XITROCIN

1 tabletka zawiera 100 mg lub 150 mg roksytromycyny (Roxithromycinum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna.

1 tabletka 100 mg zawiera 38,50 mg laktozy jednowodnej.

1 tabletka 150 mg zawiera 57,75 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Produkt leczniczy jest przeciwwskazany:

- u pacjentów z nadwrażliwością na roksytromycynę, inne antybiotyki makrolidowe lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;

- podczas równoczesnego stosowania takich leków, jak alkaloidy sporyszu, cyzapryd, astemizol, pimozyd, terfenadyna.

Częstość występowania objawów niepożądanych ocenia się na 4,1-21,6% u dorosłych, 4,2-6,9% u dzieci i 3% u pacjentów w wieku > =65 lat, przy czym większość (75-80%) stanowią objawy niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, jak biegunka, nudności, wymioty, kolki jelitowe. Należy podkreślić, że tylko u 1-1,3% całkowitej populacji pacjentów, 2% pacjentów w wieku podeszłym oraz u 0,6% dzieci przerwano leczenie ze względu na występowanie działań niepożądanych. U 68,7% pacjentów, u których wystąpiły działania niepożądane, nie było konieczności przerwania leczenia, przy czym u 75,6% tych pacjentów wykazano związek tych

działań ze stosowaniem roksytromycyny. W większości przypadków (62,9%) objawy niepożądane ustąpiły pomimo kontynuowania leczenia. W obserwacjach wieloośrodkowych przeprowadzonych u 2917 pacjentów i opublikowanych w 1987 r. stwierdzono występowanie objawów niepożądanych po podaniu roksytromycyny.

Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (> =1/10); często (> =1/100 do < 1/10); niezbyt często (> =1/1 000 do < 1/100); rzadko (> =1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000) lub częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Rzadko: osłabienie, złe samopoczucie.

Zaburzenia żołądka i jelit

Często: ból brzucha, nudności.

Niezbyt często: zaparcia, biegunka, niestrawność, wzdęcia, wymioty.

Rzadko: smoliste stolce.

Bardzo rzadko: ostre zapalenie trzustki.

Zaburzenia układu nerwowego

Niezbyt często: bóle głowy, zawroty głowy.

Zaburzenia ucha i błędnika

Rzadko: szumy uszne.

Zaburzenia oka

Rzadko: zaburzenia czynności narządu wzroku.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze

Rzadko: grzybica jamy ustnej, grzybica pochwy.

Zaburzenia układu immunologicznego

Rzadko: reakcje typu anafilaktycznego, obrzęk naczynioruchowy, astma oskrzelowa, skurcz oskrzeli.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często: świąd skóry, wysypka, pokrzywka.

Rzadko: złuszczające zapalenie naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, wyprysk.

Bardzo rzadko: pigmentacja paznokci.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Rzadko: zapalenie wątroby, w tym przebiegające z cholestazą, przemijająca niewydolność wątroby, niekiedy z żółtaczką, nieprawidłowe wartości testów wątrobowych. Bardzo rzadko: piorunujący przebieg zapalenia wątroby.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Rzadko: brak łaknienia, hiperglikemia.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Bardzo rzadko: agranulocytoza, neutropenia.

Dorośli i dzieci w wieku od 15 lat

Zazwyczaj stosowana dawka leku Xitrocin, to 150 mg dwa razy na dobę.

Dzieci w wieku poniżej 15 lat

Zaleca się podawanie od 5 do 8 mg/kg mc. na dobę w dwóch dawkach podzielonych nie dłużej niż 10 dni. Nie należy podawać dawki większej niż stosowana u dorosłych.

Dzieci o masie ciała od 12 do 23 kg: należy zastosować produkt o mniejszej zawartości substancji czynnej.

Dzieci o masie ciała od 24 do 40 kg: najczęściej stosuje się 100 mg co 12 godzin. Sposób podawania

Lek należy przyjmować pół godziny przed posiłkiem.

Nie zaleca się stosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby. W razie konieczności zastosowania roksytromycyny, należy zmniejszyć jej dawkę o połowę i kontrolować czynność wątroby. Jeśli w czasie stosowania leku parametry czynności wątroby pogorszą się, należy rozważyć odstawienie leku.

W trakcie leczenia może wystąpić przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz, fosfatazy zasadowej oraz stężenia bilirubiny w surowicy krwi.

U niektórych pacjentów leczonych roksytromycyną może wystąpić rzekomobłoniaste zapalenie jelit wywołane przez Clostridium difficile, objawiające się biegunką o różnym stopniu nasilenia. Niekiedy wystarczy tylko odstawić lek. W cięższych przypadkach konieczne jest doustne podawanie wankomycyny lub metronidazolu. Nie należy podawać leków hamujących perystaltykę ani innych działających zapierająco.

W niektórych przypadkach makrolidy, w tym roksytromycyna, mogą powodować wydłużenie odstępu QT. Dlatego roksytromycynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, w sytuacjach sprzyjających wystąpieniu zaburzeń rytmu serca (np. nie wyrównana hipokaliemia lub hipomagnezemia, klinicznie znacząca bradykardia), jak również u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy IA i III.

Lek zawiera laktozę i dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Nie zaleca się stosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby. W razie konieczności zastosowania roksytromycyny, należy zmniejszyć jej dawkę o połowę i kontrolować czynność wątroby. Jeśli w czasie stosowania leku parametry czynności wątroby pogorszą się, należy rozważyć odstawienie leku.

W trakcie leczenia może wystąpić przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz, fosfatazy zasadowej oraz stężenia bilirubiny w surowicy krwi.

U niektórych pacjentów leczonych roksytromycyną może wystąpić rzekomobłoniaste zapalenie jelit wywołane przez Clostridium difficile, objawiające się biegunką o różnym stopniu nasilenia. Niekiedy wystarczy tylko odstawić lek. W cięższych przypadkach konieczne jest doustne podawanie wankomycyny lub metronidazolu. Nie należy podawać leków hamujących perystaltykę ani innych działających zapierająco.

W niektórych przypadkach makrolidy, w tym roksytromycyna, mogą powodować wydłużenie odstępu QT. Dlatego roksytromycynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, w sytuacjach sprzyjających wystąpieniu zaburzeń rytmu serca (np. nie wyrównana hipokaliemia lub hipomagnezemia, klinicznie znacząca bradykardia), jak również u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy IA i III.

Lek zawiera laktozę i dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Roksytromycyna nasila naczynioskurczowe działanie alkaloidów sporyszu (ergotamina, dihydroergotamina), dlatego nie należy tych leków stosować równocześnie z roksytromycyną.

Równoczesne podawanie roksytromycyny z cyzaprydem, astemizolem, pimozydem może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków w surowicy krwi i zwiększenia ryzyka komorowych zaburzeń rytmu serca.

Niektóre makrolidy wykazuj ą farmakokinetyczne interakcje z terfenadyną, co prowadzi do zwiększenia stężenia terfenadyny w surowicy. Może to powodować ciężkie arytmie komorowe. Takich reakcji nie obserwowano w przypadku roksytromycyny. W badaniach przeprowadzonych z udziałem zdrowych ochotników nie wykazano żadnych farmakokinetycznych interakcji ani też zmian EKG, jednak nie zaleca się jednoczesnego podawania obu leków.

Makrolidy, w tym roksytromycyna, mogą zwiększać biodostępność digoksyny w wyniku zmian flory przewodu pokarmowego metabolizującej częściowo glikozyd naparstnicy do mniej aktywnych dihydropochodnych.

Roksytromycyna może nasilać działanie sedatywne midazolamu i triazolamu w wyniku zwiększenia AUC oraz wydłużenia okresu półtrwania tych leków.

Lek może zwiększać stężenie bromokryptyny i cyklosporyny w surowicy krwi. Zwykle nie ma jednak konieczności modyfikacji dawkowania.

W badaniu in vitro obserwowano wypieranie dyzopiramidu przez roksytromycynę z wiązań z białkami. Jednoczesne podawania roksytromycyny i dyzopiramidu może zwiększać stężenie dyzopiramidu w surowicy krwi.

Roksytromycyna może nasilać działanie przeciwzakrzepowe niektórych doustnych leków przeciwzakrzepowych (acenokumarol, fenprokumon, warfaryna).

Roksytromycyna może również zwiększyć stężenie teofiliny w surowicy krwi i nasilać jej działania niepożądane. Zwykle jednak nie ma konieczności zmiany schematu dawkowania leku, ale wskazana jest kontrola stężenia teofiliny we krwi.

Roksytromycynę, podobnie jak inne makrolidy, należy stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy IA i III (patrz pkt. 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).

Roksytromycyna nie wpływa na farmakokinetykę karbamazepiny, ani na skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych. Nie wchodzi również w interakcje z ranitydyną ani z lekami zobojętniającymi zawierającymi wodorotlenek glinu lub magnezu.

Brak danych dotyczących wpływu roksytromycyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy zachować ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy.

Brak danych dotyczących przypadków przedawkowania leku u ludzi.

W razie przedawkowania należy wykonać płukanie żołądka. Jeśli to konieczne, stosuje się leczenie objawowe. Brak specyficznego antidotum.