AMLOZEK SWIFT

Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 5 mg amlodypiny w postaci amlodypiny bezylanu .

Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 10 mg amlodypiny w postaci amlodypiny bezylanu .

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz CHPL : punkt 6.1.

Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów:

- z nadwrażliwością na substancję czynną, inne pochodne dihydropirydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w CHPL w punkcie 6.1,

- z ciężkim niedociśnieniem,

- w stanie wstrząsu (w tym wstrząsu kardiogennego),

- ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca (np. zwężenie zastawki aorty znacznego

stopnia);

- z hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z leczeniem to: senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy), ból brzucha, nudności, obrzęk okolicy kostek, obrzęk oraz zmęczenie.

Podczas leczenia amlodypiną obserwowano i zgłaszano poniższe działania niepożądane, występujące z następującą częstością: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100 do < 1/10), niezbyt często (> 1/1 000 do < 1/100), rzadko (> 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000).

W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane przedstawiono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

* w większości przypadków odpowiadające cholestazie

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem

Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych

Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl @urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dawkowanie

Dorośli

W leczeniu zarówno nadciśnienia tętniczego, jak i dławicy piersiowej, dawka początkowa wynosi zazwyczaj 5 mg raz na dobę. Dawkę tę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym amlodypinę stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami alfa-adrenolitycznymi, lekami beta-adrenolitycznymi lub inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową amlodypina może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory beta-adrenergiczne.

Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory betaadrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny .

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

Amlodypina stosowana w takich samych dawkach jest jednakowo dobrze tolerowana przez pacjentów w wieku podeszłym, jak i pacjentów młodszych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zwykły schemat dawkowania, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność (patrz CHPL : punkty 4.4 i 5.2).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Nie ustalono zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego dostosowując dawkę amlodypiny należy zachować ostrożność oraz należy rozpocząć leczenie od najmniejszej zalecanej dawki (patrz CHPL : punkty 4.4 i 5.2). Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy rozpocząć podawanie amlodypiny od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo ją zwiększać.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem zaburzeń czynności nerek, dlatego zaleca się zazwyczaj stosowane dawkowanie. Amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy.

Dzieci i młodzież

Dzieci i młodzież w wieku od 6 do 17 lat z nadciśnieniem tętniczym

Zalecana doustna dawka początkowa u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tygodniach stosowania nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Dawki większe niż 5 mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży (patrz CHPL : punkty 5.1 i 5.2). Dawki 2,5 mg nie można uzyskać za pomocą tego produktu leczniczego.

Dzieci w wieku poniżej 6 lat

Brak dostępnych danych.

Sposób podania

Podanie doustne. Tabletkę należy położyć na języku i pozostawić do rozpuszczenia.

Nie ustalono bezpieczeństwa ani skuteczności amlodypiny w leczeniu przełomu nadciśnieniowego.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością serca

Należy zachować ostrożność podczas stosowania amlodypiny u pacjentów z niewydolnością serca. W długoterminowym badaniu kontrolowanym placebo, z udziałem pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV według NYHA ), obserwowano większą częstość występowania obrzęku płuc w

grupie leczonej amlodypiną w porównaniu z grupą otrzymującą placebo (patrz CHPL : punkt 5.1). Antagonistów wapnia, w tym amlodypinę, należy stosować ostrożnie u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowonaczyniowych oraz zgonu.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Okres półtrwania amlodypiny jest przedłużony, a wartości AUC są większe u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono dotychczas zaleceń dotyczących dawkowania amlodypiny . Stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki oraz należy zachować ostrożność zarówno podczas rozpoczynania leczenia, jak i podczas zwiększania dawki amlodypiny . U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy stopniowo zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki (patrz CHPL : punkty 4.2 i 5.2).

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

U tych pacjentów amlodypina może być stosowana w zwykłych dawkach. Stopień niewydolności nerek nie wpływa na zmianę stężenia amlodypiny w osoczu. Amlodypina nie jest usuwana przez dializę.

Nie ustalono bezpieczeństwa ani skuteczności amlodypiny w leczeniu przełomu nadciśnieniowego.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością serca

Należy zachować ostrożność podczas stosowania amlodypiny u pacjentów z niewydolnością serca. W długoterminowym badaniu kontrolowanym placebo, z udziałem pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV według NYHA ), obserwowano większą częstość występowania obrzęku płuc w

grupie leczonej amlodypiną w porównaniu z grupą otrzymującą placebo (patrz CHPL : punkt 5.1). Antagonistów wapnia, w tym amlodypinę, należy stosować ostrożnie u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowonaczyniowych oraz zgonu.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Okres półtrwania amlodypiny jest przedłużony, a wartości AUC są większe u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono dotychczas zaleceń dotyczących dawkowania amlodypiny . Stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki oraz należy zachować ostrożność zarówno podczas rozpoczynania leczenia, jak i podczas zwiększania dawki amlodypiny . U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy stopniowo zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki (patrz CHPL : punkty 4.2 i 5.2).

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

U tych pacjentów amlodypina może być stosowana w zwykłych dawkach. Stopień niewydolności nerek nie wpływa na zmianę stężenia amlodypiny w osoczu. Amlodypina nie jest usuwana przez dializę.

Wpływ innych produktów leczniczych na amlodypinę

Inhibitory CYP3A4

Jednoczesne stosowanie z silnym lub umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy , takie jak erytromycyna, klarytromycyna ; werapamil lub diltiazem ) może powodować znaczne zwiększenie narażenia na amlodypinę, skutkujące zwiększeniem ryzyka niedocisnienia . Kliniczne znaczenie tej zmiany farmakokinetycznej może być większe u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna odpowiednia kontrola kliniczna oraz dostosowanie dawki. Ponieważ klarytromycyna jest inhibitorem CYP3A4, u pacjentów przyjmujących klarytromycynę jednocześnie z amlodypiną zwiększa się ryzyko niedociśnienia. Podczas

jednoczesnego stosowania klarytromycyny i amlodypiny zaleca się uważną obserwację pacjentów.

Induktory CYP3A4

Brak danych dotyczących wpływu induktorów CYP3A4 na amlodypinę. Jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyny , ziela dziurawca) może powodować zmniejszenie stężenia amlodypiny w osoczu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania amlodypiny i induktorów CYP3A4.

Nie należy stosować amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym, ponieważ biodostępność amlodypiny może się zwiększyć u niektórych pacjentów, powodując nasilenie działania obniżającego ciśnienie tętnicze.

Dantrolen (wlew)

U zwierząt, po podaniu werapamilu i dożylnym podaniu dantrolenu , obserwowano prowadzące do śmierci migotanie komór i zapaść krążeniową, powiązane z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko

hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów wapnia, takich jak amlodypina , u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej.

Wpływ amlodypiny na inne produkty lecznicze

Działanie amlodypiny polegające na obniżaniu ciśnienia krwi sumuje się z działaniem obniżającym ciśnienie krwi innych produktów leczniczych o właściwościach przeciwnadciśnieniowych.

Takrolimus:

Istnieje ryzyko zwiększenia stężenia takrolimusu we krwi podczas jednoczesnego stosowania amlodypiny . W celu uniknięcia toksycznego działania takrolimusu , podając amlodypinę pacjentom leczonym takrolimusem , należy kontrolować jego stężenie we krwi i w razie potrzeby dostosować dawkę.

Cyklosporyna:

Nie przeprowadzono badań oceniających interakcje cyklosporyny i amlodypiny u zdrowych ochotników, jak również w innych populacjach, z wyjątkiem pacjentów po przeszczepieniu nerki, u których obserwowano zmienne zwiększenie stężenia cyklosporyny (przedział 0%-40%). Należy monitorować stężenie cyklosporyny u pacjentów po przeszczepieniu nerki leczonych amlodypiną, a w razie konieczności zmniejszyć dawkę cyklosporyny .

Symwastatyna:

Jednoczesne, wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg i symwastatyny w dawce 80 mg prowadziło do 77% zwiększenia narażenia na symwastatynę, w porównaniu do symwastatyny stosowanej w monoterapii . U pacjentów stosujących amlodypinę należy zmniejszyć dawkę symwastatyny do 20 mg na dobę.

W badaniach klinicznych dotyczących interakcji, amlodypina nie wpływała na właściwości farmakokinetyczne atorwastatyny , digoksyny i warfaryny.

Amlodypina wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zdolność reakcji może być zaburzona u pacjentów z zawrotami głowy, bólem głowy, uczuciem zmęczenia lub nudnościami. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia.

Doświadczenia dotyczące celowego przedawkowania amlodypiny u ludzi są ograniczone.

Objawy

Dostępne dane sugerują, że istotne przedawkowanie może powodować nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych oraz odruchową tachykardię. Donoszono o znacznym i prawdopodobnie długotrwałym obniżeniu ciśnienia tętniczego, prowadzącym do wstrząsu, w tym wstrząsu zakończonego zgonem.

Leczenie

Klinicznie istotne niedociśnienie spowodowane przedawkowaniem amlodypiny wymaga aktywnego podtrzymywania czynności układu sercowo-naczyniowego, w tym częstego kontrolowania wydolności krążeniowo-oddechowej , uniesienia kończyn i monitorowania objętości krwi krążącej i ilości wydalanego moczu.

Podanie leku zwężającego naczynia może być pomocne w przywracaniu napięcia ścian naczyń i ciśnienia tętniczego, o ile nie ma przeciwwskazań do jego zastosowania. Dożylne podanie glukonianu wapnia może być korzystne w celu przeciwdziałania blokadzie kanałów wapniowych.

W niektórych przypadkach można rozważyć płukanie żołądka. Wykazano, że u zdrowych ochotników zastosowanie węgla aktywnego w ciągu 2 godzin po podaniu amlodypiny w dawce 10 mg zmniejszało stopień wchłaniania produktu.

Ponieważ amlodypina w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza krwi, dializa będzie prawdopodobnie nieskuteczna.