RELPAX

Jedna tabletka powlekana zawiera 20 mg lub 40 mg eletryptanu (Eletriptanum), w postaci bromowodorku eletryptanu.

Produkt zawiera laktozę jednowodną.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

● Nadwrażliwość na bromowodorek eletryptanu lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

● Ciężka niewydolność wątroby lub nerek.

● Ciężkie lub bardzo ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane łagodne nadciśnienie tętnicze.

● Rozpoznana choroba wieńcowa, w tym choroba niedokrwienna serca (dławica piersiowa, przebyty zawał mięśnia sercowego czy potwierdzone bezobjawowe niedokrwienie); obiektywne lub subiektywne objawy choroby niedokrwiennej serca lub dławica Prinzmetala.

● Istotne klinicznie zaburzenia rytmu serca oraz niewydolność serca.

● Choroba naczyń obwodowych.

● Przebyty udar mózgu lub przemijające niedokrwienie mózgu w wywiadzie.

● Przyjmowanie ergotaminy, pochodnych ergotaminy (łącznie z metyzergidem) na 24 godziny przed lub 24 godziny po przyjęciu eletryptanu (patrz punkt 4.5Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji). Jednoczesne przyjmowanie innych agonistów receptora 5-HT1z eletryptanem.

Produkt Relpax stosowano w trakcie badań klinicznych u ponad 5000 pacjentów, przyjmujących jedną lub dwie dawki po 20 mg, 40 mg lub 80 mg. Najczęstsze działania niepożądane to astenia, senność, nudności i zawroty głowy. W badaniach randomizowanych z użyciem dawek 20 mg, 40 mg i 80 mg wykazano, że nasilenie objawów niepożądanych było przeważnie zależne od dawki. U pacjentów otrzymujących w badaniach klinicznych dawki lecznicze stwierdzano następujące działania niepożądane (działania niepożądane występujące ≥1% częściej niż w grupie placebo). Częstość występowania działań niepożądanych ustalono zgodnie z terminologią MedDRA: często (≥1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100) i rzadko (≥1/10 000 do < 1/1 000).

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: Często: zapalenie gardła i nieżyt nosa

Rzadko: zakażenie dróg oddechowych

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:

Rzadko: powiększenie węzłów chłonnych

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:

Niezbyt często: jadłowstręt

Zaburzenia psychiczne:

Niezbyt często: zaburzenia myślenia, pobudzenie, splątanie, depersonalizacja, euforia, depresja i bezsenność

Rzadko: labilność emocjonalna

Zaburzenia układu nerwowego:

Często: senność, ból głowy, zawroty głowy, mrowienie lub zaburzenia czucia, wzmożone napięcie mięśniowe, niedoczulica, nużliwość mięśni

Niezbyt często: drżenie, przeczulica, ataksja, hipokinezy, zaburzenia mowy, stupor, zaburzenia smaku

Zaburzenia oka:

Niezbyt często: zaburzenia widzenia, ból w gałce ocznej, światłowstręt, zaburzenia wydzielania łez Rzadko: zapalenie spojówek

Zaburzenia ucha i błędnika:

Często: zawroty głowy

Niezbyt często: ból ucha, szum uszny

Zaburzenia serca:

Często: kołatanie serca, częstoskurcz

Rzadko: rzadkoskurcz

Zaburzenia naczyniowe:

Często: nagłe zaczerwienienie twarzy

Niezbyt często: choroba naczyń obwodowych

Rzadko: wstrząs

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:

Często: ucisk w klatce piersiowej

Niezbyt często: duszność, zaburzenia oddychania, ziewanie

Rzadko: astma, zmiany brzmienia głosu

Zaburzenia żołądka i jelit:

Często: ból brzucha, nudności, suchość w jamie ustnej, niestrawność

Niezbyt często: biegunka, zapalenie języka

Rzadko: zaparcia, zapalenie przełyku, obrzęk języka i odbijanie ze zwracaniem treści pokarmowej

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:

Rzadko: bilirubinemia, zwiększona aktywność AspAT

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

Często: nadmierne pocenie się

Niezbyt często: wysypka, świąd

Rzadko: choroba skóry, pokrzywka

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:

Często: ból pleców, bóle mięśni

Niezbyt często: bóle stawów, zmiany zwyrodnieniowe stawów i bóle kostne

Rzadko: zapalenie stawów, miopatia i fascykulacje

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

Niezbyt często: częstomocz, zaburzenia dróg moczowych i wielomocz

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi:

Rzadko: bolesność piersi, obfite miesiączkowanie

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:

Często: uczucie ciepła, osłabienie, objawy ze strony klatki piersiowej (ból, uczucie ściskania, uczucie ucisku) oraz dreszcze

Niezbyt często: złe samopoczucie, obrzęk twarzy, wzmożone pragnienie, obrzęk i obrzęki obwodowe

Częste działania niepożądane obserwowane w przypadku stosowania eletryptanu są typowe dla wszystkich leków należących do grupy agonistów receptora 5HT1.

W okresie po wprowadzeniu do obrotu donoszono o następujących działaniach niepożądanych:

Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje alergiczne, niektóre z nich mogą być ciężkie

Zaburzenia układu nerwowego: zespół serotoninowy, rzadkie przypadki omdlenia

Zaburzenia naczyniowe: nadciśnienie tętnicze

Zaburzenia żołądka i jelit: podobne do zaburzeń wywoływanych przez niektórych innych agonistów receptora 5HT1B/1D ? rzadkie doniesienia o niedokrwiennym zapaleniu okrężnicy, wymioty.

Tabletki Relpax należy przyjąć jak najszybciej po wystąpieniu napadu migreny, choć skutecznie działają także po przyjęciu później.

Produkt Relpax, przyjęty w czasie aury migrenowej, nie zapobiega wystąpieniu migrenowego bólu głowy, dlatego lek Relpax należy przyjmować tylko podczas migrenowego bólu głowy.

Produktu Relpax nie należy przyjmować zapobiegawczo.

Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą.

Dorośli (18 ? 65 lat)

Zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg.

Jeżeli ból głowy powróci w ciągu 24 godzin: Jeśli migrenowy ból głowy powróci w ciągu 24 godzin mimo początkowo skutecznego działania leku, wykazano, że druga dawka produktu Relpax (taka sama jak pierwsza) może być skuteczna w leczeniu tego nawrotu. Jeżeli wskazane jest przyjęcie drugiej dawki, to nie należy jej przyjmować przed upływem 2 godzin od przyjęcia pierwszej dawki.

Jeżeli ból głowy nie ustępuje: Jeżeli pacjent nie odczuwa poprawy w ciągu 2 godzin po przyjęciu pierwszej dawki produktu Relpax, to nie powinien przyjmować drugiej dawki do leczenia tego samego napadu, gdyż w badaniach klinicznych nie potwierdzono skutecznego działania drugiej dawki. Badania kliniczne wykazały, że u pacjentów, u których leczenie jednego napadu migreny było nieskuteczne, może okazać się skuteczne w następnym napadzie migreny.

U pacjentów, u których nie uzyskano zadowalającej skuteczności po podaniu leku w dawce wynoszącej

40 mg (w przypadku dobrej tolerancji i braku odpowiedzi na leczenie w 2 z 3 napadów), dawka 80 mg

(2 x 40 mg) może być skuteczna podczas kolejnych napadów migreny (patrz punkt 5.1 Właściwości farmakodynamiczne - Dalsze informacje o badaniach klinicznych). Kolejnej dawki 80 mg nie należy przyjmować w ciągu 24 godzin od momentu przyjęcia pierwszej dawki.

Maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 80 mg (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane).

Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)

Nie oceniono dokładnie bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu Relpax u pacjentów powyżej 65 lat, ze względu na niewielką liczbę pacjentów z tej grupy wiekowej w badaniach klinicznych. Z tego względu lek Relpax nie jest zalecany do leczenia osób w podeszłym wieku.

Młodzież (12-17 lat)

Nie ustalono skuteczności produktu Relpax w tej grupie pacjentów i dlatego lek ten nie jest zalecany do stosowania u młodzieży.

Dzieci (6-11 lat)

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu Relpax u dzieci. Dlatego nie zaleca się podawania produktu Relpax w tej grupie wiekowej (patrz punkt 5.2 Właściwości farmakokinetyczne).

Zaburzenia czynności wątroby

W przypadkach łagodnej lub umiarkowanej niewydolności wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki. Nie oceniano działania produktu Relpax u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, dlatego też produkt Relpax jest przeciwwskazany w tej grupie pacjentów.

Zaburzenia czynności nerek

Działanie produktu Relpax, polegające na zwiększeniu ciśnienia tętniczego, nasila się w przypadku niewydolności nerek (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania), dlatego też w przypadku łagodnej i umiarkowanej niewydolności nerek zaleca się stosowanie początkowej dawki 20 mg. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 40 mg. Produkt Relpax jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

Produkt zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu.

Produktu Relpax nie należy przyjmować razem z lekami silnie hamującymi CYP3A4, np. ketokonazolem, itrakonazolem, erytromycyną, klarytromycyną, jozamycyną i inhibitorami proteazy (rytonawir, indynawir, nelfinawir).

Produkt Relpax należy przyjmować tylko w niebudzącym wątpliwości rozpoznaniu migreny. Relpax nie jest wskazany w leczeniu migreny z porażeniem połowiczym, migreny okoporaźnej i migreny podstawnej.

Nie należy leczyć ?atypowych? bólów głowy produktem Relpax, ponieważ mogą to być bóle głowy spowodowane poważnymi chorobami (udar, pęknięcie tętniaka), w których skurcz naczyń mózgowych może być szkodliwy.

Eletryptan może być przyczyną przemijających objawów obejmujących ucisk i ból w klatce piersiowej, niekiedy silny i promieniujący do gardła (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane). Ze względu na występowanie podobnych objawów w chorobie niedokrwiennej serca, w takim przypadku nie należy podawać eletryptanu aż do wyjaśnienia przyczyny tych bólów.

U pacjentów z prawdopodobną, nierozpoznaną chorobą serca nie należy stosować produktu Relpax bez wcześniejszego badania diagnostycznego. Nie należy go również stosować u pacjentów z czynnikami ryzyka choroby wieńcowej takimi jak: nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, palenie papierosów lub nikotynowa terapia zastępcza, płeć męska, wiek powyżej 40 lat, u kobiet w wieku pomenopauzalnym oraz pacjentów z rodzinnym występowaniem choroby niedokrwiennej serca. Diagnostyka serca nie zawsze umożliwia rozpoznanie choroby serca u wszystkich pacjentów. Opisano bardzo rzadkie przypadki ostrego niedokrwienia serca po podaniu agonistów 5-HT1u osób, u których nie stwierdzono choroby układu sercowo-naczyniowego. Nie należy podawać produktu Relpax pacjentom z rozpoznaną chorobą wieńcową (patrz punkt 4.3 Przeciwwskazania).

Po zastosowaniu agonistów receptora 5-HT1występował skurcz naczyń wieńcowych. W rzadkich przypadkach po przyjęciu agonistów receptora 5-HT1opisywano niedokrwienie lub zawał mięśnia sercowego.

Działania niepożądane mogą występować częściej podczas jednoczesnego przyjmowania tryptanów i produktów ziołowych zawierających ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum).

Po zastosowaniu dawek terapeutycznych eletryptanu (60 mg lub powyżej) obserwowano przemijający niewielki wzrost ciśnienia tętniczego. Jednakże zwiększenie ciśnienia nie miało żadnych klinicznych następstw podczas badań klinicznych. Działanie to było bardziej widoczne u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z niewydolnością nerek podwyższenie to wynosiło 14-17 mm Hg (u zdrowych 3 mm Hg) dla ciśnienia skurczowego i 14-21 mm Hg (u zdrowych 4 mm Hg) dla ciśnienia rozkurczowego. U pacjentów w podeszłym wieku ciśnienie skurczowe zwiększało się średnio o 23 mm Hg w porównaniu do 13 mm Hg u młodych dorosłych (placebo 8 mm Hg). W danych porejestracyjnych donoszono o wzroście ciśnienia tętniczego u pacjentów przyjmujących eletryptan w dawkach 20 mg i 40 mg, a także u pacjentów bez zaburzeń czynności nerek i pacjentów niebędących w podeszłym wieku.

Nadużywanie leków przeciwmigrenowych może prowadzić do występowania przewlekłych codziennych bólów głowy wymagających czasowego przerwania terapii.

Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy. U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo regularnego stosowania leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków przeciwbólowych. Jeśli u pacjenta występuje lub jest podejrzewana taka przyczyna bólu głowy, należy odstawić lek.

Zgłaszano przypadki występowania zespołu serotoninowego (w tym zmiana stanu psychicznego, labilność układu autonomicznego oraz zaburzenia nerwowo-mięśniowe) w przypadku jednoczesnego stosowania tryptanów i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Tego typu reakcje mogą mieć ciężką postać. Jeżeli stosowanie eletryptanu jednocześnie z SSRI lub SNRI jest uzasadnione ze względów klinicznych, zaleca się odpowiednią obserwację stanu pacjenta, zwłaszcza w momencie rozpoczynania leczenia, zwiększania dawki lub dodania innego leku serotoninergicznego (patrz punkt 4.5).

Produkt zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu.

Produktu Relpax nie należy przyjmować razem z lekami silnie hamującymi CYP3A4, np. ketokonazolem, itrakonazolem, erytromycyną, klarytromycyną, jozamycyną i inhibitorami proteazy (rytonawir, indynawir, nelfinawir).

Produkt Relpax należy przyjmować tylko w niebudzącym wątpliwości rozpoznaniu migreny. Relpax nie jest wskazany w leczeniu migreny z porażeniem połowiczym, migreny okoporaźnej i migreny podstawnej.

Nie należy leczyć ?atypowych? bólów głowy produktem Relpax, ponieważ mogą to być bóle głowy spowodowane poważnymi chorobami (udar, pęknięcie tętniaka), w których skurcz naczyń mózgowych może być szkodliwy.

Eletryptan może być przyczyną przemijających objawów obejmujących ucisk i ból w klatce piersiowej, niekiedy silny i promieniujący do gardła (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane). Ze względu na występowanie podobnych objawów w chorobie niedokrwiennej serca, w takim przypadku nie należy podawać eletryptanu aż do wyjaśnienia przyczyny tych bólów.

U pacjentów z prawdopodobną, nierozpoznaną chorobą serca nie należy stosować produktu Relpax bez wcześniejszego badania diagnostycznego. Nie należy go również stosować u pacjentów z czynnikami ryzyka choroby wieńcowej takimi jak: nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, palenie papierosów lub nikotynowa terapia zastępcza, płeć męska, wiek powyżej 40 lat, u kobiet w wieku pomenopauzalnym oraz pacjentów z rodzinnym występowaniem choroby niedokrwiennej serca. Diagnostyka serca nie zawsze umożliwia rozpoznanie choroby serca u wszystkich pacjentów. Opisano bardzo rzadkie przypadki ostrego niedokrwienia serca po podaniu agonistów 5-HT1u osób, u których nie stwierdzono choroby układu sercowo-naczyniowego. Nie należy podawać produktu Relpax pacjentom z rozpoznaną chorobą wieńcową (patrz punkt 4.3 Przeciwwskazania).

Po zastosowaniu agonistów receptora 5-HT1występował skurcz naczyń wieńcowych. W rzadkich przypadkach po przyjęciu agonistów receptora 5-HT1opisywano niedokrwienie lub zawał mięśnia sercowego.

Działania niepożądane mogą występować częściej podczas jednoczesnego przyjmowania tryptanów i produktów ziołowych zawierających ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum).

Po zastosowaniu dawek terapeutycznych eletryptanu (60 mg lub powyżej) obserwowano przemijający niewielki wzrost ciśnienia tętniczego. Jednakże zwiększenie ciśnienia nie miało żadnych klinicznych następstw podczas badań klinicznych. Działanie to było bardziej widoczne u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z niewydolnością nerek podwyższenie to wynosiło 14-17 mm Hg (u zdrowych 3 mm Hg) dla ciśnienia skurczowego i 14-21 mm Hg (u zdrowych 4 mm Hg) dla ciśnienia rozkurczowego. U pacjentów w podeszłym wieku ciśnienie skurczowe zwiększało się średnio o 23 mm Hg w porównaniu do 13 mm Hg u młodych dorosłych (placebo 8 mm Hg). W danych porejestracyjnych donoszono o wzroście ciśnienia tętniczego u pacjentów przyjmujących eletryptan w dawkach 20 mg i 40 mg, a także u pacjentów bez zaburzeń czynności nerek i pacjentów niebędących w podeszłym wieku.

Nadużywanie leków przeciwmigrenowych może prowadzić do występowania przewlekłych codziennych bólów głowy wymagających czasowego przerwania terapii.

Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy. U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo regularnego stosowania leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków przeciwbólowych. Jeśli u pacjenta występuje lub jest podejrzewana taka przyczyna bólu głowy, należy odstawić lek.

Zgłaszano przypadki występowania zespołu serotoninowego (w tym zmiana stanu psychicznego, labilność układu autonomicznego oraz zaburzenia nerwowo-mięśniowe) w przypadku jednoczesnego stosowania tryptanów i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Tego typu reakcje mogą mieć ciężką postać. Jeżeli stosowanie eletryptanu jednocześnie z SSRI lub SNRI jest uzasadnione ze względów klinicznych, zaleca się odpowiednią obserwację stanu pacjenta, zwłaszcza w momencie rozpoczynania leczenia, zwiększania dawki lub dodania innego leku serotoninergicznego (patrz punkt 4.5).