LUCETAM

Każda tabletka powlekana zawiera 400 mg, 800 mg lub 1200 mg piracetamu (Piracetamum) .

· Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą;

· Krwawienie śródmózgowe;

· Schyłkowa choroba nerek;.

· Pląsawica Huntingtona.

a. Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

Podwójnie ślepe, kontrolowane placebo badania kliniczne lub farmakokliniczne , z których dostępne są ilościowe dane o bezpieczeństwie (uzyskane z Banku Danych Dokumentacji UCB w czerwcu 1997 roku) objęły ponad 3000 osób przyjmujących piracetam bez względu na wskazanie, postać leku, dawkę dobową czy charakterystykę populacji.

b. Tabelaryczna lista reakcji niepożądanych

Działania niepożądane opisywane w badaniach klinicznych i w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu zestawiono w poniższej tabeli z uwzględnieniem klasyfikacji układowo-narządowej i częstości występowania. Częstość występowania zdefiniowano następująco: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥1/1000 do < 1/100); rzadko (≥1/10000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000).

Dane z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu są niewystarczające do oszacowania częstości występowania reakcji niepożądanych w populacji docelowej.

Zgłaszanie podejrzewanych reakcji niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych {aktualny adres, nr telefonu i faksu ww. Departamentu} e-mail: adr @urpl.gov.pl .

Dawkowanie

Leczenie mioklonii pochodzenia korowego

Dawka dobowa powinna wynosić początkowo 7,2 g i powinna być zwiększana o 4,8 g co 3-4 dni, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki 24 g, w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Leczenie innymi przeciwmioklonicznymi produktami leczniczymi należy utrzymać w niezmienionej dawce. Później w zależności od uzyskanych korzyści klinicznych, gdy to możliwe dawkowanie innych produktów leczniczych tego rodzaju należy zmniejszyć.

Leczenie piracetamem należy kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się podstawowa choroba mózgu. U osób z ostrym epizodem może dojść z czasem do ewolucji objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. Należy to robić redukując dawkę piracetamu o 1,2 g co 2 dni (co 3 lub 4 dni w przypadku zespołu Lance-Adamsa, aby zapobiec ewentualnemu nagłemu nawrotowi lub drgawkom z odstawienia).

Leczenie zawrotów głowy

Zalecana dawka dobowa waha się od 2,4 do 4,8 g, w 2 lub 3 dawkach podzielonych.

Dzieci i młodzież

Leczenie zaburzeń dyslektycznych w połączeniu z terapią logopedyczną

U młodzieży i dzieci od 8. roku życia zalecana dawka dobowa wynosi około 3,2 g, w 2 dawkach podzielonych.

Osoby w podeszłym wieku

Zaleca się modyfikację dawki u osób w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek (patrz „Pacjenci w niewydolnością nerek”). W czasie długotrwałego leczenia u osób w podeszłym wieku konieczna jest regularna kontrola klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby odpowiednio dostosować dawkowanie.

Pacjenci z niewydolnością nerek

 Dawkę dobową należy ustalić indywidualnie w zależności od stopnia niewydolności nerek. Należy zapoznać się z poniższą tabelą i odpowiednio dostosować dawkę. Aby skorzystać z podanej tabeli dawkowania, należy oszacować klirens kreatyniny ( creatinine clearance : LCcr ) pacjenta w ml/min. CLcr w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy korzystając z następującego wzoru:

Cl cr = [140 – wiek ( lata )] X masa ciała ( kg ) ( X 0,85 dla kobiet)

 72 X kreatynina w surowicy ( mg/dl )

 .

Pacjenci z niewydolnością wątroby

U pacjentów z samą niewydolnością wątroby nie ma potrzeby modyfikacji dawki. U pacjentów ze współistniejącą niewydolnością wątroby i nerek zaleca się modyfikację dawkowania (patrz: Pacjenci z niewydolnością nerek” powyżej).

Sposób podawania

Lucetam należy podawać doustnie. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Tabletkę(i) powlekaną(e) należy popijać płynem. Zaleca się, aby dawkę dobową przyjmować w 2-4 dawkach podzielonych.

Produkt leczniczy Lucetam w postaci doustnej można podawać w trakcie posiłku lub w przerwie między posiłkami. Tabletki należy popijać. Zaleca się podawać dawkę dobową w 2-3 dawkach podzielonych. Poniżej przedstawiono dawki dobowe dla różnych wskazań.

Leczenie zaburzeń procesów poznawczych w zespołach otępiennych z wyłączeniem choroby Alzheimera

Przez pierwsze tygodnie, leczenie należy rozpoczynać od dawki 4,8 g/dobę, zmniejszając ją następnie do 2,4 g/ dobę, dawkę dobową podaje się w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Dawkę należy zmniejszać o 1,2 g na dobę.

Leczenie mioklonii pochodzenia korowego

Leczenie powinno rozpoczynać się od dawki 7,2 g produktu Lucetam na dobę, zwiększając, co 3 lub 4 dni, o 4,8 g leku na dobę do dawki maksymalnej 24 g na dobę. Lucetam powinien być podawany w dawkach podzielonych 2 lub 3 razy na dobę.

W leczeniu skojarzonym z innymi lekami antymioklonicznymi, dawki innych leków powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną i jest to możliwe - dawki innych leków powinny być zmniejszone.

U osób z mioklonią może dojść z czasem do ewolucji objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. W tym celu dawkę piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co dwa dni, by zapobiec nagłemu nawrotowi choroby.

Leczenie zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego

2,4 g produktu Lucetam na dobę w 3 dawkach podzielonych po 0,8 g przez 8 tygodni.

Osoby w podeszłym wieku

Zaleca się modyfikację dawki u osób w podeszłym wieku z zaburzeniem czynności nerek (patrz niżej „Modyfikacja dawkowania u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek”).

U osób w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki.

Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek

Piracetam jest eliminowany przez nerki i dlatego powinno się zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów z niewydolnością nerek. U tych pacjentów istnieje odwrotna zależność pomiędzy okresem półtrwania leku a klirensem kreatyniny. Poniższa tabela przedstawia zmniejszenie dawki w zależności od klirensu kreatyniny – począwszy od 60 ml/min.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Nie ma potrzeby modyfikacji dawki.

Pacjenci z niewydolnością nerek i wątroby:

Dawkowanie według powyższego schematu.

Dzieci i młodzież

Leczenie zaburzeń dyslektycznych w połączeniu z terapią logopedyczną

U młodzieży i dzieci od 8. roku życia zalecana dawka dobowa wynosi około 3,2 g, w 2 dawkach podzielonych.

Wpływ na agregację płytek

Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi zaleca się ostrożność u pacjentów z silnym krwawieniem, u pacjentów zagrożonych ryzykiem krwawienia, na przykład z wrzodem żołądka lub jelit, u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, u pacjentów z incydentem naczyniowo-mózgowym w wywiadzie, u pacjentów poddawanych poważnym zabiegom chirurgicznym, w tym również zabiegom stomatologicznym, oraz u pacjentów stosujących leki przeciwkrzepliwe lub leki hamujące agregację płytek krwi, w tym małe dawki kwasu acetylosalicylowego.

Niewydolność nerek

Piracetam jest wydalany przez nerki. Należy zachować ostrożność w przypadkach niewydolności nerek.

Osoby w podeszłym wieku

W czasie długotrwałego leczenia u osób w podeszłym wieku konieczna jest regularna kontrola klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby odpowiednio dostosować dawkowanie.

Przerywanie leczenia

Należy unikać nagłego odstawiania leku u chorych leczonych z powodu mioklonii , gdyż może to doprowadzić do nawrotu lub drgawek z odstawienia.

Wpływ na agregację płytek

Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi zaleca się ostrożność u pacjentów z silnym krwawieniem, u pacjentów zagrożonych ryzykiem krwawienia, na przykład z wrzodem żołądka lub jelit, u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, u pacjentów z incydentem naczyniowo-mózgowym w wywiadzie, u pacjentów poddawanych poważnym zabiegom chirurgicznym, w tym również zabiegom stomatologicznym, oraz u pacjentów stosujących leki przeciwkrzepliwe lub leki hamujące agregację płytek krwi, w tym małe dawki kwasu acetylosalicylowego.

Niewydolność nerek

Piracetam jest wydalany przez nerki. Należy zachować ostrożność w przypadkach niewydolności nerek.

Osoby w podeszłym wieku

W czasie długotrwałego leczenia u osób w podeszłym wieku konieczna jest regularna kontrola klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby odpowiednio dostosować dawkowanie.

Przerywanie leczenia

Należy unikać nagłego odstawiania leku u chorych leczonych z powodu mioklonii , gdyż może to doprowadzić do nawrotu lub drgawek z odstawienia.

Interakcje farmakokinetyczne

Uważa się, że prawdopodobieństwo interakcji lekowych prowadzących do zmian farmakokinetyki piracetamu jest niewielkie, ponieważ około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej.

In vitro , w stężeniach 142, 426 i 1422 μg/ml piracetam nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ani 4A9/11 cytochromu P450 ludzkiej wątroby .

Przy stężeniu 1422 μg/ml obserwowano niewielkie działanie hamujące na CYP 2A6 (21%) 3A4/5 (11%). Wartości Ki dla hamowania tych dwóch izoform CYP prawdopodobnie jednak znacznie przekraczają 1422 μg/ml. Metaboliczne interakcje piracetamu z innymi lekami są więc mało prawdopodobne.

Hormony tarczycy

Podczas jednoczesnego leczenia wyciągiem z tarczycy (T3+T4) opisywano splątanie, rozdrażnienie i zaburzenia snu.

Acenokumarol

W opublikowanym badaniu w metodologii pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką, nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak w porównaniu z efektami stosowania samego acenokumarolu , dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania β -tromboglobuliny, zmniejszenia stężeń fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo ) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.

Leki przeciwpadaczkowe

Dobowa dawka piracetamu 20 g stosowana przez okres 4 tygodni nie miała wpływu na wartości największych i najmniejszych stężeń w surowicy leków przeciwpadaczkowych ( karbamazepiny , fenytoiny , fenobarbitalu, walproinianu ) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych leków.

Alkohol

Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenia piracetamu w surowicy, a stężenia alkoholu nie zmieniały się po przyjęciu 1,6 g piracetamu w dawce doustnej.

Zważywszy na zdarzenia niepożądane obserwowane podczas stosowania leku, wpływ leku na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn jest możliwy i powinien być brany pod uwagę.

Objawy

Największe zgłoszone przedawkowanie piracetamu dotyczyło doustnego przyjęcia 75 g leku. Krwista biegunka z bólem brzucha była najprawdopodobniej związana z bardzo dużą ilością sorbitolu zawartego w przyjętym preparacie. Nie opisywano żadnych innych zdarzeń niepożądanych związanych z przedawkowaniem piracetamu .

Postępowanie po przedawkowaniu

Po ostrym znacznym przedawkowaniu można opróżnić żołądek, stosując płukanie żołądka lub wywołując wymioty. Nie istnieje swoista odtrutka w razie przedawkowania piracetamu . Leczenie przedawkowania jest objawowe i może polegać na wykonaniu hemodializy. Wydajność ekstrakcji dializatora dla piracetamu wynosi 50-60%.