TOLPERISON NEUROPHARMA

Meditolp , 50 mg, tabletki powlekane

Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg tolperyzonu chlorowodorku.

Meditolp , 150 mg, tabletki powlekane

Każda tabletka powlekana zawiera 150 mg tolperyzonu chlorowodorku.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Każda tabletka powlekana Meditolp 50 mg zawiera 1,44 mg laktozy jednowodnej. Każda tabletka powlekana Meditolp 150 mg zawiera 5,4 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, CHPL : patrz punkt 6.1.

• Nadwrażliwość na substancję czynną tolperyzon lub na podobny pod względem budowy chemicznej eperyzon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

• Myasthenia gravis.

• Karmienie piersią.

Profil bezpieczeństwa stosowania tabletek zawierających tolperyzon jest poparty danymi uzyskanymi od ponad 12 000 pacjentów. Zgodnie z powyższymi danymi, najczęściej wymieniane zaburzenia w klasyfikacji układów i narządów to: zaburzenia skóry i tkanki podskórnej, zaburzenia ogólne, zaburzenia neurologiczne oraz zaburzenia żołądka i jelit.

Według danych uzyskanych po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu, reakcje nadwrażliwości związane z podawaniem tolperyzonu stanowią około 50-60% zgłaszanych przypadków. Większość przypadków nie jest ciężka i samoistnie ustępuje. Bardzo rzadko zgłaszane są reakcje nadwrażliwości zagrażające życiu.

Częstość występowania działań niepożądanych jest definiowana następująco:

Niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100)

Rzadko (> 1/10 000 do < 1/1000)

Bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

W poniższej tabeli podane zostały działania niepożądane zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i według częstości występowania.

Po wprowadzeniu produktu do obrotu zostało odnotowane nowe działanie niepożądane (o nieznanej częstości)-obrzęk naczynioruchowy (włączając obrzęk twarzy i opuchnięcie ust).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania

Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,

Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl @urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dawkowanie

Dorośli:

Dawkowanie tabletek Meditolp należy dostosować do indywidualnych potrzeb i tolerancji pacjenta. Zazwyczaj stosowana dawka dobowa wynosi 150 do 450 mg, doustnie, w trzech dawkach podzielonych.

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności tolperyzonu u dzieci.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Doświadczenie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek jest ograniczone i w tej grupie pacjentów zaobserwowano większą częstość występowania działań niepożądanych. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się indywidualne ustalanie dawkowania połączone ze ścisłym monitorowaniem stanu pacjenta i czynności nerek. Stosowanie tolperyzonu nie

jest zalecane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Doświadczenie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone i w tej grupie pacjentów zaobserwowano większą częstość występowania działań niepożądanych. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się indywidualne ustalanie dawkowania połączone ze ścisłym monitorowaniem stanu pacjenta i czynności wątroby. Stosowanie

tolperyzonu nie jest zalecane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Sposób podawania

Lek należy przyjmować po posiłku, popijając szklanką wody.

Niedostateczna ilość spożytego pokarmu może zmniejszyć biodostępność tolperyzonu .

Reakcje nadwrażliwości

Po wprowadzeniu tolperyzonu do obrotu najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były reakcje nadwrażliwości. Reakcje nadwrażliwości miały nasilenie od łagodnych reakcji skórnych do ciężkich reakcji ogólnoustrojowych, w tym wstrząsu anafilaktycznego. Objawy mogą obejmować:

zaczerwienienie skóry, wysypkę, pokrzywkę, świąd, obrzęk naczynioruchowy, tachykardię, niedociśnienie tętnicze lub duszność.

Kobiety, pacjenci z nadwrażliwością na inne leki lub z alergią w wywiadzie mogą być w grupie podwyższonego ryzyka.

W przypadku znanej nadwrażliwości na lidokainę należy zachować zwiększoną ostrożność podczas stosowania tolperyzonu z powodu możliwych reakcji krzyżowych.

Pacjentom należy doradzić, aby zachowali czujność w celu ewentualnego wykrycia objawów nadwrażliwości. W przypadku wystąpienia takich objawów, należy natychmiast zaprzestać stosowania tolperyzonu i zasięgnąć porady lekarza.

Po wystąpieniu epizodu nadwrażliwości na tolperyzon , nie stosować go ponownie.

Produkt zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującymi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, nietolerancją laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozygalaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Reakcje nadwrażliwości

Po wprowadzeniu tolperyzonu do obrotu najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były reakcje nadwrażliwości. Reakcje nadwrażliwości miały nasilenie od łagodnych reakcji skórnych do ciężkich reakcji ogólnoustrojowych, w tym wstrząsu anafilaktycznego. Objawy mogą obejmować:

zaczerwienienie skóry, wysypkę, pokrzywkę, świąd, obrzęk naczynioruchowy, tachykardię, niedociśnienie tętnicze lub duszność.

Kobiety, pacjenci z nadwrażliwością na inne leki lub z alergią w wywiadzie mogą być w grupie podwyższonego ryzyka.

W przypadku znanej nadwrażliwości na lidokainę należy zachować zwiększoną ostrożność podczas stosowania tolperyzonu z powodu możliwych reakcji krzyżowych.

Pacjentom należy doradzić, aby zachowali czujność w celu ewentualnego wykrycia objawów nadwrażliwości. W przypadku wystąpienia takich objawów, należy natychmiast zaprzestać stosowania tolperyzonu i zasięgnąć porady lekarza.

Po wystąpieniu epizodu nadwrażliwości na tolperyzon , nie stosować go ponownie.

Produkt zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującymi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, nietolerancją laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozygalaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Badania farmakokinetyczne dotyczące interakcji z dekstrometorfanem - substratem izoenzymu

CYP2D6 wskazują, że jednoczesne stosowanie tolperyzonu może zwiększać stężenie we krwi leków, które są metabolizowane głównie przez izoenzym CYP2D6, takich jak tiorydazyna , tolterodyna , wenlafaksyna , atomoksetyna , dezypramina , dekstrometorfan , metoprolol , nebiwolol , perfenazyna.

Doświadczenia in vitro, wykonane na ludzkich mikrosomach wątrobowych i hepatocytach, nie sugerują znaczącego zahamowania ani indukcji innych izoenzymów CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Nie oczekuje się zwiększenia ekspozycji na tolperyzon po jednoczesnym zastosowaniu z substratami CYP2D6 i (lub) innymi produktami leczniczymi ze względu na różnorodność szlaków metabolicznych tolperyzonu .

Dostępność biologiczna tolperyzonu zmniejsza się, jeżeli jest on przyjmowany poza posiłkami.

Dlatego zaleca się przyjmowanie tolperyzonu w czasie posiłku ( CHPL : patrz także punkty 4.2 i 5.2).

Chociaż tolperyzon jest związkiem o działaniu ośrodkowym, jego potencjał wywoływania sedacji jest mały.

W przypadku jednoczesnego podawania innych, działających ośrodkowo, produktów leczniczych zwiotczających mięśnie, należy rozważyć zmniejszenie dawki tolperyzonu .

Tolperyzon nasila działanie kwasu niflumowego , dlatego w przypadku jednoczesnego stosowania tolperyzonu i kwasu niflumowego należy rozważyć zmniejszenie dawki kwasu niflumowego lub

innych NLPZ.

Meditolp nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pacjenci, u których podczas stosowania tolperyzonu wystąpią zawroty głowy, senność, zaburzenia koncentracji, padaczka, zaburzenia widzenia lub osłabienie mięśni, powinni skonsultować się z lekarzem.

Istnieje ograniczona liczba danych dotyczących przedawkowania produktu Meditolp . Lek Meditolp ma szeroki indeks terapeutyczny.

Jak opisano w literaturze, dawki doustne tolperyzonu nawet 600 mg podane dzieciom nie wywoływały ciężkich objawów toksyczności. W niektórych dzieci po doustnym podaniu dawek 300 do 600 mg/dobę zaobserwowano rozdrażnienie.

W badaniach toksyczności ostrej u zwierząt duże dawki wywoływały ataksję, napady tonicznokloniczne , duszność oraz niewydolność oddechową.

Nie istnieje swoiste antidotum dla tolperyzonu . W przypadku przedawkowania zaleca się wdrożenie leczenia objawowego i podtrzymującego.