Posterisan H maść doodbytnicza | 166,7 mg/2,5mg | 25 g | tuba

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Posterisan H

166,7 mg/2,5 mg, maść

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 g maści Posterisan H zawiera:

-Substancje czynne: 166,7 mg standaryzowanej zawiesiny kultury bakteryjnej Escherichia coli (zabitej 3,3 mg płynnego fenolu). W skład zawiesiny wchodzą składniki komórkowe i produkty przemiany materii z 500 mln bakterii Escherichia coli zabitych i konserwowanych fenolem i 2,5 mg hydrokortyzonu.

Substancje pomocnicze, patrz 6.1

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Maść

4. DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Szczególnie ciężkie przypadki świądu i zapalenia okolicy odbytu spowodowane guzkami krwawniczymi, szczelinami, rozpadlinami (ragadami) odbytu oraz wypryskiem.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Maść stosuje się dwa razy na dobę (rano i wieczorem) miejscowo na skórę i błonę śluzową najlepiej po wypróżnieniu i dokładnie wciera palcem w skórę.

W celu wprowadzenia maści do odbytu i odbytnicy można zastosować zawarty w opakowaniu aplikator z bocznymi otworami.

Leczenie za pomocą maści Posterisan H powinno być kontynuowane wyłącznie do czasu ustąpienia objawów. Maść nie powinna być stosowana dłużej niż 3 tygodnie bez przerwy. Jeżeli objawy nawracają, maść Posterisan H może być zastosowana ponownie.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników.

Określone patologie skórne (np. gruźlica, kiła, rzeżączka) w leczonej okolicy, ospa wietrzna, reakcje poszczepienne, grzybica, zapalenie skóry okolicy ust i trądzik różowaty.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Podczas leczenia za pomocą maści Posterisan H, wytrzymałość na rozciąganie prezerwatyw może być zmniejszona ze względu na składnik żółtą miękką wazelinę, może to wpłynąć na bezpieczeństwo stosowania tych produktów.

Maść Posterisan H nie powinna być stosowana u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 4 lat o ile nie jest to zdecydowanie konieczne.

4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Jednoczesne podawanie maści Posterisan H i kortykosteroidów w postaci tabletek, kropli lub wstrzyknięć może powodować zwiększenie występowania opisanych działań i działań niepożądanych kortykosteroidów.

4.6 Ciąża i laktacja

Nie wiadomo, czy hydrokortyzon przechodzi przez łożysko oraz czy jest wydzielany z mlekiem. Maść Posterisan H powinna być stosowana wyłącznie w przypadku zdecydowanej konieczności.

4.7 Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu

Posterisan H nie wpływa na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.

4.8 Działania niepożądane

W rzadkich przypadkach, kiedy istnieje nadwrażliwość, wystąpić mogą skórne reakcje uczuleniowe (przykładowo na środek konserwujący fenol).

Duża dawka podawana długotrwale może powodować atrofie skóry, telangiektazje, rozstępy i trądzik sterydowy.

4.9 Przedawkowanie

Nie są znane przypadki przedawkowania lub zatrucia.

W razie przypadkowego doustnego spożycia maści (dzieci), mogą wystąpić dolegliwości żołądkowo-jelitowe (ból brzucha, nudności).

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Lek przeciw hemoroidom Kod ATC: C05AX03

Substancjami czynnymi produktu Posterisan H jest standaryzowana zawiesina kultury bakteryjnej (ang. bacteria culture suspension - BCS) E. coli i hydrokortyzon.

W celu wyprodukowania zawiesiny kultury bakteryjnej E. coli bakterie są inaktywowane fenolem. Obok nienaruszonych komórek zawiesina zawiera także produkty degradacji komórek i metabolity, jednakże nie zawiera żywych bakterii.

Następnie ta wodna zawiesina jest przekształcana w preparat galenowy.

Zawiesina kultury bakteryjnej jest szybko wchłaniana po podaniu doodbytniczym (u szczurów i miniaturowych świń) poprzez śluzówkę jelita. Po podaniu na skórę i błony śluzowe, zawiesina kultury bakteryjnej stymuluje swoiste i nieswoiste mechanizmy immunologiczne. Badania na modelach zwierzęcych i doświadczenia in vitro wykazały, iż zawiesina kultury bakteryjnej indukuje proliferacje limfocytów T i produkcje imunoglobulin (IgA i IgG). W ten sposób zapoczątkowują poliklonalną odpowiedź immunologiczną, która wspomaga naturalną obronę i zmniejsza podatność tkanki na zakażenie.

W modelu in vitro z zastosowaniem układów komórek ludzkich, proliferacja limfocytów jest indukowana w sposób specyficzny an-tygenowo poprzez prezentujące antygeny naskórkowe komórki Langerhansa. Liofilizaty zawiesin kultur bakteryjnych mają hamujący efekt in vitro na wywoływanie uwalniania histaminy z komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych, prezentując tym samym właściwości antyflogistyczne. Indukcja rozmaitych cytokin in vitro wskazuje na ich możliwy udział w regenerację tkanek, a co za tym idzie wspomaganie gojenia ran.

W eksperymentach na zwierzętach i ludziach występuje także, obok wpływu na gojenie ran działanie immunogenne na zmiany zapalne w skórze. Obrzęki ulegają szybszemu zmniejszeniu, kiedy w leczeniu stosowane są zawiesiny kultury bakteryjnej.

Hydrokortyzon (Kortyzol) jest naturalnym hormonem kory nadnerczy i prekursorem syntetycznych glikokortykoidów. W porównaniu z nimi hydrokortyzon jest klasyfikowany jako glikokortykoid o słabym działaniu.

Podawany miejscowo na skórę lub błonę śluzową, hydrokortyzon silnie działa przeciwzapalnie, przeciwświądowo, przeciwalergicznie i immunosupresyjnie, jakkolwiek to ostatnie jest słabiej nasilone. Jednakże nie występuje działanie antyproliferacyjne.

Hydrokortyzon hamuje uwalnianie enzymów lizosomalnych, migrację komórek zapalnych i syntezę mediatorów zapalenia takich jak prostaglandyny i leukotrieny. Powoduje skurcz naczyń i zmniejszenie przepuszczalności naczyń w mezenchymie. Reaktywność naczyń tkanki łącznej zmniejsza się a procesy zapalne są tłumione.

Hydrokortyzon wpływa na układ immunologiczny poprzez redukcję aktywności immunogennej limfocytów T, komórek Langerhansa i makrofagów. Redukowana jest natychmiastowa odpowiedź związana z przeciwciałami.

Działania hydrokortyzonu są następstwem wiązanie z cytozolowym receptorem dla kortykosteroidów, co wpływa na syntezę kwasu ry-bonukleinowego i białek.

Działanie zawiesiny kultury bakteryjnej i hydrokortyzonu opisane powyżej uzupełnia się wzajemnie w składzie produktu Posterisan H.

Jak wykazały ostatnie eksperymenty, hydrokortyzon nie odwraca immunofarmakologicznego działania wywoływanego przez zawiesinę kultur bakterii. Hydrokortyzon nie upośledza pożądanego działania zawiesiny kultury bakteryjnej na gojenie ran. Ostre zapalne i przeciwświądowe działania hydrokortyzonu wspomagają mechanizmy obrony immunologicznej indukowane przez zawiesinę kultury bakteryjnej.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Po miejscowym zastosowaniu zawiesiny kultury bakteryjnej E. coli, nie mogą być wykonane badania wchłaniania, stężenia we krwi i wydalania. Jednakże penetracja składników immunogennych zawiesiny kolonii bakterii została określona w badaniach immunohi-stologicznych na błonie śluzowej odbytnicy zwierząt (szczury i miniaturowe świnie).

Podawany miejscowo hydrokortyzon przenika przez skórę i ulega kumulacji w naskórku i skórze właściwej. Zasięg penetracji do skóry zależy w znacznym stopniu od okolicy skóry. Jedynie niewielka ilość hydrokortyzonu wchodzi do krwioobiegu ze skóry właściwej, jednakże nie powoduje żadnych układowych działań niepożądanych.

Po podaniu miejscowym, wchłanianie hydrokortyzonu przez błonę śluzową odbytnicy jest znacząco większe niż przez normalną skórę. Jednakże, po podaniu dawek leczniczych towarzyszący wzrost stężenia we krwi jest krótkotrwały z poziomami maksymalnymi sięgającymi dolnej granicy zakresu fizjologicznego. Nie występują układowe działania niepożądane, jak również nie ma on wpływu na regulację hormonalną. Brak jest danych ilościowych dotyczących hydrokortyzonu z maści Posterisan H.

Hydrokortyzon jest poddawany hydrogenacji w wątrobie w obrębie pierścienia i grup ketonowych, co sprawia, że jest szybko unie-czynniany. Wydalanie odbywa się głównie poprzez nerki w formie glukuronidów i estrów siarczanowych.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane przedkliniczne oparte na konwencjonalnych badaniach ostrej toksyczności, toksyczności dawek powtórzonych i toksycznego wpływu na reprodukcję nie wykazują szczególnych zagrożeń dla ludzi, a długoterminowe podawania miejscowe nie wywołuje żadnych objawów podrażnienia lub toksyczności.

6 DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Lanolina, wazelina żółta.

6.2 Niezgodności Nie dotyczy

6.3 Okres trwałości

3 lata.

6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Tuba aluminiowa.

Opakowanie zawiera 25 g , 50 g, 100 g maści i aplikator.

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania

Brak specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Dr. Kade

Pharmazeutische Fabrik GmbH

Rigistrasse 2

12277 Berlin, Niemcy

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

03.04.1996

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

16.09.2008