PALEXIA RETARD

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 25 mg tapentadolu (w postaci tapentadolu chlorowodorku).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

produkt leczniczy PALEXIA retard, 25 mg zawiera 1,330 mg laktozy.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Produkt leczniczy PALEXIA retard jest przeciwwskazany:

• u pacjentów z nadwrażliwością na tapentadol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1,

• w sytuacjach, w których przeciwwskazane s_ą leki z grupy agonistów receptora opioidowego _μ, np. u pacjentów z istotną depresją oddechową (w pomieszczeniach pozbawionych nadzoru medycznego lub przy braku sprzętu resuscytacyjnego) oraz u pacjentów z ostrą lub ciężką dychawicą oskrzelową i hiperkapnią,

• u pacjentów z niedrożnością lub podejrzeniem niedrożności jelit,

• u pacjentów z ostrym zatruciem alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi lub substancjami działającymi psychotropowo (patrz punkt 4.5).

Działania niepożądane, które wystąpiły u pacjentów w kontrolowanych placebo badaniach klinicznych z produktem leczniczym PALEXIA retard miały głównie łagodne i umiarkowane nasilenie. Najczęściej występowały działania niepożądane ze strony żołądka i jelit oraz z ośrodkowego układu nerwowego (nudności, zawroty głowy, zaparcia, ból głowy i senność).

W poniższej tabeli zawarte są wszystkie działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych produktu leczniczego PALEXIA retard. Wymienione są zgodnie z klasyfikacją i częstością występowania. Częstość występowania zdefiniowano jako:

bardzo często (≥ 1/10) często (≥ 1/100, < 1/10) niezbyt często (≥ 1/1000, < 1/100) rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1000) bardzo rzadko (< 1/10 000) nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Badania kliniczne, w których produkt leczniczy PALEXIA retard stosowano u pacjentów przez okres do 1 roku wykazały niewiele dowodów na występowanie objawów z odstawienia po nagłym odstawieniu leku i zasadniczo były one sklasyfikowane jako łagodne, jeżeli wystąpiły. Mimo to, należy uważnie obserwować leczonych pacjentów, czy nie występują u nich objawy z odstawienia (patrz punkt 4.2) i wdrożyć odpowiednie leczenie w razie ich wystąpienia.

Ryzyko wystąpienia myśli samobójczych i popełniania samobójstw jest większe u pacjentów z bólem przewlekłym. Dodatkowo, stosowanie substancji posiadających wyraźny wpływ na system monoaminergiczny jest związane ze wzrostem ryzyka samobójstw u pacjentów z depresją, szczególnie na początku leczenia. Dane uzyskane z badań klinicznych oraz z raportów po wprowadzeniu leku do obrotu nie dostarczyły dowodów na istnienie zwiększonego ryzyka w przypadku tapentadolu.

Schemat dawkowania powinien być dostosowany indywidualnie zależnie od nasilenia leczonego bólu, wcześniejszego doświadczenia w leczeniu oraz możliwości monitorowania pacjenta.

Produkt leczniczy PALEXIA retard powinien być stosowany dwa razy na dobę, co około 12 godzin.

Rozpoczęcie terapii

Rozpoczęcie terapii u pacjentów, którzy obecnie nie przyjmują opioidowych leków przeciwbólowych

Pacjenci powinni rozpoczynać leczenie przyjmując dwa razy na dobę dawkę 50 mg tapentadolu w postaci tabletki o przedłużonym uwalnianiu.

Rozpoczęcie terapii u pacjentów, którzy obecnie przyjmują opioidowe leki przeciwbólowe

Podczas zmiany z leków opioidowych na produkt leczniczy PALEXIA retard i wybierania dawki początkowej, należy wziąć pod uwagę charakter uprzednio stosowanego leku, schemat jego dawkowania oraz dawkę dobową. To może bowiem wymagać zastosowania większych dawek początkowych produktu leczniczego PALEXIA retard u pacjentów, którzy aktualnie przyjmują opioidowe leki przeciwbólowe w porównaniu do pacjentów, którzy przed rozpoczęciem przyjmowania produktu leczniczego PALEXIA retard wspomnianych leków nie przyjmowali.

Dobieranie dawki i jej utrzymywanie

Po rozpoczęciu terapii, dawkowanie powinno być dostosowywane indywidualnie do poziomu, który zapewnia odpowiednie działanie przeciwbólowe i minimalizuje ryzyko działań niepożądanych pod ścisłą kontrolą lekarza przepisującego leczenie.

Doświadczenie wynikające z badań klinicznych wykazało, że schemat dobierania dawkowania polegający na dodaniu 50 mg tapentadolu w postaci tabletki o przedłużonym uwalnianiu stosowanej dwa razy na dobę co 3 dni był właściwy do osiągnięcia odpowiedniej kontroli bólu u większości pacjentów.

W celu indywidualnego dostosowania dawki można także stosować dawkę 25 mg tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.

Stosowanie całkowitej dawki dobowej produktu PALEXIA retard większej niż 500 mg tapentadolu nie zostało jeszcze zbadane i dlatego nie jest zalecane.

Przerwanie leczenia

Po nagłym przerwaniu stosowania tapentadolu (patrz punkt 4.8) mogą wystąpić objawy z odstawienia. Jeżeli pacjent nie wymaga już dłuższego leczenia tapentadolem, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec objawom z odstawienia.

Zaburzenia nerek

U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek nie jest wymagane dostosowywanie dawki (patrz punkt 5.2).

Produktu leczniczego PALEXIA retard nie badano w kontrolowanych badaniach skuteczności u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.4 i 5.2).

Zaburzenia wątroby

U pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby nie jest wymagane dostosowywanie dawki (patrz punkt 5.2).

Produkt leczniczy PALEXIA retard powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby. Leczenie u tych pacjentów powinno się rozpoczynać od najmniejszej dostępnej mocy dawki np. 25 mg tapentadolu w postaci tabletki o przedłużonym uwalnianiu, a podawanej nie częściej niż raz na 24 godziny. Dalsze leczenie należy prowadzić dostosowując uzyskanie dostatecznego działania przeciwbólowego do akceptowalnej tolerancji (patrz punkt 4.4 i 5.2).

Nie badano produktu leczniczego PALEXIA retard u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.4 i 5.2).

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)

W zasadzie nie jest konieczne dostosowywanie dawki w tej grupie pacjentów.

Jednakże, ponieważ u pacjentów w wieku podeszłym, istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia zmniejszonej czynności nerek i wątroby, należy zachować ostrożność przy doborze dawki jako dawki zalecanej (patrz punkt 4.2 i 5.2).

Populacja pediatryczna

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego PALEXIA retard u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Dlatego nie zaleca się stosowania produktu leczniczego PALEXIA retard w tej grupie pacjentów.

Sposób podawania

W celu utrzymania przedłużonego mechanizmu uwalniania, tabletki produktu leczniczego PALEXIA retard należy przyjmować w całości, nie należy ich dzielić ani żuć.

Tabletki należy przyjąć popijając wystarczającą ilością płynu.

Tabletki mogą być przyjmowane z pokarmem lub niezależnie od posiłków.

Możliwość nadużywania i uzależnienia/Zespół uzależnienia

Produkt leczniczy PALEXIA retard posiada możliwość wywoływania nadużywania i uzależnienia. Należy rozważyć przepisywanie lub wydawanie produktu leczniczego PALEXIA retard w sytuacjach, gdzie istnieje obawa zwiększonego ryzyka niewłaściwego zastosowania, nadużywania, uzależnienia lub innych nieprawidłowości.

Wszyscy pacjenci, którzy zażywają leki z grupy agonistów receptora opioidowego μ muszą być uważnie monitorowani, czy nie występują u nich oznaki nadużywania i uzależnienia.

Depresja oddechowa

Podczas stosowania dużych dawek lub u pacjentów wrażliwych na działanie leków z grupy agonistów receptora opioidowego μ, produkt leczniczy PALEXIA retard może powodować zależną od dawki depresję oddechową. Dlatego produkt leczniczy PALEXIA retard należy podawać ostrożnie pacjentom z zaburzeniami czynności oddechowych. Należy rozważyć zastosowanie alternatywnego, przeciwbólowego agonisty receptora opioidowego μ a produkt leczniczy PALEXIA retard należy zastosować u tych pacjentów wyłącznie w warunkach ścisłego nadzoru medycznego w najmniejszej, skutecznej dawce. W razie wystąpienia depresji oddechowej, powinna być ona leczona jak każda depresja oddechowa, wywołana przez agonistę receptora opioidowego μ (patrz punkt 4.9).

Uraz głowy i zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe

Produkt leczniczy PALEXIA retard nie powinien być stosowany u pacjentów szczególnie wrażliwych na wewnątrzczaszkowy efekt retencji dwutlenku węgla, tak jak pacjenci z objawami zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, zaburzeniami świadomości lub śpiączką. Leki przeciwbólowe z grupy agonistów receptora opioidowego μ mogą przysłaniać obraz kliniczny u pacjentów po urazie głowy. Produkt leczniczy PALEXIA retard należy stosować ostrożnie u pacjentów z urazem głowy i z guzami mózgu.

Drgawki

Nie oceniano regularnie produktu leczniczego PALEXIA retard u pacjentów z napadami drgawek, a tacy pacjenci byli wykluczani z badań klinicznych. Tym niemniej, tak jak w przypadku innych leków z grupy agonistów receptora opioidowego μ, należy zachować ostrożność przepisując produkt leczniczy PALEXIA retard pacjentom z napadami drgawek w wywiadzie lub innymi stanami powodującymi u pacjenta zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.

Zaburzenia czynności nerek

Nie badano produktu leczniczego PALEXIA retard w kontrolowanych badaniach skuteczności u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.2 i 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby

W badaniu klinicznym u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby stwierdzono odpowiednio 2-krotne i 4,5-krotne zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia na tapentadol w porównaniu z osobami z prawidłową czynnościa wątroby. Należy zachować ostrożność w stosowaniu produktu leczniczego PALEXIA retard u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby umiarkowanego stopnia (patrz punkt 4.2 i 5.2), szczególnie przed rozpoczęciem leczenia. Nie badano stosowania produktu leczniczego PALEXIA retard u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby i dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.2 i 5.2).

Stosowanie u pacjentów z chorobami trzustki i dróg żółciowych

Substancje czynne z grupy agonistów receptora opioidowego μ mogą powodować skurcz zwieracza Oddiego.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego PALEXIA retard u pacjentów z chorobami dróg żółciowych, w tym z ostrym zapaleniem trzustki.

Jednoczesne stosowanie z inhibitorami oksydazy monoaminowej (ang. Monoamine Oxidase Inhibitor

-MAOI)

Należy unikać stosowania produktu leczniczego PALEXIA retard u pacjentów przyjmujących inhibitory oksydazy monoaminowej (ang. MAOI) lub u pacjentów, którzy przyjmowali je w ciągu ostatnich 14 dni z powodu potencjalnego działania addytywnego na stężenia noradrenaliny w synapsach, którego skutkiem mogą być działania niepożądane sercowo-naczyniowe, takie jak przełom nadciśnieniowy (patrz punkt 4.5).

Produkt leczniczy PALEXIA retard tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawiera laktozę. Nie powinien być on stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Możliwość nadużywania i uzależnienia/Zespół uzależnienia

Produkt leczniczy PALEXIA retard posiada możliwość wywoływania nadużywania i uzależnienia. Należy rozważyć przepisywanie lub wydawanie produktu leczniczego PALEXIA retard w sytuacjach, gdzie istnieje obawa zwiększonego ryzyka niewłaściwego zastosowania, nadużywania, uzależnienia lub innych nieprawidłowości.

Wszyscy pacjenci, którzy zażywają leki z grupy agonistów receptora opioidowego μ muszą być uważnie monitorowani, czy nie występują u nich oznaki nadużywania i uzależnienia.

Depresja oddechowa

Podczas stosowania dużych dawek lub u pacjentów wrażliwych na działanie leków z grupy agonistów receptora opioidowego μ, produkt leczniczy PALEXIA retard może powodować zależną od dawki depresję oddechową. Dlatego produkt leczniczy PALEXIA retard należy podawać ostrożnie pacjentom z zaburzeniami czynności oddechowych. Należy rozważyć zastosowanie alternatywnego, przeciwbólowego agonisty receptora opioidowego μ a produkt leczniczy PALEXIA retard należy zastosować u tych pacjentów wyłącznie w warunkach ścisłego nadzoru medycznego w najmniejszej, skutecznej dawce. W razie wystąpienia depresji oddechowej, powinna być ona leczona jak każda depresja oddechowa, wywołana przez agonistę receptora opioidowego μ (patrz punkt 4.9).

Uraz głowy i zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe

Produkt leczniczy PALEXIA retard nie powinien być stosowany u pacjentów szczególnie wrażliwych na wewnątrzczaszkowy efekt retencji dwutlenku węgla, tak jak pacjenci z objawami zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, zaburzeniami świadomości lub śpiączką. Leki przeciwbólowe z grupy agonistów receptora opioidowego μ mogą przysłaniać obraz kliniczny u pacjentów po urazie głowy. Produkt leczniczy PALEXIA retard należy stosować ostrożnie u pacjentów z urazem głowy i z guzami mózgu.

Drgawki

Nie oceniano regularnie produktu leczniczego PALEXIA retard u pacjentów z napadami drgawek, a tacy pacjenci byli wykluczani z badań klinicznych. Tym niemniej, tak jak w przypadku innych leków z grupy agonistów receptora opioidowego μ, należy zachować ostrożność przepisując produkt leczniczy PALEXIA retard pacjentom z napadami drgawek w wywiadzie lub innymi stanami powodującymi u pacjenta zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.

Zaburzenia czynności nerek

Nie badano produktu leczniczego PALEXIA retard w kontrolowanych badaniach skuteczności u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.2 i 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby

W badaniu klinicznym u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby stwierdzono odpowiednio 2-krotne i 4,5-krotne zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia na tapentadol w porównaniu z osobami z prawidłową czynnościa wątroby. Należy zachować ostrożność w stosowaniu produktu leczniczego PALEXIA retard u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby umiarkowanego stopnia (patrz punkt 4.2 i 5.2), szczególnie przed rozpoczęciem leczenia. Nie badano stosowania produktu leczniczego PALEXIA retard u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby i dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.2 i 5.2).

Stosowanie u pacjentów z chorobami trzustki i dróg żółciowych

Substancje czynne z grupy agonistów receptora opioidowego μ mogą powodować skurcz zwieracza Oddiego.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego PALEXIA retard u pacjentów z chorobami dróg żółciowych, w tym z ostrym zapaleniem trzustki.

Jednoczesne stosowanie z inhibitorami oksydazy monoaminowej (ang. Monoamine Oxidase Inhibitor

-MAOI)

Należy unikać stosowania produktu leczniczego PALEXIA retard u pacjentów przyjmujących inhibitory oksydazy monoaminowej (ang. MAOI) lub u pacjentów, którzy przyjmowali je w ciągu ostatnich 14 dni z powodu potencjalnego działania addytywnego na stężenia noradrenaliny w synapsach, którego skutkiem mogą być działania niepożądane sercowo-naczyniowe, takie jak przełom nadciśnieniowy (patrz punkt 4.5).

Produkt leczniczy PALEXIA retard tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawiera laktozę. Nie powinien być on stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.