MONTELUKAST BLUEFISH

Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 5 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.
Substancja pomocnicza: aspartam (E 951) 2,0 mg w tabletce
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Montelukast był oceniany w następujących badaniach klinicznych:

• tabletki powlekane 10 mg u około 4000 pacjentów w wieku 15 lat i starszych oraz

• tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat.

U pacjentów leczonych montelukastem w badaniach klinicznych często (> 1/100 do < 1/10) były
zgłaszane następujące działania niepożądane związane ze stosowaniem leku, przy czym występowały
one częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo:

W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego
stosowania leku trwającego do 2 lat u dorosłych oraz do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat,
profil bezpieczeństwa leku nie zmienił się.

Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane:

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: zakażenie górnych dróg oddechowych.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zwiększona skłonność do krwawień.

Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne,
nacieki eozynofilowe w wątrobie.

Zaburzenia psychiczne: nietypowe sny, w tym koszmary senne, omamy, bezsenność,
somnambulizm, drażliwość, lęk, niepokój ruchowy, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub
wrogość, drżenie, depresja, w bardzo rzadkich przypadkach myśli i zachowania samobójcze
(skłonności samobójcze).

Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, senność, parestezje i (lub) hipoestezje
(niedoczulica), drgawki.

Zaburzenia serca: kołatanie serca.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: krwawienie z nosa.

Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, nudności,
wymioty.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy (AlAT,
AspAT), zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe oraz uszkodzenie wątroby
o mieszanej etiologii).

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, siniaczenie, pokrzywka, świąd,
wysypka, rumień guzowaty.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: ból stawów, ból mięśni, w tym skurcze mięśni.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: osłabienie i (lub) zmęczenie, złe samopoczucie,
obrzęk, gorączka.

U pacjentów z astmą podczas leczenia montelukastem zgłaszano bardzo rzadkie przypadki zespołu
Churga-Strauss (ang. Churg-Strauss Syndrome, CSS) (patrz punkt 4.4).

Dawką dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat jest 1 tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę,
przyjmowana wieczorem. Jeśli o tej porze przyjmowany jest posiłek, produkt Montelukast Bluefish
należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. W tej grupie wiekowej nie
jest konieczne dostosowanie dawki.

Zalecenia ogólne:

Lecznicze działanie produktu Montelukast Bluefish na parametry kontroli astmy występuje w ciągu
jednej doby. Należy wyjaśnić pacjentom, że powinni kontynuować stosowanie produktu Montelukast
Bluefish nawet wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak również w okresach zaostrzenia
objawów astmy.

Nie jest koniczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub zaburzeniami
czynności wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Brak danych dotyczących stosowania
produktu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Dawkowanie jest takie samo zarówno dla
pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej.

Stosowanie produktu Montelukast Bluefish zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych
u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną

Montelukast Bluefish nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą
łagodną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów należy
rozważyć jedynie u tych dzieci z przewlekłą astmą łagodną, u których nie wystąpiły ostatnio epizody
ciężkich napadów astmy wymagających stosowania doustnych kortykosteroidów oraz u tych
pacjentów, którzy nie potrafią stosować wziewnych kortykosteroidów (patrz punkt 4.4). Zgodnie
z definicją przewlekła astma łagodna charakteryzuje się występowaniem objawów astmy częściej niż
raz na tydzień, ale rzadziej niż raz na dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż dwa razy
w miesiącu, ale rzadziej niż raz na tydzień oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy epizodami.
Jeżeli podczas leczenia kontrola objawów astmy nie jest zadowalająca (zwykle w ciągu jednego
miesiąca), należy rozważyć zastosowanie leczenia dodatkowego lub innego leczenia
przeciwzapalnego, zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy regularnie oceniać stopień kontroli
astmy u pacjentów.

Leczenie produktem Montelukast Bluefish w odniesieniu do innych metod leczenia astmy:
Podczas stosowania produktu Montelukast Bluefish jako leczenia wspomagającego do wziewnych
kortykosteroidów, nie należy nagle zastępować wziewnych kortykosteroidów produktem Montelukast
Bluefish (patrz punkt 4.4).

Dla pacjentów dorosłych oraz młodzieży w wieku 15 lat i powyżej dostępne są tabletki powlekane
10 mg.

Należy poinformować pacjentów, aby nigdy nie stosowali montelukastu w postaci doustnej do
leczenia ostrych napadów astmy. Do tego celu pacjenci powinni mieć przygotowany łatwo dostępny,
zwykle stosowany przez nich doraźnie, odpowiedni lek. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy
zastosować wziewnie krótko działającego P-agonistę. Jeśli pacjenci potrzebują więcej niż zwykle
inhalacji krótko działającego P-agonisty, powinni jak najszybciej zgłosić się do lekarza.

Produktem Montelukast Bluefish nie należy nagle zastępować kortykosteroidów podawanych
wziewnie lub doustnie.

Nie ma danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów podawanych
doustnie podczas jednoczesnego stosowania montelukastu.

W rzadkich przypadkach u pacjentów otrzymujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast,
może wystąpić układowa eozynofilia, czasami z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co
odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Strauss, który często leczony jest kortykosteroidami
stosowanymi ogólnoustrojowo. Przypadki te były zazwyczaj, lecz nie zawsze, związane ze
zmniejszeniem dawki lub odstawieniem kortykosteroidu stosowanego doustnie. Nie można wykluczyć
ani potwierdzić, że stosowanie antagonistów receptora leukotrienowego może być związane
z wystąpieniem zespołu Churga-Strauss. Lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na występujące
u pacjentów: eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych,
powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatie. Pacjentów, u których wystąpią takie objawy, należy
ponownie zbadać i zweryfikować stosowany u nich schemat leczenia.

Montelukast Bluefish zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy
dla osób (w tym dzieci) z fenyloketonurią. Pacjenci z fenyloketonurią powinni wziąć pod uwagę, że
każda tabletka do rozgryzania i żucia zawierająca 5 mg montelukastu zawiera fenyloalaninę w ilości
odpowiadającej 1,123 mg fenyloalaniny na dawkę.

Należy poinformować pacjentów, aby nigdy nie stosowali montelukastu w postaci doustnej do
leczenia ostrych napadów astmy. Do tego celu pacjenci powinni mieć przygotowany łatwo dostępny,
zwykle stosowany przez nich doraźnie, odpowiedni lek. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy
zastosować wziewnie krótko działającego P-agonistę. Jeśli pacjenci potrzebują więcej niż zwykle
inhalacji krótko działającego P-agonisty, powinni jak najszybciej zgłosić się do lekarza.

Produktem Montelukast Bluefish nie należy nagle zastępować kortykosteroidów podawanych
wziewnie lub doustnie.

Nie ma danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów podawanych
doustnie podczas jednoczesnego stosowania montelukastu.

W rzadkich przypadkach u pacjentów otrzymujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast,
może wystąpić układowa eozynofilia, czasami z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co
odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Strauss, który często leczony jest kortykosteroidami
stosowanymi ogólnoustrojowo. Przypadki te były zazwyczaj, lecz nie zawsze, związane ze
zmniejszeniem dawki lub odstawieniem kortykosteroidu stosowanego doustnie. Nie można wykluczyć
ani potwierdzić, że stosowanie antagonistów receptora leukotrienowego może być związane
z wystąpieniem zespołu Churga-Strauss. Lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na występujące
u pacjentów: eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych,
powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatie. Pacjentów, u których wystąpią takie objawy, należy
ponownie zbadać i zweryfikować stosowany u nich schemat leczenia.

Montelukast Bluefish zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy
dla osób (w tym dzieci) z fenyloketonurią. Pacjenci z fenyloketonurią powinni wziąć pod uwagę, że
każda tabletka do rozgryzania i żucia zawierająca 5 mg montelukastu zawiera fenyloalaninę w ilości
odpowiadającej 1,123 mg fenyloalaniny na dawkę.

Montelukast może być podawany z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu
i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach dotyczących interakcji leków montelukast w zalecanej
dawce klinicznej nie wykazał istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę następujących leków:
teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol
z noretyndronem w stosunku 35/1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

U pacjentów otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą (AUC) stężenia montelukastu
w osoczu zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany
z udziałem izoenzymu CYP 3A4, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas
jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP 3A4, takimi jak
fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem cytochromu CYP 2C8. Jednak dane
z badania klinicznego dotyczącego interakcji między montelukastem a rozyglitazonem (substrat
badawczy reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP 2C8) wykazały, że
montelukast nie hamuje CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia
metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np.: paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).

Nie przewiduje się, by Montelukast Bluefish wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i
obsługiwania maszyn. Jednak w bardzo rzadkich przypadkach pacjenci zgłaszali występowanie
senności i zawrotów głowy.

Brak szczegółowych informacji na temat leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach nad
przewlekłą astmą, w których pacjentom podawano montelukast w dawkach do 200 mg na dobę przez
22 tygodnie oraz w krótkotrwałych badaniach, w których podawano dawki do 900 mg na dobę przez
około 1 tydzień, nie stwierdzono istotnych klinicznie działań niepożądanych.

Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz podczas badań klinicznych z zastosowaniem montelukastu
zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania. Obejmowały one przypadki dorosłych i dzieci po
przyjęciu dawki tak dużej jak 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u dziecka w wieku 42 miesięcy).
Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa leku u dorosłych i dzieci.
W większości doniesień o przedawkowaniu nie wystąpiły działania niepożądane. Najczęściej
występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu
i obejmowały: bóle brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadmierną
aktywność psychoruchową.

Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.