AMISULPRYD APOTEX

Każda tabletka powlekana zawiera 400 mg amisulprydu.

Substancja pomocnicza: 190 mg laktozy.

Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1.

Nadwrażliwość na amisulpryd lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu.

Stosowanie u pacjentów z nowotworami, których wzrost jest zależny od stężenia prolaktyny, np. gruczolak przysadki typu prolactinoma, rak piersi.

Guz chromochłonny nadnerczy.

Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 15 lat.

Okres karmienia piersią.

Jednoczesne stosowanie z następującymi lekami, które mogą powodować wystąpienie torsades de pointes:

- leki przeciwarytmiczne klasy la, takie jak chinidyna, dizopiramid, prokainamid.

- leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, sotalol.

- inne leki, takie jak beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna.

Powyższa lista nie jest kompletna.

Jednoczesne stosowanie z lewodopą (patrz punkt 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji).

Działania niepożądane uszeregowano zgodnie z następującą konwencją dotyczącą częstości:

Bardzo często (≥10)_

Często (≥1/100 do

Niezbyt często (≥1/1 000 do

Rzadko (≥1/10 000 do

Bardzo rzadko (

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dost ępnych danych).

Badania kliniczne

Poniższe działania niepożądane odnotowano w badaniach klinicznych.

Należy zauważyć, że w niektórych przypadkach trudno odróżnić działania niepożądane od objawów istniejącej choroby.

• Zaburzenia układu nerwowego:

Bardzo często: mogą wystąpić objawy pozapiramidowe: drżenie, wzmożone napięcie mięśniowe, hipokinezja zwiększenie wydzielania śliny, akatyzja, dyskineza. Objawy te po zastosowaniu podtrzymujących dawek leku mają zazwyczaj umiarkowane nasilenie i są częściowo przemijające bez przerywania podawania amisulprydu, po zastosowaniu leku przeciw parkinsonizmowi. Częstość występowania objawów pozapiramidowych jest zależna od dawki i jest bardzo mała w przypadku podawania dawek 50-300 mg/dobę u pacjentów z przeważającymi negatywnymi objawami.

Często: może wystąpić ostra dystonia (spazmatyczny kręcz szyi, napady wejrzeniowe, szczękościsk), która przemija bez przerywania leczenia amisulprydem, po zastosowaniu antycholinergicznego leku przeciw parkinsonizmowi. Senność.

Niezbyt często: zwłaszcza po długotrwałym leczeniu mogą wystąpić późne dyskinezy charakteryzujące się rytmicznymi, mimowolnymi ruchami przede wszystkim języka i (lub) mięśni twarzy. Podawanie

antycholinergicznych leków przeciw parkinsonizmowi jest w tych przypadkach nieskuteczne, a nawet może powodować nasilenie objawów. Napady drgawkowe.

• Zaburzenia psychiczne:

Często: bezsenność, niepokój, pobudzenie, zaburzenia orgazmu.

• Zaburzenia żołądka i jelit:

Często: zaparcia, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej.

• Zaburzenia endokrynologiczne:

Często: amisulpryd zwiększa stężenie prolaktyny w surowicy krwi, które przemija po zaprzestaniu stosowania produktu. Hiperprolaktynemia może powodować mlekotok, zatrzymanie miesiączki, ginekomastię, obrzmienie piersi, impotencję.

• Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:

Niezbyt często: hiperglikemia (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).

• Zaburzenia serca: Często: niedociśnienie.

Niezbyt często: bradykardia.

• Badania diagnostyczne: Często: zwiększenie masy ciała.

Niezbyt często: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, szczególnie aminotransferaz.

• Zaburzenia układu immunologicznego: Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości.

Dane po wprowadzeniu amisulprydu do obrotu

Dodatkowo, odnotowano przypadki następujących działań niepożądanych, pochodzących z raportów spontanicznych:

• Zaburzenia układu nerwowego:

Częstość nieznana: złośliwy zespół neuroleptyczny (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).

• Zaburzenia serca:

Częstość nieznana: wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG i komorowe zaburzenia rytmu serca, takie jak torsades de pointes, tachykardia komorowa, która może prowadzić do migotania komór lub zawału serca, nagły zgon (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).

• Stan ciąży, połogu i okołoporodowy:

Częstość nieznana: noworodkowy zespół odstawienia leku (patrz punkt 4.6).

W ostrych zaburzeniach psychotycznych, zaleca się dawki doustne wynoszące od 400 mg do 800 mg na dobę. W indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć do 1200 mg na dobę. Nie zbadano w wystarczającym stopniu bezpieczeństwa stosowania dawek ponad 1200 mg na dobę, zaleca się zatem, aby nie podawać dawki leku większej niż 1200 mg na dobę. Nie jest konieczne specjalne dawkowanie w czasie rozpoczynania leczenia amisulprydem. Dawkę należy dobierać w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na lek.

U pacjentów, u których występują jednocześnie objawy pozytywne i negatywne, dawki leku należy ustalić tak, aby uzyskać optymalną kontrolę objawów pozytywnych.

Leczenie podtrzymujące należy prowadzić najmniejszą skuteczną dawką produktu.

U pacjentów charakteryzujących się przewagą objawów negatywnych, zaleca się podawanie leku doustnie w dawkach od 50 mg do 300 mg na dobę. W każdym przypadku dawkę leku należy ustalać indywidualnie.

Amisulpryd należy podawać raz na dobę w przypadku dawek poniżej 300 mg, większe dawki należy podawać dwa razy na dobę.

Należy stosować minimalne skuteczne dawki produktu.

Stosowanie u osób w podeszłym wieku: w tej grupie pacjentów amisulpryd należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności, z uwagi na możliwość wystąpienia zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernej sedacji.

Stosowanie u dzieci: podawanie amisulprydu dzieciom w wieku poniżej 15 lat jest przeciwwskazane, gdyż nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania leku w tej grupie wiekowej.

Stosowanie w niewydolności nerek: amisulpryd jest eliminowany z organizmu przez nerki. W przypadku niewydolności nerek dawkę leku należy zmniejszyć do połowy u pacjentów, u których klirens kreatyniny (CRcl) mieści się w zakresie 30-60 ml/min oraz do jednej trzeciej dawki u pacjentów, u których klirens kreatyniny (CRcl) mieści się w zakresie 10-30 ml/min.

Brak danych o chorych z ciężkim zaburzeniem nerek (CRCl

Stosowanie w niewydolności wątroby: ponieważ lek nie podlega w istotnym stopniu przemianom metabolicznym, nie ma konieczności modyfikowania dawki w przypadku zaburzenia czynności wątroby.

Podobnie jak w przypadku stosowania innych neuroleptyków, możliwe jest wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego z takimi objawami jak hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia czynności autonomicznego układu nerwowego, zmienna świadomość oraz zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej w surowicy. W przypadku wystąpienia objawów zespołu należy przerwać podawanie amisulprydu.

U pacjentów leczonych niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznym, w tym amisulprydem odnotowano hiperglikemię, dlatego u pacjentów ze stwierdzoną cukrzycą lub z czynnikami ryzyka wystąpienia cukrzycy, u których rozpoczęto leczenie amisulprydem, należy monitorować stężenie glukozy we krwi.

Amisulpryd jest wydalany przez nerki. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek, należy zmniejszyć dawkę oraz wprowadzić odpowiednie leczenie (patrz punkt 4.2 Dawkowanie i sposób podawania).

Amisulpryd może obniżać próg drgawkowy. U pacjentów z padaczką w wywiadzie należy dokładnie monitorować podczas leczenia amisulprydem.

U pacjentów w podeszłym wieku amisulpryd należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności, z uwagi na możliwość wystąpienia zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernej sedacji.

Podobnie jak w przypadku innych preparatów o działaniu antydopaminergicznym należy zachować szczególną ostrożność w razie stosowania amisulprydu u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż lek ten może nasilać objawy choroby.

Amisulpryd może być stosowany tylko wówczas, gdy leczenie neuroleptykiem jest niezbędne.

Po nagłym przerwaniu stosowania dużych dawek amisulprydu bardzo rzadko opisywano wystąpienie ostrych objawów odstawiennych, w tym nudności, wymioty, bezsenność. Ponadto wracały objawy z początku choroby oraz niekontrolowane ruchy ciała (takie jak akatyzja, dystonia, dyskineza). Zaleca si ę stopniowe odstawianie produktu.

Wydłużenie odstępu QT

Amisulpryd powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane). Działanie to, które może zwiększać ryzyko wystąpienia ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsades de pointes.

Jeśli stan kliniczny pacjenta na to pozwala, to przed zastosowaniem amisulprydu wskazane jest upewnić się, czy nie występują jakiekolwiek czynniki, które mogą sprzyjać wystąpieniu tego typu zaburzeń czynności serca. Są to:

- bradykardia (poniżej 55 uderzeń serca na minutę),

- zaburzenia serca, nagły zgon lub wydłużenie odstępu QT w wywiadzie rodzinnym,

- zaburzenia elektrolitowe, w szczególności hipokaliemia,

- wrodzone wydłużenie odstępu QT,

- stosowane obecnie leki, które mogą powodować znaczną bradykardię (< 55 uderzeń serca na minutę), hipokaliemię, zwolnienie przewodzenia w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji).

Wykonanie EKG jest wskazane przed rozpoczęciem leczenia u wszystkich pacjentów, w szczególności u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z objawami pozytywnymi, z zaburzeniami serca w wywiadzi e rodzinnym, z nieprawidłowymi wynikami badań klinicznych dotyczących serca.

W indywidualnych przypadkach należy rozważyć monitorowanie EKG w czasie leczenia (np. podczas zwiększania dawki).

Dawkę amisulprydu należy zmniejszyć w przypadku wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG lub zakończyć stosowanie jeśli wartości QT > 500 ms.

Zaleca się okresowe monitorowanie elektrolitów, szczególnie u pacjentów stosujących jednocześnie leki moczopędne lub u pacjentów z istniejącymi zaburzeniami elektrolitowymi.

Jednoczesne stosowanie leków przeciwpsychotycznych nie jest wskazane.

Udar

W randomizowanych badaniach klinicznych przeprowadzonych w grupie pacjentów w podeszłym wieku z demencją i leczonych niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, stwierdzono 3-krotne zwiększenie ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych w porównaniu do placebo. Mechanizm tego działania nie jest znany. Nie można wykluczyć zwiększenia ryzyka tych działań niepożądanych w odniesieniu do innych leków przeciwpsychotycznych lub innej grupy pacjentów. U pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru amisulpryd należy stosować z zachowaniem ostrożności.

Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko wyst ępującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Podobnie jak w przypadku stosowania innych neuroleptyków, możliwe jest wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego z takimi objawami jak hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia czynności autonomicznego układu nerwowego, zmienna świadomość oraz zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej w surowicy. W przypadku wystąpienia objawów zespołu należy przerwać podawanie amisulprydu.

U pacjentów leczonych niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznym, w tym amisulprydem odnotowano hiperglikemię, dlatego u pacjentów ze stwierdzoną cukrzycą lub z czynnikami ryzyka wystąpienia cukrzycy, u których rozpoczęto leczenie amisulprydem, należy monitorować stężenie glukozy we krwi.

Amisulpryd jest wydalany przez nerki. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek, należy zmniejszyć dawkę oraz wprowadzić odpowiednie leczenie (patrz punkt 4.2 Dawkowanie i sposób podawania).

Amisulpryd może obniżać próg drgawkowy. U pacjentów z padaczką w wywiadzie należy dokładnie monitorować podczas leczenia amisulprydem.

U pacjentów w podeszłym wieku amisulpryd należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności, z uwagi na możliwość wystąpienia zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernej sedacji.

Podobnie jak w przypadku innych preparatów o działaniu antydopaminergicznym należy zachować szczególną ostrożność w razie stosowania amisulprydu u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż lek ten może nasilać objawy choroby.

Amisulpryd może być stosowany tylko wówczas, gdy leczenie neuroleptykiem jest niezbędne.

Po nagłym przerwaniu stosowania dużych dawek amisulprydu bardzo rzadko opisywano wystąpienie ostrych objawów odstawiennych, w tym nudności, wymioty, bezsenność. Ponadto wracały objawy z początku choroby oraz niekontrolowane ruchy ciała (takie jak akatyzja, dystonia, dyskineza). Zaleca si ę stopniowe odstawianie produktu.

Wydłużenie odstępu QT

Amisulpryd powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane). Działanie to, które może zwiększać ryzyko wystąpienia ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsades de pointes.

Jeśli stan kliniczny pacjenta na to pozwala, to przed zastosowaniem amisulprydu wskazane jest upewnić się, czy nie występują jakiekolwiek czynniki, które mogą sprzyjać wystąpieniu tego typu zaburzeń czynności serca. Są to:

- bradykardia (poniżej 55 uderzeń serca na minutę),

- zaburzenia serca, nagły zgon lub wydłużenie odstępu QT w wywiadzie rodzinnym,

- zaburzenia elektrolitowe, w szczególności hipokaliemia,

- wrodzone wydłużenie odstępu QT,

- stosowane obecnie leki, które mogą powodować znaczną bradykardię (< 55 uderzeń serca na minutę), hipokaliemię, zwolnienie przewodzenia w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji).

Wykonanie EKG jest wskazane przed rozpoczęciem leczenia u wszystkich pacjentów, w szczególności u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z objawami pozytywnymi, z zaburzeniami serca w wywiadzi e rodzinnym, z nieprawidłowymi wynikami badań klinicznych dotyczących serca.

W indywidualnych przypadkach należy rozważyć monitorowanie EKG w czasie leczenia (np. podczas zwiększania dawki).

Dawkę amisulprydu należy zmniejszyć w przypadku wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG lub zakończyć stosowanie jeśli wartości QT > 500 ms.

Zaleca się okresowe monitorowanie elektrolitów, szczególnie u pacjentów stosujących jednocześnie leki moczopędne lub u pacjentów z istniejącymi zaburzeniami elektrolitowymi.

Jednoczesne stosowanie leków przeciwpsychotycznych nie jest wskazane.

Udar

W randomizowanych badaniach klinicznych przeprowadzonych w grupie pacjentów w podeszłym wieku z demencją i leczonych niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, stwierdzono 3-krotne zwiększenie ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych w porównaniu do placebo. Mechanizm tego działania nie jest znany. Nie można wykluczyć zwiększenia ryzyka tych działań niepożądanych w odniesieniu do innych leków przeciwpsychotycznych lub innej grupy pacjentów. U pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru amisulpryd należy stosować z zachowaniem ostrożności.

Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko wyst ępującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.