RUPAFIN

Każda tabletka zawiera:

10 mg rupatadyny (w postaci rupatadyny fumaranu).

Substancje pomocnicze: 58 mg laktozy w postaci laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Nadwrażliwość na rupatadynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

W badaniach klinicznych rupatadyna w dawce 10 mg była stosowana u ponad 2025 pacjentów, a 120 z tych pacjentów stosowało rupatadynę przez co najmniej rok.

Najczęściej występujące działania niepożądane w kontrolowanych badań klinicznych, to:

senność (9,5%), bóle głowy (6,9%) i zmęczenie (3,2%).

Większość działań niepożądanych obserwowanych podczas badań klinicznych było łagodnych do umiarkowanych i zazwyczaj nie wymagało przerwania leczenia.

Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco:

? Często (≥ 1/100 do < 1/10)

? Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100)

Częstość występowania działań niepożądanych u pacjentów leczonych rupatadyną w dawce 10 mg w postaci tabletek w trakcie badań klinicznych była następująca:

? Zakażenia i zarażenia pasożytnicze

− Niezbyt często: zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa

? Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

− Niezbyt często: zwiększenie łaknienia

? Zaburzenia układu nerwowego

− Często: senność, bóle głowy, zawroty głowy

− Niezbyt często: zaburzenia zdolności skupiania uwagi

? Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

− Niezbyt często: krwawienia z nosa, suchość błony śluzowej nosa, kaszel, suchość w gardle, bóle gardła i krtani

? Zaburzenia żołądka i jelit

− Często: suchość w jamie ustnej

− Niezbyt często: nudności, bóle w nadbrzuszu, biegunka, niestrawność, wymioty, bóle brzucha, zaparcia

? Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

− Niezbyt często: wysypka

? Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

− Niezbyt często: bóle pleców, bóle stawów, bóle mięśni

? Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podawania

− Często: zmęczenie, astenia

− Niezbyt często: zwiększone pragnienie, złe samopoczucie, gorączka, drażliwość

? Badania diagnostyczne − Niezbyt często: zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zwiększenie masy ciała.

Dorośli i młodzież (w wieku powyżej 12 lat)

Zalecana dawka wynosi 10 mg (jedna tabletka) raz na dobę, z posiłkiem lub bez posiłku.

Osoby w podeszłym wieku

Należy zachować ostrożność podczas stosowania rupatadyny u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).

Dzieci

Rupatadyna 10 mg w postaci tabletek nie jest zalecana do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. U dzieci w wieku od 6 do 11 lat zalecane jest stosowanie rupatadyny 1mg/ml w postaci roztworu doustnego.

Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby

Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, obecnie nie zaleca się stosowania rupatadyny u tych pacjentów.

Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym (patrz punkt 4.5).

Wpływ rupatadyny na serce był oceniany w badaniu Thorough QT/QTs. Rupatadyna w dawce do 10 razy większej niż dawka terapeutyczna nie wywierała wpływu na zapis EKG, i w związku z tym, nie budzi ona zastrzeżeń dotyczących bezpieczeństwa w stosunku do serca. Jednakże, rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT, u pacjentów z niewyrównaną hipokaliemią, u pacjentów ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia arytmii, takimi jak: klinicznie znacząca bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego.

Rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i starsi). Chociaż w badaniach klinicznych nie stwierdzono ogólnej różnicy w skuteczności lub bezpieczeństwie stosowania, nie można wykluczyć występowania zwiększonej wrażliwości u niektórych pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na niewielką liczbę pacjentów w podeszłym wieku włączonych do badania (patrz punkt 5.2).

Odnośnie stosowania produktu u dzieci w wieku poniżej 12 lat oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, patrz punkt 4.2.

Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej w produkcie Rupafin 10 mg, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować tego produktu.

Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym (patrz punkt 4.5).

Wpływ rupatadyny na serce był oceniany w badaniu Thorough QT/QTs. Rupatadyna w dawce do 10 razy większej niż dawka terapeutyczna nie wywierała wpływu na zapis EKG, i w związku z tym, nie budzi ona zastrzeżeń dotyczących bezpieczeństwa w stosunku do serca. Jednakże, rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT, u pacjentów z niewyrównaną hipokaliemią, u pacjentów ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia arytmii, takimi jak: klinicznie znacząca bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego.

Rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i starsi). Chociaż w badaniach klinicznych nie stwierdzono ogólnej różnicy w skuteczności lub bezpieczeństwie stosowania, nie można wykluczyć występowania zwiększonej wrażliwości u niektórych pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na niewielką liczbę pacjentów w podeszłym wieku włączonych do badania (patrz punkt 5.2).

Odnośnie stosowania produktu u dzieci w wieku poniżej 12 lat oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, patrz punkt 4.2.

Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej w produkcie Rupafin 10 mg, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować tego produktu.

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat) z rupatadyną 10 mg w postaci tabletek.

Interakcje z ketokonazolem i erytromycyną: Jednoczesne stosowanie rupatadyny w dawce 20 mg i ketokonazolu lub erytromycyny zwiększa układową ekspozycję na rupatadynę, odpowiednio 10krotnie i 2-3-krotnie. Tym zmianom nie towarzyszy wpływ na odstęp QT lub zwiększenie działań niepożądanych, w porównaniu do sytuacji, gdy te leki były stosowane oddzielnie. Jednakże, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania rupatadyny z tymi substancjami leczniczymi i innymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4.

Interakcja z sokiem grejpfrutowym: Jednoczesne podawanie soku grejpfrutowego zwiększa 3,5? krotnie układową ekspozycję na rupatadynę. Nie należy stosować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym.

Interakcja z alkoholem: Po podaniu z alkoholem, rupatadyna w dawce 10 mg miała minimalny wpływ na wyniki niektórych testów psychomotorycznych, aczkolwiek nie różniły się one w istotny sposób od obserwowanych po podaniu samego alkoholu. Dawka 20 mg nasilała zaburzenia spowodowane przyjęciem alkoholu.

Interakcje z lekami hamującymi czynność OUN (ośrodkowy układ nerwowy): Tak jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych, nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi czynność OUN.

Interakcje ze statynami: Podczas badań klinicznych z rupatadyną niezbyt często zgłaszano bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej). Nie jest znane ryzyko interakcji ze statynami; niektóre z nich są również metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450. Z tego powodu, rupatadynę należy stosować z ostrożnością, jeśli jest podawana jednocześnie ze statynami.

Rupafin 10 mg nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn należy zachować ostrożność, dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja pacjenta na rupatadynę.

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Podczas badania klinicznego dotyczącego bezpieczeństwa stosowania, rupatadyna podawana w dawce 100 mg na dobę przez 6 dni była dobrze tolerowana. Najczęściej występującym działaniem niepożądanym była senność.

W razie przypadkowego zażycia bardzo dużych dawek, należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące.