METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI

1 ml syropu zawiera 5 mg chlorowodorku metadonu (Methadoni hydrochloridum).

Każda pojedyncza butelka o pojemności 20 ml zawiera 100 mg chlorowodorku metadonu. Każda pojedyncza butelka o pojemności 1000 ml zawiera 5000 mg chlorowodorku metadonu.

Substancje pomocnicze: 1 ml zawiera 400 mg sacharozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancje pomocniczą.

Organiczne choroby serca. Poważne zaburzenia czynności wątroby i nerek. Niewyrównana cukrzyca. Porfiria. Okres karmienia piersią. Niedociśnienie. Uszkodzenie OUN i wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Nasilone napady astmy oskrzelowej. Niewydolność oddechowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc. Serce płucne. Oligemia.

Metadon nie jest wskazany do znieczulenia w położnictwie. Ze względu na długi okres półtrwania może powodować hamowanie czynności ośrodka oddechowego u noworodka.

Nie zaleca się stosowania metadonu jako środka przeciwbólowego u dzieci, ponieważ dotychczasowe badania kliniczne nie są wystarczające do ustalenia właściwego sposobu dawkowania.

Najbardziej istotne działania niepożądane metadonu to: depresja oddechowa, zapaść krążeniowa, zatrzymanie oddechu, wstrząs i zatrzymanie serca.

Najczęściej obserwowanymi niepożądanymi reakcjami są uczucie pustki w głowie, zawroty głowy, sedacja, nudności, wymioty, pocenie się i niedociśnienie ortostatyczne.

Niektóre z tych działań, występujące częściej u pacjentów leczonych ambulatoryjnie, mogą zostać zmniejszone przez ułożenie pacjenta w pozycji leżącej. Inne reakcje niepożądane to:

Ośrodkowy układ nerwowy: euforia, dysforia, bezsenność, pobudzenie, dezorientacja, ból głowy, osłabienie. Narząd wzroku: zwężenie źrenic, zaburzenia widzenia. Układ oddechowy: depresja oddechowa.

Układ sercowo-naczyniowy: spadek ciśnienia krwi, tachykardia lub bradykardia, skurcze dodatkowe,

krótkotrwała utrata przytomności i zaburzenia rytmu.

Po dużych dawkach mogą wystąpić częstoskurcze typu torsade de pointes.

Przewód pokarmowy: suchość ust, anoreksja, zaparcie i skurcze dróg żółciowych.

Alergia: świąd, pokrzywka, inne reakcje skórne, obrzęk i rzadziej pokrzywka krwotoczna.

Układ moczowo-płciowy: zatrzymanie moczu i trudności w oddawaniu moczu, efekt anty-diuretyczny,

zmniejszenie libido i (lub) impotencja.

Syrop wyłącznie do podawania doustnego.

Uzależnienie

Dawka początkowa 15 do 20 mg chlorowodorku metadonu jest zazwyczaj wystarczająca dla zniesienia objawów abstynencyjnych.

W przypadku pacjentów uzależnionych od dużych dawek narkotyków, konieczne mogą okazać się większe dawki.

W leczeniu uzależnień od heroiny i morfiny, dawkowanie należy skorelować z programem detoksykacji, oraz dostosować do stopnia uzależnienia pacjenta.

Pacjenci specjalnego ryzyka

Pacjentom w podeszłym wieku i osłabionym, osobom cierpiącym na niedoczynność tarczycy, chorobę Addisona, przerost prostaty, zwężenie cewki moczowej, ciężkie zaparcia, metadon należy podawać ostrożnie i w zmniejszonych dawkach początkowych.

Uzależnienie

Metadon może spowodować uzależnienie podobne do uzależnienia od morfiny.

W następstwie powtarzanego podawania metadonu może wystąpić uzależnienie psychiczne, uzależnienie fizyczne i tolerancja, dlatego musi on być przepisywany i podawany z taką samą ostrożnością, jak w przypadku morfiny.

Oddziaływanie ze środkami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy

Metadon musi być podawany ze szczególną ostrożnością i w zmniejszonych dawkach pacjentom, którzy otrzymują jednocześnie inne narkotyczne środki przeciwbólowe, anestetyki do znieczulenia ogólnego, fenotiazynę, inne nasenne środki uspokajające, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i inne leki hamujące czynność OUN, także alkohol.

Mogą wystąpić: depresja, głęboka sedacja lub śpiączka.

Lęk

Metadon nie ma działania przeciwlękowego, dlatego objawów lęku, które wystąpią w trakcie kuracji nie wolno leczyć zwiększając dawkę metadonu.

Zmiany patologiczne w obrębie OUN i podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe

Hamujący wpływ metadonu na oddychanie i jego zdolność podwyższania ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego mogą zostać znacznie zwiększone w przypadku istniejącego podwyższenia ciśnienia wewnątrzczaszkowego; co więcej narkotyki wywołują niepożądane efekty, które mogą maskować objawy neurologiczne u pacjentów ze zmianami patologicznymi w obrębie OUN (patrz punkt 4.3).

Astma i inne choroby układu oddechowego

U pacjentów z ostrymi napadami astmy, z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub z sercem płucnym i u osób ze znacznie zmniejszoną rezerwą oddechową poprzedzoną wcześniej zaistniałą depresją oddechową, niedotlenieniem narządów i tkanek lub hiperkapnią, nawet zwykle stosowane terapeutyczne dawki narkotyków mogą zredukować przepływ oddechowy i zwiększyć oporność dróg oddechowych aż do zatrzymania oddechu (patrz punkt 4.3).

Ostre objawy brzuszne

Użycie metadonu lub innych narkotyków może zaburzać diagnozę lub postępowanie kliniczne u pacjentów z ostrymi objawami brzusznymi.

Działanie hipotensyjne

Podawanie metadonu może powodować poważne obniżenie ciśnienia krwi u osób z oligemią lub w przypadku równoczesnego stosowania takich produktów leczniczych jak fenotiazyna lub niektóre anestetyki.

Stosowanie u pacjentów leczonych ambulatoryjnie

U pacjentów leczonych ambulatoryjnie metadon może wywołać niedociśnienie ortostatyczne.

Stosowanie narkotycznych antagonistów

U pacjentów z fizycznym uzależnieniem od narkotyku, podanie zwykłej dawki narkotycznego antagonisty może wywołać ostry zespół odstawienny. Nasilenie tego zespołu będzie zależało od stopnia uzależnienia fizycznego i od dawki podanego antagonisty. Należy, o ile to możliwe, unikać użycia narkotycznego antagonisty w tym przypadku.

Kiedy musi on zostać użyty do leczenia ciężkiej depresji oddechowej u pacjenta uzależnionego fizycznie, antagonista musi być podany z wyjątkową ostrożnością i stopniowo w dawkach mniejszych niż zwykle stosowane.

Odstęp QT

U pacjentów leczonych metadonem obserwowano przypadki wydłużonego QT i częstoskurczu komorowego typu "torsades de pointes", zwłaszcza przy stosowaniu wysokich dawek (> 100 mg/dobę). Produkt należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów:

- z zaburzeniami przewodzenia w wywiadzie,

- z zaawansowaną chorobą serca, w tym chorobą niedokrwienną,

- z chorobą wątroby,

- z historią nagłych zgonów w rodzinie,

- z zaburzeniami elektrolitowymi (hypokalemia, hypomagnezemia),

- leczonych jednocześnie lekami wydłużającymi odstęp QT,

- leczonych jednocześnie lekami, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe,

- leczonych jednocześnie lekami, które hamują aktywność cytochromu P450 CYP3A4.

U takich pacjentów zaleca się badanie EKG przed rozpoczęciem leczenia metadonem i następnie po osiągnięciu dawki podtrzymującej.

Monitorowanie zapisu EKG zaleca się u wszystkich pacjentów, u których zwiększa się dawkę powyżej 100 mg/dobę.

Informacje o substancjach pomocniczych

Produkt leczniczy Methadone Hydrochloride Molteni zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami - nietolerancją fruktozy, złym wchłanianiem glukozo-galaktozy lub niedoborem sacharazo-izomaltazy - nie powinni przyjmować tego leku.

Methadone Hydrochloride Molteni zawiera niewielkie ilości etanolu, mniej niż 100 mg na 100 ml. Preparat Methadone Hydrochloride Molteni ma postać syropu i może być podawany wyłącznie doustnie - w żadnym wypadku nie należy stosować go pozajelitowo.

Pacjenci specjalnego ryzyka

Pacjentom w podeszłym wieku i osłabionym, osobom cierpiącym na niedoczynność tarczycy, chorobę Addisona, przerost prostaty, zwężenie cewki moczowej, ciężkie zaparcia, metadon należy podawać ostrożnie i w zmniejszonych dawkach początkowych.

Uzależnienie

Metadon może spowodować uzależnienie podobne do uzależnienia od morfiny.

W następstwie powtarzanego podawania metadonu może wystąpić uzależnienie psychiczne, uzależnienie fizyczne i tolerancja, dlatego musi on być przepisywany i podawany z taką samą ostrożnością, jak w przypadku morfiny.

Oddziaływanie ze środkami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy

Metadon musi być podawany ze szczególną ostrożnością i w zmniejszonych dawkach pacjentom, którzy otrzymują jednocześnie inne narkotyczne środki przeciwbólowe, anestetyki do znieczulenia ogólnego, fenotiazynę, inne nasenne środki uspokajające, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i inne leki hamujące czynność OUN, także alkohol.

Mogą wystąpić: depresja, głęboka sedacja lub śpiączka.

Lęk

Metadon nie ma działania przeciwlękowego, dlatego objawów lęku, które wystąpią w trakcie kuracji nie wolno leczyć zwiększając dawkę metadonu.

Zmiany patologiczne w obrębie OUN i podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe

Hamujący wpływ metadonu na oddychanie i jego zdolność podwyższania ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego mogą zostać znacznie zwiększone w przypadku istniejącego podwyższenia ciśnienia wewnątrzczaszkowego; co więcej narkotyki wywołują niepożądane efekty, które mogą maskować objawy neurologiczne u pacjentów ze zmianami patologicznymi w obrębie OUN (patrz punkt 4.3).

Astma i inne choroby układu oddechowego

U pacjentów z ostrymi napadami astmy, z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub z sercem płucnym i u osób ze znacznie zmniejszoną rezerwą oddechową poprzedzoną wcześniej zaistniałą depresją oddechową, niedotlenieniem narządów i tkanek lub hiperkapnią, nawet zwykle stosowane terapeutyczne dawki narkotyków mogą zredukować przepływ oddechowy i zwiększyć oporność dróg oddechowych aż do zatrzymania oddechu (patrz punkt 4.3).

Ostre objawy brzuszne

Użycie metadonu lub innych narkotyków może zaburzać diagnozę lub postępowanie kliniczne u pacjentów z ostrymi objawami brzusznymi.

Działanie hipotensyjne

Podawanie metadonu może powodować poważne obniżenie ciśnienia krwi u osób z oligemią lub w przypadku równoczesnego stosowania takich produktów leczniczych jak fenotiazyna lub niektóre anestetyki.

Stosowanie u pacjentów leczonych ambulatoryjnie

U pacjentów leczonych ambulatoryjnie metadon może wywołać niedociśnienie ortostatyczne.

Stosowanie narkotycznych antagonistów

U pacjentów z fizycznym uzależnieniem od narkotyku, podanie zwykłej dawki narkotycznego antagonisty może wywołać ostry zespół odstawienny. Nasilenie tego zespołu będzie zależało od stopnia uzależnienia fizycznego i od dawki podanego antagonisty. Należy, o ile to możliwe, unikać użycia narkotycznego antagonisty w tym przypadku.

Kiedy musi on zostać użyty do leczenia ciężkiej depresji oddechowej u pacjenta uzależnionego fizycznie, antagonista musi być podany z wyjątkową ostrożnością i stopniowo w dawkach mniejszych niż zwykle stosowane.

Odstęp QT

U pacjentów leczonych metadonem obserwowano przypadki wydłużonego QT i częstoskurczu komorowego typu "torsades de pointes", zwłaszcza przy stosowaniu wysokich dawek (> 100 mg/dobę). Produkt należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów:

- z zaburzeniami przewodzenia w wywiadzie,

- z zaawansowaną chorobą serca, w tym chorobą niedokrwienną,

- z chorobą wątroby,

- z historią nagłych zgonów w rodzinie,

- z zaburzeniami elektrolitowymi (hypokalemia, hypomagnezemia),

- leczonych jednocześnie lekami wydłużającymi odstęp QT,

- leczonych jednocześnie lekami, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe,

- leczonych jednocześnie lekami, które hamują aktywność cytochromu P450 CYP3A4.

U takich pacjentów zaleca się badanie EKG przed rozpoczęciem leczenia metadonem i następnie po osiągnięciu dawki podtrzymującej.

Monitorowanie zapisu EKG zaleca się u wszystkich pacjentów, u których zwiększa się dawkę powyżej 100 mg/dobę.

Informacje o substancjach pomocniczych

Produkt leczniczy Methadone Hydrochloride Molteni zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami - nietolerancją fruktozy, złym wchłanianiem glukozo-galaktozy lub niedoborem sacharazo-izomaltazy - nie powinni przyjmować tego leku.

Methadone Hydrochloride Molteni zawiera niewielkie ilości etanolu, mniej niż 100 mg na 100 ml. Preparat Methadone Hydrochloride Molteni ma postać syropu i może być podawany wyłącznie doustnie - w żadnym wypadku nie należy stosować go pozajelitowo.