ZOLEPRIN

Każda kapsułka dojelitowa, twarda zawiera 20 mg ezomeprazolu (Esomeprazolum), w postaci ezomeprazolu magnezowego dwuwodnego.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Sacharoza 28,46 - 32,56 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Stwierdzona nadwrażliwość na ezomeprazol, pochodne benzoimidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Ezomeprazolu nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).

W trakcie badań klinicznych ezomeprazolu oraz podczas jego stosowania po wprowadzeniu do obrotu obserwowano lub podejrzewano wystąpienie wymienionych poniżej działań niepożądanych. Żadne z działań niepożądanych nie wykazywało zależności od dawki.

Wymienione działania niepożądane zostały podzielone w zależności od częstości występowania: − Bardzo często (≥ 1/10)

− Często (≥ 1/100 do < 1/10)

− Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100)

− Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000)

− Bardzo rzadko (< 1/10 000)

−Nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Zaburzenia krwi i układu limfatycznego

Rzadko: leukopenia, trombocytopenia

Bardzo rzadko: agranulocytoza, pancytopenia

Zaburzenia układu immunologicznego

Rzadko: reakcje nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna/wstrząs

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Niezbyt często: obrzęki obwodowe

Rzadko: hiponatremia

Nie znana: hipomagnezemia (patrz punkt 4.4).

Zaburzenia psychiczne

Niezbyt często: bezsenność

Rzadko: pobudzenie, splątanie, depresja Bardzo rzadko: agresja, omamy

Zaburzenia układu nerwowego

Często: bóle głowy

Niezbyt często: zawroty głowy, parestezje, senność

Rzadko: zaburzenia smaku

Zaburzenia oka

Rzadko: niewyraźne widzenie

Zaburzenia ucha i błędnika

Niezbyt często: zawroty głowy

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: skurcz oskrzeli

Zaburzenia żołądka i jelit

Często: bóle brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności/wymioty

Niezbyt często: suchość w jamie ustnej

Rzadko: zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Niezbyt często: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

Rzadko: zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez żółtaczki

Bardzo rzadko: niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z uprzednio istniejącą chorobą wątroby

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często: zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka

Rzadko: łysienie, nadwrażliwość na światło

Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN)

Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego, tkanki łącznej i kości

Niezbyt często: złamanie biodra, nadgarstka lub kręgosłupa (patrz punkt 4.4)

Rzadko: artralgia, mialgia

Bardzo rzadko: osłabienie mięśni

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Bardzo rzadko: śródmiąższowe zapalenie nerek

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko: ginekomastia

Zaburzenia ogólnie i stany w miejscu podania

Rzadko: złe samopoczucie, nadmierna potliwość

Kapsułki należy połykać w całości popijając wodą. Kapsułek nie należy żuć ani kruszyć.

W przypadku trudności z połykaniem, kapsułkę można otworzyć i wymieszać peletki w połowie szklanki wody niegazowanej. Nie należy stosować żadnego innego płynu, ponieważ otoczka, która zabezpiecza przed działaniem soku żołądkowego może zostać uszkodzona. Tak przygotowaną mieszaninę wody z peletkami należy wypić natychmiast lub w ciągu 30 minut od przygotowania. Następnie ponownie napełnić szklankę wodą do połowy i wypić. Peletek nie należy żuć ani kruszyć.

Jeśli pacjent nie może samodzielnie połykać, kapsułkę można otworzyć i wymieszać peletki z wodą niegazowaną, a następnie podać przez sondę do żołądka. Należy upewnić się, czy do podania leku została wybrana właściwa strzykawka i zgłębnik (patrz punkt 6.6.).

Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsza:

Choroba refluksowa przełyku (GERD):

- leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie.

U pacjentów, u których nie doszło do wyleczenia zapalenia przełyku lub, u których utrzymują się objawy, leczenie należy kontynuować przez kolejne 4 tygodnie.

- z apobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku 20 mg raz na dobę.

- leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku (GERD)

U pacjentów, u których wykluczono zapalenie błony śluzowej przełyku stosuje się 20 mg raz na dobę. Jeśli objawy nie ustępują po 4 tygodniach, pacjent powinien być poddany dalszym badaniom. Po ustąpieniu objawów, w celu kontrolowania przebiegu choroby, można stosować dawkę 20 mg raz na dobę. U osób dorosłych dawka 20 mg raz na dobę może być stosowana doraźnie, w razie konieczności. U pacjentów leczonych NLPZ, u których występuje ryzyko owrzodzenia żołądka i dwunastnicy, nie zaleca się podawania doraźnego w przypadku nawrotu dolegliwości.

Dorośli:

Eradykacja Helicobacter pylori w połączeniu z odpowiednim leczeniem przeciwbakteryjnym oraz:

- leczenie owrzodzenia dwunastnicy współistniejącego z zakażeniem Helicobacter pylori

- zapobieganie nawrotom wrzodu trawiennego, u pacjentów z chorobą wrzodową spowodowaną

zakażeniem Helicobacter pylori

Zoleprin, 20 mg z amoksycyliną 1 g i klarytromycyną 500 mg należy przyjmować dwa razy na dobę przez 7 dni.

U pacjentów, u których konieczne jest stosowanie długotrwałego leczenia NLPZ:

Leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem NLPZ:

Zazwyczaj stosowana dawka to 20 mg raz na dobę przez 4 do 8 tygodni.

Zapobieganie owrzodzeniu żołądka i dwunastnicy, związanemu z leczeniem NLPZ, u pacjentów z grupy ryzyka: 20 mg raz na dobę.

Przedłużone leczenie po podaniu ezomeprazolu we wlewie dożylnym rozpoczynającym leczenie zapobiegające ponownemu krwawieniu z wrzodów trawiennych

40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie po podaniu ezomeprazolu we wlewie dożylnym rozpoczynającym leczenie zapobiegające ponownemu krwawieniu z wrzodów trawiennych.

W leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona

Zalecana dawka początkowa to 40 mg produktu Zoleprin dwa razy na dobę. Następnie dawka powinna być ustalona indywidualnie, a leczenie kontynuowane tak długo jak istnieją wskazania kliniczne. Z dostępnych badań klinicznych wynika, że u większości pacjentów, dawki od 80 mg do 160 mg ezomeprazolu na dobę są wystarczające do kontrolowania objawów. Dawki większe niż 80 mg na dobę należy podawać w dawkach podzielonych dwa razy na dobę.

Dzieci w wieku poniżej 12 lat

Produktu Zoleprin nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat, ponieważ brak danych dotyczących stosowania produktu w tej grupie pacjentów.

Pacjenci z niewydolnością nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek nie ma konieczności dostosowania dawki. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące stosowania produktu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, podczas stosowania produktu Zoleprin należy zachować ostrożność (patrz punkt 5.2).

Pacjenci z niewydolnością wątroby

U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy stosować dawki większej niż 20 mg (patrz punkt 5.2).

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma konieczności dostosowania dawki produktu Zoleprin u pacjentów w podeszłym wieku.

Nie należy zjadać środka osuszającego dołączonego do opakowania.

U pacjentów z podejrzeniem lub rozpoznaniem choroby wrzodowej żołądka i w razie wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (takich jak: znaczna, niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania, wymioty z domieszką krwi, smoliste stolce), należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby, gdyż leczenie produktem Zoleprin może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie.

Pacjenci przyjmujący produkt Zoleprin długotrwale (szczególnie leczenie dłużej niż rok), powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską.

Pacjentów przyjmujących produkt Zoleprin doraźnie należy poinformować o konieczności zgłoszenia się do lekarza, jeśli charakter dolegliwości ulegnie zmianie. W przypadku przepisywania ezomeprazolu do doraźnego stosowania, należy zwrócić uwagę na zmienne stężenie ezomeprazolu w osoczu i związane, z tym możliwe interakcje z innymi lekami (patrz punkt 4.5.).

Przepisując ezomeprazol w celu wyeliminowania zakażenia bakterią Helicobacter pylori, należy wziąć pod uwagę możliwe interakcje wszystkich trzech stosowanych leków. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4, dlatego należy wziąć pod uwagę możliwe przeciwwskazania i interakcje klarytromycyny, w razie, gdy trójskładnikowa terapia stosowana jest u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki metabolizowane przez CYP3A4, jak np. cyzapryd.

Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może powodować nieznacznie zwiększone ryzyko zakażeń przewodu pokarmowego, takimi bakteriami jak Salmonella i Campylobacter (patrz punkt 5.1).

Nie zaleca się podawania ezomeprazolu jednocześnie z atazanawirem (patrz punkt 4.5). Jeżeli jednoczesne podawanie atazanawiru i inhibitora pompy protonowej jest konieczne, zaleca się dokładną kontrolę kliniczną wraz ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru. Nie należy stosować dawki większej niż 20 mg ezomeprazolu na dobę.

Esomeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Podczas rozpoczęcia lub zakończenia leczenia esomeprazolem, należy rozważyć możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19. Obserwowano interakcje między klopidogrelem i omeprazol (patrz punkt

"Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji"). Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest pewny. Jako środek ostrożności, jednoczesne stosowanie esomeprazol i klopidogrel należy zalecane.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Podwyższone stężenie CgA może mieć wpływ na badania dotyczące guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć tych zakłóceń, leczenie esomeprazol należy przerwać na co najmniej pięć dni przed CGA pomiarów.

Esomeprazol, jak wszystkie produkty blokujące wydzielanie kwasów, może zmniejszyć wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalamina) z powodu hipo-lub achlorhydrii. Należy to uwzględnić u pacjentów ze zmniejszonymi zapasami ciała lub czynnikami ryzyka zmniejszonej absorpcji witaminy B12 w długotrwałej terapii.

Inhibitory pompy protonowej, szczególnie jeśli są stosowane w dużych dawkach i przez długie okresy (> 1 rok), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko złamania biodra, nadgarstka i złamanie kręgosłupa, głównie u osób w podeszłym wieku lub w obecności innych uznanych czynników ryzyka. Badania obserwacyjne sugerują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększyć ogólne ryzyko złamania o 10-40%. Część tego wzrostu może być spowodowana innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z grupy ryzyka osteoporozy powinny otrzymać opiekę zgodnie z obowiązującymi wytycznymi klinicznymi i powinni mieć odpowiednią dawkę witaminy D i wapnia.

Hipomagnezemia

Ciężką hipomagnezemię odnotowano u pacjentów leczonych PPI, jak esomeprazol przez co najmniej trzy miesiące, a w większości przypadków przez rok. Poważne objawy hipomagnezemii takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu mogą wystąpić, ale mogą one rozpocząć się podstępnie i zostać przeoczone. U pacjentów z najbardziej dotkniętych, zaobserwowano poprawę hipomagnezemii po wymianie magnezu i przerwaniu stosowania Inhibitorów Pompy Protonowej.

U pacjentów u których planuje się długotrwałe leczenie lub którzy biorą Inhibitory Pompy Protonowej z digoksyną lub narkotykami, które mogą spowodować hipomagnezemię (np. leki moczopędne), pracownicy służby zdrowia powinni rozważyć pomiar poziomu magnezu przed rozpoczęciem leczenia PPI i okresowo podczas leczenia.

Ważne informacje o niektórych składnikach leku:

Produkt Zoleprin zawiera sacharozę. Nie należy go stosować u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

U pacjentów z podejrzeniem lub rozpoznaniem choroby wrzodowej żołądka i w razie wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (takich jak: znaczna, niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania, wymioty z domieszką krwi, smoliste stolce), należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby, gdyż leczenie produktem Zoleprin może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie.

Pacjenci przyjmujący produkt Zoleprin długotrwale (szczególnie leczenie dłużej niż rok), powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską.

Pacjentów przyjmujących produkt Zoleprin doraźnie należy poinformować o konieczności zgłoszenia się do lekarza, jeśli charakter dolegliwości ulegnie zmianie. W przypadku przepisywania ezomeprazolu do doraźnego stosowania, należy zwrócić uwagę na zmienne stężenie ezomeprazolu w osoczu i związane, z tym możliwe interakcje z innymi lekami (patrz punkt 4.5.).

Przepisując ezomeprazol w celu wyeliminowania zakażenia bakterią Helicobacter pylori, należy wziąć pod uwagę możliwe interakcje wszystkich trzech stosowanych leków. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4, dlatego należy wziąć pod uwagę możliwe przeciwwskazania i interakcje klarytromycyny, w razie, gdy trójskładnikowa terapia stosowana jest u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki metabolizowane przez CYP3A4, jak np. cyzapryd.

Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może powodować nieznacznie zwiększone ryzyko zakażeń przewodu pokarmowego, takimi bakteriami jak Salmonella i Campylobacter (patrz punkt 5.1).

Nie zaleca się podawania ezomeprazolu jednocześnie z atazanawirem (patrz punkt 4.5). Jeżeli jednoczesne podawanie atazanawiru i inhibitora pompy protonowej jest konieczne, zaleca się dokładną kontrolę kliniczną wraz ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru. Nie należy stosować dawki większej niż 20 mg ezomeprazolu na dobę.

Esomeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Podczas rozpoczęcia lub zakończenia leczenia esomeprazolem, należy rozważyć możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19. Obserwowano interakcje między klopidogrelem i omeprazol (patrz punkt

"Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji"). Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest pewny. Jako środek ostrożności, jednoczesne stosowanie esomeprazol i klopidogrel należy zalecane.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Podwyższone stężenie CgA może mieć wpływ na badania dotyczące guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć tych zakłóceń, leczenie esomeprazol należy przerwać na co najmniej pięć dni przed CGA pomiarów.

Esomeprazol, jak wszystkie produkty blokujące wydzielanie kwasów, może zmniejszyć wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalamina) z powodu hipo-lub achlorhydrii. Należy to uwzględnić u pacjentów ze zmniejszonymi zapasami ciała lub czynnikami ryzyka zmniejszonej absorpcji witaminy B12 w długotrwałej terapii.

Inhibitory pompy protonowej, szczególnie jeśli są stosowane w dużych dawkach i przez długie okresy (> 1 rok), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko złamania biodra, nadgarstka i złamanie kręgosłupa, głównie u osób w podeszłym wieku lub w obecności innych uznanych czynników ryzyka. Badania obserwacyjne sugerują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększyć ogólne ryzyko złamania o 10-40%. Część tego wzrostu może być spowodowana innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z grupy ryzyka osteoporozy powinny otrzymać opiekę zgodnie z obowiązującymi wytycznymi klinicznymi i powinni mieć odpowiednią dawkę witaminy D i wapnia.

Hipomagnezemia

Ciężką hipomagnezemię odnotowano u pacjentów leczonych PPI, jak esomeprazol przez co najmniej trzy miesiące, a w większości przypadków przez rok. Poważne objawy hipomagnezemii takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu mogą wystąpić, ale mogą one rozpocząć się podstępnie i zostać przeoczone. U pacjentów z najbardziej dotkniętych, zaobserwowano poprawę hipomagnezemii po wymianie magnezu i przerwaniu stosowania Inhibitorów Pompy Protonowej.

U pacjentów u których planuje się długotrwałe leczenie lub którzy biorą Inhibitory Pompy Protonowej z digoksyną lub narkotykami, które mogą spowodować hipomagnezemię (np. leki moczopędne), pracownicy służby zdrowia powinni rozważyć pomiar poziomu magnezu przed rozpoczęciem leczenia PPI i okresowo podczas leczenia.

Ważne informacje o niektórych składnikach leku:

Produkt Zoleprin zawiera sacharozę. Nie należy go stosować u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.