ANESDERM

1 g kremu zawiera 25 mg prylokainy i 25 mg lidokainy.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

1 gram kremu zawiera 20 mg hydroksystearynianu makrogologlicerolu.

Produktu leczniczego ANESDERM nie wolno stosować:

- w przypadku nadwrażliwości na prylokainę i lidokainę, inne środki miejscowo znieczulające typu amidowego lub na którąkolwiek substancję pomocniczą,

- na ucho przed nacięciem błony bębenkowej (paracenteza) w przebiegu ostrego zapalenia ucha środkowego lub przed innymi zabiegami operacyjnymi na przewodzie słuchowym zewnętrznym lub uchu wewnętrznym, gdyż nie można jednoznacznie wykluczyć uszkodzenia ucha wewnętrznego.

Częstość występowania zdefiniowano w następujący sposób:

bardzo często ( ≥ 1/10), często ( ≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często ( ≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko ( ≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

^1. nienaruszona skóra

^2. błona śluzowa narządów płciowych

^3. owrzodzenie kończyn dolnych

Podanie na skórę.

¹⁾ Po dłuższym czasie aplikacji efekt znieczulenia zmniejsza się.

²⁾ Czas aplikacji dłuższy > 1 godzina nie został udokumentowany.

³⁾ Do czasu uzyskania dalszych danych klinicznych, produktu ANESDERM nie należy stosować u niemowląt w wieku do 12. miesiąca życia, otrzymujących leczenie środkami pobudzającymi wytwarzanie methemoglobiny.

⁴⁾ Po zastosowaniu w czasie do 4 godzin, na powierzchni 16 cm ² , nie zaobserwowano klinicznie znaczącego zwiększenia methemoglobiny w osoczu.

⁵⁾ Na skórę żeńskich narządów płciowych, ANESDERM aplikowany jako jedyny środek znieczulający, w czasie 60 do 90 minut, nie zapewnia wystarczającego znieczulenia do zabiegów termokauteryzacji lub diatermii kłykcin kończystych.

⁶⁾ Do czasu uzyskania dalszych danych kliniczncych, ANESDERM, nie powinien być stosowany poniżej 37. tygodnia ciąży.

⁷⁾ U noworodków i niemowląt < 3 miesięcy, w ciągu 24 godzin można stosować tylko jedną dawkę.

⁸⁾ U dzieci w wieku 3 miesięcy i starszych, w ciągu 24 godzin można stosować maksymalnie 2 dawki, w odstępie co najmniej 12 godzin. Jeśli, w oparciu o potrzebę kliniczną, zostaje jednak podjęta decyzja o zastosowaniu dwóch aplikacji u dzieci w wieku poniżej 3. miesiąca życia.

⁹⁾ Zabieg powinien zostać wykonany natychmiast po usunięciu kremu, ponieważ efekt znieczulenia trwa tylko przez 15 do 20 minut.

Nanieść przepisaną ilość kremu grubą warstwą na powierzchnię skóry podlegającą zabiegowi i przykryć samoprzylepnym opatrunkiem okluzyjnym.

Po zakończeniu okresu aplikacji krem usuwa się ostrożnie przy pomocy gazika.

Znieczulenie będące wynikiem zastosowania leku trwa od 1 do 2 godzin.

Aby uniknąć wystąpienia nadwrażliwości na ANESDERM, osoby często nakładające lub usuwające krem ze skóry powinny upewnić się, że nie mają z nim kontaktu.

Metody określenia dawki

Aby nałożyć 1 g kremu należy zastosować go na powierzchnię skóry o średnicy około 18 mm i o grubości około 4 do 5 mm.

Jeżeli wymagana jest duża dokładność dawkowania, żeby zapobiec przedawkowaniu (np. w razie stosowania dawek zbliżonych do maksymalnych u noworodków albo kiedy w ciągu 24 godzin może być konieczne zastosowanie dwóch aplikacji), należy zastosować strzykawkę z podziałką, na której 1 ml odpowiada około 1 g kremu.

Produkt leczniczy ANESDERM nie powinien być stosowany:

- na rany, z powodu niewystarczających danych dotyczących wchłaniania,

- u noworodków niedonoszonych, tzn. w wieku ciążowym poniżej 37 tygodnia,

- u niemowląt do 1. roku życia poddawanych jednoczesnemu leczeniu przy użyciu środków pobudzających wytwarzanie methemoglobiny (np. sulfonamidów), do uzyskania dalszych danych klinicznych.

Pomimo, że biodostępność układowa prylokainy przy wchłanianiu przez skórę z produktu leczniczego

ANESDERM jest mała, to należy zachować ostrożność u pacjentów z anemią, wrodzoną lub nabytą methemoglobinemią bądź u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, z powodu zwiększonego ryzyka polekowej methemoglobinemii.

Z powodu braku wystarczających danych dotyczących wchłaniania substancji czynnych, ANESDERM nie powinien być stosowany na otwarte rany.

W związku z możliwym zwiększonym wchłanianiem przez świeżo ogoloną skórę, ważne jest przestrzeganie zalecanego dawkowania, powierzchni i czasu aplikacji.

Do momentu uzyskania zadowalających danych dotyczących wchłaniania, produkt leczniczy Anesderm nie powinien być stosowany na błonę śluzową narządów płciowych u dzieci poniżej 12. roku życia.

Lidokaina i prylokaina są metabolizowane w wątrobie i dlatego winny być stosowane z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. W przypadku wielokrotnego stosowania, konieczne może okazać się zmniejszenie dawki w celu uwzględnienia przedłużonego wydalania.

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego ANESDERM u pacjentów z atopowym zapaleniem skóry, gdyż istniejące uszkodzenie skóry może wymagać krótszego czasu aplikacji (15-30 minut). Zastosowanie czasu aplikacji dłuższego niż 30 minut u pacjentów z atopowym zapaleniem skóry może prowadzić do zwiększenia częstości występowania miejscowych reakcji naczyniowych, szczególnie zaczerwienienia miejsca aplikacji, i w niektórych przypadkach wybroczyn i plamicy (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane). Zaleca się stosowanie czasu aplikacji 30 minut przed łyżeczkowaniem mięczaka zakaźnego ( molluscum contagiosum ) u dzieci z atopowym zapaleniem skóry.

Stosowanie kremu w okolicach oczu wymaga szczególnej ostrożności, gdyż produkt leczniczy ANESDERM działa drażniąco na oczy. Ponadto, upośledzenie obronnego odruchu rogówkowego może doprowadzić do podrażnienia rogówki i potencjalnego jej uszkodzenia. W przypadku kontaktu z okiem, należy natychmiast przepłukać oko dużą ilością letniej wody bądź izotonicznego roztworu chlorku sodu, a następnie osłonić oko do momentu odzyskania czucia lub ostrości widzenia.

Produktu ANESDERM nie należy stosować na uszkodzoną błonę bębenkową.

Badania na zwierzętach wykazały, że produkt leczniczy ANESDERM ma wpływ ototoksyczny w przypadku przeniknięcia do ucha środkowego. Jednakże nie stwierdzono żadnego uszkodzenia u zwierząt z nienaruszoną błoną bębenkową, kiedy produkt leczniczy ANESDERM został wprowadzony do przewodu słuchowego zewnętrznego.

U noworodków i niemowląt do 3. miesiąca życia, zaobserwowano przemijające i nieistotne klinicznie zwiększenie stężenia methemoglobiny, trwające do 12 godzin po zastosowaniu produktu leczniczego

ANESDERM.

Skuteczność produktu leczniczego ANESDERM podczas pobierania krwi z pięt noworodków nie została potwierdzona w badaniach.

Lidokaina i prylokaina mają właściwości bakteriobójcze i przeciwwirusowe w stężeniach większych niż 0,5 do 2%. Z tego powodu i pomimo, iż jedno badanie kliniczne wskazywało, że zastosowanie produktu leczniczego Anesderm przed szczepieniami BCG ( bacillus Calmette-Guérin) (szczepienie przeciw gruźlicy) nie ma wpływu na odpowiedź immunologiczną, należy monitorować wyniki wstrzyknięcia śródskórnego żywych szczepionek. Skuteczność szczepionek zawierających drobnoustroje atenuowane nie jest obniżona.

Pacjenci poddawani terapii lekami przeciwarytmicznymi III klasy (np. amiodaron) powinni być uważnie monitorowani (w razie konieczności przy użyciu elektrokardiografu) z powodu możliwego addycyjnego działania na serce.

Obecność hydroksystearynianu makrogologlicerolu może wywoływać reakcje skórne, zwłaszcza u dzieci poniżej 3. roku życia.

Produkt leczniczy ANESDERM nie powinien być stosowany:

- na rany, z powodu niewystarczających danych dotyczących wchłaniania,

- u noworodków niedonoszonych, tzn. w wieku ciążowym poniżej 37 tygodnia,

- u niemowląt do 1. roku życia poddawanych jednoczesnemu leczeniu przy użyciu środków pobudzających wytwarzanie methemoglobiny (np. sulfonamidów), do uzyskania dalszych danych klinicznych.

Pomimo, że biodostępność układowa prylokainy przy wchłanianiu przez skórę z produktu leczniczego

ANESDERM jest mała, to należy zachować ostrożność u pacjentów z anemią, wrodzoną lub nabytą methemoglobinemią bądź u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, z powodu zwiększonego ryzyka polekowej methemoglobinemii.

Z powodu braku wystarczających danych dotyczących wchłaniania substancji czynnych, ANESDERM nie powinien być stosowany na otwarte rany.

W związku z możliwym zwiększonym wchłanianiem przez świeżo ogoloną skórę, ważne jest przestrzeganie zalecanego dawkowania, powierzchni i czasu aplikacji.

Do momentu uzyskania zadowalających danych dotyczących wchłaniania, produkt leczniczy Anesderm nie powinien być stosowany na błonę śluzową narządów płciowych u dzieci poniżej 12. roku życia.

Lidokaina i prylokaina są metabolizowane w wątrobie i dlatego winny być stosowane z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. W przypadku wielokrotnego stosowania, konieczne może okazać się zmniejszenie dawki w celu uwzględnienia przedłużonego wydalania.

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego ANESDERM u pacjentów z atopowym zapaleniem skóry, gdyż istniejące uszkodzenie skóry może wymagać krótszego czasu aplikacji (15-30 minut). Zastosowanie czasu aplikacji dłuższego niż 30 minut u pacjentów z atopowym zapaleniem skóry może prowadzić do zwiększenia częstości występowania miejscowych reakcji naczyniowych, szczególnie zaczerwienienia miejsca aplikacji, i w niektórych przypadkach wybroczyn i plamicy (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane). Zaleca się stosowanie czasu aplikacji 30 minut przed łyżeczkowaniem mięczaka zakaźnego ( molluscum contagiosum ) u dzieci z atopowym zapaleniem skóry.

Stosowanie kremu w okolicach oczu wymaga szczególnej ostrożności, gdyż produkt leczniczy ANESDERM działa drażniąco na oczy. Ponadto, upośledzenie obronnego odruchu rogówkowego może doprowadzić do podrażnienia rogówki i potencjalnego jej uszkodzenia. W przypadku kontaktu z okiem, należy natychmiast przepłukać oko dużą ilością letniej wody bądź izotonicznego roztworu chlorku sodu, a następnie osłonić oko do momentu odzyskania czucia lub ostrości widzenia.

Produktu ANESDERM nie należy stosować na uszkodzoną błonę bębenkową.

Badania na zwierzętach wykazały, że produkt leczniczy ANESDERM ma wpływ ototoksyczny w przypadku przeniknięcia do ucha środkowego. Jednakże nie stwierdzono żadnego uszkodzenia u zwierząt z nienaruszoną błoną bębenkową, kiedy produkt leczniczy ANESDERM został wprowadzony do przewodu słuchowego zewnętrznego.

U noworodków i niemowląt do 3. miesiąca życia, zaobserwowano przemijające i nieistotne klinicznie zwiększenie stężenia methemoglobiny, trwające do 12 godzin po zastosowaniu produktu leczniczego

ANESDERM.

Skuteczność produktu leczniczego ANESDERM podczas pobierania krwi z pięt noworodków nie została potwierdzona w badaniach.

Lidokaina i prylokaina mają właściwości bakteriobójcze i przeciwwirusowe w stężeniach większych niż 0,5 do 2%. Z tego powodu i pomimo, iż jedno badanie kliniczne wskazywało, że zastosowanie produktu leczniczego Anesderm przed szczepieniami BCG ( bacillus Calmette-Guérin) (szczepienie przeciw gruźlicy) nie ma wpływu na odpowiedź immunologiczną, należy monitorować wyniki wstrzyknięcia śródskórnego żywych szczepionek. Skuteczność szczepionek zawierających drobnoustroje atenuowane nie jest obniżona.

Pacjenci poddawani terapii lekami przeciwarytmicznymi III klasy (np. amiodaron) powinni być uważnie monitorowani (w razie konieczności przy użyciu elektrokardiografu) z powodu możliwego addycyjnego działania na serce.

Obecność hydroksystearynianu makrogologlicerolu może wywoływać reakcje skórne, zwłaszcza u dzieci poniżej 3. roku życia.

Produkt leczniczy ANESDERM może nasilać methemoglobinemię. Może ona być nasilona stosowaniem leków, takich jak: sulfonamidy, acetanilid, barwniki anilinowe, benzokaina, chlorochina, dapson, metoklopramid, naftalen, nitrofurantoina, nitrogliceryna, nitroprusydek sodu, pamachina, kwas paraaminosalicylowy, fenacetyna, fenobarbital, fenytoina, prymachina, chinina. Należy więc unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Anesderm i tych leków, a stosuje się to zwłaszcza do niemowląt poniżej 1. roku życia. Methemoglobinemia spowodowana przez substancje obecne w artykułach spożywczych (np. azotyny i azotany) może być nasilona w wyniku jednoczesnego stosowania produktu leczniczego ANESDERM.

Należy wziąć pod uwagę dodatkowe ogólnoustrojowe działanie toksyczne w przypadku zastosowania dużych dawek produktu leczniczego ANESDERM (równoczesne zastosowanie na kilku okolicach skóry) wraz z dodatkowym podawaniem lidokainy i (lub) prylokainy w innej postaci lub innych środków znieczulających miejscowo bądź substancji pokrewnych strukturalnie (np. leki przeciwarytmiczne klasy I, takie jak tokainid i meksyletyna), z powodu możliwego addycyjnego działania toksycznego.

Nie przeprowadzono żadnych specyficznych badań dotyczących interakcji pomiędzy lidokainą a lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron), mimo to wymagana jest ostrożność w czasie jednoczesnego stosowania tych leków.

Leki zmniejszające klirens lidokainy (np. cymetydyna lub beta-blokery) mogą powodować potencjalnie toksyczne stężenia w osoczu w przypadku, gdy lidokaina podawana jest przez długi okres czasu w wielokrotnych dużych dawkach. Taka interakcja nie powinna więc być klinicznie istotna w przypadku krótkotrwałego stosowania lidokainy w zalecanych dawkach (np. w przypadku stosowania kremu ANESDERM).

 ANESDERM stosowany w zalecanych dawkach, nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Rzadko zgłaszano istotne klinicznie przypadki methemoglobinemii. Prylokaina w dużych dawkach może powodować zwiększenie stężenia methemoglobiny, szczególnie w połączeniu ze środkami pobudzającymi wytwarzanie methemoglobiny (np. sulfonamidami). Istotne klinicznie przypadki methemoglobinemii należy leczyć za pomocą powolnego dożylnego wstrzyknięcia chlorku metylotioniny (lub zamiennie chlorku tolonium).

W przypadku wystąpienia innych objawów działania toksycznego układowego, należy się spodziewać objawów podobnych do występujących po podaniu środka znieczulającego miejscowo innymi drogami. Działanie toksyczne środka znieczulającego miejscowo objawia się pobudzeniem układu nerwowego i, w poważnych przypadkach depresją ośrodkowego układu nerwowego lub depresją układu krążenia. Ciężkie objawy neurologiczne (drgawki, depresja ośrodkowego układu nerwowego) należy leczyć objawowo poprzez wspomaganie oddychania i podanie leków przeciwdrgawkowych. W przypadku wystąpienia objawów wskazujących na zaburzenia krążenia należy postępować zgodnie z zaleceniami dotyczącymi resuscytacji.

Z powodu wolnego uwalniania ze skóry, pacjenta z objawami zatrucia należy obserwować przez wiele godzin po zastosowaniu leczenia tych objawów.