Diazepam Genoptim roztwór do wstrzykiwań | 10 mg/2ml | 10 amp. po 2 ml

1 ml roztworu zawiera 5 mg diazepamu.

Jedna ampułka (2 ml) zawiera 10 mg diazepamu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu : kwas benzoesowy (E 210), sodu benzoesan (E 211), glikol propylenowy, alkohol benzylowy, etanol 96%.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz CHPL : punkt 6.1

- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w CHPL w punkcie 6.1.

- Potwierdzona nadwrażliwość na benzodiazepiny w przeszłości

- Miastenia

- Ciężka niewydolność oddechowa

- Ciężkie zaburzenia czynności wątroby

- Zespół bezdechu sennego

Najczęściej występujące działania niepożądane to: zmęczenie, senność i osłabienie (działania te są zwykle zależne od dawki), które zwykle pojawiają się na początku leczenia i ustępują po podaniu kolejnych dawek.

Uzależnienie

Stosowanie tego produktu leczniczego przez dłuższy czas (nawet w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego: zaprzestanie stosowania leku może spowodować wystąpienie objawów odstawienia lub efektu odbicia (patrz CHPL : punkt 4.4). Zgłaszano również przypadki nadużywania benzodiazepin (patrz CHPL : punkt 4.4).

Działania niepożądane przedstawiono poniżej zgodnie z klasyfikacją układów i narządów wg systemu MedDRA:

Zaburzenia psychiczne

Opisywano reakcje paradoksalne, takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, atak furii, koszmary senne, omamy, psychozy, niewłaściwe zachowania i inne zaburzenia zachowania związane z podawaniem benzodiazepin. Jeśli wystąpią powyższe objawy, należy przerwać leczenie.

Objawy te częściej pojawiają się u dzieci i młodzieży oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Mogą wystąpić również: dezorientacja, bierność emocjonalna, osłabienie czujności, depresja, zwiększone lub zmniejszone libido.

Zaburzenia układu nerwowego

Ataksja, dyzartria, upośledzenie wymowy, ból głowy, drżenia, zawroty głowy.

Niepamięć następcza może wystąpić po zastosowaniu dawek terapeutycznych, a ryzyko wystąpienia tej reakcji wzrasta ze wzrostem dawki. Objawom niepamięci może towarzyszyć niewłaściwe

zachowanie.

Zaburzenia oka

Podwójne widzenie, nieostre widzenie.

Zaburzenia ucha i błędnika Zawroty głowy.

Zaburzenia serca

Niewydolność serca, w tym zatrzymanie akcji serca.

Zaburzenia naczyniowe

Niedociśnienie tętnicze, zapaść krążeniowa.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Depresja oddechowa w tym niewydolność oddechowa.

Zgłaszano przypadki wystąpienia niewydolności krążeniowo-oddechowej, jeśli diazepam był podawany doodbytniczo.

Zaburzenia żołądka i jelit

Nudności, suchość w jamie ustnej lub nadmierne wydzielanie śliny, zaparcia i inne zaburzenia żołądka i jelit.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Żółtaczka

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Wysypka skórna, pokrzywka, świąd, rumień. Większość przypadków nie była ciężka.

W większości przypadków powiązanych z ciężkimi reakcjami skórnymi (zespół Steven-Johnsona, toksyczna martwica naskórka i rumień wielopostaciowy) pacjent stosował jednocześnie inne leki i wykazywał ogólne zaburzenia stanu zdrowia, co uznano za istotne czynniki uniemożliwiające właściwą klasyfikację reakcji niepożądanej .

Zaburzenia nerek i dróg moczowych Nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu.

Zaburzenia ogólne i stany w miej scu podania

Zakrzepica żylna, zapalenie żył, podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia, miejscowy obrzęk lub, rzadziej, zmiany naczyniowe, zwłaszcza po szybkim podaniu dożylnym.

Badania diagnostyczne

Podwyższone stężenia transaminaz i fosfatazy alkalicznej we krwi, nieregularne bicie serca.

Podanie domięśniowe może spowodować miejscowy ból, któremu czasem towarzyszy rumień w miejscu podania. Często w miejscu podania pacjent odczuwa ból.

Nie należy podawać leku do bardzo małych żył, a zwłaszcza należy bezwzględnie unikać podawania leku dotętniczo oraz wynaczynienia leku.

Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach

Zgłaszano przypadki upadków i złamań u pacjentów stosujących benzodiazepiny.

Ryzyko wystąpienia tych działań niepożądanych jest większe u pacjentów, którzy jednocześnie przyjmują inne leki uspokajające (w tym napoje alkoholowe) oraz u pacjentów w podeszłym wieku.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49-21-301 fax: +48 22 49-21-309 e-mail: ndl @urpl.gov.pl .

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dawkowanie

Dawkowanie należy ustalić dla każdego pacjenta indywidualnie.

Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki, szczególnie u dzieci, osób w podeszłym wieku i osłabionych lub osób z chorobą wątroby lub z niską zawartością albuminy w surowicy. Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz CHPL : pkt. 4.4).

Diazepam można podawać z następującymi roztworami do infuzji: 0,9% NaCl , 5,5% dekstroza lub 10% dekstroza.

Dorośli

W stanach lęku o stopniu nasilenia umiarkowanym do ciężkiego: zwykle stosowana dawka wynosi 2 - 10 mg domięśniowo (im.) lub dożylnie ( iv .). W razie konieczności dawkę można powtórzyć po 3 - 4 godzinach.

Premedykacja: zwykle stosowana dawka wynosi od 10 - 20 mg domięśniowo jedną godzinę przed indukcją znieczulenia.

W zespole odstawienia alkoholowego (delirium tremens): 10 mg domięśniowo lub dożylnie, w razie konieczności po 3 - 4 godzinach podać kolejne 5 - 10 mg, (wg innej wytycznej: 0,1 - 2,0 mg/kg mc ., dożylnie, powtarzając cyklicznie, co 8 godzin, aż do ustąpienia objawów), a następnie kontynuować leczenie lekami doustnymi.

W indukcji znieczulenia: 0,2 - 0,5 mg/kg mc . dożylnie.

Sedacja przed zabiegami: 10 - 20 mg dożylnie (dawka początkowa 5 mg, a następnie 2,5 mg i powtarzać co 30 sekund dopóki powieki nie opadną do połowy źrenic). U pacjentów z otyłością dawka wynosi 30 mg dożylnie.

W stanach padaczkowych: 0,15 - 0,25 mg/kg mc . dożylnie, powtarzać co 10-15 minut, w razie konieczności lub podawać w ciągłym wlewie dożylnym (dawka maksymalna 3 mg/kg mc . na 24 godziny).

W tężcu: 0,1 - 0,3 mg/kg mc . dożylnie, powtarzać co 1 - 4 godziny, lub alternatywnie, podawać w ciągłym wlewie dożylnym lub za pomocą sondy żołądkowej (3 - 4 mg/kg mc . na 24 godziny).

W stanie przedrzucawkowym lub rzucawce: 10 - 20 mg dożylnie (jeśli wymagane są dodatkowe dawki, należy zwiększyć perfuzję do maksymalnie 100 mg na 24 godziny).

W skurczach mięśni: 5 - 10 mg, domięśniowo lub dożylnie, w razie konieczności powtórzyć po 3-4 godzinach.

Po ustąpieniu ostrych objawów leczenie należy kontynuować lekami doustnymi, jeśli jest to potrzebne.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

Należy stosować zmniejszoną dawkę. Na początku terapii pacjentów tych należy regularnie monitorować, w celu zmniejszenia dawki lub częstości podawania produktu leczniczego oraz zapobieżenia przedawkowaniu leku w wyniku jego kumulacji w organizmie.

Zalecaną dawką u pacjentów w podeszłym wieku jest najmniejsza możliwa skuteczna dawka.

Pacjenci z zaburzeniami wątroby i (lub) nerek

Należy stosować zmniejszoną dawkę u pacjentów z zaburzeniami wątroby.

Zalecaną dawką u pacjentów z chorobami nerek i (lub) wątroby jest najmniejsza możliwa skuteczna dawka.

Dzieci i młodzież

Benzodiazepin nie należy podawać dzieciom bez dokładnej oceny wskazania.

Premedykacja: zwykle stosowana dawka wynosi 0,1 - 0,2 mg/kg masy ciała domięśniowo.

Sedacja przed zabiegami: zwykle stosowana dawka wynosi 0,1 - 0,2 mg/kg masy ciała dożylnie.

Sposób podawania

Podanie dożylne, domięśniowe.

Zaleca się wykonywanie wstrzyknięć domięśniowych głęboko.

Wstrzyknięcia dożylne należy dokonać bardzo powoli (mniej więcej 0,5-1 ml na minutę) w duże żyły. Zbyt szybkie podanie może doprowadzić do bezdechu. Zaleca się, aby podczas podawania dożylnego dostępny był zestaw do resuscytacji. Należy unikać wykonywania wstrzyknięć dotętniczych.

Jednoczesne stosowanie z alkoholem / innymi lekami wywołującymi depresję ośrodkowego układu nerwowego ( OUN )

Należy unikać j ednoczesnego stosowania diazepamu z alkoholem i (lub) innymi lekami wywołującymi depresję OUN . Jednoczesne stosowanie może spotęgować efekt kliniczny diazepamu, w tym nasilić działanie sedacyjne , klinicznie istotną depresję oddechową i (lub) krążeniową (patrz CHPL : punkt 4.5).

Uzależnienie pacjentów od alkoholu lub leków w przeszłości

Diazepam należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów, którzy w przeszłości nadużywali alkoholu lub byli uzależnieni od leków.

Wyjątkiem jest leczenie ostrych objawów odstawienia.

Należy zachować szczególną ostrożność, stosując diazepam we wstrzyknięciu dożylnym, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów osłabionych i u pacjentów z chorobami serca lub płuc, ze względu na możliwość wystąpienia bezdechu i (lub) zatrzymania akcji serca.

Nie wolno podawać leku do mniejszych żył. W szczególności należy bezwzględnie unikać podawania produktu dotętniczo lub pozanaczyniowo , ze względu na możliwość wystąpienia zakrzepicy żył, zapalenia żył, miejscowych podrażnień, obrzęku lub, rzadziej, zmian naczyniowych, zwłaszcza w wyniku szybkiego podania dożylnego.

U pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych należy stosować zmniejszoną dawkę.

Należy zachować typowe środki ostrożności podczas leczenia pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby.

Tolerancja

U pacjentów leczonych diazepamem przez długi czas może rozwinąć się osłabienie odpowiedzi na działanie benzodiazepin.

Uzależnienie

Stosowanie benzodiazepin może doprowadzić do rozwoju uzależnienia psychicznego lub fizycznego (patrz CHPL : punkt 4.8). Ryzyko uzależnienia wzrasta ze zwiększeniem dawki i wydłużeniem czasu trwania leczenia. Jest ono także większe u pacjentów nadużywających alkoholu i (lub) narkotyków w wywiadzie.

Jeśli rozwinie się uzależnienie fizyczne, nagłe przerwanie leczenia może wywołać objawy odstawienia, takie jak: bóle głowy, bóle mięśniowe, skrajny lęk, napięcie, niepokój, splątanie, drażliwość. W cięższych przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, halucynacje lub napady padaczkowe (patrz CHPL : punkt. 4.8)

Bezsenność i lęk z odbicia

Po zakończeniu leczenia może wystąpić przemijający zespół, w którym objawy, które spowodowały konieczność leczenia benzodiazepiną, wracają w nasilonej postaci. Mogą temu towarzyszyć inne objawy, takie jak: zmiany nastroju, lęk, zaburzenia snu i niepokój. Ryzyko wystąpienia zespołu odstawienia/efektu odbicia jest większe po nagłym przerwaniu leczenia, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.

Czas trwania leczenia

Czas leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz CHPL : punkt 4.2).

Leczenie nie powinno być nigdy przedłużone bez ponownej oceny stanu zdrowia pacjenta. Na początku leczenia należy poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia jest ograniczony i dokładnie wyjaśnić, w jaki sposób dawka będzie stopniowo zmniejszana. Pacjent powinien być świadomy możliwości wystąpienia „efektu z odbicia", zdarzającego się podczas stopniowego zmniejszania dawki, co zminimalizuje lęk związany z tym zjawiskiem.

Niepamięć

Benzodiazepiny mogą powodować niepamięć następczą, nawet po zastosowaniu terapeutycznego zakresu dawek, chociaż efekt ten obserwuje się przede wszystkim po podaniu dużych dawek. Objawom niepamięci może towarzyszyć niewłaściwe zachowanie.

Reakcje psychiczne i paradoksalne

Podczas stosowania benzodiazepin obserwowano reakcje paradoksalne, takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, złość, koszmary senne, omamy, psychozy, zachowanie nieadekwatne do sytuacji i inne działania niepożądane dotyczące zachowania. Gdy wystąpi którekolwiek z objawów, należy przerwać leczenie. Występowanie takich objawów jest częstsze u dzieci i młodzieży oraz u pacjentów w podeszłym wieku.

Szczególne grupy pacjentów

U pacjentów w podeszłym wieku należy zmniejszyć dawkę. Zaleca się również stosowanie mniejszych dawek u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na ryzyko wystąpienia depresji oddechowej.

Benzodiazepiny są przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ze względu na ryzyko wystąpienia encefalopatii.

Benzodiazepiny nie są rekomendowane, jako leki pierwszego wyboru w leczeniu chorób psychotycznych.

Benzodiazepin nie należy stosować w monoterapii w leczeniu depresji ani lęku związanego z depresją, ponieważ u pacjentów może dojść do nasilenia tendencji samobójczych.

U pacjentów z depresją, diazepam oddziałuje jedynie na komponent lękowy, a więc nie może być stosowany w leczeniu depresji, bo jedynie będzie maskował pewne jej objawy.

U pacjentów chorych na padaczkę, leczonych przez długi czas diazepamem (lub inną benzodiazepiną) nie zaleca się stosowania flumazenilu (antagonisty benzodiazepin), ze względu na fakt, że nagłe zaprzestanie działania ochronnego agonisty benzodiazepinowego może wywołać napad padaczkowy, chociaż wymieniony antagonista wywiera niewielki efekt przeciwdrgawkowy.

Dzieci i młodzież

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania diazepamu u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy nie zostały ustalone. Diazepamu nie należy podawać dzieciom bez dokładnej oceny wskazania. Czas leczenia dzieci powinien być skrócony do bezwzględnego minimum.

Substancje pomocnicze

Produkt leczniczy zawiera 12,5% v/v etanolu (tj. 100 mg/ml). Szkodliwy dla osób chorujących na alkoholizm.

Należy wziąć to pod uwagę w przypadku kobiet w ciąży lub karmiących piersią, dzieci oraz pacjentów z grup wysokiego ryzyka, takich jak pacjenci z chorobami wątroby lub z padaczką.

Ten produkt leczniczy zawiera alkohol benzylowy w ilości 30 mg na ampułkę. Alkohol benzylowy może powodować reakcje toksyczne i reakcje alergiczne u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 3 lat. Nie wolno podawać wcześniakom ani noworodkom.

Ten produkt leczniczy zawiera glikol propylenowy. Może powodować objawy zatrucia, podobne jak po spożyciu alkoholu, które mogą ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ten produkt leczniczy zawiera kwas benzoesowy i beznzoesan sodu. Kwas benzoesowy i benzoesan sodu mogą zwiększać ryzyko żółtaczki u noworodków.

Ciąża

Kobiety w wieku rozrodczym podczas leczenia muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji. Jeśli lek jest przepisywany kobiecie w wieku rozrodczym, należy poinformować pacjentkę, aby planując ciążę bądź podejrzewając, że jest w ciąży, skontaktowała się z lekarzem w celu zaprzestania leczenia.

Stosowanie produktu leczniczego, ze szczególnych wskazań medycznych, w późnym okresie ciąży lub w dużych dawkach podczas porodu, może spowodować pojawienie się u noworodka objawów, takich jak hipotermia, niedociśnienie i umiarkowana niewydolność oddechowa.

U niemowląt urodzonych przez matki, które stosowały benzodiazepiny przez dłuższy czas w późnym okresie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne oraz mogą wystąpić po urodzeniu objawy odstawienia. Konieczne jest podejmowanie szczególnych środków ostrożności przed podaniem diazepamu w trakcie porodu, ponieważ zastosowanie dużych pojedynczych dawek, może spowodować wystąpienie u noworodka nieprawidłowości w tętnie, niedociśnienie, osłabienie odruchu ssania, hipotermię i umiarkowaną niewydolność oddechową.

Ponadto należy pamiętać, że u noworodków układ enzymatyczny odpowiedzialny za rozkład produktu leczniczego nie jest jeszcze całkowicie wykształcony (zwłaszcza u wcześniaków).

Karmienie piersią

Diazepam przenika do mleka matki, dlatego nie należy go stosować w okresie karmienia piersią.