CETIGRAN

Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg cetyryzyny dichlorowodorku ( Cetirizini dihydrochloridum).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: jedna tabletka powlekana zawiera 91 mg laktozy
jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną
w punkcie 6.1, hydroksyzynę lub pochodne piperazyny.

- Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż
10 ml/min.

- Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu
Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego
produktu leczniczego.

W badaniach klinicznych wykazano, że cetyryzyna w zalecanych dawkach wywołuje działania
niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego o nieznacznym nasileniu, w tym senność,
zmęczenie, bóle i zawroty głowy. W niektórych przypadkach obserwowano paradoksalne pobudzenie
ośrodkowego układu nerwowego.

Mimo iż cetyryzyna jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H i jest praktycznie
pozbawiona aktywności cholinolitycznej, zgłaszano pojedyncze przypadki trudności w oddawaniu
moczu, zaburzeń akomodacji oka i suchości błony śluzowej jamy ustnej.

Zgłaszano przypadki zaburzeń czynności wątroby ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych
i ze zwiększonym stężeniem bilirubiny. W większości przypadków ustępowały one po przerwaniu
przyjmowania cetyryzyny dichlorowodorku.

Badania kliniczne

Dostępne są ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa z badań klinicznych prowadzonych metodą
podwójnie ślepej próby, porównujących cetyryzynę z placebo oraz innymi lekami
przeciwhistaminowymi stosowanymi w zalecanych dawkach (10 mg na dobę dla cetyryzyny).
W badaniach uczestniczyło ponad 3200 pacjentów leczonych cetyryzyną. W badaniach

kontrolowanych placebo, z zastosowaniem cetyryzyny w dawce 10 mg obserwowano następujące
działania niepożądane, występujące z częstością 1% lub większą:

Mimo iż senność występowała statystycznie częściej u pacjentów stosujących cetyryzynę niż w grupie
otrzymującej placebo, w większości przypadków miała ona nasilenie łagodne do umiarkowanego.
Inne, obiektywne badania nie wykazały wpływu cetyryzyny w zalecanych dawkach dobowych na
zwykłą, codzienną aktywność młodych, zdrowych ochotników.

Działania niepożądane występujące z częstością 1% lub większą u dzieci w wieku od 6 miesięcy do
12 lat, stwierdzone w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo, to:

Dane pochodzące z okresu po wprowadzeniu cetyryzyny do obrotu

Oprócz wymienionych powyżej działań niepożądanych występujących podczas badań klinicznych, po
wprowadzeniu cetyryzyny do obrotu zgłaszano następujące przypadki działań niepożądanych.

Działania niepożądane opisano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA, a ich częstość
oszacowano na podstawie danych dostępnych po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu.

Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (> 1/100 do < 1/10),
niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000),
częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:
Bardzo rzadko: trombocytopenia.

Zaburzenia układu immunologicznego:

Rzadko: reakcje nadwrażliwości.
Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny.

Zaburzenia psychiczne:
Niezbyt często: pobudzenie.

Rzadko: zachowanie agresywne, splątanie, depresja, omamy, bezsenność.
Bardzo rzadko: tiki.

Zaburzenia układu nerwowego:
Niezbyt często: parestezja.
Rzadko: drgawki, zaburzenia ruchowe.

Bardzo rzadko: zaburzenia smaku, omdlenie, drżenie, dystonia, dyskineza.
Częstość nieznana: amnezja, osłabienie pamięci.

Zaburzenia oka:

Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, rotacja gałek ocznych.

Zaburzenia serca:
Rzadko: tachykardia.

Zaburzenia żołądka i jelit:
Niezbyt często: biegunka.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:

Rzadko: nieprawidłowa czynność wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz, fosfatazy
alkalicznej, GGTP (y-glutamylotransferaza) i zwiększone stężenie bilirubiny).

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Niezbyt często: świąd, wysypka.
Rzadko: pokrzywka.

Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

Bardzo rzadko: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, mimowolne oddawanie moczu.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Niezbyt często: osłabienie, złe samopoczucie.
Rzadko: obrzęki.

Badania diagnostyczne:
Rzadko: zwiększenie masy ciała.

Dawkowanie:

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat:

5 mg dwa razy na dobę (pół tabletki dwa razy na dobę).

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat:
10 mg (1 tabletka) raz na dobę.

Osoby w wieku podeszłym:

Brak danych wskazujących na konieczność zmniejszenia dawki leku u osób w podeszłym wieku, jeśli
czynność nerek jest u nich prawidłowa.

Pacjenci z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek:
Brak danych określających stosunek skuteczności do bezpieczeństwa stosowania u pacjentów
z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki (patrz punkt
5.2), w przypadku braku możliwości zastosowania alternatywnego leczenia, odstępy pomiędzy
poszczególnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od czynności nerek.
Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższą tabelą. W celu skorzystania z tabeli
dawkowania, należy obliczyć klirens kreatyniny (Clkr) w ml/min. Qk (ml/min) można obliczyć na
podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl), posługując się następującym wzorem:

                          [140 - wiek (lata)] x masa ciała (kg)

CŁ= ------------------------------------------------------------ (x 0,85 dla kobiet)

                      72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)

Modyfikacja dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:

U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalać indywidualnie na podstawie klirensu
kreatyniny, wieku oraz masy ciała pacjenta.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek oraz z zaburzeniami czynności wątroby:

Zaleca się dostosowanie dawkowania (patrz powyżej: „Pacjenci z umiarkowanymi lub ciężkimi

zaburzeniami czynności nerek").

Sposób podawania:

Lek należy przyjmować doustnie, popijając szklanką wody.

Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji między alkoholem (w stężeniu 0,5 g/l we krwi)
a cetyryzyną stosowaną w dawkach terapeutycznych. Jednakże zaleca się zachowanie ostrożności
podczas jednoczesnego stosowania cetyryzyny z alkoholem lub lekami hamującymi czynność
ośrodkowego układu nerwowego.

Zaleca się ostrożność podczas stosowania u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem
wystąpienia drgawek.

Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego w postaci tabletek powlekanych u dzieci w wieku
poniżej 6 lat, ponieważ ta postać farmaceutyczna nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki.

Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawienie
leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów.

Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji między alkoholem (w stężeniu 0,5 g/l we krwi)
a cetyryzyną stosowaną w dawkach terapeutycznych. Jednakże zaleca się zachowanie ostrożności
podczas jednoczesnego stosowania cetyryzyny z alkoholem lub lekami hamującymi czynność
ośrodkowego układu nerwowego.

Zaleca się ostrożność podczas stosowania u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem
wystąpienia drgawek.

Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego w postaci tabletek powlekanych u dzieci w wieku
poniżej 6 lat, ponieważ ta postać farmaceutyczna nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki.

Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawienie
leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów.

Ze względu na właściwości farmakokinetyczne, farmakodynamiczne oraz profil tolerancji cetyryzyny
nie są spodziewane interakcje tego produktu leczniczego z innymi lekami. W przeprowadzonych
badaniach interakcji leków nie donoszono o występowaniu interakcji farmakodynamicznych ani
znaczących interakcji farmakokinetycznych, w szczególności z pseudoefedryną lub teofiliną (400 mg
na dobę).

Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, lecz zmniejsza szybkość jej wchłaniania.

Obiektywne badania z zastosowaniem cetyryzyny w zalecanej dawce 10 mg nie wykazały istotnego
klinicznie wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, odczuwanie senności oraz sprawność
psychofizyczną.

Pacjenci planujący prowadzenie pojazdów, wykonujący potencjalnie niebezpieczne czynności lub
obsługujący maszyny powinni zwrócić uwagę na reakcję organizmu na lek oraz nie powinni stosować
dawek większych niż zalecane.

U pacjentów wrażliwych, jednoczesne stosowanie cetyryzyny z alkoholem lub lekami o działaniu
hamującym na ośrodkowy układ nerwowy może nasilić wpływ na zdolność reagowania i koncentracji.

Objawy przedawkowania

Objawy obserwowane po przedawkowaniu cetyryzyny są związane głównie z działaniem na
ośrodkowy układ nerwowy lub mogą wskazywać na działanie przeciwcholinergiczne.
Po przyjęciu dawki cetyryzyny co najmniej 5 razy większej od zalecanej dawki dobowej zgłaszano
następujące działania niepożądane: splątanie, biegunkę, zawroty głowy, zmęczenie, bóle głowy, złe
samopoczucie, rozszerzenie źrenic, świąd, niepokój ruchowy, sedację, senność, osłupienie,
tachykardię, drżenie i zatrzymanie moczu.

Postępowanie po przedawkowaniu
Specyficzna odtrutka na cetyryzynę nie jest znana.

W razie przedawkowania zaleca się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeżeli od zażycia zbyt
dużej dawki leku nie minęło zbyt dużo czasu, należy rozważyć płukanie żołądka.
Cetyryzyna nie jest skutecznie usuwana metodą dializy.