BETALOC

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 1 mg metoprololu winianu (Metoprololi tartras).

• Nadwrażliwość na metoprololu winian, inny β-adrenolityk lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

• Wstrząs kardiogenny.

• Zespół chorego węzła zatokowego.

• Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia.

• Niewyrównana niewydolność serca (obrzęk płuc, niedokrwienie narządów lub niedociśnienie). 

• Istotna klinicznie bradykardia zatokowa.

• Ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych.

• Kwasica metaboliczna.

• Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy.

• Podejrzenie świeżego zawału mięśnia sercowego, jeśli czynność serca jest wolniejsza niż 45 skurczów na minutę, odstęp PQ jest dłuższy niż 0,24 s lub ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 100 mmHg. 

• Krótkotrwałe lub długotrwałe leczenie produktami leczniczymi o działaniu inotropowym, działającymi agonistycznie na receptory β-adrenergiczne.

Metoprolol jest zwykle dobrze tolerowany i działania niepożądane są zwykle łagodne i przemijające. Wymienione poniżej działania niepożądane obserwowano w prowadzonych badaniach oraz w trakcie klinicznego stosowania metoprololu. 

W poniższej tabeli przedstawiono działania niepożądane metoprololu pogrupowane zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i częstością występowania: bardzo często ( ≥ 1/10), (często ( ≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często ( ≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko ( ≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko(< 10000):

* Większa częstość występowania o 0,4% w porównaniu z placebo, w badaniu z udziałem 46000 pacjentów z ostrym zawałem serca, gdzie częstość wystąpienia wstrząsu kardiogennego wyniosła 2,3% w grupie przyjmującej metoprolol i 1,9% w grupie przyjmującej placebo, w podgrupie chorych z niskim indeksem ryzyka wstrząsu. Indeks ryzyka wstrząsu określono na podstawie bezwzględnego ryzyka wstrząsu u poszczególnych pacjentów w oparciu o wiek, płeć, czas opóźnienia, klasę Killipa, ciśnienie krwi, częstość akcji serca, nieprawidłowości w zapisie EKG oraz wcześniejszy wywiad dotyczący ciśnienia tętniczego. Grupa pacjentów z niskim współczynnikiem ryzyka wstrząsu odpowiada pacjentom, u których zaleca się stosowanie metoprololu ostrym zawale mięśnia sercowego.

Betaloc powinien być podawany przez personel mający doświadczenie w leczeniu tym produktem. Pacjent powinien mieć kontrolowane ciśnienie tętnicze i zapis EKG. Dostępne musi być wyposażenie i leki konieczne do resuscytacji pacjenta.

Leczenie częstoskurczów

Początkowo podaje się dożylnie 5 mg metoprololu z szybkością od 1 mg do 2 mg na minutę. Dawka ta może być powtarzana w 5-minutowych odstępach aż do uzyskania oczekiwanego skutku klinicznego. Całkowita dawka 10 mg do 15 mg jest zwykle wystarczająca. Dawki 20 mg i większe prawdopodobnie nie spowodują dodatkowej korzyści klinicznej.

Należy zachować szczególną ostrożność, jeżeli metoprolol jest podawany dożylnie pacjentom z ciśnieniem skurczowym mniejszym niż 100 mmHg. Podanie metoprololu może dodatkowo obniżyć ciśnienie tętnicze.

Zawał mięśnia sercowego

Betaloc we wstrzyknięciu dożylnym powinien być zastosowany jak najszybciej od wystąpienia objawów zawału mięśnia sercowego. 

Leczenie należy rozpocząć na oddziale kardiologicznym lub podobnym, niezwłocznie po ustabilizowaniu stanu hemodynamicznego pacjenta od podania dożylnie dawki 5 mg. Następnie należy podać 5 mg we wstrzyknięciach w bolusie, w odstępach co 2 minuty, maksymalnie do całkowitej dawki 15 mg, w zależności od stanu hemodynamicznego pacjenta. 

U pacjentów, którzy tolerowali całkowitą dawkę dożylną (15 mg), po upływie 15 minut od podania ostatniej dawki dożylnie należy podać 50 mg metoprololu winianu doustnie i kontynuować podawanie dawki 50 mg winianu metoprololu doustnie co 6 godzin przez 2 doby. U pacjentów, którzy nie tolerowali pełnej dawki dożylnej (15 mg) produktu Betaloc, należy doustne leczenie rozpoczynać ostrożnie, od połowy zalecanej dawki doustnej.

Zalecana dawka podtrzymująca metoprololu winianiu wynosi 100 mg dwa razy na dobę (rano i wieczorem) lub 200 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę.

Po podaniu każdej dawki (5 mg) produktu Betaloc dożylnie, należy kontrolować ciśnienie tętnicze oraz częstość skurczów serca. Nie należy podawać kolejnej dawki produktu, jeżeli czynność serca jest wolniejsza niż 40/min, ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 90 mmHg i odstęp PQ jest dłuższy niż 0,26 s. Nie należy również podawać kolejnej dawki, jeżeli nastąpi zaostrzenie duszności lub skóra pacjenta będzie spocona i zimna. 

Pacjenci z niewydolnością nerek

Nie ma konieczności modyfikowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Z reguły nie ma konieczności modyfikowania dawki u pacjentów z marskością wątroby, bo metoprolol wiąże się z białkami w małym stopniu (5-10%). Jeśli występują objawy bardzo ciężkiej niewydolności wątroby (np. u pacjentów z zespoleniem wrotno-czczym), należy rozważyć zmniejszenie dawki.

U pacjentów ze znaczącą klinicznie niewydolnością wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki produktu Betaloc. 

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma konieczności zmiany dawki produktu u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci i młodzież

Doświadczenia ze stosowaniem produktu Betaloc u dzieci są niewielkie.

U pacjentów leczonych β-adrenolitykami nie należy stosować dożylnie antagonistów wapnia z grupy werapamilu.

Chociaż kardioselektywne β -adrenolityki wywierają mniejszy wpływ na czynność płuc niż nieselektywne β -adrenolityki, u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc należy unikać ich stosowania, chyba że są one konieczne ze względu na stan kliniczny pacjenta. U pacjentów z astmą oskrzelową lub innymi przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc, jednocześnie z produktem Betaloc należy stosować leki rozszerzające oskrzela (np. terbutalinę). W niektórych przypadkach może być konieczne dostosowanie (zwiększenie) dawki β ₂ -mimetyków podczas rozpoczynania leczenia metoprololem.

Beta-adrenolityki mogą maskować wczesne objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardie. Jednak podczas leczenia metoprololem ryzyko wystąpienia zaburzeń metabolizmu węglowodanów lub maskowania objawów hipoglikemii jest mniejsze niż w przypadku stosowania niewybiórczych β-adrenolityków . U pacjentów z niestabilną cukrzycą i cukrzycą insulinozależną może być koniecznie dostosowanie dawek stosowanych leków przeciwcukrzycowych.

Bardzo rzadko mogą nasilić się, występujące wcześniej, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego (mogące prowadzić do bloku przedsionkowo-komorowego). Z powodu ujemnego wpływu na czas przewodzenia, u pacjentów z blokiem I stopnia należy zachować szczególną ostrożność. 

W razie narastania bradykardii dawkę produktu należy zmniejszyć lub odstawić lek, stopniowo zmniejszając dawkę. 

Produkt Betaloc jest przeciwwskazany w ciężkich zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych, może również nasilać łagodniejsze zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych.

Jeśli produkt podaje się pacjentom z guzem chromochłonnym nadnerczy, należy jednocześnie stosować lek α-adrenolityczny.

Należy unikać nagłego przerywania doustnego leczenia β-adrenolitykami. Jeśli konieczne jest odstawienie leku, powinno się to odbywać stopniowo. Wielu pacjentów może odstawić lek po 14 dniach. Można to zrobić zmniejszając stopniowo dawkę dobową, aż do uzyskania dawki końcowej 25 mg na dobę (połowa tabletki o mocy 50 mg).

W trakcie odstawiania produktu pacjent powinien znajdować się pod ścisłą obserwacją. Dotyczy to zwłaszcza pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Ryzyko zdarzeń wieńcowych, w tym nagłego zgonu, zwiększa się po zniesieniu β -blokady.

Produkt Betaloc może być stosowany u pacjentów ze stabilną niewydolnością serca. U pacjentów z niewydolnością serca w wywiadzie lub u pacjentów z niewielką rezerwą sercową należy rozważyć włączenie leczenia glikozydami naparstnicy i (lub) lekami moczopędnymi. Stosując produkt Betaloc u pacjentów z niewielką rezerwą sercową, należy zachować szczególną ostrożność.

U pacjentów z niewydolnością serca należy leczyć stany dekompensacji, zarówno przed, jak i w trakcie leczenia metoprololem.

Beta-adrenolityki mogą zwiększać liczbę i wydłużać czas trwania napadów dławicowych u pacjentów z dławicą typu Prinzmetala, z powodu zależnego od receptorów alfa-adrenergicznych skurczu tętnic wieńcowych. Ponieważ Betaloc jest wybiórczym β1 -adrenolitykiem, można rozważyć jego zastosowanie, ale należy zachować szczególną ostrożność.

Podobnie jak w przypadku wszystkich β -adrenolityków, przed zastosowaniem produktu u pacjentów z łuszczycą należy rozważyć korzyści i ryzyko związane z jego zastosowaniem.

Przed planowanym zabiegiem operacyjnym i podaniem znieczulenia ogólnego, należy poinformować lekarza anestezjologa o przyjmowaniu produktu Betaloc. Generalnie nie zaleca się przerywania leczenia β-adrenolitykami u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym. Jeśli zaprzestanie stosowania metoprololu jest konieczne, należy go całkowicie odstawić na co najmniej 48 godzin przed podaniem znieczulenia (jeśli jest to możliwe). Nie należy nagle rozpoczynać stosowania dużych dawek metoprololu u pacjentów poddawanych zabiegom niezwiązanym z sercem, ponieważ może to spowodować bradykardię, niedociśnienie lub udar mózgu, również zakończone zgonem, u pacjentów z czynnikami ryzyka ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Leki β -adrenolityczne mogą zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcję anafilaktyczną.

Jeśli ciśnienie skurczowe wynosi poniżej 100 mmHg, metoprolol można podawać dożylnie tylko z zachowaniem środków ostrożności, ponieważ podanie produktu taką drogą może spowodować ryzyko dalszego obniżenia ciśnienia (np. u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca).

U pacjentów z podejrzeniem lub stwierdzeniem zawału mięśnia sercowego, należy uważnie monitorować stan hemodynamiczny pacjenta po podaniu każdej z trzech 5 mg dawek dożylnych.

Nie należy podawać drugiej lub trzeciej dawki, jeżeli czynność serca jest wolniejsza niż 40/min, ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 90 mmHg, a odstęp PQ jest dłuższy niż 0,26 s lub gdy nastąpi zaostrzenie duszności albo skóra pacjenta będzie spocona lub zimna.

U pacjentów leczonych β-adrenolitykami nie należy stosować dożylnie antagonistów wapnia z grupy werapamilu.

Chociaż kardioselektywne β -adrenolityki wywierają mniejszy wpływ na czynność płuc niż nieselektywne β -adrenolityki, u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc należy unikać ich stosowania, chyba że są one konieczne ze względu na stan kliniczny pacjenta. U pacjentów z astmą oskrzelową lub innymi przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc, jednocześnie z produktem Betaloc należy stosować leki rozszerzające oskrzela (np. terbutalinę). W niektórych przypadkach może być konieczne dostosowanie (zwiększenie) dawki β ₂ -mimetyków podczas rozpoczynania leczenia metoprololem.

Beta-adrenolityki mogą maskować wczesne objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardie. Jednak podczas leczenia metoprololem ryzyko wystąpienia zaburzeń metabolizmu węglowodanów lub maskowania objawów hipoglikemii jest mniejsze niż w przypadku stosowania niewybiórczych β-adrenolityków . U pacjentów z niestabilną cukrzycą i cukrzycą insulinozależną może być koniecznie dostosowanie dawek stosowanych leków przeciwcukrzycowych.

Bardzo rzadko mogą nasilić się, występujące wcześniej, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego (mogące prowadzić do bloku przedsionkowo-komorowego). Z powodu ujemnego wpływu na czas przewodzenia, u pacjentów z blokiem I stopnia należy zachować szczególną ostrożność. 

W razie narastania bradykardii dawkę produktu należy zmniejszyć lub odstawić lek, stopniowo zmniejszając dawkę. 

Produkt Betaloc jest przeciwwskazany w ciężkich zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych, może również nasilać łagodniejsze zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych.

Jeśli produkt podaje się pacjentom z guzem chromochłonnym nadnerczy, należy jednocześnie stosować lek α-adrenolityczny.

Należy unikać nagłego przerywania doustnego leczenia β-adrenolitykami. Jeśli konieczne jest odstawienie leku, powinno się to odbywać stopniowo. Wielu pacjentów może odstawić lek po 14 dniach. Można to zrobić zmniejszając stopniowo dawkę dobową, aż do uzyskania dawki końcowej 25 mg na dobę (połowa tabletki o mocy 50 mg).

W trakcie odstawiania produktu pacjent powinien znajdować się pod ścisłą obserwacją. Dotyczy to zwłaszcza pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Ryzyko zdarzeń wieńcowych, w tym nagłego zgonu, zwiększa się po zniesieniu β -blokady.

Produkt Betaloc może być stosowany u pacjentów ze stabilną niewydolnością serca. U pacjentów z niewydolnością serca w wywiadzie lub u pacjentów z niewielką rezerwą sercową należy rozważyć włączenie leczenia glikozydami naparstnicy i (lub) lekami moczopędnymi. Stosując produkt Betaloc u pacjentów z niewielką rezerwą sercową, należy zachować szczególną ostrożność.

U pacjentów z niewydolnością serca należy leczyć stany dekompensacji, zarówno przed, jak i w trakcie leczenia metoprololem.

Beta-adrenolityki mogą zwiększać liczbę i wydłużać czas trwania napadów dławicowych u pacjentów z dławicą typu Prinzmetala, z powodu zależnego od receptorów alfa-adrenergicznych skurczu tętnic wieńcowych. Ponieważ Betaloc jest wybiórczym β1 -adrenolitykiem, można rozważyć jego zastosowanie, ale należy zachować szczególną ostrożność.

Podobnie jak w przypadku wszystkich β -adrenolityków, przed zastosowaniem produktu u pacjentów z łuszczycą należy rozważyć korzyści i ryzyko związane z jego zastosowaniem.

Przed planowanym zabiegiem operacyjnym i podaniem znieczulenia ogólnego, należy poinformować lekarza anestezjologa o przyjmowaniu produktu Betaloc. Generalnie nie zaleca się przerywania leczenia β-adrenolitykami u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym. Jeśli zaprzestanie stosowania metoprololu jest konieczne, należy go całkowicie odstawić na co najmniej 48 godzin przed podaniem znieczulenia (jeśli jest to możliwe). Nie należy nagle rozpoczynać stosowania dużych dawek metoprololu u pacjentów poddawanych zabiegom niezwiązanym z sercem, ponieważ może to spowodować bradykardię, niedociśnienie lub udar mózgu, również zakończone zgonem, u pacjentów z czynnikami ryzyka ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Leki β -adrenolityczne mogą zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcję anafilaktyczną.

Jeśli ciśnienie skurczowe wynosi poniżej 100 mmHg, metoprolol można podawać dożylnie tylko z zachowaniem środków ostrożności, ponieważ podanie produktu taką drogą może spowodować ryzyko dalszego obniżenia ciśnienia (np. u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca).

U pacjentów z podejrzeniem lub stwierdzeniem zawału mięśnia sercowego, należy uważnie monitorować stan hemodynamiczny pacjenta po podaniu każdej z trzech 5 mg dawek dożylnych.

Nie należy podawać drugiej lub trzeciej dawki, jeżeli czynność serca jest wolniejsza niż 40/min, ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 90 mmHg, a odstęp PQ jest dłuższy niż 0,26 s lub gdy nastąpi zaostrzenie duszności albo skóra pacjenta będzie spocona lub zimna.