Trudno dostępny w aptekach

 

Alfadiol kapsułki miękkie | 1 mcg | 100 kaps. | 2 blist.po 50 szt.


Dowiedz się więcej

Rodzaj: lek na receptę
Substancja czynna: Alfacalcidolum
Podmiot odpowiedzialny: GLAXOSMITHKLINE PHARMACEUTICALS S.A.



Opis produktu Alfadiol

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO

ALFADIOL 1 mikrograma kapsułki miękkie

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ

1 kapsułka zawiera 1 mikrogram alfakalcydolu (.Alphacalcidolum).

Substancje pomocnicze: butylohydroksytoluen 0,025 mg

czerwień koszenilowa 0,150 mg

etylu parahydroksybenzoesan 0,050 mg
olej arachidowy oczyszczony 49,945 mg
glicerol

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz p. 6.1

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Kapsułki miękkie

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Osteoporoza postmenopauzalna i starcza z jednoczesnym niedoborem witaminy D lub jej czynnych
metabolitów;

Hipokalcemia, zwłaszcza u pacjentów ze schorzeniami prowadzącymi do upośledzenia hydroksylacji
witaminy D w nerkach;

Krzywica i osteomalacja oporne na witaminę D;
Niedoczynność przytarczyc;

Zaburzenia gospodarki wapniowej u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek;
Zespoły nerczycowe u dzieci po długotrwałym leczeniu glikokortykosteroidami;
Osteodystrofia nerkowa.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie powinno być ściśle indywidualizowane, odpowiednio do stanu chorego.
Dawkowanie alfakalcydolu (kapsułka, 1 (mcg) we wszystkich podanych wskazaniach ściśle
wg wskazań lekarza.

Jeśli stan chorego to uzasadnia, szczegółowe dawkowanie należy opierać o wyniki testów
określających gospodarkę wapniową. Stężenia wapnia we krwi powinno utrzymywać się w granicach
stężeń prawidłowych, zaś dobowe wydalanie wapnia z moczem (przy dobowej diurezie wynoszącej do
2000 ml) nie powinno przekraczać 350 mg.

Wartość wskaźnika wapniowo-kreatyninowego nie powinna przekraczać 1,0 i nie powinna wzrosnąć
więcej niż trzykrotnie od chwili rozpoczęcia leczenia.

U pacjentów z prawidłowym poziomem kalcemii przed rozpoczęciem leczenia alfakalcydolem (np. w
przebiegu osteoporozy) dawkowanie należy opierać o wyniki badania kalciurii i wielkość dobowego
spożycia wapnia.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki produktu leczniczego.

Hiperkalcemia, hiperfosfatemia (z wyjątkiem występującej w niedoczynności przytarczyc),

hipermagnezemia, hiperkalciuria samoistna.

Osteomalacja po zatruciu glinem.

Przedawkowanie i zatrucie witaminą D.

Kamica nerkowa wapniowa.

Ciężkie uszkodzenie wątroby.

Uczulenie na orzeszki ziemne lub soję

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Podczas leczenia alfakalcydolem może dojść do nadmiernego podwyższenia stężenia wapnia lub
fosforanów w surowicy krwi. W uzasadnionych przypadkach celowe jest monitorowanie tych stężeń.
Jeśli wyniki badania wskazują na hiperkalcemię, należy odstawić alfakalcydol do chwili powrotu
stężenia wapnia do wartości prawidłowych. Monitorowanie stężenia wapnia w surowicy jest
szczególnie ważne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ w tych przypadkach
szczególnie łatwo dochodzi do hiperkalcemii i hiperfosfatemii. Kontrolę stężenia wapnia należy
wykonywać początkowo 1 -2 razy w tygodniu, zaś po ustaleniu dawki leku 1 raz w miesiącu.
Stosowanie alfakalcydolu w leczeniu osteodystrofii nerkowej wymaga systematycznej kontroli
stężenia parathormonu (PTH) ze względu na niebezpieczeństwo wystąpienia adynamicznej choroby
kości.

Podczas leczenia alfakalcydolem, w zależności od stanu chorego i czynników ryzyka może być
celowe okresowe oznaczanie azotu pozabiałkowego surowicy, kreatyniny, fosfatazy zasadowej,
stężenia fosforanów w surowicy krwi, dobowego wydalania wapnia z moczem oraz stosunku stężenia
wapnia do kreatyniny w drugiej porannej porcji moczu (współczynnik wapniowo-kreatyninowy) co
1-3 miesięcy.

U osób pozostających na diecie o niskiej zawartości wapnia reakcja na alfakalcydol może być
obniżona lub może w ogóle nie wystąpić.

U pacjentów w wieku podeszłym może wystąpić konieczność stosowania mniejszych dawek
alfakalcydolu.

U pacjentów z wysokim stężeniem wapnia w surowicy w przebiegu osteodystrofii nerkowej może
wystąpić autonomiczna nadczynność przytarczyc. Pacjenci ci mogą nie reagować na podanie
alfakalcydolu, co wymaga zastosowania innych metod leczenia.

Oczyszczony olej arachidowy może zawierać białko orzeszków ziemnych. W Farmakopei
Europejskiej nie podano testu wykrywającego białko resztkowe.

4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Alfakalcydol podwyższając stężenie wapnia w surowicy krwi nasila toksyczność glikozydów
nasercowych i zwiększa ryzyko ich przedawkowania.

Moczopędne leki tiazydowe, a także leki zawierające wapń przyjmowane systematycznie w dawce
dobowej powyżej 1,5 g nasilają ryzyko hiperkalcemii.

Antacida oraz regularne spożywanie dużej ilości produktów mlecznych może doprowadzić do
powstania zespołu mleczno-alkalicznego, a w połączeniu z alfakalcydolem do hiperkalcemii.
Leki zawierające estrogeny mogą nasilać działanie alfakalcydolu.

Alfakalcydol zwiększa wchłanianie magnezu - stosowany równocześnie z lekami zobojętniającymi
sok żołądkowy zawierającymi sole magnezu, może powodować hipermagnezemię.
Leki neutralizujące zawierające sole glinu stwarzają niebezpieczeństwo powstania hipomagnezemii.
Pochodne hydantoiny (np. fenytoina), barbiturany, prymidon oraz inne leki przeciwdrgawkowe
przyspieszają rozkład witaminy D w wątrobie i mogą osłabiać działanie alfakalcydolu.
Glikokortykosteroidy i salicylany obniżają efektywność działania alfakalcydolu.
Kolestyramina, kolestypol oraz olej parafinowy hamują wchłanianie alfakalcydolu.
Ze względu na zawartość w produkcie leczniczym butylohydroksytoluenu produkt może wykazywać
interakcje z jonami metali.

4.6 Ciąża lub laktacja

Stosowanie podczas ciąży

Alfakalcydol był przez wiele lat stosowany u kobiet ciężarnych, jednak systematycznych badań
wpływu na przebieg ciąży i rozwój płodu u człowieka nie wykonano. Nie wykonano również
podobnych badań u zwierząt doświadczalnych. Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg
ciąży i (lub) rozwój zarodka (płodu) i (lub) przebieg porodu i (lub) rozwój pourodzeniowy (patrz
punkt 5.3) są niewystarczające. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane.

Produktu leczniczego Alfadiol nie wolno stosować w okresie ciąży jeśli nie jest to bezwzględnie
konieczne.

Stosowanie w okresie laktacji

Stosowanie alfakalcydolu może prowadzić do podwyższonych stężeń aktywnego metabolitu,
kalcytriolu, w mleku kobiecym. Ponieważ podwyższone stężenia kalcytriolu mogą wpływać na
gospodarkę wapniową ustroju karmionego dziecka, podczas karmienia piersią należy przerwać
stosowanie alfakalcydolu.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń
mechanicznych w ruchu

Nie ma danych, wskazujących by alfakalcydol wpływał niekorzystnie na zdolność prowadzenia
pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

4.8 Działania niepożądane

Najczęstszym działaniem niepożądanym alfakalcydolu jest hiperkalcemia, a u pacjentów
z niewydolnością nerek również hiperfosfatemia. Hiperkalcemia może prowadzić do hiperkalciurii,
zwapnień ekotopowych oraz uszkodzenia nerek.

Działania niepożądane witaminy D i jej pochodnych są związane w zasadzie z przedawkowaniem
produktu leczniczego (patrz pkt 4.9). Opisywano również objawy nadwrażliwości na alfakalcydol.
Ze względu na zawartość w produkcie leczniczym butylohydroksytoluenu produkt może powodować
działanie alergizujące, nadwrażliwość u pacjentów z astmą, kontaktowe uczulenie skóry, podrażnienie
spojówek oka, skóry i błon śluzowych także żołądka.

4.9 Przedawkowanie

Objawami przedawkowania witaminy D są: hiperkalcemia, brak łaknienia, osłabienie, nudności i
wymioty, biegunka, wielomocz, nadmierne pocenie, pragnienie, bóle i zawroty głowy.
Po znacznym przedawkowaniu, graniczącym z zatruciem mogą pojawić się bóle kostne, zwapnienia
ekotopowe, białkomocz, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca. Należy spodziewać się
podobnych objawów po przedawkowaniu alfakalcydolu.

Utrzymujące się długotrwale przedawkowanie witaminy D może oprócz objawów opisanych powyżej
powodować uogólnione zwapnienia naczyń, nerek oraz szybkie pogorszenie wydolności nerek.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grapa farmakoterapeutyczna: witamina D i analogi: alfakalcydol
KodATC: A11CC03

Witamina D3 - cholekalcyferol ulega w ustroju przekształceniu do aktywnego metabolitu - kalcytriolu,
zwanego też hormonem D. Konwersja ta polega na przebiegającym w wątrobie i w nerce procesie
hydroksylacji cholekalcyferolu w pozycji 25 oraz w pozycji 1. Ponieważ alfakalcydol jest pochodną
hydroksylowaną w pozycji 1, dla jego aktywacji do kalcytriolu konieczna jest jedynie hydroksylacja w
wątrobie. Jest to szczególnie istotne u osób z upośledzoną czynnością nerek, gdy hydroksylacja w
tkance nerkowej jest niemożliwa lub utrudniona. Powstający w wyniku aktywacji cholekalcyferolu lub
alfakalcydolu kalcytriol obok parathormonu i kalcytoniny, jest podstawowym czynnikiem
regulującym przemianę wapnia w organizmie. Przy zapewnieniu odpowiedniej podaży wapnia,
prowadzi do intensyfikacji procesu wbudowywania tego pierwiastka w strukturę tkanki kostnej.
Receptor dla aktywnej metabolicznie postaci witaminy D występuje w komórkach wielu tkanek,
natomiast podstawowymi narządami, w których ujawnia się jej działanie są: jelita, kości i nerki.
Kalcytriol uruchamia procesy, prowadzące do podwyższenia stężenia wapnia w surowicy poprzez
nasilenie syntezy białka transportującego wapń ze światła przewodu pokarmowego do krwi - CaBP
(Calcium Binding Protein - białko wiążące wapń) oraz nasilenie resorpcji zwrotnej wapnia
w kanalikach nerkowych.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Alfakalcydol ulega wchłanianiu z przewodu pokarmowego prawie w 100%.

Z danych farmakokinetycznych wynika, że konwersji do kalcytriolu ulega średnio około 50% podanej
dawki, bowiem aktywność 25-hydroksylazy zlokalizowanej w hepatocytach jest regulowana przez
stężenie substratu (alfakalcydol), stężenie specyficznego białka wiążącego witaminę D - DBP
(D - Binding Protein) oraz stężenie produktu tej przemiany (kalcytriol). Synteza kalcytriolu jest
pobudzana przez niskie stężenie wapnia w surowicy krwi i wysokie stężenie hormonu przytarczyc.
Uważa się, że dzięki działaniu powyższych procesów regulacji, ryzyko przedawkowania u osób
otrzymujących alfakalcydol jest mniejsze niż w przypadku stosowania kalcytriolu. Jednakże w świetle
2-3 krotnie większej toksyczności alfakalcydolu w porównaniu z kalcytriolem problem zatrucia po
przedawkowaniu nie do końca został jednoznacznie zbadany.

Kalcytriol powstający z alfakalcydolu pojawia się w osoczu krwi już w 25 minut po podaniu leku i jest
transportowany w surowicy krwi w postaci związanej z białkiem (DBP). Okres półtrwania kalcytriolu
w surowicy krwi oceniany jest na 3-5 h. Nie odzwierciedla to jednak spadku zawartości tego związku
w organizmie, ponieważ większość metabolitu występuje wewnątrzkomórkowo w postaci związanej z
receptorem.

Okres połowicznej eliminacji kalcytriolu z organizmu odpowiadający okresowi połowicznego zaniku
aktywności biologicznej ocenia się na około 36 h. Eliminacja jest zwolniona u pacjentów
dializowanych; wg niektórych ocen u pacjentów z dializą otrzewnową okres połowicznej eliminacji
kalcytriolu wynosi nawet ponad 100 h.

Alfakalcydol jak i kalcytriol są metabolizowane głównie w wątrobie do kilku nieczynnych
metabolitów i wydalane w około 13% z moczem, a w pozostałej ilości z kałem.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

LD50 alfakalcydolu u myszy określana w 24 godzinnym badaniu toksyczności ostrej wynosi
440 (mcg/kg po podaniu doustnym, 52 mcg/kg po podaniu dożylnym.

Dla kalcytriolu LD50 u myszy po podaniu doustnym wynosi 1350 mcg/kg i 620 mcg/kg u szczurów,
natomiast po podaniu dożylnym LD50 u szczurów wynosi 105 mcg/kg.

U szczurów i królików podawanie alfakalcydolu w dawkach 0,3 i 0,9 /mcg/kg zmniejszało liczebność
miotów i masę urodzeniową potomstwa nie powodując jednak zaburzeń rozwojowych.
Brak przedklinicznych danych dotyczących działania mutagennego i karcynogennego.

DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Butylohydroksytoluen
all-rac-alfa-Tokoferylu octan
Olej arachidowy oczyszczony

Skład otoczki:

Żelatyna

Glicerol

Czerwień koszenilowa (E 124)
Etylu parahydroksybenzoesan
Woda oczyszczona

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy

6.3 Okres ważności

3 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, nie zamrażać. Chronić od światła i wilgoci.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii PVC/PVDC/A1 w tekturowym pudełku.
100 kapsułek (2 blistry po 50 kapsułek).

6.6 Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego
pozostałości.

Nie ma specjalnych zaleceń oprócz podanych w punkcie 4.2. Dawkowanie i sposób stosowania.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

GlaxoSmithKline Pharmaceuticałs Spółka Akcyjna
ul. Grunwaldzka 189
60-322 Poznań

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr R/2969

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

29.06.1990 r./17.05.1999 r./07.07.2004 r./23.05.2005 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

2008-11-04


Interakcje z innymi lekami

Zażywanie tego leku z innymi lekami w tym samym czasie może negatywnie wpływać na twoje zdrowie.

Najczęściej wykrywamy interakcje z następującymi lekami :


Interakcje z żywnością

Nie posiadamy informacji wskazujących, aby podczas zażywania tego leku należało unikać jakichkolwiek produktów żywnościowych.


Inne opakowania


Grupy

  • Witaminy

    W tej kategorii znajdziesz produkty zawierające witaminy i minerały uzupełniające braki mikro i makroelementów, na wzmocnienie odporności i różne inne dolegliwości, produkty wielowitaminowe dla dzieci, dorosłych, kobiet w ciąży i karmiących piersią oraz osób starszych, produkty zawierające witaminy z grupy B oraz A , D, E i C.


Może Cię również zainteresować:


Dodatkowe informacje

Wybierz interesujące Cię informacje:

Informacje o identyfikatorach BLOZ produktów są dostępne adresem www.blozinfo.osoz.pl.