PALEXIA

Każda tabletka powlekana zawiera 100 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Produkt leczniczy PALEXIA 100 mg zawiera 49,48 mg laktozy.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Produkt leczniczy PALEXIA jest przeciwwskazany:

• u pacjentów z nadwrażliwością na tapentadol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1,

• w sytuacjach, w których przeciwwskazane są leki z grupy agonistów receptora opioidowego µ, np. u pacjentów z istotną depresją oddechową (w pomieszczeniach pozbawionych nadzoru medycznego lub przy braku sprzętu resuscytacyjnego) oraz u pacjentów z ostrą lub ciężką astmą oskrzelową lub hiperkapnią,

• u pacjentów z niedrożnością lub podejrzeniem niedrożności jelit,

• u pacjentów z ostrym zatruciem alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi lub substancjami psychoaktywnymi (patrz punkt 4.5).

Działania niepożądane, które wystąpiły u pacjentów w badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo nad stosowaniem produktu leczniczego PALEXIA miały z reguły łagodne i umiarkowane nasilenie. Najczęściej występowały działania niepożądane ze strony żołądka i jelit a także ośrodkowego układu nerwowego (nudności, wymioty, senność, zawroty i bóle głowy).

W poniższej tabeli zawarte są wszystkie działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych nad produktem leczniczym PALEXIA. Wymienione są zgodnie z klasyfikacją i częstością występowania. Częstość występowania zdefiniowano jak niżej:

bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do < 1/10) niezbyt często (≥1/1000 do < 1/100) rzadko (≥1/10 000 do < 1/1000) bardzo rzadko (< 1/10 000)

nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych.

Badania kliniczne, w których produkt leczniczy PALEXIA stosowano u pacjentów przez okres do 90 dni wykazały niewiele dowodów na występowanie objawów odstawiennych po nagłym odstawieniu leku i zasadniczo były one sklasyfikowane jako łagodne, jeżeli wystąpiły. Mimo to,

należy uważnie obserwować leczonych pacjentów pod kątem wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.2) i wdrożyć odpowiednie leczenie w razie ich wystąpienia.

Ryzyko wystąpienia myśli samobójczych i popełnienia samobójstwa jest większe u pacjentów z bólem przewlekłym. Dodatkowo, stosowanie substancji posiadających wyraźny wpływ na układ monoaminergiczny jest związane ze wzrostem ryzyka samobójstw u pacjentów cierpiących na depresję, szczególnie na początku leczenia. Dane uzyskane z badań klinicznych oraz z raportów po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu nie dostarczyły dowodów na istnienie zwiększonego ryzyka w przypadku tapentadolu.

Schemat dawkowania powinien być dostosowany indywidualnie do nasilenia dolegliwości bólowych, wcześniejszego doświadczenia w leczeniu oraz możliwości monitorowania pacjenta.

Zalecaną dawką początkową jest tabletka powlekana zawierająca 50 mg tapentadolu stosowana co 4 do 6 godzin. Większe dawki początkowe mogą być konieczne w zależności od nasilenia dolegliwości bólowych oraz wcześniejszego doświadczenia pacjenta z zastosowaniem środków przeciwbólowych.

Następna dawka może być zastosowana pierwszego dnia leczenia nawet po upływie 1 godziny od przyjęcia dawki początkowej, jeżeli nie osiągnięto dostatecznego zmniejszenia bólu.

Dawkowanie powinno być dostosowywane indywidualnie do poziomu, który zapewnia właściwy efekt analgetyczny i mimimalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych przy ścisłej kontroli ze strony lekarza.

Nie badano dawek dobowych większych niż 700 mg tapentadolu pierwszego dnia leczenia i podtrzymujących dawek dobowych większych niż 600 mg tapentadolu, w związku z czym nie zaleca się ich stosowania.

Czas trwania leczenia

Tabletki powlekane są przeznaczone do stosowania w bólu ostrym.

Jeżeli przewiduje się lub jeżeli stanie się to konieczne, żeby pacjent był leczony długotrwale produktem PALEXIA i osiągnięto skuteczne zniesienie bólu, przy nieobecności niedających się tolerować działań niepożądanych, należy rozważyć możliwość przestawienia pacjenta na leczenie tabletkami o przedłużonym uwalnianiu.

Jak w przypadku każdego leczenia objawowego, należy ciągle oceniać konieczność kontynuowania leczenia tapentadolem.

Przerwanie leczenia

Po nagłym przerwaniu stosowania tapentadolu mogą pojawić się objawy odstawienne (patrz punkt 4.8). Jeżeli pacjent nie wymaga już dłuższego leczenia tapentadolem, właściwym może być stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawiennych.

Zaburzenia nerek

U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek nie jest wymagane dostosowywanie dawki (patrz punkt 5.2).

Produktu leczniczego PALEXIA nie badano w testach skuteczności klinicznej z grupą kontrolną, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkty 4.4 i 5.2).

Zaburzenia wątroby

U pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby nie jest wymagane dostosowywanie dawki (patrz punkt 5.2).

Produkt leczniczy PALEXIA powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby. Leczenie u tych pacjentów powinno się rozpoczynać od możliwie najmniejszej dostępnej dawki, np. 50 mg tapentadolu w postaci tabletki powlekanej stosowanej nie częściej niż raz na 8 godzin. Na początku leczenia nie zaleca się stosowania dawki dobowej większej niż 150 mg tapentadolu w postaci tabletki powlekanej. Dalsze leczenie należy prowadzić, zachowując uzyskanie dostatecznej analgezji przy akceptowalnej tolerancji poprzez skracanie lub wydłużanie przerw między dawkami (patrz punkty 4.4 i 5.2).

Nie badano produktu leczniczego PALEXIA u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby i dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkty 4.4 i 5.2).

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)

W zasadzie nie jest konieczne dostosowywanie dawki w tej grupie pacjentów.

Jednakże, w przypadku pacjentów w wieku podeszłym, istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzonej czynności nerek i wątroby w związku z czym należy zachować ostrożność przy doborze dawki, zgodnie z zaleceniami (patrz punkty 4.2 i 5.2).

Populacja dzieci i młodzieży

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego PALEXIA u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat w związku z czym nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów.

Sposób stosowania

Produkt leczniczy PALEXIA należy przyjmować, popijając wystarczającą objętością płynu. Tabletki mogą być przyjmowane z pokarmem lub niezależnie od posiłków.

Potencjał uzależniający i możliwość nadużywania oraz uzależnienie od tapentadolu Produkt leczniczy PALEXIA posiada potencjał uzależniający i może być nadużywany.

Należy rozważyć przepisywanie lub wydawanie produktu leczniczego PALEXIA w sytuacjach, gdzie istnieje obawa zwiększonego ryzyka niewłaściwego zastosowania, nadużywania, uzależnienia lub innych nieprawidłowości.

Wszyscy pacjenci, którzy zażywają leki z grupy agonistów receptora opioidowego µ muszą być uważnie monitorowani pod względem objawów nadużywania i uzależnienia.

Depresja oddechowa

Podczas stosowania dużych dawek lub u pacjentów wrażliwych na działanie leków z grupy agonistów receptora opioidowego µ, produkt leczniczy PALEXIA może powodować zależną od dawki depresję oddechową. Tym samym należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego PALEXIA u pacjentów z zaburzeniami czynności oddechowych. Należy rozważyć zastosowanie alternatywnego, przeciwbólowego agonisty receptora opioidowego µ a produkt leczniczy PALEXIA należy zastosować u takich pacjentów w możliwie najmniejszej, skutecznej dawce oraz wyłącznie w warunkach ścisłego nadzoru medycznego. W razie wystąpienia depresji oddechowej, powinna być ona leczona jak każda inna taka depresja, indukowana przez agonistę receptora opioidowego µ (patrz punkt 4.9).

Uraz głowy i zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe

Produkt leczniczy PALEXIA nie powinien być stosowany u pacjentów szczególnie wrażliwych na wewnątrzczaszkowy efekt retencji dwutlenku węgla, takich jak pacjenci z objawami zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, zaburzeniami świadomości lub śpiączką. Leki przeciwbólowe z grupy agonistów receptora opioidowego µ mogą przysłaniać obraz kliniczny u pacjentów po urazie głowy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego PALEXIA u pacjentów po urazie głowy i z guzami mózgu.

Drgawki

Nie oceniano systematycznie produktu leczniczego PALEXIA u pacjentów z napadami drgawek, ponieważ tacy pacjenci byli wykluczani z badań klinicznych. Jednakże, tak jak w przypadku innych leków z grupy agonistów receptora opioidowego µ, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego PALEXIA u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie lub ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia drgawek.

Zaburzenia czynności nerek

Nie badano produktu leczniczego PALEXIA w testach skuteczności klinicznej z grupą kontrolną u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, tym samym nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkty 4.2 i 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby

W badaniu klinicznym u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby stwierdzono 2-krotny i 4,5-krotny wzrost ekspozycji układowej na tapentadol w porównaniu do osób z prawidłową czynnością wątroby. Należy zachować ostrożność w stosowaniu produktu leczniczego PALEXIA u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby umiarkowanego stopnia (patrz punkty 4.2 i 5.2), szczególnie po rozpoczęciem terapii.

Nie badano stosowania produktu leczniczego PALEXIA u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkty 4.2 i 5.2).

Stosowanie u pacjentów z chorobami trzustki i dróg żółciowych

Substancje czynne z grupy agonistów receptora opioidowego µ mogą powodować skurcz zwieracza Oddiego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego PALEXIA u pacjentów z chorobami dróg żółciowych, w tym z ostrym zapaleniem trzustki.

Mieszani agoniści/antagoniści receptorów opioidowych

Produkt leczniczy PALEXIA należy stosować ostrożnie z mieszanymi agonistami/antagonistami receptora opioidowego µ (jak pentazocyna, nalbufina) lub częściowymi agonistami receptora opioidowego µ (jak buprenorfina).

U pacjentów stosujących buprenorfinę w celu leczenia uzależnienia od opioidów należy rozważyć alternatywną możliwość leczenia (np. przerwanie stosowania buprenorfiny na pewien czas), jeżeli zastosowanie pełnego agonisty receptora opioidowego µ (jak tapentadol) staje się konieczne w przypadku wystąpienia bólu ostrego.

Donoszono, że w przypadku jednoczesnego zastosowania pełnego agonisty receptora opioidowego µ z buprenorfiną zachodzi konieczność użycia większej dawki pełnego agonisty oraz ciągłej kontroli pacjenta w kierunku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa.

Produkt leczniczy PALEXIA tabletki powlekane zawiera laktozę. Nie powinien być on stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy - galaktozy.

Potencjał uzależniający i możliwość nadużywania oraz uzależnienie od tapentadolu Produkt leczniczy PALEXIA posiada potencjał uzależniający i może być nadużywany.

Należy rozważyć przepisywanie lub wydawanie produktu leczniczego PALEXIA w sytuacjach, gdzie istnieje obawa zwiększonego ryzyka niewłaściwego zastosowania, nadużywania, uzależnienia lub innych nieprawidłowości.

Wszyscy pacjenci, którzy zażywają leki z grupy agonistów receptora opioidowego µ muszą być uważnie monitorowani pod względem objawów nadużywania i uzależnienia.

Depresja oddechowa

Podczas stosowania dużych dawek lub u pacjentów wrażliwych na działanie leków z grupy agonistów receptora opioidowego µ, produkt leczniczy PALEXIA może powodować zależną od dawki depresję oddechową. Tym samym należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego PALEXIA u pacjentów z zaburzeniami czynności oddechowych. Należy rozważyć zastosowanie alternatywnego, przeciwbólowego agonisty receptora opioidowego µ a produkt leczniczy PALEXIA należy zastosować u takich pacjentów w możliwie najmniejszej, skutecznej dawce oraz wyłącznie w warunkach ścisłego nadzoru medycznego. W razie wystąpienia depresji oddechowej, powinna być ona leczona jak każda inna taka depresja, indukowana przez agonistę receptora opioidowego µ (patrz punkt 4.9).

Uraz głowy i zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe

Produkt leczniczy PALEXIA nie powinien być stosowany u pacjentów szczególnie wrażliwych na wewnątrzczaszkowy efekt retencji dwutlenku węgla, takich jak pacjenci z objawami zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, zaburzeniami świadomości lub śpiączką. Leki przeciwbólowe z grupy agonistów receptora opioidowego µ mogą przysłaniać obraz kliniczny u pacjentów po urazie głowy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego PALEXIA u pacjentów po urazie głowy i z guzami mózgu.

Drgawki

Nie oceniano systematycznie produktu leczniczego PALEXIA u pacjentów z napadami drgawek, ponieważ tacy pacjenci byli wykluczani z badań klinicznych. Jednakże, tak jak w przypadku innych leków z grupy agonistów receptora opioidowego µ, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego PALEXIA u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie lub ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia drgawek.

Zaburzenia czynności nerek

Nie badano produktu leczniczego PALEXIA w testach skuteczności klinicznej z grupą kontrolną u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, tym samym nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkty 4.2 i 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby

W badaniu klinicznym u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby stwierdzono 2-krotny i 4,5-krotny wzrost ekspozycji układowej na tapentadol w porównaniu do osób z prawidłową czynnością wątroby. Należy zachować ostrożność w stosowaniu produktu leczniczego PALEXIA u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby umiarkowanego stopnia (patrz punkty 4.2 i 5.2), szczególnie po rozpoczęciem terapii.

Nie badano stosowania produktu leczniczego PALEXIA u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkty 4.2 i 5.2).

Stosowanie u pacjentów z chorobami trzustki i dróg żółciowych

Substancje czynne z grupy agonistów receptora opioidowego µ mogą powodować skurcz zwieracza Oddiego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego PALEXIA u pacjentów z chorobami dróg żółciowych, w tym z ostrym zapaleniem trzustki.

Mieszani agoniści/antagoniści receptorów opioidowych

Produkt leczniczy PALEXIA należy stosować ostrożnie z mieszanymi agonistami/antagonistami receptora opioidowego µ (jak pentazocyna, nalbufina) lub częściowymi agonistami receptora opioidowego µ (jak buprenorfina).

U pacjentów stosujących buprenorfinę w celu leczenia uzależnienia od opioidów należy rozważyć alternatywną możliwość leczenia (np. przerwanie stosowania buprenorfiny na pewien czas), jeżeli zastosowanie pełnego agonisty receptora opioidowego µ (jak tapentadol) staje się konieczne w przypadku wystąpienia bólu ostrego.

Donoszono, że w przypadku jednoczesnego zastosowania pełnego agonisty receptora opioidowego µ z buprenorfiną zachodzi konieczność użycia większej dawki pełnego agonisty oraz ciągłej kontroli pacjenta w kierunku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa.

Produkt leczniczy PALEXIA tabletki powlekane zawiera laktozę. Nie powinien być on stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy - galaktozy.