METORATIO ZK

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 47,5 mg metoprololu bursztynianu, co odpowiada 50 mg metoprololu winianu. Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera maksymalnie 3,68 mg sacharozy.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

• Wstrząs kardiogenny.

• Zespół chorego węzła zatokowego.

• Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia.

• Pacjenci z niestabilną, niewyrównaną niewydolnością serca (z obrzękiem płuc, hipoperfuzją lub niedociśnieniem tętniczym) i pacjenci poddawani ciągłej lub przerywanej terapii lekami o działaniu inotropowym, z agonistycznym wpływem na receptory beta-adrenergiczne.

• Objawowa bradykardia lub niedociśnienie tętnicze.

• Pacjenci z podejrzeniem świeżego zawału serca, z częstością rytmu serca < 45 uderzeń/minutę, z odstępem PQ > 0,24 sekund lub ze skurczowym ciśnieniem tętniczym < 100 mmHg.

• Pacjentów z niewydolnością serca, u których kilkakrotnie zostanie stwierdzone skurczowe ciśnienie tętnicze w pozycji leżącej poniżej 100 mmHg, należy ponownie zbadać przed wdrożeniem leczenia.

• Ciężkie choroby naczyń obwodowych ze zgorzelą.

Działania niepożądane występują u około 10% pacjentów leczonych metoprololem i przeważnie są zależne od dawki.

W ocenie działań niepożądanych uwzględniono następujące częstości ich występowania: Bardzo często (≥ 1/10)

Często (≥ 1/100 do < 1/10)

Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100)

Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000)

Bardzo rzadko (< 1/10 000)

U pacjentów z ciężką chorobą naczyń obwodowych opisywano pojedyncze przypadki bólu stawów, zapalenia wątroby, kurczów mięśni, suchości błony śluzowej jamy ustnej, objawów podobnych do zapalenia spojówek, nieżytu błony śluzowej nosa, zaburzeń koncentracji oraz zgorzeli.

Produkt leczniczy Metoprololum 123ratio w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu należy zażywać raz na dobę, najlepiej rano.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu są podzielne; nie należy ich żuć ani kruszyć. Tabletki należy połknąć, popijając je co najmniej połową szklanki wody. Spożyty równocześnie posiłek nie ma wpływu na dostępność biologiczną preparatu.

Dawkę preparatu należy ustalić indywidualnie dla każdego pacjenta, aby uniknąć bradykardii. Należy przestrzegać poniższych zaleceń:

Leczenie uzupełniające stosowanie inhibitorów ACE, leków moczopędnych i ewentualnie preparatów naparstnicy w objawowej, stabilnej niewydolności serca.

U pacjentów powinna występować stabilna przewlekła niewydolność serca, bez ostrej niewydolności, w ciągu ostatnich 6 tygodni, bez zmian leczenia podstawowego w ciągu ostatnich dwóch tygodni.

Leczenie niewydolności serca beta-adrenolitykami może czasem spowodować przemijające zaostrzenie objawów choroby. W przypadku zaostrzenia objawów u części pacjentów możliwe jest kontynuowanie leczenia tą samą lub zmniejszoną dawką, u części pacjentów może być konieczne odstawienie leku. Początkowe leczenie preparatem Metoprololum 123ratio u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (NYHA IV) powinni rozpoczynać wyłącznie lekarze z dużym doświadczeniem w leczeniu niewydolności serca (patrz punkt 4.4).

Dawkowanie u pacjentów ze stabilną niewydolnością serca klasy II wg NYHA

Dawka początkowa zalecana do stosowania w ciągu pierwszych dwóch tygodni leczenia wynosi 23,75 mg raz na dobę. Po dwóch tygodniach można ją zwiększyć do 47,5 mg raz na dobę, a następnie można ją podwajać co dwa tygodnie. Docelowa dawka w leczeniu długotrwałym wynosi 190 mg raz na dobę.

Dawkowanie u pacjentów ze stabilną niewydolnością serca klasy III-IV wg NYHA

Zalecana dawka początkowa wynosi 11,875 mg (pół tabletki 23,75 mg) raz na dobę. Dawkę należy ustalić indywidualnie dla każdego pacjenta. W czasie ustalania dawki pacjent powinien być pod ścisłą kontrolą lekarza, gdyż u niektórych osób może dojść do nasilenia objawów niewydolności serca. Po upływie 1–2 tygodni dawkę można zwiększyć do 23,75 mg raz na dobę. Po kolejnych dwóch tygodniach można ją zwiększyć do 47,5 mg raz na dobę. U pacjentów, którzy dobrze tolerują leczenie, dawkę można podwajać co dwa tygodnie do dawki maksymalnej 190 mg raz na dobę.

U pacjentów, u których wystąpi niedociśnienie tętnicze i (lub) bradykardia, może być konieczne zmniejszenie dawek innych leków lub zmniejszenie dawki preparatu Metoprololum

123ratio. Niedociśnienie tętnicze występujące na początku stosowania preparatu Metoprololum 123ratio nie oznacza, że dawka ta nie będzie tolerowana w trakcie długotrwałego leczenia. Nie należy jednak zwiększać dawki preparatu do czasu stabilizacji ciśnienia tętniczego. Może być wskazane dokładne kontrolowanie czynności nerek.

Nadciśnienie tętnicze

47,5-95 mg raz na dobę. U pacjentów, u których dawka 95 mg nie jest wystarczająco skuteczna, można zastosować jednocześnie inne leki przeciwnadciśnieniowe, zwłaszcza leki moczopędne i antagonistów wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny lub zwiększyć dawkę.

Dławica piersiowa

95-190 mg raz na dobę. W razie konieczności można zastosować jednocześnie azotany lub zwiększyć dawkę.

Zaburzenia rytmu serca

95-190 mg raz na dobę. Jeżeli jest to wskazane, dawkę można zwiększyć.

Leczenie profilaktyczne po zawale mięśnia sercowego

Leczenie można rozpocząć tylko u pacjentów stabilnych hemodynamicznie. Po leczeniu ostrej fazy zawału serca, podawana jako dawka podtrzymująca wynosząca 190 mg raz na dobę.

Kołatanie serca bez przyczyny organicznej

95 mg raz na dobę. Jeżeli jest to wskazane, dawkę można zwiększyć.

Migrena

95-190 mg raz na dobę.

Zaburzenia czynności nerek

Nie ma konieczności modyfikowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, ponieważ czynność nerek tylko w niewielkim stopniu wpływa na szybkość eliminacji leku.

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z marskością wątroby można stosować te same dawki produktu Metoprololum 123ratio, jakie podawane są pacjentom z prawidłową czynnością wątroby. Zmniejszenie dawki należy rozważyć wyłącznie w przypadku wystąpienia objawów ciężkich zaburzeń czynności wątroby (np. u pacjentów po zabiegu zespolenia).

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma konieczności modyfikowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci

Istnieją jedynie ograniczone doświadczenia ze stosowaniem preparatu Metoprololum 123ratio u dzieci.

Pacjentom leczonym beta-adrenolitykami nie należy podawać werapamilu.

Metoprolol może powodować zaostrzenie objawów chorób naczyń obwodowych, np. chromanie przestankowe. Ciężka niewydolność nerek. Ciężka, ostra choroba z kwasicą metaboliczną.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania metoprololu i preparatów naparstnicy.

U pacjentów z dławicą piersiową typu Prinzmetala może dojść do zwiększenia liczby i wydłużenia czasu trwania napadów dławicy z powodu skurczu naczyń w wyniku stymulacji receptorów alfa. W związku z tym u tych osób nie należy stosować nieselektywnych betaadrenolityków. Leki z grupy selektywnych beta 1-adrenolityków należy stosować ostrożnie. U pacjentów z astmą oskrzelową lub innymi przewlekłymi obturacyjnymi chorobami dróg oddechowego jednocześnie należy stosować leki rozszerzające oskrzela. W razie potrzeby, należy zwiększyć dawki beta 2-mimetyków.

Leczenie produktem Metoprololum 123ratio może powodować zaburzenia metabolizmu węglowodanów lub maskować objawy hipoglikemii, jednak ryzyko ich wystąpienia jest mniejsze niż w przypadku stosowania nieselektywnych beta-adrenolityków.

Rzadko może wystąpić nasilenie występujących wcześniej, umiarkowanych zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego (mogące prowadzić do bloku przedsionkowokomorowego).

Podawanie beta-adrenolityków może utrudniać leczenie reakcji anafilaktycznych. Podanie adrenaliny w zwykłych dawkach może okazać się nieskuteczne. W przypadkach podawania preparatu Metoprololum 123ratio pacjentom z guzem chromochłonnym nadnerczy należy rozważyć jednoczesne zastosowanie leku alfa-adrenolitycznego. Istnieją jedynie ograniczone dane z kontrolowanych badań klinicznych dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności leczenia preparatem Metoprololum 123ratio u pacjentów z ciężką, stabilną objawową niewydolnością serca (klasy IV wg NYHA). W związku z tym leczenie w tej grupie pacjentów powinni rozpoczynać lekarze z odpowiednią wiedzą i doświadczeniem w terapii ciężkiej niewydolności serca (patrz punkt 4.2).

Do badania klinicznego stanowiącego podstawę dla wskazania stosowania leku u osób z zawałem serca nie kwalifikowano pacjentów z jawną niewydolnością serca w przebiegu zawału mięśnia sercowego i z niestabilną dławicą piersiową.

Nie udokumentowano więc danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania metoprololu w tej grupie pacjentów, w związku z czym stosowanie tego leku w niestabilnej, niewyrównanej niewydolności serca jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Nagłe odstawianie beta-adrenolityków jest niebezpieczne, zwłaszcza u pacjentów z grupy duzego ryzyka i może spowodować zaostrzenie objawów przewlekłej niewydolności serca oraz zwiększyć ryzyko zawału serca i nagłego zgonu. Jeśli konieczne jest odstawienie preparatu Metoprololum 123ratio, należy robić to stopniowo, w ciągu co najmniej dwóch tygodni. Za każdym razem dawkę leku należy zmniejszyć o połowę w stosunku do dawki podawanej poprzednio, aż do uzyskania dawki końcowej, czyli do zmniejszenia dawki z jednej tabletki o mocy 23,75 mg do połowy tej tabletki.

Tę końcową, najmniejszą dawkę leku należy stosować przez co najmniej cztery dni przed ostatecznym odstawieniem preparatu. W przypadku narastania objawów zaleca się wydłużenie czasu odstawiania leku.

Przed planowanym zabiegiem operacyjnym należy poinformować lekarza anestezjologa o zażywaniu preparatu Metoprololum 123ratio. Nie jest zalecane przerywanie leczenia betaadrenolitykami u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym.

Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami, takimi jak nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy i galaktozy czy niedobór sacharazy i izomaltazy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.

Pacjentom leczonym beta-adrenolitykami nie należy podawać werapamilu.

Metoprolol może powodować zaostrzenie objawów chorób naczyń obwodowych, np. chromanie przestankowe. Ciężka niewydolność nerek. Ciężka, ostra choroba z kwasicą metaboliczną.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania metoprololu i preparatów naparstnicy.

U pacjentów z dławicą piersiową typu Prinzmetala może dojść do zwiększenia liczby i wydłużenia czasu trwania napadów dławicy z powodu skurczu naczyń w wyniku stymulacji receptorów alfa. W związku z tym u tych osób nie należy stosować nieselektywnych betaadrenolityków. Leki z grupy selektywnych beta 1-adrenolityków należy stosować ostrożnie. U pacjentów z astmą oskrzelową lub innymi przewlekłymi obturacyjnymi chorobami dróg oddechowego jednocześnie należy stosować leki rozszerzające oskrzela. W razie potrzeby, należy zwiększyć dawki beta 2-mimetyków.

Leczenie produktem Metoprololum 123ratio może powodować zaburzenia metabolizmu węglowodanów lub maskować objawy hipoglikemii, jednak ryzyko ich wystąpienia jest mniejsze niż w przypadku stosowania nieselektywnych beta-adrenolityków.

Rzadko może wystąpić nasilenie występujących wcześniej, umiarkowanych zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego (mogące prowadzić do bloku przedsionkowokomorowego).

Podawanie beta-adrenolityków może utrudniać leczenie reakcji anafilaktycznych. Podanie adrenaliny w zwykłych dawkach może okazać się nieskuteczne. W przypadkach podawania preparatu Metoprololum 123ratio pacjentom z guzem chromochłonnym nadnerczy należy rozważyć jednoczesne zastosowanie leku alfa-adrenolitycznego. Istnieją jedynie ograniczone dane z kontrolowanych badań klinicznych dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności leczenia preparatem Metoprololum 123ratio u pacjentów z ciężką, stabilną objawową niewydolnością serca (klasy IV wg NYHA). W związku z tym leczenie w tej grupie pacjentów powinni rozpoczynać lekarze z odpowiednią wiedzą i doświadczeniem w terapii ciężkiej niewydolności serca (patrz punkt 4.2).

Do badania klinicznego stanowiącego podstawę dla wskazania stosowania leku u osób z zawałem serca nie kwalifikowano pacjentów z jawną niewydolnością serca w przebiegu zawału mięśnia sercowego i z niestabilną dławicą piersiową.

Nie udokumentowano więc danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania metoprololu w tej grupie pacjentów, w związku z czym stosowanie tego leku w niestabilnej, niewyrównanej niewydolności serca jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Nagłe odstawianie beta-adrenolityków jest niebezpieczne, zwłaszcza u pacjentów z grupy duzego ryzyka i może spowodować zaostrzenie objawów przewlekłej niewydolności serca oraz zwiększyć ryzyko zawału serca i nagłego zgonu. Jeśli konieczne jest odstawienie preparatu Metoprololum 123ratio, należy robić to stopniowo, w ciągu co najmniej dwóch tygodni. Za każdym razem dawkę leku należy zmniejszyć o połowę w stosunku do dawki podawanej poprzednio, aż do uzyskania dawki końcowej, czyli do zmniejszenia dawki z jednej tabletki o mocy 23,75 mg do połowy tej tabletki.

Tę końcową, najmniejszą dawkę leku należy stosować przez co najmniej cztery dni przed ostatecznym odstawieniem preparatu. W przypadku narastania objawów zaleca się wydłużenie czasu odstawiania leku.

Przed planowanym zabiegiem operacyjnym należy poinformować lekarza anestezjologa o zażywaniu preparatu Metoprololum 123ratio. Nie jest zalecane przerywanie leczenia betaadrenolitykami u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym.

Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami, takimi jak nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy i galaktozy czy niedobór sacharazy i izomaltazy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.