MESOPRAL

Każda kapsułka zawiera 20 mg ezomeprazolu (w postaci ezomeprazolu magnezowego dwuwodnego). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda kapsułka zawiera 8,05 mg sacharozy, 1,85 mikrograma metylu parahydroksybenzoesan (E218) i 0,56 mikrograma propylu parhydroksybenzoesan (E216).

Nadwrażliwość na ezomeprazol, pochodne benzoimidazolu lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Ezomeprazolu nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem.

W trakcie badań klinicznych ezomeprazolu oraz podczas jego stosowania klinicznego obserwowano lub podejrzewano wystąpienie wymienionych poniżej działań niepożądanych. Żadne z działań niepożądanych nie wykazywało zależności od stosowanej dawki. Wymienione działania niepożądane zostały podzielone w zależności od częstości występowania: bardzo często (> = 1/10); często (> = 1/100, < 1/10); niezbyt często (> = 1/1000, < 1/100); rzadko (> =1/10 000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000); nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Rzadko

Leukopenia, trombocytopenia

Bardzo rzadko

Agranulocytoza, pancytopenia

Zaburzenia układu immunologicznego

Rzadko

Reakcje nadwrażliwości, np.: gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna, wstrząs.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Niezbyt często

Obrzęki obwodowe

Rzadko

Hiponatremia

Nie znana

Hipomagnezemia

Zaburzenia psychiczne

Niezbyt często

Bezsenność

Rzadko

Pobudzenie, splątanie, depresja

Bardzo rzadko

Agresja, omamy

Zaburzenia układu nerwowego

Często

Bóle głowy

Niezbyt często

Zawroty głowy, parestezje, senność

Rzadko

Zaburzenia smaku

Zaburzenia oka

Rzadko

Niewyraźne widzenie

Zaburzenia ucha i błędnika

Niezbyt często

Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego

Zaburzenia układu

oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Rzadko

Skurcz oskrzeli

Zaburzenia żołądka i jelit

Często

Bóle brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcia, nudności, wymioty

Niezbyt często

Suchość błony śluzowej jamy ustnej

Rzadko

Zapalenie jamy ustnej, zakażenie grzybicze

(kandydoza) przewodu pokarmowego

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Niezbyt często

Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych

Rzadko

Zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez żółtaczki

Bardzo rzadko

Niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często

Zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka

Rzadko

Łysienie, nadwrażliwość na światło

Bardzo rzadko

Rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka (zespół Lyella).

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

Niezbyt często

Złamania kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa (patrz punkt 4.4)

Rzadko

Bóle stawów, bóle mięśni

Bardzo rzadko

Osłabienie siły mięśniowej

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Bardzo rzadko

Śródmiąższowe zapalenie nerek

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

Bardzo rzadko

Ginekomastia

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Rzadko

Złe samopoczucie, nadmierna potliwość

Kapsułki należy połykać w całości i popijać płynem. Nie należy ich żuć ani kruszyć.

W razie trudności z połykaniem, kapsułkę można otworzyć i rozpuścić jej zawartość w połowie szklanki wody niegazowanej. Nie należy rozpuszczać zawartości kapsułek w żadnym innym płynie, ponieważ otoczka zabezpieczająca zawartość przed działaniem soku żołądkowego może zostać uszkodzona. Roztwór z widocznymi peletkami należy wymieszać i wypić w ciągu 30 minut od przygotowania. Następnie, ponownie napełnić szklankę wodą do połowy, zamieszać i wypić. Nie należy żuć ani kruszyć peletek.

Jeśli pacjent nie może samodzielnie połykać, zawartość kapsułki można rozpuścić w wodzie niegazowanej i podać przez zgłębnik do żołądka. Przed podaniem należy upewnić się, czy do podania leku została wybrana właściwa strzykawka i zgłębnik.

Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsza:

Choroba refluksowa przełyku (GERD)

- leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie.

U pacjentów, u których nie doszło do wyleczenia zapalenia przełyku, lub u których objawy utrzymują się, leczenie należy kontynuować przez kolejne 4 tygodnie.

- leczenie podtrzymujące u pacjentów z wyleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom 20 mg raz na dobę.

- leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku (GERD)

20 mg raz na dobę u pacjentów bez zapalenia przełyku. U pacjentów, u których objawy nie ustępują po 4 tygodniach leczenia, należy zweryfikować diagnozę w celu wykrycia innej, możliwej przyczyny dolegliwości. Po ustąpieniu objawów, w celu kontrolowania przebiegu choroby, można stosować lek w dawce 20 mg raz na dobę. U osób dorosłych dawka 20 mg raz na dobę może być stosowana doraźnie, w razie konieczności. U pacjentów leczonych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, u których występuje ryzyko wrzodów żołądka i dwunastnicy, nie zaleca się podawania doraźnego w razie nawrotu dolegliwości.

Dorośli

W skojarzeniu z odpowiednimi schematami leczenia przeciwbakteryjnego w celu eradykacji bakterii Helicobacter pylori, jak również:

- w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy współistniejącej z zakażeniem Helicobacter pylori oraz

- w zapobieganiu nawrotom wrzodu trawiennego u pacjentów z chorobą wrzodową związaną z zakażeniem Helicobacter pylori

20 mg produktu Mesopral z 1000 mg amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny, każdy dwa razy na dobę przez 7 dni.

U pacjentów, u których konieczne jest stosowanie długotrwałego leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi

Leczenie wrzodów żołądka związanych ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych:

Zazwyczaj stosowana dawka to 20 mg raz na dobę. Czas leczenia wynosi 4-8 tygodni. Zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy, związanym z leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, u pacjentów z grupy ryzyka: 20 mg raz na dobę.

Przedłużone leczenie po terapii dożylnej rozpoczynającej leczenie zapobiegające ponownemu krwawieniu z wrzodów trawiennych

40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie po terapii dożylnej rozpoczynającej leczenie zapobiegające ponownemu krwawieniu z wrzodów trawiennych.

Leczenie zespołu Zollingera - Ellisona

Zalecana dawka początkowa produktu Mesopral to 40 mg dwa razy na dobę. Następnie dawkę należy ustalić indywidualnie, a leczenie kontynuować tak długo jak istnieją wskazania kliniczne. Z badań klinicznych wynika, że u większości pacjentów dawki od 80 mg do 160 mg ezomeprazolu są wystarczające do kontrolowania objawów. Dawki większe niż 80 mg na dobę należy podzielić i podawać dwa razy na dobę.

Dzieci w wieku poniżej 12 lat

Produkt Mesopral nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat, ponieważ nie ma danych dotyczących stosowania leku w tej grupie pacjentów.

Pacjenci z niewydolnością nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek nie ma konieczności dostosowywania dawki leku. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące stosowania produktu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w tej grupie chorych.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

U pacjentów z małą do umiarkowanej niewydolnością wątroby nie ma konieczności dostosowywania dawki leku. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby maksymalna dobowa dawka leku Mesopral wynosi 20 mg i nie powinna być przekraczana.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku.

W razie wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (takich jak: znaczna, niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania, wymioty z domieszką krwi, smoliste stolce), należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby. Leczenie ezomeprazolem może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie.

Pacjenci przyjmujący produkt długotrwale (szczególnie leczeni dłużej niż rok) powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską.

W razie przepisywania produktu do stosowania doraźnie, należy poinformować pacjenta o konieczności zgłoszenia się do lekarza, jeśli charakter dolegliwości ulegnie zmianie. Stosując ezomeprazol doraźnie, należy zwrócić uwagę na zmienne stężenie ezomeprazolu w osoczu i związane z tym możliwe interakcje z innymi lekami.

W leczeniu mającym na celu wyeliminowanie zakażenia drobnoustrojem Helicobacter pylori należy wziąć pod uwagę możliwe interakcje wszystkich trzech stosowanych leków. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4. Należy wziąć pod uwagę możliwe przeciwwskazania i interakcje klarytromycyny, szczególnie jeżeli pacjent przyjmuje jednocześnie inne leki metabolizowane przez izoenzym CYP3A4, jak np. cyzapryd.

Produkt zawiera sacharozę. Nie należy go stosować u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Lek zawiera parahydroksybenzoesany, które mogą powodować występowanie reakcji alergicznej (także opóźnionej).

Leczenie za pomocą leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do zwiększenia ryzyka infekcji pokarmowych bakteriami Salmonella i Campylobacter.

Ezomeprazolu nie należy podawać jednocześnie z atazanawirem. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej, zaleca się dokładną obserwację medyczną w połączeniu ze zwiększaniem dawki atazanawiru do 400 mg przy 100 mg rytonawiru; nie należy stosować dawki większej niż 20 mg ezomeprazolu na dobę.

Ezomeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19 przy rozpoczynaniu lub zakończeniu leczenia ezomeprazolem. Odnotowano wystąpienie interakcji pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem. Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest znane. Zgodnie z zaleceniami należy unikać jednoczesnego stosowania ezomeprazolu i klopidogrelu.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Zwiększone stężenie CgA może zakłócać wyniki badań w kierunku guzów neuroendokrynnych. Aby uniknąć takich zakłóceń, leczenie ezomeprazolem należy tymczasowo przerwać na co najmniej pięć dni przed oznaczeniem CgA.

Ezomeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące żołądkowe wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B₁₂ (cyjanokobalaminy) ze względu na hipo- lub achlorhydrię. Należy brać to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z czynnikami ryzyka sprzyjającymi zmniejszeniu wchłaniania witaminy B₁₂ podczas długotrwałego leczenia.

Hipomagnezemia

U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), jak ezomeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej.

U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.

Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia.

W razie wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (takich jak: znaczna, niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania, wymioty z domieszką krwi, smoliste stolce), należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby. Leczenie ezomeprazolem może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie.

Pacjenci przyjmujący produkt długotrwale (szczególnie leczeni dłużej niż rok) powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską.

W razie przepisywania produktu do stosowania doraźnie, należy poinformować pacjenta o konieczności zgłoszenia się do lekarza, jeśli charakter dolegliwości ulegnie zmianie. Stosując ezomeprazol doraźnie, należy zwrócić uwagę na zmienne stężenie ezomeprazolu w osoczu i związane z tym możliwe interakcje z innymi lekami.

W leczeniu mającym na celu wyeliminowanie zakażenia drobnoustrojem Helicobacter pylori należy wziąć pod uwagę możliwe interakcje wszystkich trzech stosowanych leków. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4. Należy wziąć pod uwagę możliwe przeciwwskazania i interakcje klarytromycyny, szczególnie jeżeli pacjent przyjmuje jednocześnie inne leki metabolizowane przez izoenzym CYP3A4, jak np. cyzapryd.

Produkt zawiera sacharozę. Nie należy go stosować u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Lek zawiera parahydroksybenzoesany, które mogą powodować występowanie reakcji alergicznej (także opóźnionej).

Leczenie za pomocą leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do zwiększenia ryzyka infekcji pokarmowych bakteriami Salmonella i Campylobacter.

Ezomeprazolu nie należy podawać jednocześnie z atazanawirem. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej, zaleca się dokładną obserwację medyczną w połączeniu ze zwiększaniem dawki atazanawiru do 400 mg przy 100 mg rytonawiru; nie należy stosować dawki większej niż 20 mg ezomeprazolu na dobę.

Ezomeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19 przy rozpoczynaniu lub zakończeniu leczenia ezomeprazolem. Odnotowano wystąpienie interakcji pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem. Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest znane. Zgodnie z zaleceniami należy unikać jednoczesnego stosowania ezomeprazolu i klopidogrelu.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Zwiększone stężenie CgA może zakłócać wyniki badań w kierunku guzów neuroendokrynnych. Aby uniknąć takich zakłóceń, leczenie ezomeprazolem należy tymczasowo przerwać na co najmniej pięć dni przed oznaczeniem CgA.

Ezomeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące żołądkowe wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B₁₂ (cyjanokobalaminy) ze względu na hipo- lub achlorhydrię. Należy brać to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z czynnikami ryzyka sprzyjającymi zmniejszeniu wchłaniania witaminy B₁₂ podczas długotrwałego leczenia.

Hipomagnezemia

U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), jak ezomeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej.

U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.

Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia.