Cetigran interakcje ulotka tabletki powlekane 10 mg 21 tabl. | 3 blist.po 7 szt.

Brak informacji o dostępności produktu

 

Cetigran tabletki powlekane | 10 mg | 21 tabl. | 3 blist.po 7 szt.


Dowiedz się więcej

Rodzaj: lek na receptę
Substancja czynna: Cetirizini dihydrochloridum
Podmiot odpowiedzialny: AXXON SP. Z O.O.



Opis produktu Cetigran

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Cetigran, 10 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg cetyryzyny dichlorowodorku (Cetirizini dihydrochloridum).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: jedna tabletka powlekana zawiera 91 mg laktozy
jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki powlekane.

Białe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z linią podziału.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Cetigran jest wskazany u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych:

- w łagodzeniu objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym
alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa;

- w łagodzeniu objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie:

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat:

5 mg dwa razy na dobę (pół tabletki dwa razy na dobę).

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat:
10 mg (1 tabletka) raz na dobę.

Osoby w wieku podeszłym:

Brak danych wskazujących na konieczność zmniejszenia dawki leku u osób w podeszłym wieku, jeśli
czynność nerek jest u nich prawidłowa.

Pacjenci z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek:
Brak danych określających stosunek skuteczności do bezpieczeństwa stosowania u pacjentów
z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki (patrz punkt
5.2), w przypadku braku możliwości zastosowania alternatywnego leczenia, odstępy pomiędzy
poszczególnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od czynności nerek.
Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższą tabelą. W celu skorzystania z tabeli
dawkowania, należy obliczyć klirens kreatyniny (Clkr) w ml/min. Qk (ml/min) można obliczyć na
podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl), posługując się następującym wzorem:

                          [140 - wiek (lata)] x masa ciała (kg)

CŁ= ------------------------------------------------------------ (x 0,85 dla kobiet)

                      72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)

Modyfikacja dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:

Stopień niewydolności nerek

Klirens kreatyniny
(ml/min)

Dawkowanie

Prawidłowa czynność nerek

> 80

10 mg raz na dobę

Łagodne zaburzenia czynności nerek

50 - 79

10 mg raz na dobę

Umiarkowane zaburzenia czynności
nerek

30 - 49

5 mg raz na dobę

Ciężkie zaburzenia czynności nerek

< 30

5 mg co drugi dzień

Schyłkowa niewydolność nerek,
pacjenci dializowani

< 10

Stosowanie przeciwwskazane

U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalać indywidualnie na podstawie klirensu
kreatyniny, wieku oraz masy ciała pacjenta.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek oraz z zaburzeniami czynności wątroby:

Zaleca się dostosowanie dawkowania (patrz powyżej: „Pacjenci z umiarkowanymi lub ciężkimi

zaburzeniami czynności nerek").

Sposób podawania:

Lek należy przyjmować doustnie, popijając szklanką wody.

4.3 Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną
w punkcie 6.1, hydroksyzynę lub pochodne piperazyny.

- Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż
10 ml/min.

- Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu
Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego
produktu leczniczego.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji między alkoholem (w stężeniu 0,5 g/l we krwi)
a cetyryzyną stosowaną w dawkach terapeutycznych. Jednakże zaleca się zachowanie ostrożności
podczas jednoczesnego stosowania cetyryzyny z alkoholem lub lekami hamującymi czynność
ośrodkowego układu nerwowego.

Zaleca się ostrożność podczas stosowania u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem
wystąpienia drgawek.

Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego w postaci tabletek powlekanych u dzieci w wieku
poniżej 6 lat, ponieważ ta postać farmaceutyczna nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki.

Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawienie
leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Ze względu na właściwości farmakokinetyczne, farmakodynamiczne oraz profil tolerancji cetyryzyny
nie są spodziewane interakcje tego produktu leczniczego z innymi lekami. W przeprowadzonych
badaniach interakcji leków nie donoszono o występowaniu interakcji farmakodynamicznych ani
znaczących interakcji farmakokinetycznych, w szczególności z pseudoefedryną lub teofiliną (400 mg
na dobę).

Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, lecz zmniejsza szybkość jej wchłaniania.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża

Dane kliniczne dotyczące stosowania cetyryzyny w ciąży są ograniczone. Badania przeprowadzone na
zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży,
rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować
ostrożność podczas przepisywania cetyryzyny kobietom w ciąży.

Karmienie piersią

Cetyryzyna przenika do mleka matki w stężeniach stanowiących od 25% do 90% stężenia leku
w osoczu (w zależności od czasu pobierania próbek po podaniu leku). Dlatego należy zachować
ostrożność podczas przepisywania cetyryzyny u kobiet karmiących piersią.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Obiektywne badania z zastosowaniem cetyryzyny w zalecanej dawce 10 mg nie wykazały istotnego
klinicznie wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, odczuwanie senności oraz sprawność
psychofizyczną.

Pacjenci planujący prowadzenie pojazdów, wykonujący potencjalnie niebezpieczne czynności lub
obsługujący maszyny powinni zwrócić uwagę na reakcję organizmu na lek oraz nie powinni stosować
dawek większych niż zalecane.

U pacjentów wrażliwych, jednoczesne stosowanie cetyryzyny z alkoholem lub lekami o działaniu
hamującym na ośrodkowy układ nerwowy może nasilić wpływ na zdolność reagowania i koncentracji.

4.8 Działania niepożądane

W badaniach klinicznych wykazano, że cetyryzyna w zalecanych dawkach wywołuje działania
niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego o nieznacznym nasileniu, w tym senność,
zmęczenie, bóle i zawroty głowy. W niektórych przypadkach obserwowano paradoksalne pobudzenie
ośrodkowego układu nerwowego.

Mimo iż cetyryzyna jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H i jest praktycznie
pozbawiona aktywności cholinolitycznej, zgłaszano pojedyncze przypadki trudności w oddawaniu
moczu, zaburzeń akomodacji oka i suchości błony śluzowej jamy ustnej.

Zgłaszano przypadki zaburzeń czynności wątroby ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych
i ze zwiększonym stężeniem bilirubiny. W większości przypadków ustępowały one po przerwaniu
przyjmowania cetyryzyny dichlorowodorku.

Badania kliniczne

Dostępne są ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa z badań klinicznych prowadzonych metodą
podwójnie ślepej próby, porównujących cetyryzynę z placebo oraz innymi lekami
przeciwhistaminowymi stosowanymi w zalecanych dawkach (10 mg na dobę dla cetyryzyny).
W badaniach uczestniczyło ponad 3200 pacjentów leczonych cetyryzyną. W badaniach

kontrolowanych placebo, z zastosowaniem cetyryzyny w dawce 10 mg obserwowano następujące
działania niepożądane, występujące z częstością 1% lub większą:

Działania niepożądane

Cetyryzyna 10 mg

Placebo

(zgodnie z terminologią działań niepożądanych

(n=3260)

(n=3061)

wg WHO)

  

Zaburzenia ogólne

  

Zmęczenie

1,63%

0,95%

Zaburzenia ośrodkowego i obwodowego układu

  

nerwowego

  

Zawroty głowy

1,10%

0,98%

Ból głowy

7,42%

8,07%

Zaburzenia żołądka i jelit

  

Ból brzucha

0,98%

1,08%

Suchość błony śluzowej jamy ustnej

2,09%

0,82%

Nudności

1,07%

1,14%

Zaburzenia psychiczne

  

Senność

9,63%

5,00%

Zaburzenia układu oddechowego

  

Zapalenie gardła

1,29%

1,34%

Mimo iż senność występowała statystycznie częściej u pacjentów stosujących cetyryzynę niż w grupie
otrzymującej placebo, w większości przypadków miała ona nasilenie łagodne do umiarkowanego.
Inne, obiektywne badania nie wykazały wpływu cetyryzyny w zalecanych dawkach dobowych na
zwykłą, codzienną aktywność młodych, zdrowych ochotników.

Działania niepożądane występujące z częstością 1% lub większą u dzieci w wieku od 6 miesięcy do
12 lat, stwierdzone w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo, to:

Działania niepożądane

Cetyryzyna 10 mg
(n=1656)

Placebo
(n=1294)

Zaburzenia żołądka i jelit
Biegunka

1,0%

0,6%

Zaburzenia psychiczne
Senność

1,8%

1,4%

Zaburzenia układu oddechowego
Zapalenie błony śluzowej nosa

1,4%

1,1%

Zaburzenia ogólne
Zmęczenie

1,0%

0,3%

Dane pochodzące z okresu po wprowadzeniu cetyryzyny do obrotu

Oprócz wymienionych powyżej działań niepożądanych występujących podczas badań klinicznych, po
wprowadzeniu cetyryzyny do obrotu zgłaszano następujące przypadki działań niepożądanych.

Działania niepożądane opisano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA, a ich częstość
oszacowano na podstawie danych dostępnych po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu.

Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (> 1/100 do < 1/10),
niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000),
częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:
Bardzo rzadko: trombocytopenia.

Zaburzenia układu immunologicznego:

Rzadko: reakcje nadwrażliwości.
Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny.

Zaburzenia psychiczne:
Niezbyt często: pobudzenie.

Rzadko: zachowanie agresywne, splątanie, depresja, omamy, bezsenność.
Bardzo rzadko: tiki.

Zaburzenia układu nerwowego:
Niezbyt często: parestezja.
Rzadko: drgawki, zaburzenia ruchowe.

Bardzo rzadko: zaburzenia smaku, omdlenie, drżenie, dystonia, dyskineza.
Częstość nieznana: amnezja, osłabienie pamięci.

Zaburzenia oka:

Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, rotacja gałek ocznych.

Zaburzenia serca:
Rzadko: tachykardia.

Zaburzenia żołądka i jelit:
Niezbyt często: biegunka.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:

Rzadko: nieprawidłowa czynność wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz, fosfatazy
alkalicznej, GGTP (y-glutamylotransferaza) i zwiększone stężenie bilirubiny).

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Niezbyt często: świąd, wysypka.
Rzadko: pokrzywka.

Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

Bardzo rzadko: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, mimowolne oddawanie moczu.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Niezbyt często: osłabienie, złe samopoczucie.
Rzadko: obrzęki.

Badania diagnostyczne:
Rzadko: zwiększenie masy ciała.

4.9 Przedawkowanie

Objawy przedawkowania

Objawy obserwowane po przedawkowaniu cetyryzyny są związane głównie z działaniem na
ośrodkowy układ nerwowy lub mogą wskazywać na działanie przeciwcholinergiczne.
Po przyjęciu dawki cetyryzyny co najmniej 5 razy większej od zalecanej dawki dobowej zgłaszano
następujące działania niepożądane: splątanie, biegunkę, zawroty głowy, zmęczenie, bóle głowy, złe
samopoczucie, rozszerzenie źrenic, świąd, niepokój ruchowy, sedację, senność, osłupienie,
tachykardię, drżenie i zatrzymanie moczu.

Postępowanie po przedawkowaniu
Specyficzna odtrutka na cetyryzynę nie jest znana.

W razie przedawkowania zaleca się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeżeli od zażycia zbyt
dużej dawki leku nie minęło zbyt dużo czasu, należy rozważyć płukanie żołądka.
Cetyryzyna nie jest skutecznie usuwana metodą dializy.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodne
piperazyny, kod ATC: R06A E07

Cetyryzyna, metabolit hydroksyzyny u człowieka, jest silnym i selektywnym antagonistą
obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania wiązania z receptorem in vitro nie wykazały
istotnego powinowactwa do innych receptorów niż H1.

Oprócz działania antagonistycznego w stosunku do receptorów H1, cetyryzyna wykazuje działanie
przeciwalergiczne: u pacjentów z nadwrażliwością (atopią) poddawanych prowokacji alergenem,
dawka 10 mg podawana raz lub dwa razy na dobę hamuje napływ do skóry i spojówek komórek
późnej fazy reakcji zapalnej (eozynofilii).

Badania u zdrowych ochotników wykazały, że cetyryzyna w dawkach 5 i 10 mg silnie hamuje reakcję
prowadzącą do powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia, wywołaną śródskórnym
podawaniem histaminy w bardzo dużych stężeniach, ale nie ustalono związku tego działania ze
skutecznością.

W trwającym 35 dni badaniu, przeprowadzonym u dzieci w wieku od 5 do 12 lat, nie stwierdzono
tolerancji na przeciwhistaminowe działanie cetyryzyny (hamowanie powstawania bąbli
pokrzywkowych i zaczerwienienia). Po przerwaniu leczenia cetyryzyną podawaną wielokrotnie skóra
odzyskuje normalną reaktywność na histaminę w ciągu 3 dni.

W sześciotygodniowym, kontrolowanym placebo badaniu z udziałem 186 pacjentów z alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa oraz współistniejącą, łagodną lub umiarkowaną astmą, cetyryzyna
stosowana w dawce 10 mg raz na dobę łagodziła objawy zapalenia błony śluzowej nosa i nie
wpływała na czynność płuc. Badanie to potwierdza bezpieczeństwo stosowania cetyryzyny
u pacjentów z alergią i z łagodną lub umiarkowaną astmą.

W badaniu kontrolowanym placebo cetyryzyna podawana w dużej dawce dobowej wynoszącej 60 mg
przez siedem dni nie powodowała statystycznie znamiennego wydłużenia odstępu QT.

Stosowanie cetyryzyny w zalecanych dawkach poprawia jakość życia pacjentów z przewlekłym
i sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Maksymalne stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi około 300 ng/ml i występuje w ciągu
1,0 ± 0,5 h. Nie zaobserwowano kumulacji cetyryzyny podczas stosowania dawek dobowych 10 mg
przez 10 dni. U ochotników rozkład parametrów farmakokinetycznych, takich jak stężenie
maksymalne (Cmax) i pole pod krzywą (AUC), jest jednoznacznie zdefiniowany.
Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, lecz zmniejsza szybkość wchłaniania
cetyryzyny. W przypadku podawania cetyryzyny w postaci roztworu, kapsułek i tabletek,
biodostępność jest podobna.

Pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,50 l/kg. Cetyryzyna wiąże się z białkami osocza w 93 ± 0,3%.
Cetyryzyna nie wpływa na stopień wiązania warfaryny z białkami.

Cetyryzyna nie podlega w znaczącym stopniu metabolizmowi pierwszego przej ścia. Około dwie
trzecie dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Końcowy okres półtrwania wynosi
około 10 godzin.

Cetyryzyna wykazuje liniową kinetykę w zakresie dawek od 5 do 60 mg.

Szczególne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku: U 16 ochotników w podeszłym wieku po podaniu doustnie pojedynczej
dawki 10 mg okres półtrwania wydłużył się o około 50%, a klirens zmniejszył się o 40% w
porównaniu z grupą kontrolną. Wydaje się, że zmniejszenie klirensu cetyryzyny u ochotników w
podeszłym wieku jest związane z występującym w tej grupie osłabieniem czynności nerek.

Niemowlęta i dzieci: U dzieci w wieku od 6 do 12 lat okres półtrwania cetyryzyny wynosił około
6 godzin, a u dzieci w wieku 2-6 lat - 5 godzin. U niemowląt i dzieci w wieku od 6 do 24 miesięcy
okres półtrwania jest zmniejszony do 3,1 godziny.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Farmakokinetyka leku była podobna u pacjentów z
łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny powyżej 40 ml/min) oraz u zdrowych
ochotników. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek okres półtrwania był
3 razy dłuższy, a klirens o 70% mniejszy niż u zdrowych ochotników.

U pacjentów poddawanych hemodializie (klirens kreatyniny mniejszy niż 7 ml/min), którym podano
doustnie cetyryzynę w pojedynczej dawce 10 mg, okres półtrwania był 3 razy dłuższy, a klirens o 70%
mniejszy niż u osób zdrowych. Podczas hemodializy cetyryzyna była usuwana z osocza w niewielkim
stopniu. Konieczne jest dostosowanie dawkowania u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi
zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.2).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby
(marskość żółciowa, choroby dotyczące miąższu wątroby, związane z zastojem żółci), którym podano
10 lub 20 mg cetyryzyny w pojedynczej dawce, okres półtrwania wydłużył się o 50%, a klirens
zmniejszył o 40% w porównaniu do osób zdrowych.

Dostosowanie dawkowania jest konieczne tylko u tych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby,
u których jednocześnie występują zaburzenia czynności nerek.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego
działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają występowania
szczególnego zagrożenia dla człowieka.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza j ednowodna
Skrobia kukurydziana
Powidon

Magnezu stearynian

Skład otoczki Opadry II White:

Laktoza j ednowodna

Hypromeloza

Makrogol 3000

Glicerolu trioctan

Tytanu dwutlenek

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25 oC.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry PVC/Al w tekturowym pudełku. Każdy blister zawiera 7 tabletek powlekanych. W tekturowym
pudełku znajdują się 2, 3 lub 4 blistry (czyli 14, 21 lub 28 tabletek powlekanych) wraz z ulotką
informacyjną.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego
do stosowania

Brak szczególnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

AXXON Sp. z o. o.
ul. Puławska 314
02-819 Warszawa

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(-Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

12462

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU / DATA RZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

03.10.2006 / 12.10.2011

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO


Interakcje Cetigran z innymi lekami

Ten lek zażywany jednocześnie z innymi lekami może mieć negatywny wpływ na twoje zdrowie.


Interakcje Cetigran z żywnością

Nie posiadamy informacji wskazujących, aby podczas zażywania tego leku należało unikać jakichkolwiek produktów żywnościowych.


Dodatkowe informacje

Wybierz interesujące Cię informacje:

Informacje o kodach BLOZ oraz możliwości współpracy z BLOZ dostępne są pod adresem BLOZ.pharmind.pl.