METOCARD

Każdy ml roztworu zawiera 1 mg metoprololu winianu ( Metoprololi tartras ). Każda ampułka (5 ml) zawiera 5 mg metoprololu winianu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu : sód. Każdy ml roztworu zawiera 3,6 mg sodu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

• Nadwrażliwość na substancję czynną, inny P-adrenolityk lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

• Wstrząs kardiogenny .

• Zespół chorego węzła zatokowego (chyba że wszczepiony jest rozrusznik serca).

• Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia.

• Niewyrównana niewydolność serca (obrzęk płuc, niedokrwienie narządów lub niedociśnienie).

• Istotna klinicznie bradykardia zatokowa.

• Ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych.

• Kwasica metaboliczna.

• Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy.

• Podejrzenie ostrej fazy zawału mięśnia sercowego, jeśli czynność serca jest wolniejsza niż 45 skurczów na minutę, odstęp PQ jest dłuższy niż 0,24 s lub ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 100 mmHg .

• Krótkotrwałe lub długotrwałe podawanie produktów leczniczych o działaniu inotropowym dodatnim, pobudzających receptory P-adrenergiczne.

Metoprolol jest zazwyczaj dobrze tolerowany, a działania niepożądane są łagodne i przemijające. Wymienione poniżej działania niepożądane obserwowano w prowadzonych badaniach oraz w trakcie klinicznego stosowania metoprololu .

W poniższej tabeli przedstawiono działania niepożądane metoprololu pogrupowane zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i częstością występowania: bardzo często (> 1/10), (często (> 1/100 do < 1/10), niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100), rzadko (> 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko(< 10000):

* Większa częstość występowania, o 0,4% w porównaniu z placebo, w badaniu z udziałem 46000 pacjentów z ostrym zawałem serca, w którym częstość wystąpienia wstrząsu kardiogennego wyniosła 2,3% w grupie przyjmującej metoprolol i 1,9% w grupie przyjmującej placebo, w podgrupie pacjentów z małym indeksem ryzyka wstrząsu. Indeks ryzyka wstrząsu określono na podstawie bezwzględnego ryzyka wstrząsu u poszczególnych pacjentów na podstawie wieku, płci, czasu

opóźnienia, klasy Killipa , ciśnienia tętniczego, częstości akcji serca, nieprawidłowości w zapisie EKG oraz wcześniejszego wywiadu dotyczącego ciśnienia tętniczego. Grupa pacjentów z małym indeksem ryzyka wstrząsu odpowiada pacjentom, u których zaleca się stosowanie metoprololu w ostrym zawale mięśnia sercowego.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem

Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych

Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.

Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 fax.: +48 22 49 21 309 e-mail: ndl @urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dawkowanie

Dorośli pacjenci

Leczenie częstoskurczów

Początkowo podaje się dożylnie 5 mg metoprololu z szybkością od 1 mg do 2 mg na minutę. Dawka ta może być powtarzana w 5-minutowych odstępach, aż do uzyskania oczekiwanego skutku klinicznego. Całkowita dawka 10 mg do 15 mg jest zazwyczaj wystarczająca. Dawki 20 mg i większe prawdopodobnie nie spowodują dodatkowej korzyści klinicznej.

Należy zachować szczególną ostrożność, jeżeli metoprolol jest podawany dożylnie pacjentom z ciśnieniem skurczowym mniejszym niż 100 mmHg . Podanie metoprololu może dodatkowo obniżyć ciśnienie tętnicze.

Zawał mięśnia sercowego

Metocard we wstrzyknięciu dożylnym należy zastosować jak najszybciej od wystąpienia objawów zawału mięśnia sercowego.

Leczenie należy rozpocząć na oddziale kardiologicznym lub podobnym, niezwłocznie po ustabilizowaniu stanu hemodynamicznego pacjenta, od podania dożylnie dawki 5 mg. Następnie należy podać 5 mg we wstrzyknięciach w bolusie, w odstępach co 2 minuty, maksymalnie do

całkowitej dawki 15 mg, w zależności od stanu hemodynamicznego pacjenta (patrz punkty 4.3 i 4.4). U pacjentów, którzy tolerowali całkowitą dawkę dożylną (15 mg), po upływie 15 minut od podania ostatniej dawki dożylnie, należy podać 50 mg metoprololu winianu doustnie i kontynuować podawanie dawki 50 mg metoprololu winianu doustnie co 6 godzin przez 2 doby. U pacjentów, którzy nie tolerowali pełnej dawki dożylnej (15 mg) produktu Metocard , należy doustne leczenie

rozpoczynać ostrożnie, od połowy zalecanej dawki doustnej.

Zalecana dawka podtrzymująca metoprololu winianiu wynosi 100 mg dwa razy na dobę (rano i wieczorem) lub 200 mg raz na dobę.

Po podaniu każdej dawki (5 mg) produktu Metocard dożylnie, należy kontrolować ciśnienie tętnicze oraz częstość skurczów serca. Nie należy podawać kolejnej dawki produktu, jeżeli czynność serca jest wolniejsza niż 40 skurczów na minutę, ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 90 mmHg i odstęp PQ

jest dłuższy niż 0,26 s. Nie należy również podawać kolejnej dawki, jeżeli nastąpi zaostrzenie

duszności lub skóra pacjenta będzie spocona i zimna.

Zaburzenia czynności nerek

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Zaburzenia czynności wątroby

Zazwyczaj nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z marskością wątroby, ponieważ metoprolol wiąże się z białkami w małym stopniu (5-10%). U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (np. u pacjentów z zespoleniem wrotno-czczym), należy rozważyć zmniejszenie dawki produktu Metocard .

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci i młodzież

Doświadczenie dotyczące stosowania produktu Metocard u dzieci jest niewielkie.

Sposób podawania

Metocard powinien być podawany przez personel mający doświadczenie w leczeniu tym produktem. Należy kontrolować ciśnienie tętnicze i zapis badania EKG. Dostępne musi być wyposażenie i leki konieczne do resuscytacji pacjenta.

U pacjentów leczonych P- adrenolitykami nie należy stosować dożylnie antagonistów wapnia z grupy werapamilu .

Chociaż kardioselektywne P-adrenolityki wywierają mniejszy wpływ na czynność płuc niż nieselektywne P-adrenolityki, u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc należy unikać ich stosowania, chyba że są one konieczne ze względu na stan kliniczny pacjenta. U pacjentów z astmą oskrzelową lub innymi przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc, jednocześnie z produktem Metocard należy stosować leki rozszerzające oskrzela (np. terbutalinę). W niektórych przypadkach może być konieczne dostosowanie (zwiększenie) dawki P2-mimetyków podczas rozpoczynania leczenia metoprololem .

Beta-adrenolityki mogą maskować wczesne objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię. Jednak podczas leczenia metoprololem ryzyko wystąpienia zaburzeń metabolizmu węglowodanów lub maskowania objawów hipoglikemii jest mniejsze niż w przypadku stosowania niewybiórczych P-adrenolityków. U pacjentów z niestabilną cukrzycą i cukrzycą insulinozależną może być koniecznie dostosowanie dawki stosowanych leków przeciwcukrzycowych.

Bardzo rzadko mogą nasilić się, występujące wcześniej, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo komorowego (mogące prowadzić do bloku przedsionkowo-komorowego). Z powodu ujemnego wpływu na czas przewodzenia, u pacjentów z blokiem I stopnia należy zachować szczególną ostrożność.

W razie narastania bradykardii dawkę produktu należy zmniejszyć lub odstawić lek, stopniowo zmniejszając dawkę.

Produkt Metocard jest przeciwwskazany w ciężkich zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych

(patrz punkt 4.3), może również nasilać łagodniejsze zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych.

Jeśli produkt podaje się pacjentom z guzem chromochłonnym nadnerczy, należy jednocześnie stosować lek a-adrenolityczny.

Należy unikać nagłego przerywania doustnego podawania P-adrenolityków. Jeśli konieczne jest odstawienie leku, powinno się to odbywać stopniowo. Wielu pacjentów może odstawić lek po 14 dniach. Można to zrobić zmniejszając stopniowo dawkę dobową, aż do uzyskania dawki końcowej 25 mg na dobę.

W trakcie odstawiania produktu pacjent powinien znajdować się pod ścisłą obserwacją. Dotyczy to zwłaszcza pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Ryzyko zdarzeń wieńcowych, w tym nagłego zgonu, zwiększa się po zniesieniu P-blokady.

Produkt Metocard może być stosowany u pacjentów ze stabilną niewydolnością serca. U pacjentów z niewydolnością serca w wywiadzie lub u pacjentów z niewielką rezerwą sercową należy rozważyć włączenie leczenia glikozydami naparstnicy i (lub) lekami moczopędnymi. Stosując produkt Metocard u pacjentów z niewielką rezerwą sercową, należy zachować szczególną ostrożność.

U pacjentów z niewydolnością serca należy leczyć stany dekompensacji, zarówno przed, jak i w trakcie leczenia metoprololem .

Beta-adrenolityki mogą zwiększać liczbę i wydłużać czas trwania napadów dławicowych u pacjentów z dławicą typu Prinzmetala , z powodu zależnego od receptorów a-adrenergicznych skurczu tętnic

wieńcowych. Ponieważ Metocard jest wybiórczym P1-adrenolitykiem, można rozważyć jego zastosowanie, ale należy zachować szczególną ostrożność.

Podobnie jak w przypadku wszystkich P-adrenolityków, przed zastosowaniem produktu u pacjentów

z łuszczycą, należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyko jego stosowania.

Przed planowanym zabiegiem operacyjnym i podaniem znieczulenia ogólnego, należy poinformować lekarza anestezjologa o przyjmowaniu produktu Metocard . Generalnie nie zaleca się przerywania leczenia P- adrenolitykami u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym. Jeśli zaprzestanie stosowania metoprololu jest konieczne, należy go całkowicie odstawić na co najmniej 48 godzin przed

podaniem znieczulenia (jeśli jest to możliwe). Nie należy nagle rozpoczynać stosowania dużych dawek metoprololu u pacjentów poddawanych zabiegom niezwiązanym z sercem, ponieważ może to spowodować bradykardię, niedociśnienie lub udar mózgu, również zakończone zgonem, u pacjentów z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego.

Leki P-adrenolityczne mogą zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne.

Jeśli ciśnienie skurczowe wynosi poniżej 100 mmHg , metoprolol można podawać dożylnie tylko z zachowaniem środków ostrożności, ponieważ podanie produktu taką drogą może spowodować ryzyko dalszego obniżenia ciśnienia (np. u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca).

U pacjentów z podejrzeniem lub stwierdzeniem zawału mięśnia sercowego, należy uważnie monitorować stan hemodynamiczny pacjenta po podaniu każdej z trzech 5 mg dawek dożylnych. Nie należy podawać drugiej lub trzeciej dawki, jeżeli czynność serca jest wolniejsza niż 40 skurczów na minutę, ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 90 mmHg , a odstęp PQ jest dłuższy niż 0,26 s lub gdy nastąpi zaostrzenie duszności albo skóra pacjenta będzie spocona lub zimna.

Produkt zawiera 3,6 mg sodu w 1 ml roztworu, należy wziąć to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

U pacjentów leczonych P- adrenolitykami nie należy stosować dożylnie antagonistów wapnia z grupy werapamilu .

Chociaż kardioselektywne P-adrenolityki wywierają mniejszy wpływ na czynność płuc niż nieselektywne P-adrenolityki, u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc należy unikać ich stosowania, chyba że są one konieczne ze względu na stan kliniczny pacjenta. U pacjentów z astmą oskrzelową lub innymi przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc, jednocześnie z produktem Metocard należy stosować leki rozszerzające oskrzela (np. terbutalinę). W niektórych przypadkach może być konieczne dostosowanie (zwiększenie) dawki P2-mimetyków podczas rozpoczynania leczenia metoprololem .

Beta-adrenolityki mogą maskować wczesne objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię. Jednak podczas leczenia metoprololem ryzyko wystąpienia zaburzeń metabolizmu węglowodanów lub maskowania objawów hipoglikemii jest mniejsze niż w przypadku stosowania niewybiórczych P-adrenolityków. U pacjentów z niestabilną cukrzycą i cukrzycą insulinozależną może być koniecznie dostosowanie dawki stosowanych leków przeciwcukrzycowych.

Bardzo rzadko mogą nasilić się, występujące wcześniej, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo komorowego (mogące prowadzić do bloku przedsionkowo-komorowego). Z powodu ujemnego wpływu na czas przewodzenia, u pacjentów z blokiem I stopnia należy zachować szczególną ostrożność.

W razie narastania bradykardii dawkę produktu należy zmniejszyć lub odstawić lek, stopniowo zmniejszając dawkę.

Produkt Metocard jest przeciwwskazany w ciężkich zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych

(patrz punkt 4.3), może również nasilać łagodniejsze zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych.

Jeśli produkt podaje się pacjentom z guzem chromochłonnym nadnerczy, należy jednocześnie stosować lek a-adrenolityczny.

Należy unikać nagłego przerywania doustnego podawania P-adrenolityków. Jeśli konieczne jest odstawienie leku, powinno się to odbywać stopniowo. Wielu pacjentów może odstawić lek po 14 dniach. Można to zrobić zmniejszając stopniowo dawkę dobową, aż do uzyskania dawki końcowej 25 mg na dobę.

W trakcie odstawiania produktu pacjent powinien znajdować się pod ścisłą obserwacją. Dotyczy to zwłaszcza pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Ryzyko zdarzeń wieńcowych, w tym nagłego zgonu, zwiększa się po zniesieniu P-blokady.

Produkt Metocard może być stosowany u pacjentów ze stabilną niewydolnością serca. U pacjentów z niewydolnością serca w wywiadzie lub u pacjentów z niewielką rezerwą sercową należy rozważyć włączenie leczenia glikozydami naparstnicy i (lub) lekami moczopędnymi. Stosując produkt Metocard u pacjentów z niewielką rezerwą sercową, należy zachować szczególną ostrożność.

U pacjentów z niewydolnością serca należy leczyć stany dekompensacji, zarówno przed, jak i w trakcie leczenia metoprololem .

Beta-adrenolityki mogą zwiększać liczbę i wydłużać czas trwania napadów dławicowych u pacjentów z dławicą typu Prinzmetala , z powodu zależnego od receptorów a-adrenergicznych skurczu tętnic

wieńcowych. Ponieważ Metocard jest wybiórczym P1-adrenolitykiem, można rozważyć jego zastosowanie, ale należy zachować szczególną ostrożność.

Podobnie jak w przypadku wszystkich P-adrenolityków, przed zastosowaniem produktu u pacjentów

z łuszczycą, należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyko jego stosowania.

Przed planowanym zabiegiem operacyjnym i podaniem znieczulenia ogólnego, należy poinformować lekarza anestezjologa o przyjmowaniu produktu Metocard . Generalnie nie zaleca się przerywania leczenia P- adrenolitykami u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym. Jeśli zaprzestanie stosowania metoprololu jest konieczne, należy go całkowicie odstawić na co najmniej 48 godzin przed

podaniem znieczulenia (jeśli jest to możliwe). Nie należy nagle rozpoczynać stosowania dużych dawek metoprololu u pacjentów poddawanych zabiegom niezwiązanym z sercem, ponieważ może to spowodować bradykardię, niedociśnienie lub udar mózgu, również zakończone zgonem, u pacjentów z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego.

Leki P-adrenolityczne mogą zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne.

Jeśli ciśnienie skurczowe wynosi poniżej 100 mmHg , metoprolol można podawać dożylnie tylko z zachowaniem środków ostrożności, ponieważ podanie produktu taką drogą może spowodować ryzyko dalszego obniżenia ciśnienia (np. u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca).

U pacjentów z podejrzeniem lub stwierdzeniem zawału mięśnia sercowego, należy uważnie monitorować stan hemodynamiczny pacjenta po podaniu każdej z trzech 5 mg dawek dożylnych. Nie należy podawać drugiej lub trzeciej dawki, jeżeli czynność serca jest wolniejsza niż 40 skurczów na minutę, ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 90 mmHg , a odstęp PQ jest dłuższy niż 0,26 s lub gdy nastąpi zaostrzenie duszności albo skóra pacjenta będzie spocona lub zimna.

Produkt zawiera 3,6 mg sodu w 1 ml roztworu, należy wziąć to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.