XANCONALON

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 40 mg oksykodonu chlorowodorku ( Oxycodoni hydrochloridum ), co odpowiada 36 mg oksykodonu oraz 20 mg naloksonu chlorowodorku ( Naloxoni hydrochloridum ) w postaci 21,8 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego, co odpowiada 18 mg naloksonu .

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz CHPL : punkt 6.1.

• Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w CHPL w punkcie 6.1.

• Każda sytuacja, w której przeciwwskazane jest stosowanie opioidów.

• Ciężka niewydolność oddechowa z hipoksją i (lub) hiperkapnią.

• Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc.

• Zespół sercowo-płucny.

• Ciężka astma oskrzelowa.

• Niespowodowana stosowaniem opioidów porażenna niedrożność jelit.

• Umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

Do oceny działań niepożądanych zastosowano następujące częstości:

DE/H/4257/005//IA/014

W obrębie każdej z grup częstości działania niepożądane wymieniono od najcięższych do najmniej ciężkich.

Działania niepożądane obserwowano podczas leczenia bólu

1

 zwłaszcza u osób z zaburzeniami padaczkowymi lub ze skłonnością do drgawek

2

 zwłaszcza u osób z chorobą niedokrwienną serca w wywiadzie

Dodatkowe działania niepożądane substancji czynnej oksykodonu chlorowodorku

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl @urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dawkowanie

Skuteczność działania przeciwbólowego produktu Xanconalon jest równoważna działaniu produktów leczniczych o przedłużonym uwalnianiu zawierających oksykodonu chlorowodorek.

Dawkę należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta na leczenie. Jeśli nie zalecono inaczej, produkt leczniczy Xanconalon należy stosować następująco:

Dorośli

U pacjentów, którzy nie otrzymywali wcześniej opioidów, zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 10 mg oksykodonu chlorowodorku + 5 mg naloksonu chlorowodorku, co 12 godzin.

U pacjentów otrzymujących już opioidowe leki przeciwbólowe leczenie można rozpocząć od większych dawek, uwzględniając ich wcześniejsze doświadczenie z leczeniem opioidami.

Produkt leczniczy Xanconalon , 5 mg + 2,5 mg przeznaczony jest do zwiększania dawki na początku leczenia opioidami i do indywidualnego dostosowania dawki u danego pacjenta.

Maksymalną dawką dobową produktu Xanconalon jest 80 mg oksykodonu chlorowodorku z 40 mg naloksonu chlorowodorku. Jeśli konieczne jest zastosowanie większych dawek, należy rozważyć podawanie dodatkowo w takich samych odstępach czasu oksykodonu chlorowodorku w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, biorąc pod uwagę jego maksymalną dawkę dobową wynoszącą 400 mg. W przypadku podawania dodatkowych dawek oksykodonu chlorowodorku, korzystne działanie naloksonu chlorowodorku na czynność jelit może być słabsze.

Po całkowitym zakończeniu stosowania oksykodonu z naloksonem i zmianie leczenia na inny opioid, można spodziewać się pogorszenia czynności jelit.

Niektórzy pacjenci przyjmujący Xanconalon zgodnie z ustalonym schematem potrzebują leków przeciwbólowych w postaci o natychmiastowym uwalnianiu, jako leków „ratunkowych" w celu zniesienia bólu przebijającego. Produkt leczniczy Xanconalon ma postać tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dlatego nie jest przeznaczony do łagodzenia bólu przebijającego. Pojedyncza dawka leku stosowanego doraźnie powinna wynosić 1/6 dobowej dawki oksykodonu chlorowodorku. Konieczność stosowania leku szybko łagodzącego ból częściej niż dwa razy na dobę wskazuje, że należy zwiększyć dawkę produktu leczniczego Xanconalon . Dawki oksykodonu chlorowodorku z naloksonu chlorowodorkiem należy zwiększać co 1-2 dni o 5 mg + 2,5 mg dwa razy na dobę lub, w razie konieczności, o 10 mg + 5 mg, aż do ustalenia stałej dawki. Celem jest ustalenie indywidualnego dawkowania dla danego pacjenta, które stosowane dwa razy na dobę zapewni odpowiednie działanie przeciwbólowe i możliwie niewielką ilością leku stosowanego doraźnie przez cały czas trwania leczenia przeciwbólowego.

U większości pacjentów skuteczne jest podawanie takiej samej dawki o ustalonej porze (rano 1 wieczorem), co 12 godzin. U niektórych pacjentów korzystny może być nierówny podział dawek, zależnie od odczuwanego bólu. Zasadą jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.

W leczeniu bólu nienowotworowego zazwyczaj wystarczająca jest dobowa dawka oksykodonu chlorowodorku z naloksonu chlorowodorkiem 40 mg + 20 mg, ale może być konieczne zastosowanie większych dawek.

W przypadku dawek, których nie można podać stosując produkt leczniczy o tej mocy, dostępny jest produkt Xanconalon w innych mocach.

Czas trwania leczenia

Produktu Xanconalon nie należy stosować dłużej niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli ze względu na rodzaj i nasilenie choroby konieczne jest długotrwałe leczenie, zaleca się uważne i systematyczne kontrolowanie stanu pacjenta w celu określenia, czy i w jakim zakresie leczenie powinno być kontynuowane.

Jeśli leczenie opioidami nie jest już dłużej konieczne, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki (patrz CHPL : punkt 4.4).

Pacjenci w podeszłym wieku

Tak jak u młodszych dorosłych, dawkę należy dostosować do natężenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Badanie kliniczne wykazało, że u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zwiększone jest stężenie w osoczu zarówno oksykodonu , jak i naloksonu . Wpływ na stężenie naloksonu jest większy niż na stężenie oksykodonu (patrz CHPL : punkt 5.2). Kliniczne znaczenie względnie dużej ekspozycji na nalokson u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie jest jeszcze znane. Należy zachować ostrożność stosując oksykodon z naloksonem u pacjentów z lekkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz CHPL : punkt 4.4). U pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie produktu Xanconalon jest przeciwwskazane (patrz CHPL : punkt 4.3).

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Badanie kliniczne wykazało, że u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zwiększone jest stężenie w osoczu zarówno oksykodonu , jak i naloksonu (patrz CHPL : punkt 5.2). Wpływ na stężenie naloksonu jest większy niż na stężenie oksykodonu . Kliniczne znaczenie względnie dużej ekspozycji na nalokson u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest jeszcze znane. Należy zachować ostrożność stosując oksykodon z naloksonem u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz CHPL : punkt 4.4).

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu Xanconalon u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Brak dostępnych danych.

Sposób podawania Podanie doustne.

Produkt leczniczy Xanconalon należy przyjmować dwa razy na dobę, zgodnie z ustalonym schematem dawkowania.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować niezależnie od posiłków.

Tabletki można podzielić na równe dawki. Tabletki połykać, popijając wystarczającą ilością płynu. Tabletek nie wolno żuć ani rozkruszać.

Depresja oddechowa

Głównym zagrożeniem związanym z nadmiarem opioidów jest depresja oddechowa. Należy zachować ostrożność stosując oksykodon z naloksonem u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, z wywołaną przez opioidy niedrożnością porażenną jelit, ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, bezdechem sennym, obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona (niewydolnością kory nadnerczy), psychozą organiczną po ostrym zatruciu, kamicą żółciową, rozrostem gruczołu krokowego, alkoholizmem, majaczeniem alkoholowym, zapaleniem trzustki, niedociśnieniem tętniczym, nadciśnieniem tętniczym, istniejącymi chorobami sercowo-naczyniowymi, urazem głowy (ze względu na ryzyko zwiększonego ciśnienia śródczaszkowego), zaburzeniami padaczkowymi lub skłonnością do drgawek oraz u pacjentów otrzymujących inhibitory MAO.

Zaburzenia czynności wątroby lub nerek

Należy zachować ostrożność stosując oksykodon z naloksonem u pacjentów z lekkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek konieczne jest bardzo dokładne kontrolowanie stanu pacjentów.

Biegunka

Należy brać pod uwagę wystąpienie biegunki, jako ewentualny skutek działania naloksonu .

Długotrwałe leczenie

U pacjentów długotrwale otrzymujących opioidy w dużych dawkach zmiana na oksykodon z naloksonem może początkowo wywołać objawy z odstawienia. Tacy pacjenci mogą wymagać szczególnej uwagi.

Produkt Xanconalon nie jest odpowiedni do leczenia objawów z odstawienia.

Podczas długotrwałego stosowania u pacjenta może się rozwinąć tolerancja na produkt leczniczy i może być konieczne stosowanie większych dawek w celu utrzymania pożądanego działania przeciwbólowego. Długotrwałe stosowanie oksykodonu z naloksonem może prowadzić do uzależnienia fizycznego. Po nagłym przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy z odstawienia. Jeśli leczenie oksykodonem z naloksonem nie jest już konieczne, wskazane może być stopniowe zmniejszanie dawki dobowej w celu uniknięcia objawów z odstawienia (patrz CHPL : punkt 4.2).

Uzależnienie psychiczne

Przeciwbólowe leki opioidowe, w tym oksykodon z naloksonem , mogą powodować rozwój uzależnienia psychicznego. Oksykodon z naloksonem należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów nadużywających alkoholu lub narkotyków w wywiadzie. Profil nadużywania samego oksykodonu i innych silnych agonistów receptorów opioidowych jest podobny.

Tabletek nie wolno przełamywać, żuć ani rozkruszać, aby nie zniszczyć ich właściwości tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Przełamywanie, żucie lub kruszenie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w celu połknięcia powoduje szybsze uwolnienie substancji czynnych i wchłonięcie potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu (patrz CHPL : punkt 4.9).

Pacjenci, u których wystąpiła senność i (lub) epizod nagłego zasypiania nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Ponadto można rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie leczenia. Ze względu na możliwe działanie addytywne, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania oksykodonu z naloksonem i innych produktów leczniczych o działaniu sedatywnym (patrz CHPL : punkty 4.5 i 4.7).

Alkohol

Picie alkoholu podczas stosowania produktu leczniczego Xanconalon może nasilić działania niepożądane leku, dlatego należy unikać ich jednoczesnego przyjmowania.

Dzieci i młodzież

Nie przeprowadzono badań bezpieczeństwa stosowania i skuteczności oksykodonu z naloksonem u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Dlatego nie zaleca się stosowania w tej rupie wiekowej.

Nowotwór

Nie ma doświadczenia klinicznego u pacjentów z nowotworami umiejscowionymi w otrzewnej ani pacjentami w zaawansowanych stadiach nowotworów układu pokarmowego i miednicy. Z tego względu nie zaleca się stosowania oksykodonu z naloksonem u tych pacjentów.

Operacja

Nie zaleca się stosowania oksykodonu z naloksonem przed operacjami ani w ciągu pierwszych 12-24 godzin po operacji. Dokładny czas, w którym rozpoczyna się stosowanie oksykodonu z naloksonem w okresie pooperacyjnym, zależy od rodzaju i zakresu operacji, wybranej procedury anestezjologicznej, stosowania innych leków i ogólnego stanu pacjenta oraz wnikliwej oceny stosunku korzyści do ryzyka u każdego pacjenta.

Nadużywanie

Zdecydowanie odradza się wszelkiego nadużywania produktu Xanconalon przez osoby uzależnione od narkotyków.

Przewiduje się, że oksykodon z naloksonem , jeśli nadużywany będzie drogą pozajelitową, donosową lub doustną przez osoby uzależnione od agonistów receptorów opioidów, takich jak heroina, morfina lub metadon, wywoła silne objawy z odstawienia (ze względu na charakter naloksonu jako antagonisty receptorów opioidowych) lub nasili już obecne objawy z odstawienia (patrz CHPL : punkt 4.9).

W razie niedozwolonego wstrzyknięcia pozajelitowego, substancje pomocnicze tabletki (zwłaszcza talk) mogą spowodować martwicę tkanek w miejscu wstrzyknięcia, ziarniniaki płuc lub inne ciężkie, potencjalnie zagrażające życiu zdarzenia.

Doping

Stosowanie produktu leczniczego Xanconalon może wykazać dodatni wynik w testach antydopingowych. Stosowanie produktu Xanconalon jako środka dopingującego może stanowić zagrożenie dla zdrowia.

Depresja oddechowa

Głównym zagrożeniem związanym z nadmiarem opioidów jest depresja oddechowa. Należy zachować ostrożność stosując oksykodon z naloksonem u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, z wywołaną przez opioidy niedrożnością porażenną jelit, ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, bezdechem sennym, obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona (niewydolnością kory nadnerczy), psychozą organiczną po ostrym zatruciu, kamicą żółciową, rozrostem gruczołu krokowego, alkoholizmem, majaczeniem alkoholowym, zapaleniem trzustki, niedociśnieniem tętniczym, nadciśnieniem tętniczym, istniejącymi chorobami sercowo-naczyniowymi, urazem głowy (ze względu na ryzyko zwiększonego ciśnienia śródczaszkowego), zaburzeniami padaczkowymi lub skłonnością do drgawek oraz u pacjentów otrzymujących inhibitory MAO.

Zaburzenia czynności wątroby lub nerek

Należy zachować ostrożność stosując oksykodon z naloksonem u pacjentów z lekkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek konieczne jest bardzo dokładne kontrolowanie stanu pacjentów.

Biegunka

Należy brać pod uwagę wystąpienie biegunki, jako ewentualny skutek działania naloksonu .

Długotrwałe leczenie

U pacjentów długotrwale otrzymujących opioidy w dużych dawkach zmiana na oksykodon z naloksonem może początkowo wywołać objawy z odstawienia. Tacy pacjenci mogą wymagać szczególnej uwagi.

Produkt Xanconalon nie jest odpowiedni do leczenia objawów z odstawienia.

Podczas długotrwałego stosowania u pacjenta może się rozwinąć tolerancja na produkt leczniczy i może być konieczne stosowanie większych dawek w celu utrzymania pożądanego działania przeciwbólowego. Długotrwałe stosowanie oksykodonu z naloksonem może prowadzić do uzależnienia fizycznego. Po nagłym przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy z odstawienia. Jeśli leczenie oksykodonem z naloksonem nie jest już konieczne, wskazane może być stopniowe zmniejszanie dawki dobowej w celu uniknięcia objawów z odstawienia (patrz CHPL : punkt 4.2).

Uzależnienie psychiczne

Przeciwbólowe leki opioidowe, w tym oksykodon z naloksonem , mogą powodować rozwój uzależnienia psychicznego. Oksykodon z naloksonem należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów nadużywających alkoholu lub narkotyków w wywiadzie. Profil nadużywania samego oksykodonu i innych silnych agonistów receptorów opioidowych jest podobny.

Tabletek nie wolno przełamywać, żuć ani rozkruszać, aby nie zniszczyć ich właściwości tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Przełamywanie, żucie lub kruszenie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w celu połknięcia powoduje szybsze uwolnienie substancji czynnych i wchłonięcie potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu (patrz CHPL : punkt 4.9).

Pacjenci, u których wystąpiła senność i (lub) epizod nagłego zasypiania nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Ponadto można rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie leczenia. Ze względu na możliwe działanie addytywne, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania oksykodonu z naloksonem i innych produktów leczniczych o działaniu sedatywnym (patrz CHPL : punkty 4.5 i 4.7).

Alkohol

Picie alkoholu podczas stosowania produktu leczniczego Xanconalon może nasilić działania niepożądane leku, dlatego należy unikać ich jednoczesnego przyjmowania.

Dzieci i młodzież

Nie przeprowadzono badań bezpieczeństwa stosowania i skuteczności oksykodonu z naloksonem u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Dlatego nie zaleca się stosowania w tej rupie wiekowej.

Nowotwór

Nie ma doświadczenia klinicznego u pacjentów z nowotworami umiejscowionymi w otrzewnej ani pacjentami w zaawansowanych stadiach nowotworów układu pokarmowego i miednicy. Z tego względu nie zaleca się stosowania oksykodonu z naloksonem u tych pacjentów.

Operacja

Nie zaleca się stosowania oksykodonu z naloksonem przed operacjami ani w ciągu pierwszych 12-24 godzin po operacji. Dokładny czas, w którym rozpoczyna się stosowanie oksykodonu z naloksonem w okresie pooperacyjnym, zależy od rodzaju i zakresu operacji, wybranej procedury anestezjologicznej, stosowania innych leków i ogólnego stanu pacjenta oraz wnikliwej oceny stosunku korzyści do ryzyka u każdego pacjenta.

Nadużywanie

Zdecydowanie odradza się wszelkiego nadużywania produktu Xanconalon przez osoby uzależnione od narkotyków.

Przewiduje się, że oksykodon z naloksonem , jeśli nadużywany będzie drogą pozajelitową, donosową lub doustną przez osoby uzależnione od agonistów receptorów opioidów, takich jak heroina, morfina lub metadon, wywoła silne objawy z odstawienia (ze względu na charakter naloksonu jako antagonisty receptorów opioidowych) lub nasili już obecne objawy z odstawienia (patrz CHPL : punkt 4.9).

W razie niedozwolonego wstrzyknięcia pozajelitowego, substancje pomocnicze tabletki (zwłaszcza talk) mogą spowodować martwicę tkanek w miejscu wstrzyknięcia, ziarniniaki płuc lub inne ciężkie, potencjalnie zagrażające życiu zdarzenia.

Doping

Stosowanie produktu leczniczego Xanconalon może wykazać dodatni wynik w testach antydopingowych. Stosowanie produktu Xanconalon jako środka dopingującego może stanowić zagrożenie dla zdrowia.