LUMINALUM HASCO

Jedna tabletka zawiera substancję czynną:

Fenobarbital (Phenobarbitalum) 100 mg Substancja pomocnicza: laktoza 35 mg/1 tabletkę.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

• Porfiria,

• Ciąża i okres karmienia,

• Alkoholizm,

• Niewydolność oddechowa,

• Ostre zatrucie środkami wpływającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, • Ciężka niewydolność wątroby i śpiączka wątrobowa.

W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

Zaburzenia układu nerwowego - często:

Senność, pobudzenie, dezorientacja, hiperkineza, depresja, ataksja, koszmary nocne, nerwowość, omamy, bezsenność, niepokój, bóle i zawroty głowy, nieprawidłowości w myśleniu;

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia – rzadko:

Hipowentylacja, bezdech, rozedma śródmiąższowa;

Zaburzenia serca – rzadko:

Bradykardia;

Zaburzenia naczyniowe – rzadko:

Niedociśnienie, omdlenie;

Zaburzenia żołądka i jelit – rzadko:

Nudności, wymioty, zaparcia;

Zaburzenia układu immunologicznego – rzadko:

Reakcje alergiczne, gorączka;

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych – rzadko:

Uszkodzenie wątroby, osoby w podeszłym wieku – zmniejszona wydolność wątroby jest wskazaniem do zmniejszenia dawki;

Zaburzenia krwi i układu chłonnego – rzadko:

Niedokrwistość megaloblastyczna, agranulocytoza, trombocytopenia;

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej – rzadko:

Osteopenia, krzywica;

Zgłaszano raporty o zmniejszonej gęstości mineralnej kości , osteopenii i osteoporozie oraz złamaniach kości u pacjentów poddawanych długookresowej terapii Luminalum. Mechanizm zaburzający metabolizm kości przez Luminalum nie został zidentyfikowany.

Zaburzenia psychiczne – rzadko:

Objawy odstawienie - zaburzenia snu, drżenie,zaburzenie widzenia, nudności, wymioty, niepokój, koszmary nocne, osłabienie, niedociśnienie ortostatyczne, zawroty głowy, drgawki, omamy.

Osoby w podeszłym wieku – pobudzenie, depresja, stan splątania;

Zaburzenia nerek i dróg moczowych – rzadko:

Osoby w podeszłym wieku – zmniejszona wydolność nerek jest wskazaniem do zmniejszenia dawki;

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej – bardzo rzadko:

Były zgłaszane ostre skórne działania niepożądane (SCARs): zespół Stevens-Johnsona (SJS) i toksyczna nekroliza naskórka (TEN) (patrz p. 4.4) oraz złuszczające zapalenie skóry. Jeśli występują reakcje skórne, należy odstawić barbituran

Produkt może powodować powstanie uzależnienia psychicznego i fizycznego, zwłaszcza po długotrwałym stosowaniu dużych dawek. Objawy nagłego odstawienia produktu mogą być ciężkie, a nawet mogą spowodować zgon.

Dzieci. Preparat Luminalum nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci.

Dorośli. Doustnie 60 mg do 250 mg na dobę, w dawce pojedynczej lub w dawkach podzielonych.

Fenobarbital może wywołać:

-uzależnienie psychiczne i fizyczne, zwłaszcza po długotrwałym stosowaniu dużych dawek. Nagłe odstawienie preparatu może wtedy powodować objawy odstawienne

-reakcje skórne

• grożne dla życia reakcje skórne jak zespół Stevens-Johnsona (SJS) i toksyczna nekroliza naskórka (TEN) były zgłaszane w związku ze stosowaniem Luminalum

• Pacjenci powinni zostać poinformowani o objawach podmiotowych i przedmiotowych związanych z reakcjami skórnymi. Najwyższe ryzyko pojawienia się SJS lub TEN istnieje w czasie pierwszych tygodni leczenia.

• Jeśli się pojawiły objawy podmiotowe i przedmiotowe SJS lub TEN (np. postępująca wysypka występująca często z pęcherzami lub nadżerkami śluzówki), leczenie produktem Luminalum powinno zostać przerwane.

• Najlepsze rezultaty w zarządzaniu ryzykiem wystapienia SJS lub TEN związane są z wczesną diagnozą i natychmiastowym przerwaniem stosowania każdego podejrzanego leku. Wczesne wycofanie leku jest związane z lepszym rokowaniem.

• Jeśli u pacjenta rozwinęła się jedna z chorób – SJS lub TEN w związku ze stosowaniem Luminalum, Luminalum nie może być nigdy ponownie stosowany u tego pacjenta.

Pacjenci z niewydolnością nerek:

u pacjentów z niewydolnością nerek należy unikać długotrwałego leczenia fenobarbitalem. W przypadku kuracji krótkotrwałej dawki leku powinny być znacznie zmniejszone.

Pacjenci z niewydolnością wątroby:

należy bardzo ostrożnie stosować produkt u pacjentów z niewydolnością wątroby. Dawka początkowa powinna być zredukowana. Pacjenci w podeszłym wieku:

należy bardzo ostrożnie stosować preparat u pacjentów w podeszłym wieku. Mogą być oni bardziej wrażliwi na działanie leku z powodu zmian metabolizmu wątrobowego spowodowanych wiekiem. Należy zatem rozważyć redukcję dawki leku.

Preparat należy stosować ostrożnie również u pacjentów z astmą i w przypadku istnienia innych chorób, przebiegających z dusznością lub zwężeniem dróg oddechowych, ponadto u pacjentów, u których stwierdza się depresję z tendencjami samobójczymi, nadużywanie leków, zaburzenia krążenia mózgowego, ciężką niedokrwistość, hiperkinezę, nadczynność tarczycy, ostry lub przewlekły ból (ze względu na możliwość maskowania istotnych diagnostycznie objawów), cukrzycę, niedoczynność nadnerczy.

Ostrożnie stosować u pacjentów osłabionych, ponieważ w przypadku leczenia fenobarbitalem mogą wystąpić: pobudzenie, depresja i stany splątania.

Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Fenobarbital może wywołać:

-uzależnienie psychiczne i fizyczne, zwłaszcza po długotrwałym stosowaniu dużych dawek. Nagłe odstawienie preparatu może wtedy powodować objawy odstawienne

-reakcje skórne

• grożne dla życia reakcje skórne jak zespół Stevens-Johnsona (SJS) i toksyczna nekroliza naskórka (TEN) były zgłaszane w związku ze stosowaniem Luminalum

• Pacjenci powinni zostać poinformowani o objawach podmiotowych i przedmiotowych związanych z reakcjami skórnymi. Najwyższe ryzyko pojawienia się SJS lub TEN istnieje w czasie pierwszych tygodni leczenia.

• Jeśli się pojawiły objawy podmiotowe i przedmiotowe SJS lub TEN (np. postępująca wysypka występująca często z pęcherzami lub nadżerkami śluzówki), leczenie produktem Luminalum powinno zostać przerwane.

• Najlepsze rezultaty w zarządzaniu ryzykiem wystapienia SJS lub TEN związane są z wczesną diagnozą i natychmiastowym przerwaniem stosowania każdego podejrzanego leku. Wczesne wycofanie leku jest związane z lepszym rokowaniem.

• Jeśli u pacjenta rozwinęła się jedna z chorób – SJS lub TEN w związku ze stosowaniem Luminalum, Luminalum nie może być nigdy ponownie stosowany u tego pacjenta.

Pacjenci z niewydolnością nerek:

u pacjentów z niewydolnością nerek należy unikać długotrwałego leczenia fenobarbitalem. W przypadku kuracji krótkotrwałej dawki leku powinny być znacznie zmniejszone.

Pacjenci z niewydolnością wątroby:

należy bardzo ostrożnie stosować produkt u pacjentów z niewydolnością wątroby. Dawka początkowa powinna być zredukowana. Pacjenci w podeszłym wieku:

należy bardzo ostrożnie stosować preparat u pacjentów w podeszłym wieku. Mogą być oni bardziej wrażliwi na działanie leku z powodu zmian metabolizmu wątrobowego spowodowanych wiekiem. Należy zatem rozważyć redukcję dawki leku.

Preparat należy stosować ostrożnie również u pacjentów z astmą i w przypadku istnienia innych chorób, przebiegających z dusznością lub zwężeniem dróg oddechowych, ponadto u pacjentów, u których stwierdza się depresję z tendencjami samobójczymi, nadużywanie leków, zaburzenia krążenia mózgowego, ciężką niedokrwistość, hiperkinezę, nadczynność tarczycy, ostry lub przewlekły ból (ze względu na możliwość maskowania istotnych diagnostycznie objawów), cukrzycę, niedoczynność nadnerczy.

Ostrożnie stosować u pacjentów osłabionych, ponieważ w przypadku leczenia fenobarbitalem mogą wystąpić: pobudzenie, depresja i stany splątania.

Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Podczas stosowania preparatu mogą wystąpić interakcje z różnymi lekami:

• leki przeciwzakrzepowe – fenobarbital pobudza wątrobowe enzymy mikrosomalne, co powoduje zwiększony metabolizm; fenobarbital zmniejsza stężenie dikumarolu w osoczu krwi, osłabiając działanie przeciwzakrzepowe. Może być konieczne określenie czasu protrombinowego i dostosowanie dawki leków przeciwzakrzepowych. Może wystąpić krwawienie po odstawieniu produktu.

• kortykosteroidy – fenobarbital może zwiększać metabolizm kortykosteroidów, prawdopodobnie w wyniku pobudzenia wątrobowych enzymów mikrosomalnych; zmniejsza skuteczność działania kortykosteroidów;

• gryzeofulwina – fenobarbital zmniejsza wchłanianie doustnie podanej gryzeofulwiny, zmniejszając w ten sposób jej stężenie we krwi. Pomimo, że wpływ mniejszego stężenia gryzeofulwiny we krwi na jej działanie terapeutyczne nie został ustalony, należy unikać jednoczesnego stosowania tych substancji;

• doksycyklina – fenobarbital zmniejsza okres półtrwania doksycykliny;

• fenytoina, kwas walproinowy, sól sodowa kwasu walproinowego – wpływ fenobarbitalu na metabolizm fenytoiny może być różny, dlatego w czasie jednoczesnego stosowania obu leków należy częściej oznaczać ich stężenie we krwi; kwas walproinowy i jego sól sodowa zmniejszają metabolizm fenobarbitalu;

• alkohol i leki hamujące czynność ośrodkowego układu nerwowego np. z grupy benzodiazepin – ich jednoczesne stosowanie z fenobarbitalem może spowodować dodatkowe działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy, zwiększają one lub przedłużają działanie hamujące fenobarbitalu na ośrodkowy układ nerwowy;

• inhibitory monoaminooksydazy – przedłużają działanie hamujące fenobarbitalu na OUN, prawdopodobnie ze względu na hamowanie jego metabolizmu;

• doustne leki antykoncepcyjne zawierające estrogen – może być zmniejszona ich skuteczność ze względu na przyspieszony metabolizm estrogenu, zaleca się stosowanie niehormonalnych metod kontroli urodzeń;

• chloramfenikol, kortykotropina, cyklosporyna, dakarbazyna, metronidazol, chinidyna oraz glikozydy naparstnicy – może być wymagane dostosowanie dawki z powodu indukcji mikrosomalnych enzymów wątrobowych, zwiększających metabolizm tych leków;

• leki znieczulające stosowane po długotrwałym użyciu barbituranów- halotan, enfluran lub metoksyfluran – może być zwiększany metabolizm tych anestetyków, co prowadzi do zwiększonego ryzyka działania toksycznego na wątrobę;

• leki przeciwdrgawkowe - hydantoina – możliwość wystąpienia różnych nieprzewidzianych skutków związanych z metabolizmem tych leków – zalecane jest ścisłe monitorowanie ich stężenia we krwi;

• leki przeciwdrgawkowe – pochodne kwasu bursztynowego lub karbamazepina – fenobarbital może zwiększać ich metabolizm, co prowadzi do zmniejszenia stężenia tych leków w surowicy krwi – zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia tych leków w surowicy krwi;

• trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne – z powodu zwiększonego metabolizmu, spowodowanego indukcją mikrosomalnych enzymów wątrobowych, może wystąpić zmniejszone działanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych;

• blokery kanału wapniowego – zaleca się ostrożność w określaniu dawki tych środków, ponieważ skojarzenie tych leków z barbituranami może skutkować nadmiernym obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi;

• inhibitory anhydrazy węglanowej – zaleca się monitorowanie pacjentów w celu rozpoznania wczesnych objawów osteopenii i odstawienia tych leków, ponieważ barbiturany w skojarzeniu z inhibitorami zwiększają ryzyko wystąpienia osteopenii;

• cyklofosfamid – fenobarbital może indukować metabolizm cyklofosfamidu, co zwiększa powstawanie alkilujących metabolitów cyklofosfamidu;

• dizopiramid – fenobarbital może zmniejszyć stężenie tego leku w surowicy krwi do poziomu nieefektywnego, dlatego niezbędne jest monitorowanie stężenia tego leku w surowicy krwi;

• fenoprofen – fenobarbital może zmniejszyć okres półtrwania w fazie eliminacji tego leku prawdopodobnie z powodu zwiększonego metabolizmu. Zalecane jest dostosowanie dawki fenoprofenu;

• guanetydyna lub guanadrel – jednoczesne stosowanie z fenobarbitalem może powodować niedociśnienie ortostatyczne;

• haloperydol – może zmniejszyć się znacznie stężenie leku w surowicy krwi, może być konieczne dostosowanie dawki;

• ketamina – stosowanie ketaminy w dużych dawkach lub szybkie jej podanie zwiększa ryzyko wystąpienia niedociśnienia i (lub) depresji oddechowej;

• leki powodujące hipotermię – może zwiększyć się ryzyko wystąpienia hipotermii w przypadku jednoczesnego stosowania dużych dawek barbituranów lub ostrego przedawkowania;

• leukoworyna – duże dawki mogą przeciwdziałać przeciwdrgawkowym właściwościom fenobarbitalu;

• lewotyroksyna – fenobarbital może zwiększać rozkład leku w wątrobie, co prowadzi do konieczności zwiększenia dawki;

• loksapina, fenotiazyny, tioksanteny, maprotylina – leki te mogą obniżać próg drgawkowy;

• meksyletyna – fenobarbital powoduje zmniejszenie stężenia tego leku w surowicy krwi, należy monitorować stężenie meksyletyny w celu zapewnienia skuteczności działania;

• fenylbutazon – może zmniejszać działanie barbituranów, zwiększając ich metabolizm na drodze indukcji wątrobowych enzymów mikrosomalnych. Barbiturany mogą także zwiększać metabolizm fenylbutazonu i zmniejszać jego okres półtrwania;

• prymidon – jest metabolizowany do fenobarbitalu, może zmieniać przeciwpadaczkowe działanie barbituranów i zwiększać działanie uspokajające. Może być niezbędne zmniejszenie dawki prymidonu;

• ryfampicyna – może być niezbędna zmiana dawkowania;

• witamina D – fenobarbital może zmniejszać jej działanie ze względu na jej przyspieszony metabolizm. Długotrwałe leczenie fenobarbitalem może wymagać uzupełniania niedoboru witaminy D;

• ksantyny, np. aminofilina, kofeina, teofilina – barbiturany, a w szczególności fenobarbital, mogą zwiększać metabolizm ksantyn. Ksantyny mogą antagonizować nasenne działanie barbituranów.

Podczas leczenia produktem nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.

Dawka 1 g podana doustnie dorosłemu pacjentowi powoduje ciężkie zatrucia. Dawka 2-10 g może doprowadzić do śmierci.

Ostre przedawkowanie objawia się hamowaniem ośrodkowego układu nerwowego i układu oddechowego, co prowadzi do arefleksji, zwężenia źrenic, skąpomoczu, tachykardii, niedociśnienia, obniżenia temperatury ciała i śpiączki. Może się również pojawić zespół wstrząsowy (bezdech, zapaść naczyniowa, zatrzymanie oddechu i śmierć).

Postępowanie po przedawkowaniu może wymagać podjęcia następujących działań:

• podtrzymanie oddychania włącznie z oddychaniem wspomaganym i podawaniem tlenu, jeśli jest to wskazane;

• kontrola parametrów wydolności układu krążenia i oddechowego;

• jeśli pacjent jest przytomny i nie stracił odruchu gardłowego można wywołać wymioty stosując preparat z korzenia wymiotnicy; należy jednocześnie zapobiec dostaniu się wymiocin do płuc; po ustaniu wymiotów można podać pacjentowi 30 gramów węgla aktywowanego w szklance wody;

• jeśli wywołanie wymiotów jest przeciwwskazane, można wykonać płukanie żołądka po wcześniejszym zabezpieczeniu dróg oddechowych rurką dotchawiczą;

• standardowe leczenie wstrząsu, jeśli konieczne;

• jeśli czynność nerek jest prawidłowa, wymuszona diureza może wspomóc eliminację fenobarbitalu; alkalizacja moczu zwiększa wydalanie nerkowe fenobarbitalu;

• hemodializa, chociaż nie rekomendowana jako działanie rutynowe, może być pomocna w niektórych przypadkach zatruć;

• pacjent powinien być przewracany z boku na bok co 30 minut;

• należy zapewnić odpowiednią opiekę pielęgniarską, aby zapobiec zapaleniu płuc, odleżynom, zachłyśnięciu i innym komplikacjom u pacjentów ze zmiennymi stanami świadomości;

• wskazane jest monitorowanie czynności życiowych i gospodarki wodno-elektrolitowej.