AMLODIPINE ACCORD

Każda tabletka zawiera 10 mg amlodypiny w postaci amlodypiny bezylanu.

Stosowanie amlodypiny jest przeciwwskazane u pacjentów z:

- nadwrażliwością na pochodne dihydropirydyny, amlodypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą,

- nasilonym nadciśnieniem,

- we wstrząsie (w tym wstrząsie kardiogennym),

- ze zwężeniem drogi odpływu z komory lewej (np. stenoza aortalna dużego stopnia),

- hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po przebytym ostrym zawale serca.

Częstość występowania działań niepożądanych obserwowanych i zgłoszonych w związku ze stosowaniem amlodypiny uszeregowano według następujących kryteriów:

Bardzo często (≥ 1/10),

Często (≥ 1/100 do < 1/10),

Niezbyt często (≥ 1/1, 000 do < 1/100),

Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1, 000),

Bardzo rzadko (< 1/10 000).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Bardzo rzadko: leukocytopenia, małopłytkowość

Zaburzenia układu immunologicznego

Bardzo rzadko: reakcje alergiczne

Zaburzenia metabolizmu i od ż ywiania

Bardzo rzadko: hiperglikemia

Zaburzenia psychiczne

Niezbyt często: bezsenność, zmiany w nastroju (w tym lęk), depresja

Rzadko: dezorientacja

Zaburzenia układu nerwowego

Często: Senność, zawroty głowy, bóle głowy (zwłaszcza w początkowym okresie leczenia)

Niezbyt często: drżenie, zaburzenia smaku, omdlenia, hipoestezja (niedoczulica), parestezja (przeczulica)

Bardzo rzadko: wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa

Zaburzenia oka

Niezbyt często: zaburzenia widzenia (w tym widzenie podwójne)

Zaburzenia ucha i bł ę dnika

Niezbyt często: szum w uszach

Zaburzenia serca

Niezbyt często: kołatanie serca

Bardzo rzadko: zawał serca, zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków)

Zaburzenia naczyniowe

Często: nagłe zaczerwienienie twarzy

Niezbyt często: niedociśnienie

Bardzo rzadko: zapalenie naczyń

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i ś ródpiersia

Niezbyt często: duszność, nieżyt nosa

Bardzo rzadko: kaszel

Zaburzenia ż oł ą dka i jelit

Często: ból brzucha nudności

Niezbyt często: wymioty, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień ( w tym biegunka i zaparcia), suchość w ustach

Bardzo rzadko: nieżyt żołądka, zapalenie trzustki, przerost dziąseł

Zaburzenia w ą troby i dróg ż ółciowych

Bardzo rzadko: zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych*

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często: wysypka, świąd, łysienie, plamica, zmiana koloru skóry, wzmożona potliwość

Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło

Zaburzenia mi ęś niowo-szkieletowe i tkanki ł ą cznej

Często: obrzęk kostek

Niezbyt często: skurcze mięśni, ból pleców, bóle mięśni, bóle stawów

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Niezbyt często: zaburzenia mikcji, moczenie nocne, częstomocz

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

Niezbyt często: impotencja, ginekomastia

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Często: obrzęki, zmęczenie

Niezbyt często: ból w klatce piersiowej, osłabienie, ból, złe samopoczucie

Badania diagnostyczne

Niezbyt często: zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała

*w większości przypadków odpowiadające cholestazie

Dorośli

W leczeniu nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej dawka początkowa wynosi 5 mg, podawana raz na dobę. W przypadku nieuzyskania pożądanego działania terapeutycznego w ciągu 2 do 4 tygodni, dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę (podawanej w dawce pojedynczej), w zależności od indywidualnej reakcji na leczenie. Amlodypinę można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z lekiem przeciwdławicowym u pacjentów z dławicą piersiową.

Dzieci w wieku od 6 do 17 lat z nadciśnieniem tętniczym

Zalecana doustna dawka początkowa u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz na dobę, jeśli po 4. tygodniach stosowania nie uzyskano pożądanego ciśnienia tętniczego. Dawki większe niż 5 mg nie były badane u dzieci i młodzieży. Wpływ amlodypiny na ciśnienie tętnicze u pacjentów w wieku poniżej 6. lat nie jest znany.

Nie można uzyskać dawki 2,5 mg amlodypiny za pomocą tabletek Amlodipine Accord o mocy 5 mg, ponieważ tabletki są produkowane w sposób uniemożliwiający przełamanie na połowy.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku stosuje się zwykle zalecane dawki, jednak należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynno ści nerek

Zaleca się zwykle stosowane dawkowanie. Amlodypina nie ulega dializie.

Pacjenci z zaburzeniami czynno ści w ątroby

Nie ustalono schematu dawkowania dla pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego też amlodypinę należy stosować ostrożnie w tej grupie pacjentów.

Sposób podawania

Tabletki należy przyjmować popijając szklanką wody, niezależnie od posiłków.

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością krążenia

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością serca. W długookresowym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo, w którym stosowano amlodypinę u pacjentów z zaawansowaną niewydolnością serca (klasa III i IV w skali NYHA) zaobserwowano zwiększone ryzyko wystąpienia obrzęku płuc pomimo braku różnic w występowaniu zaostrzenia niewydolności serca w porównaniu z grupa otrzymującą placebo.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby

Okres półtrwania amlodypiny jest przedłużony u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie opracowano dotychczas zaleceń dotyczących dawkowania amlodypiny w tej grupie pacjentów, stosowanie leku wymaga zatem zachowania ostrożności.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek amlodypina może być stosowana w zalecanych dawkach. Stopień niewydolności nerek nie wpływa na zmianę stężenia amlodypiny w osoczu. Amlodypina nie podlega dializie. U pacjentów poddawanych dializie amlodypinę należy stosować ze szczególną ostrożnością.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Zwiększanie dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku wymaga zachowania ostrożności.

Ciąża

Bezpieczeństwo stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży nie zostało ustalone.

W badaniach na zwierzętach amlodypina w dawkach przekraczających 50-krotnie dawkę zalecaną u człowieka nie wykazywała toksycznego wpływu na reprodukcję , poza przedłużaniem i opóźnianiem porodu u szczurów.

Stosowanie amlodypiny w ciąży jest dopuszczalne tylko w przypadkach, gdy nie jest możliwe zastosowanie innego, bezpieczniejszego produktu oraz gdy choroba jest związana z ryzykiem dla matki i płodu większym niż ewentualne działania niepożądane leku.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy amlodypina jest wydzielana do mleka matki.

Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią i kontynuowaniu/zaprzestaniu lecznia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz leczenia amlodypina dla matki.

Płodność

Dane z badań na zwierzętach nie wskazują na wpływ leczenia monoazotanem izosorbidu na płodność samców i samic. Brak badań dotyczących wpływu na płodność u ludzi..

Wpływ innych produktów leczniczych na amlodypinę

Inhibitory CYP3A4: jednoczesne stosowanie z inhibitorem CYP3A4, erytromycyną u młodych pacjentów i diltiazemem u pacjentów w podeszłym wieku, spowodowało zwiększenie stężenia amlodypiny w osoczu odpowiednio o 22% i 50 %. Jednak znaczenie kliniczne niniejszej zmiany jest niepewne. Nie można wykluczyć, że silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir) mogą zwiększać stężenie amlodypiny w osoczu w większym stopniu niż diltiazem.

Należy zachować ostrożność, stosując amlodypinę jednocześnie z inhibitorami CYP3A4. Nie zgłoszono jednak żadnych zdarzeń niepożądanych związanych z takimi interakcjami.

Induktory CYP3A4: brak dostępnych danych dotyczących wpływu induktorów CYP3A4 na amlodypinę. Jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) może powodować zmniejszenie stężenia amlodypiny w osoczu. Należy zachować ostrożność, stosując amlodypinę jednocześnie z induktorami CYP3A4.

W badaniach klinicznych dotyczących interakcji sok grejpfrutowy, cymetydyna, glin i magnez (związek zobojętniający kwas żołądkowy) oraz syldenafil nie wpływały na właściwości farmakokinetyczne amlodypiny.

Wpływ amlodypiny na inne produkty lecznicze

Amlodypina może nasilać działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych.

W badaniach klinicznych dotyczących interakcji, amlodypina nie wpływała na właściwości farmakokinetyczne atorwastatyny, digoksyny, etanolu (alkohol), warfaryny lub cyklosporyny. Amlodypina nie wpływa na wyniki badań laboratoryjnych.

Amlodypina wywiera niewielki lub umiarkowany wpływa na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn. Zdolność reagowania może ulec osłabieniu, jeśli pacjent przyjmujący amlodypinę odczuwa zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie lub nudności.

U ludzi doświadczenie z zamierzonym przedawkowaniem jest ograniczone.

Objawy

Dostępne dane wskazują, że duże przedawkowanie może prowadzić do znacznego rozszerzenia naczyń obwodowych oraz możliwej odruchowej tachykardii. Donoszono o znacznym i prawdopodobnie długotrwałym zmniejszeniu ciśnienia tętniczego, prowadzącym do wstrząsu włącznie z wystąpieniem zgonu.

Leczenie

Klinicznie znamienne niedociśnienie spowodowane przedawkowaniem amlodypiny wymaga aktywnego podtrzymywania czynności układu sercowo-naczyniowego, w tym częstego monitorowania czynności serca i układu oddechowego, uniesienia kończyn i kontrolowania objętości krążących płynów i ilości wydalanego moczu.

Podanie keku zwężającego naczynia krwionośne może być pomocne w przywracaniu napięcia ścian naczyń i ciśnienia tętniczego, pod warunkiem, że nie ma przeciwwskazań do jego zastosowania. Dożylne podanie glukonianu wapnia może być korzystne w celu przeciwdziałania blokadzie kanałów wapniowych. W niektórych przypadkach można wykonać płukanie żołądka. Wykazano, że u zdrowych ochotników podanie węgla aktywowanego w czasie do 2 godzin po podaniu amlodypiny w dawce 10 mg zmniejszało stopień wchłaniania amlodypiny. Ponieważ amlodypina silnie wiąże się z białkami, dializa najprawdopodobniej nie przyniesie spodziewanych korzyści.