MELODYN LONG

Bupretec , 35 mikrogramów/godzinę, system transdermalny , plaster Każdy system transdermalny zawiera 20 mg buprenorfiny .

Powierzchnia zawierająca substancję czynną 25 cm ²

Nominalna szybkość uwalniania: 35 mikrogramów buprenorfiny na godzinę (przez okres 96 godzin).

Bupretec , 52,5 mikrogramów/godzinę, system transdermalny , plaster Każdy system transdermalny zawiera 30 mg buprenorfiny .

Powierzchnia zawierająca substancję czynną 37,5 cm ²

Nominalna szybkość uwalniania: 52,5 mikrogramów buprenorfiny na godzinę (przez okres 96 godzin).

Bupretec , 70 mikrogramów/godzinę, system transdermalny , plaster Każdy system transdermalny zawiera 40 mg buprenorfiny .

Powierzchnia zawierająca substancję czynną 50 cm ²

Nominalna szybkość uwalniania: 70 mikrogramów buprenorfiny na godzinę (przez okres 96 godzin).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

•nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; 

•u pacjentów uzależnionych od opioidów oraz w przypadku leczenia narkotykowego zespołu odstawiennego ;

•w przypadku istniejącej lub zagrażającej niewydolności oddechowej;

•u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO lub którzy przyjmowali je w ciągu ostatnich 2 tygodni (patrz punkt 4.5);

•u pacjentów z męczliwością mięśni ( myastenia gravis );

• u pacjentów z majaczeniem alkoholowym ( delirium tremens ).

Poniższe działania niepożądane obserwowano w badaniach klinicznych i postmarketingowych podczas stosowania buprenorfiny .

Częstość występowania określono następująco:

Bardzo często (≥1/10)

Często (≥1/100 do < 1/10)

Niezbyt często (≥1/1000 do < 1/100) Rzadko (≥1/10000 do < 1/1000)

Bardzo rzadko (< 1/10000)

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Najczęściej zgłaszanymi układowymi działaniami niepożądanymi były nudności i wymioty. Najczęściej zgłaszanymi miejscowymi działaniami niepożądanymi były rumień i świąd.

Zaburzenia układu immunologicznego

Bardzo rzadko: ciężkie reakcje alergiczne

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania 

Rzadko: utrata apetytu

Zaburzenia psychiczne

Niezbyt często: stan splątania, zaburzenia snu, niepokój ruchowy

Rzadko: działanie psychotyczne (np. omamy, niepokój, koszmary senne), zmniejszenie popędu płciowego Bardzo rzadko: uzależnienie, zmiany nastroju

Zaburzenia układu nerwowego

Często: zawroty głowy, ból głowy

Niezbyt często: uspokojenie polekowe, senność

Rzadko: zaburzenia koncentracji, zaburzenia mowy, uczucie zdrętwienia, zaburzenia równowagi, parestezje (np. uczucie kłucia lub pieczenia skóry) Bardzo rzadko: drżenia pęczkowe mięśni, nieprawidłowe odczuwanie smaku

Zaburzenia oka

Rzadko: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, obrzęk powiek

Bardzo rzadko: zwężenie źrenic

Zaburzenia ucha i błędnika

Bardzo rzadko: ból ucha

Zaburzenia naczyniowe

Niezbyt często: zaburzenia krążenia (jak niedociśnienie lub, rzadko, nawet zapaść krążeniowa)

Rzadko: uderzenia gorąca

Zaburzenia oddychania, klatki piersiowej i śródpiersia

Często:	duszność
Rzadko:	zahamowanie czynności oddechowej
Bardzo rzadko:  Zaburzenia żołądka i jelit	hiperwentylacja, czkawka
Bardzo często:	nudności
Często:	wymioty, zaparcia
Niezbyt często:	suchość w jamie ustnej
Rzadko:	zgaga
Bardzo rzadko:	odruchy wymiotne

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Bardzo często: rumień, świąd

Często: osutka, obfite pocenie się

Niezbyt często: wysypka

Rzadko: pokrzywka

Bardzo rzadko: krosty, pęcherzyki

Zaburzenia nerek i układu moczowego

Niezbyt często: zatrzymanie moczu, zaburzenia oddawania moczu

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

Rzadko: zaburzenia erekcji

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Często: obrzęk, uczucie zmęczenia

Niezbyt często: wyczerpanie

Rzadko: objawy z odstawienia, reakcje w miejscu podania

Bardzo rzadko: ból w klatce piersiowej

W niektórych przypadkach występują opóźnione reakcje alergiczne z widocznymi objawami zapalenia. W takich przypadkach należy przerwać stosowanie buprenorfiny .

Buprenorfina wykazuje niski wskaźnik uzależniający. Wystąpienie objawów odstawiennych po przerwaniu stosowania buprenorfiny jest mało prawdopodobne. Spowodowane jest to bardzo powolną dysocjacją buprenorfiny z receptora opioidowego i stopniowym zmniejszaniem się (zwykle ponad 30 godzin od usunięcia ostatniego plastra) jej stężenia w surowicy. Jednak po długotrwałym stosowaniu produktu nie można całkowicie wykluczyć wystąpienia objawów z odstawienia, podobnych do tych, które występują po odstawieniu opioidów. 

Do objawów tych należą: pobudzenie, uczucie lęku, nerwowość, bezsenność, nadmierna ruchliwość, drżenia i zaburzenia żołądka i jelit.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:

Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji

Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181 C

02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl @urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dawkowanie

Pacjenci w wieku powyżej 18 lat

Należy dostosować dawkę do indywidualnych warunków każdego pacjenta (nasilenie bólu, dokuczliwość bólu, indywidualna reakcja na ból). Należy stosować najmniejszą możliwą dawkę, zapewniającą skuteczne działanie przeciwbólowe. Aby umożliwić indywidualne dostosowanie dawki, dostępne są trzy moce systemu transdermalnego : Bupretec 35 mikrogramów/godzinę; Bupretec  52,5 mikrogramów/godzinę oraz Bupretec 70 mikrogramów/godzinę. 

Dobranie dawki początkowej

Pacjenci, którzy nie przyjmowali wcześniej żadnych przeciwbólowych produktów leczniczych, powinni rozpocząć leczenie od najmniejszej dawki systemu transdermalnego ( Bupretec 35 mikrogramów/godzinę). U pacjentów, u których stosowano uprzednio przeciwbólowe produkty lecznicze zaliczane przez WHO do I stopnia (produkty nieopioidowe) lub II stopnia drabiny analgetycznej (słabe opioidy), leczenie również należy rozpocząć od podania produktu Bupretec 35 mikrogramów/godzinę. Zgodnie z zaleceniami WHO, można kontynuować stosowanie nieopioidowych produktów leczniczych przeciwbólowych w zależności od ogólnego stanu pacjenta.

Podczas zamiany produktów leczniczych przeciwbólowych należących do III stopnia drabiny analgetycznej (silne opioidy) na produkt leczniczy Bupretec , aby zapobiec nawrotowi bólu, należy przy wyborze początkowej mocy systemu transdermalnego uwzględnić rodzaj stosowanego uprzednio produktu leczniczego, drogę podawania oraz średnią dawkę dobową. Zasadniczo zaleca się stopniowe, indywidualne dla każdego pacjenta, zwiększanie dawki, rozpoczynając leczenie od systemu transdermalnego  o najmniejszej mocy ( Bupretec 35 mikrogramów/godzinę). Doświadczenie kliniczne wykazało, że u pacjentów leczonych uprzednio dużymi dobowymi dawkami silnie działających opioidów (odpowiadających około 120 mg morfiny doustnie) można rozpocząć leczenie od większej dawki zawartej w systemie transdermalnym (patrz także punkt 5.1).

W okresie stopniowego zwiększania dawki, do czasu uzyskania pełnego działania indywidualnej dawki, należy zastosować produkty przeciwbólowe o natychmiastowym uwalnianiu.

Wymaganą dawkę produktu Bupretec należy ustalać indywidualnie, w zależności od zapotrzebowania pacjenta oraz weryfikować ją regularnie.

Po zastosowaniu po raz pierwszy produktu Bupretec system transdermalny , stężenie buprenorfiny  w surowicy krwi zwiększa się powoli zarówno u pacjentów leczonych uprzednio przeciwbólowymi produktami leczniczymi, jak i u pacjentów, u których nie były one stosowane. Z tego powodu w pierwszej fazie leczenia nie należy spodziewać się szybkiego efektu terapeutycznego. Pierwszej oceny działania przeciwbólowego produktu należy zatem dokonać po upływie 24 godzin.

Uprzednio stosowane leczenie przeciwbólowe (z wyjątkiem systemów transdermalnych zawierających opioidy) należy kontynuować w tej samej dawce podczas pierwszych 12 godzin po zastosowaniu systemu transdermalnego Bupretec , a w ciągu następnych 12 godzin w razie konieczności stosować krótko działający odpowiedni lek przeciwbólowy.

Dostosowanie dawki i leczenie podtrzymujące

Plastry produktu Bupretec , system transdermalny należy zmieniać najpóźniej co 96 godzin (4 doby). W celu wygodniejszego stosowania, system transdermalny należy zmieniać dwa razy w tygodniu, w regularnych odstępach czasu, np. zawsze w poniedziałek rano i czwartek wieczór. Dawkę należy ustalać indywidualne, aż do uzyskania działania przeciwbólowego. Jeśli działanie przeciwbólowe jest niewystarczające pod koniec okresu działania pierwszego systemu transdermalnego , dawkę można zwiększyć albo poprzez zastosowanie drugiego systemu transdermalnego z tą samą dawką , albo poprzez zmianę na system transdermalny zawierający większą dawkę. W tym samym czasie można stosować nie więcej niż dwa systemy transdermalne niezależnie od ich mocy. 

Przed zastosowaniem następnej mocy produktu Bupretec należy wziąć pod uwagę całkowitą dawkę opioidów przyjmowanych jako uzupełnienie wcześniejszej terapii systemem transdermalnym w mniejszej dawce, tj. ocenić całkowitą potrzebną dawkę opioidów i odpowiednio dostosować dawkowanie.

Pacjenci wymagający dodatkowych leków przeciwbólowych (np. w przypadku wystąpienia bólu przebijającego) jako uzupełnienie leczenia systemem transdermalnym , mogą przyjmować jedną lub dwie dawki 0,2 mg buprenorfiny podjęzykowo co 24 godziny. Jeżeli do wystarczającego działania przeciwbólowego konieczne jest regularne stosowanie dodatkowo 0,4 do 0,6 mg buprenorfiny w postaci tabletek podjęzykowych, należy zastosować system transdermalny o większej mocy.

Czas trwania leczenia

Produkt Bupretec pod żadnym pozorem nie może być stosowany dłużej niż to konieczne. Jeśli konieczne jest długoterminowe stosowanie produktu Bupretec z uwagi na charakter i nasilenie choroby, należy dokładnie i regularnie obserwować pacjenta (w razie konieczności robiąc przerwy w leczeniu) w celu ustalenia, czy konieczne jest dalsze leczenie i jaki powinien być jego zakres.

Przerwanie leczenia produktem Bupretec

Po zdjęciu plastra produktu Bupretec , stężenie buprenorfiny w surowicy zmniejsza się stopniowo i dlatego działanie przeciwbólowe utrzymuje się przez pewien czas. Należy brać to pod uwagę w przypadku zmiany produktu Bupretec na inny zawierający opioidy. Zgodnie z ogólną zasadą nie należy stosować innych produktów leczniczych zwierających opioidy w ciągu 24 godzin od zdjęcia plastra Bupretec . Jak dotychczas dostępne są ograniczone dane dotyczące dawki początkowej innych opioidów stosowanych po zakończeniu stosowania produktu leczniczego Bupretec . 

Osoby w podeszłym wieku

Nie jest wymagane dostosowanie dawki produktu Bupretec dla pacjentów w podeszłym wieku. 

Pacjenci z niewydolnością nerek

Ponieważ farmakokinetyka buprenorfiny u pacjentów z niewydolnością nerek nie ulega zmianie, może być ona stosowana u pacjentów z niewydolnością nerek, w tym u pacjentów dializowanych.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Buprenorfina metabolizowana jest w wątrobie. Nasilenie i czas działania buprenorfiny mogą ulegać zmianom u pacjentów z niewydolnością wątroby. Dlatego należy dokładnie monitorować stan takich pacjentów podczas stosowania produktu leczniczego Bupretec .

Dzieci i młodzież

Ponieważ nie ma badań dotyczących stosowania produktu Bupretec u pacjentów poniżej 18 lat, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego w tej grupie wiekowej. 

Sposób podawania

Produkt Bupretec należy stosować na płaski obszar niepodrażnionej, czystej, nieowłosionej skóry, bez rozległych zbliznowaceń. Zalecane miejsca aplikacji to górne części ciała, np. górna część pleców i okolica podobojczykowa klatki piersiowej. Przed aplikacją plastra należy usunąć owłosienie skóry nożyczkami (nie golić). Jeśli skóra wymaga oczyszczenia, należy umyć ją wodą. Nie należy używać mydła ani innych środków myjących. Nie należy używać żadnych środków pielęgnujących skórę w miejscu aplikacji plastra Bupretec , ponieważ może to zmniejszyć jego przyczepność.

Przed aplikacją plastra skóra musi być dokładnie osuszona. Plaster Bupretec należy nakładać bezpośrednio po wyjęciu z saszetki. Po wyjęciu plastra z saszetki i zdjęciu folii ochronnej należy nałożyć plaster na miejsce aplikacji i mocno przycisnąć dłonią przez około 30 sekund. Plaster nie będzie naruszony podczas kąpieli, prysznica czy pływania.

Plaster Bupretec należy nosić bez przerwy przez 4 doby. Po zdjęciu plastra Bupretec , kolejny należy nałożyć w innym miejscu. Należy zachować co najmniej tygodniowy odstęp przed nałożeniem plastra w tym samym miejscu.

Należy zachować szczególną ostrożność, stosując produkt Bupretec u pacjentów z ostrym zatruciem alkoholem, napadami drgawek, urazami głowy, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości o nieznanej etiologii, ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym i bez możliwości zastosowania wentylacji mechanicznej.

Buprenorfina może sporadycznie powodować zahamowanie czynności oddechowej i z tego powodu należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami oddychania lub stosujących produkty lecznicze, które mogą powodować zaburzenia oddychania.

Buprenorfina posiada znacznie mniejszy potencjał uzależniający niż opioidy, będące czystymi agonistami. Podczas badań klinicznych u zdrowych ochotników oraz u pacjentów otrzymujących buprenorfinę nie obserwowano reakcji odstawiennych . Jednakże po długotrwałym stosowaniu buprenorfiny nie można wykluczyć wystąpienia reakcji odstawiennych , podobnych do tych występujących po odstawieniu innych opioidów (patrz punkt 4.8). Objawy te obejmują: pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, pobudzenie ruchowe, drżenie i zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

U pacjentów nadużywających opioidów zamiana na buprenorfinę może zapobiegać reakcjom odstawiennym . W wyniku tego odnotowano przypadki nadużywania buprenorfiny i dlatego należy zachować szczególną ostrożność przy przepisywaniu produktu leczniczego pacjentom z podejrzeniem uzależnienia od leków.

Należy uprzedzić sportowców, że ten produkt leczniczy może powodować pozytywne wyniki testów antydopingowych. 

Pacjenci z gorączką lub narażeni na działanie zewnętrznych źródeł ciepła.

Gorączka i wysoka temperatura otoczenia mogą zwiększać przenikanie produktu przez skórę. Teoretycznie w takich przypadkach stężenie buprenorfiny w surowicy może się zwiększyć podczas stosowania produktu zawierającego buprenorfinę. Dlatego podczas leczenia buprenorfiną należy brać po uwagę możliwość nasilenia działania opioidów u pacjentów gorączkujących lub o temperaturze skóry zwiększonej z innych powodów.

Nie należy wystawiać plastra na działanie gorąca (np. sauna, promieniowanie podczerwone). 

Należy zachować szczególną ostrożność, stosując produkt Bupretec u pacjentów z ostrym zatruciem alkoholem, napadami drgawek, urazami głowy, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości o nieznanej etiologii, ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym i bez możliwości zastosowania wentylacji mechanicznej.

Buprenorfina może sporadycznie powodować zahamowanie czynności oddechowej i z tego powodu należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami oddychania lub stosujących produkty lecznicze, które mogą powodować zaburzenia oddychania.

Buprenorfina posiada znacznie mniejszy potencjał uzależniający niż opioidy, będące czystymi agonistami. Podczas badań klinicznych u zdrowych ochotników oraz u pacjentów otrzymujących buprenorfinę nie obserwowano reakcji odstawiennych . Jednakże po długotrwałym stosowaniu buprenorfiny nie można wykluczyć wystąpienia reakcji odstawiennych , podobnych do tych występujących po odstawieniu innych opioidów (patrz punkt 4.8). Objawy te obejmują: pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, pobudzenie ruchowe, drżenie i zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

U pacjentów nadużywających opioidów zamiana na buprenorfinę może zapobiegać reakcjom odstawiennym . W wyniku tego odnotowano przypadki nadużywania buprenorfiny i dlatego należy zachować szczególną ostrożność przy przepisywaniu produktu leczniczego pacjentom z podejrzeniem uzależnienia od leków.

Należy uprzedzić sportowców, że ten produkt leczniczy może powodować pozytywne wyniki testów antydopingowych. 

Pacjenci z gorączką lub narażeni na działanie zewnętrznych źródeł ciepła.

Gorączka i wysoka temperatura otoczenia mogą zwiększać przenikanie produktu przez skórę. Teoretycznie w takich przypadkach stężenie buprenorfiny w surowicy może się zwiększyć podczas stosowania produktu zawierającego buprenorfinę. Dlatego podczas leczenia buprenorfiną należy brać po uwagę możliwość nasilenia działania opioidów u pacjentów gorączkujących lub o temperaturze skóry zwiększonej z innych powodów.

Nie należy wystawiać plastra na działanie gorąca (np. sauna, promieniowanie podczerwone).