Budezonid — właściwości, zastosowanie, przeciwwskazania, skutki uboczne

Budezonid — właściwości

Budezonid ma zdolność do zmniejszania przepuszczalności naczyń kapilarnych i zmniejszania obrzęków. Ogromną karierę na rynku farmaceutycznym budezonid zdobył dzięki umiejętności zmniejszania skurczu oskrzeli w reakcji na obecność histaminy i metacholiny u osób nadwrażliwych. Wyższe dawki budezonidu działają immunosupresyjnie, czyli osłabiają odporność organizmu.

Budezonid — mechanizm działania

Budezonid, jak i inne glikokortykosteroidy wpływa obwodowo na rozwój zapalenia, nie działając bezpośrednio na przyczynę jego powstania. Mechanizm działania budezonidu polega na hamowaniu aktywności fosfolipazy A2, przez co nie dopuszcza on do uwalniania kwasu arachidonowego. W konsekwencji zablokowana zostaje synteza mediatorów stanu zapalnego, czyli między innymi histaminy, leukotrienów zależnych od IgE, interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6 oraz TNF-α. Na skutek połączenia budezonidu z receptorem glikokortykosteroidowym dochodzi również do zmniejszenia gromadzenia się leukocytów i pogorszenia ich zdolności do przylegania do śródbłonka. Ponadto w wyniku tej reakcji hamowaniu ulega proces fagocytozy i rozpadu lizosomów.

Budezonid — wskazania do stosowania

Budezonid jest lekiem znajdującym zastosowanie w wielu jednostkach chorobowych. W zależności od rodzaju danego schorzenia stosuje się różne drogi podania tego leku. Wziewnie stosuje się budezonid w przypadku profilaktyki i leczenia astmy oskrzelowej o różnym nasileniu oraz przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POCHP). Natomiast donosowo budezonid może być wskazany w leczeniu:

• kataru siennego,
• naczynioruchowego nieżytu nosa,
• sarkoidozy,
• polipów nosa (oraz po zabiegu ich usunięcia),
• obturacji przewodów nosowych.

Z kolei doustnie budezonid używany jest w terapii choroby Leśniowskiego-Crohna o łagodnym i umiarkowanym nasileniu, zapaleniu wątroby na tle autoimmunologicznym, mikroskopowym zapaleniu jelit oraz we wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego. W lecznictwie dostępne są kapsułki i tabletki o przedłużonym uwalnianiu, a także postać pianki doodbytniczej.

Budezonid — jak stosować?

Stosowanie wziewne budezonidu zawsze powinno odbywać się o regularnej porze do dwóch razy dziennie. Działanie lecznicze tego glikokortykosteroidu rozpoczyna się po około 6 godzinach, jednak pełne jego działanie występuje dopiero po kilku lub kilkunastu dniach leczenia. W terapii astmy początkowe dawki inhalowanego budezonidu mieszczą się w zakresie od 0,25 do 2 mg na dobę,  później w leczeniu podtrzymującym dawki te wahają się od 0,25 do 4 mg. Budezonid w leczeniu astmy bardzo często jest stosowany w połączeniu z formoterolem — szybko i długo działającym agonistą receptorów β2-adrenergicznych w celu optymalizacji terapii. 

W leczeniu alergicznego nieżytu nosa podawanie budezonidu powinno rozpocząć się przed ekspozycją na antygen. Aerozole do nosa z glikokortykosteroidami należy aplikować w kierunku skrzydełek nosa, nie w stronę przegrody nosowej, aby ograniczyć ryzyko krwawień z nosa. Podczas doustnego stosowania budezonidu najczęściej dawkuje się go raz na dobę, rano. 

Stosowanie wszystkich form budezonidu powinno odbywać się zgodnie z zaleceniami lekarza i informacjami występującymi w ulotce danego produktu leczniczego. Nigdy nie należy nagle przerywać leczenia budezonidem, ponieważ może to spowodować wystąpienie objawów niedoczynności kory nadnerczy.

Budezonid — przeciwwskazania

Istnieją pewne przeciwwskazania do stosowania budezonidu, należą do nich:

• nadwrażliwość na lek,
• zakażenie bakteryjne, wirusowe, grzybicze przewodu pokarmowego,
• gruźlica płuc,
• nadciśnienie tętnicze,
• niewydolność serca,
• marskość wątroby,
• cukrzyca,
• osteoporoza.

Budezonid — skutki uboczne

Stosowanie budezonidu wiąże się z niskim ryzykiem działań niepożądanych, jednak niekiedy mogą one wystąpić. Szczególnie niebezpieczne są duże dawki, stosowane przez długi czas. Do najczęstszych działań niepożądanych powstałych w wyniku stosowania form wziewnych należą: 

• chrypka,
• uczucie pieczenia błony śluzowej i gardła,
• kandydoza jamy ustnej,
• wysypki skórne,
• obrzęki,
• nadpobudliwość nerwowa.

Uwaga!

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia podrażnienia gardła, chrypki i kandydozy jamy ustnej zawsze po wykonaniu inhalacji należy przepłukać usta wodą, a najlepiej umyć zęby.

Doustne stosowanie glikokortykosteroidów wiąże się z większym zagrożeniem dla zdrowia. Na liście skutków ubocznych doustnego stosowania budezonidu, znajdą się:

• zahamowanie czynności kory nadnerczy,
• zespół Cushinga,
• kołatanie serca,
• nadciśnienie tętnicze,
• zaburzenia miesiączkowania,
• zmniejszenie grubości skóry,
• wysypka,
• obrzęki,
• skurcze mięśni,
• drżenia,
• osteoporoza,
• zanik mięśni,
• zaostrzenie zaburzeń psychicznych,
• opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży.

Budezonid — interakcje

Nie powinno się stosować równocześnie budezonidu z substancjami będącymi inhibitorami enzymu CYP3A4, takimi jak itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, klarytromycyna i amiodaron. Może to spowodować zahamowanie metabolizmu budezonidu i zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Należy skonsultować z lekarzem lub farmaceutą wszystkie stosowane jednocześnie leki i suplementy diety podczas terapii budezonidem. 

Budezonid — specjalne ostrzeżenia

Podczas leczenia budezonidem przeciwwskazane jest stosowaniem szczepionek, ponieważ może on hamować ich skuteczność. Zażywanie budezonidu przez dzieci i młodzież może ograniczyć ich wzrost. 

Budezonid nie wpływa na zdolność do prowadzenia samochodu i pojazdów mechanicznych, jednak nie należy tego robić w przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub zaburzeń widzenia. W czasie ciąży i karmienia piersią leki z budezonidem stosowane są po konsultacji lekarskiej, wówczas gdy korzyści płynące z ich zastosowania przewyższają ryzyko zagrożeń.

Bibliografia

1. Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o. (2022). Charakterystyka produktu leczniczego: Budezonid LEK-AM (wersja z dnia 18 lipca 2022). Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Dostępne na: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/33330/characteristic
2. Medical Valley Invest AB. (2023). Charakterystyka produktu leczniczego: Xirobud, 3 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde (wersja z dnia 21 kwietnia 2023). Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Dostępne na: https://rejestry.ezdrowie.gov.pl/medicinal-products/44751/characteristic
3. Sandoz GmbH. (2020). Charakterystyka produktu leczniczego: Tafen Nasal, 50 μg/dawkę donosową, aerozol do nosa, zawiesina (wersja z dnia 29 października 2020). Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Dostępne na: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/19373/characteristic
4. Tashkin, D. P., Lipworth, B., & Brattsand, R. (2019). Benefit:Risk Profile of Budesonide in Obstructive Airways Disease. Drugs, 79(16), 1757–1775. https://doi.org/10.1007/s40265-019-01198-7
5. López-Sanromán, A., Clofent, J., Garcia-Planella, E., Menchén, L., Nos, P., Rodríguez-Lago, I., & Domènech, E. (2018). Reviewing the therapeutic role of budesonide in Crohn's disease. Revisando el papel terapéutico de la budesonida en la enfermedad de Crohn. Gastroenterologia y hepatologia, 41(7), 458–471. https://doi.org/10.1016/j.gastrohep.2018.05.013 

Autor