LOKREN

1 tabletka powlekana zawiera 20 mg betaksololu chlorowodorku (Betaxololi hydrochloridum). Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna 100 mg.

Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1.

- nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1,

- ciężkie postaci astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc

- niewydolność serca niewyrównana leczeniem

- wstrząs kardiogenny

- blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (z wyjątkiem osób z wszczepionym stymulatorem)

- dławica Prinzmetala (w czystej postaci i jako monoterapia)

- zaburzenia czynności węzła zatokowo-przedsionkowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy)

- bradykardia (< 45-50 uderzeń na minutę)

- ciężka postać choroby Raynauda i ciężkie zaburzenia tętnic obwodowych

- nieleczony guz chromochłonny nadnerczy

- niedociśnienie tętnicze

- reakcje anafilaktyczne w wywiadzie

- kwasica metaboliczna

- jednoczesne stosowanie z floktafeniną (patrz punkt 4.5)

- jednoczesne stosowanie z sultoprydem (patrz punkt 4.5).

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częstość występowania działań niepożądanych:

bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do < l/10) niezbyt często (≥1/1000 do < l/100) rzadko (≥l/10 000 do < l/1000) bardzo rzadko (< l/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rzadko: reakcje skórne, w tym zmiany łuszczycopodobne lub zaostrzenie łuszczycy (patrz punkt 4.4).

Zaburzenia układu nerwowego: często: zawroty głowy, bóle głowy bardzo rzadko: parestezje obwodowe

Zaburzenia oka:

bardzo rzadko: zaburzenie widzenia

Zaburzenia psychiczne:

często: osłabienie, bezsenność rzadko: zaburzenia depresyjne bardzo rzadko: omamy, splątanie, koszmary senne

Zaburzenia żołądka i jelit: często: bóle żołądka, biegunka, nudności i wymioty

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:

Bardzo rzadko: hipoglikemia, hiperglikemia

Zaburzenia serca:

Często: bradykardia, czasami ciężka

Rzadko: niewydolność serca, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zwolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub zaostrzenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego

Zaburzenia naczyniowe:

Często: ziębnięcie kończyn

Rzadko: zespół Raynauda, nasilenie istniejącego chromania przestankowego

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Rzadko: skurcz oskrzeli

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi:

Często: impotencja

Badania diagnostyczne:

W rzadkich przypadkach notowano pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych, którym w wyjątkowych przypadkach towarzyszyły objawy kliniczne, takie jak układowy toczeń rumieniowaty, które przemijały po zakończeniu leczenia.

Zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka 20 mg raz na dobę.

Dołączony do opakowania pasek kalendarza z oznaczonymi dniami tygodnia ułatwi pacjentowi przyjmowanie produktu.

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek:

Dawkę należy dostosować do czynności nerek: w przypadku klirensu kreatyniny większego niż 20 ml/minutę, dostosowanie dawki nie jest konieczne. Jakkolwiek wskazana jest ścisła kontrola lekarska na początku leczenia, dopóki stężenie leku we krwi nie osiągnie stanu równowagi (średnio 4 dni).

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/minutę) zalecana dawka wynosi 10 mg/dobę.

U pacjentów z niewydolnością wątroby zmiana dawkowania nie jest konieczna. Jakkolwiek ścisła kontrola lekarska, szczególnie na początku leczenia, jest wskazana.

Dzieci

Lokren 20 nie jest zalecany do stosowania u dzieci ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności.

1

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawki. Konieczna jest regularna kontrola lekarska pacjenta.

Specjalne ostrzeżenia

U pacjentów z dławicą piersiową, nie należy nagle przerwać stosowania produktu, ponieważ może to spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego lub nagły zgon.

Środki ostrożności dotyczące stosowania

Przerwanie leczenia

Produktu nie należy odstawiać nagle, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Dawkę należy stopniowo zmniejszać tj. przez 1 do 2 tygodni. Jeżeli zachodzi konieczność, leczenie innym lekiem należy rozpocząć w tym czasie, żeby uniknąć zaostrzenia dławicy piersiowej.

Astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc

Leki hamujące receptory β-adrenergiczne mogą być podawane tylko pacjentom z łagodnymi postaciami tych chorób. Selektywne leki β-adrenolityczne są lekami z wyboru i należy rozpoczynać leczenie małymi dawkami tych leków. Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się przeprowadzenie badań czynności płuc.

W przypadku wystąpienia napadu astmy podczas leczenia można zastosować leki pobudzające receptory β2, rozszerzające oskrzela.

Niewydolność serca

U pacjentów z leczoną niewydolnością serca, jeżeli zachodzi konieczność, podawanie betaksololu chlorowodorku należy rozpocząć od bardzo małych dawek stopniowo je zwiększając. Pacjenci z niewydolnością serca, leczeni betaksololu chlorowodorkiem powinni znajdować się pod stałą obserwacją lekarza.

Bradykardia

Konieczne jest zmniejszenie dawki betaksololu chlorowodorku, jeżeli częstość akcji serca w spoczynku jest mniejsza niż 50-55 uderzeń na minutę oraz jeśli wystąpią objawy bradykardii.

Blok przedsionkowo-komorowy I stopnia

Ze względu na ujemne dromotropowe działanie leków β-adrenolitycznych należy zachować ostrożność podczas stosowania betaksololu chlorowodorku u pacjentów z blokiem przedsionkowokomorowym I stopnia.

Dławica Prinzmetala

Leki hamujące receptory β-adrenergiczne mogą zwiększyć częstość i czas trwania napadów u pacjentów z dławicą Prinzmetala. Kardioselektywny β1 –adrenolityk może być stosowany w przypadku łagodniejszego przebiegu choroby i w mieszanej postaci dławicy, pod warunkiem, że jednocześnie stosuje się lek rozszerzający naczynia krwionośne.

Zaburzenia tętnic obwodowych

Stosowanie leków hamujących receptory β-adrenergiczne może prowadzić do nasilenia objawów zaburzeń czynności tętnic obwodowych (zespół lub choroba Raynauda, zapalenie tętnic lub przewlekła niedrożność tętnic kończyn dolnych). U takich pacjentów stosowanie leków działających beta-adrenolitycznie jest przedmiotem wyboru lekarza i musi być przeprowadzane z zachowaniem ostrożności.

Guz chromochłonny

Stosowanie leków β-adrenolitycznych w leczeniu nadciśnienia tętniczego spowodowanego leczonym guzem chromochłonnym wymaga ścisłego monitorowania ciśnienia tętniczego krwi pacjenta.

Dzieci i młodzież

Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności betaksololu chlorowodorek nie jest zalecany do stosowania u dzieci.

Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawki. Konieczna jest regularna kontrola lekarska pacjenta.

Pacjenci z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.2)

U pacjentów z niewydolnością nerek należy dostosować dawkowanie do stężenia kreatyniny we krwi lub do klirensu kreatyniny (patrz również punkt 4.2).

Pacjenci z cukrzycą (patrz punkty 4.5 i 4.8)

Pacjenci powinni być poinformowani o konieczności regularnego kontrolowania stężenia glukozy we krwi na początku leczenia. Pierwsze objawy hipoglikemii takie jak tachykardia, kołatanie serca i nasilone pocenie mogą być maskowane podczas leczenia betaksololu chlorowodorkiem.

Łuszczyca (patrz punkt 4.8)

Korzyść z zastosowania leków β-adrenolitycznych u pacjentów z łuszczycą należy dokładnie rozważyć, ponieważ donoszono o zaostrzeniu objawów choroby podczas stosowania tych leków.

Reakcje alergiczne

U pacjentów skłonnych do ciężkich reakcji anafilaktycznych niezależnie od przyczyny, szczególnie spowodowanych środkami kontrastującymi zawierającymi jod, floktafeniną (patrz punkt 4.5) oraz u pacjentów poddawanych terapii odczulającej, leczenie lekami β-adrenolitycznymi może prowadzić do zaostrzenia reakcji i nieskuteczności adrenaliny podawanej w zwykle zalecanych dawkach.

Znieczulenie ogólne

Leki działające β-adrenolitycznie zmniejszają odruchowy częstoskurcz i zwiększają ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Kontynuowanie podawania leków β-adrenolitycznych zmniejsza ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, niedokrwienia mięśnia sercowego oraz przełomu nadciśnieniowego.

Należy poinformować anestezjologa, że pacjent stosuje lek β-adrenolityczny.

- Jeżeli konieczne jest przerwanie stosowania leku β-adrenolitycznego, to 48 godzin jest wystarczającym okresem czasu na ponowne uzyskanie wrażliwości na katecholaminy. - W niektórych przypadkach stosowanie leku β-adrenolitycznego nie może być przerwane:

- u pacjentów z niewydolnością wieńcową, którzy są w grupie ryzyka związanego z nagłym przerwaniem stosowania leków β-adrenolitycznych, zalecane jest kontynuowanie leczenia, aż do czasu operacji;

- w nagłych wypadkach oraz jeśli przerwanie stosowania leku jest niemożliwe, należy zastosować premedykację atropiną w celu uniknięcia nadmiernego pobudzenia nerwu błędnego, jeżeli zachodzi konieczność można powtórzyć podanie atropiny,

- należy stosować leki znieczulające, które w możliwie najmniejszym stopniu działają hamująco na mięsień sercowy. Należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznych.

Okulistyka

Blokada β-adrenergiczna zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe i może mieć wpływ na niewłaściwy wynik testu na wykrycie jaskry. Lekarz okulista powinien być poinformowany o tym, że pacjent jest leczony betaksololu chlorowodorkiem. Pacjenci, u których zastosowano leczenie ogólne i miejscowe, w postaci kropli do oczu lekami hamującymi receptory β-adrenergiczne powinni pozostawać pod stałą obserwacją lekarza ze względu na możliwość sumowania się efektów leczenia.

Nadczynność tarczycy

Leki działające β-adrenolitycznie mogą maskować objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego świadczące o nadczynności tarczycy.

Sportowcy

Należy zwrócić uwagę na stosowanie produktu u sportowców, ponieważ produkt zawiera substancję czynną, która może powodować dodatni wynik testu antydopingowego.

Produkt zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Specjalne ostrzeżenia

U pacjentów z dławicą piersiową, nie należy nagle przerwać stosowania produktu, ponieważ może to spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego lub nagły zgon.

Środki ostrożności dotyczące stosowania

Przerwanie leczenia

Produktu nie należy odstawiać nagle, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Dawkę należy stopniowo zmniejszać tj. przez 1 do 2 tygodni. Jeżeli zachodzi konieczność, leczenie innym lekiem należy rozpocząć w tym czasie, żeby uniknąć zaostrzenia dławicy piersiowej.

Astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc

Leki hamujące receptory β-adrenergiczne mogą być podawane tylko pacjentom z łagodnymi postaciami tych chorób. Selektywne leki β-adrenolityczne są lekami z wyboru i należy rozpoczynać leczenie małymi dawkami tych leków. Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się przeprowadzenie badań czynności płuc.

W przypadku wystąpienia napadu astmy podczas leczenia można zastosować leki pobudzające receptory β2, rozszerzające oskrzela.

Niewydolność serca

U pacjentów z leczoną niewydolnością serca, jeżeli zachodzi konieczność, podawanie betaksololu chlorowodorku należy rozpocząć od bardzo małych dawek stopniowo je zwiększając. Pacjenci z niewydolnością serca, leczeni betaksololu chlorowodorkiem powinni znajdować się pod stałą obserwacją lekarza.

Bradykardia

Konieczne jest zmniejszenie dawki betaksololu chlorowodorku, jeżeli częstość akcji serca w spoczynku jest mniejsza niż 50-55 uderzeń na minutę oraz jeśli wystąpią objawy bradykardii.

Blok przedsionkowo-komorowy I stopnia

Ze względu na ujemne dromotropowe działanie leków β-adrenolitycznych należy zachować ostrożność podczas stosowania betaksololu chlorowodorku u pacjentów z blokiem przedsionkowokomorowym I stopnia.

Dławica Prinzmetala

Leki hamujące receptory β-adrenergiczne mogą zwiększyć częstość i czas trwania napadów u pacjentów z dławicą Prinzmetala. Kardioselektywny β1 –adrenolityk może być stosowany w przypadku łagodniejszego przebiegu choroby i w mieszanej postaci dławicy, pod warunkiem, że jednocześnie stosuje się lek rozszerzający naczynia krwionośne.

Zaburzenia tętnic obwodowych

Stosowanie leków hamujących receptory β-adrenergiczne może prowadzić do nasilenia objawów zaburzeń czynności tętnic obwodowych (zespół lub choroba Raynauda, zapalenie tętnic lub przewlekła niedrożność tętnic kończyn dolnych). U takich pacjentów stosowanie leków działających beta-adrenolitycznie jest przedmiotem wyboru lekarza i musi być przeprowadzane z zachowaniem ostrożności.

Guz chromochłonny

Stosowanie leków β-adrenolitycznych w leczeniu nadciśnienia tętniczego spowodowanego leczonym guzem chromochłonnym wymaga ścisłego monitorowania ciśnienia tętniczego krwi pacjenta.

Dzieci i młodzież

Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności betaksololu chlorowodorek nie jest zalecany do stosowania u dzieci.

Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawki. Konieczna jest regularna kontrola lekarska pacjenta.

Pacjenci z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.2)

U pacjentów z niewydolnością nerek należy dostosować dawkowanie do stężenia kreatyniny we krwi lub do klirensu kreatyniny (patrz również punkt 4.2).

Pacjenci z cukrzycą (patrz punkty 4.5 i 4.8)

Pacjenci powinni być poinformowani o konieczności regularnego kontrolowania stężenia glukozy we krwi na początku leczenia. Pierwsze objawy hipoglikemii takie jak tachykardia, kołatanie serca i nasilone pocenie mogą być maskowane podczas leczenia betaksololu chlorowodorkiem.

Łuszczyca (patrz punkt 4.8)

Korzyść z zastosowania leków β-adrenolitycznych u pacjentów z łuszczycą należy dokładnie rozważyć, ponieważ donoszono o zaostrzeniu objawów choroby podczas stosowania tych leków.

Reakcje alergiczne

U pacjentów skłonnych do ciężkich reakcji anafilaktycznych niezależnie od przyczyny, szczególnie spowodowanych środkami kontrastującymi zawierającymi jod, floktafeniną (patrz punkt 4.5) oraz u pacjentów poddawanych terapii odczulającej, leczenie lekami β-adrenolitycznymi może prowadzić do zaostrzenia reakcji i nieskuteczności adrenaliny podawanej w zwykle zalecanych dawkach.

Znieczulenie ogólne

Leki działające β-adrenolitycznie zmniejszają odruchowy częstoskurcz i zwiększają ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Kontynuowanie podawania leków β-adrenolitycznych zmniejsza ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, niedokrwienia mięśnia sercowego oraz przełomu nadciśnieniowego.

Należy poinformować anestezjologa, że pacjent stosuje lek β-adrenolityczny.

- Jeżeli konieczne jest przerwanie stosowania leku β-adrenolitycznego, to 48 godzin jest wystarczającym okresem czasu na ponowne uzyskanie wrażliwości na katecholaminy. - W niektórych przypadkach stosowanie leku β-adrenolitycznego nie może być przerwane:

- u pacjentów z niewydolnością wieńcową, którzy są w grupie ryzyka związanego z nagłym przerwaniem stosowania leków β-adrenolitycznych, zalecane jest kontynuowanie leczenia, aż do czasu operacji;

- w nagłych wypadkach oraz jeśli przerwanie stosowania leku jest niemożliwe, należy zastosować premedykację atropiną w celu uniknięcia nadmiernego pobudzenia nerwu błędnego, jeżeli zachodzi konieczność można powtórzyć podanie atropiny,

- należy stosować leki znieczulające, które w możliwie najmniejszym stopniu działają hamująco na mięsień sercowy. Należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznych.

Okulistyka

Blokada β-adrenergiczna zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe i może mieć wpływ na niewłaściwy wynik testu na wykrycie jaskry. Lekarz okulista powinien być poinformowany o tym, że pacjent jest leczony betaksololu chlorowodorkiem. Pacjenci, u których zastosowano leczenie ogólne i miejscowe, w postaci kropli do oczu lekami hamującymi receptory β-adrenergiczne powinni pozostawać pod stałą obserwacją lekarza ze względu na możliwość sumowania się efektów leczenia.

Nadczynność tarczycy

Leki działające β-adrenolitycznie mogą maskować objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego świadczące o nadczynności tarczycy.

Sportowcy

Należy zwrócić uwagę na stosowanie produktu u sportowców, ponieważ produkt zawiera substancję czynną, która może powodować dodatni wynik testu antydopingowego.

Produkt zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.