UNASYN PFIZER

1 tabletka zawiera 375 mg sultamycyliny (Sultamicillinum) w postaci tosylanu sultamycyliny, która jest wspólnym prolekiem sulbaktamu i ampicyliny, i odpowiada ilościowo 147 mg sulbaktamu i 220 mg ampicyliny.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadwrażliwość na penicyliny w wywiadzie.

W poniższej tabeli wszystkie działania niepożądane dotyczące sultamycyliny zostały uporządkowane według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania: bardzo często (> =1/10), często (> =1/100, < 1/10), niezbyt często (> =1/1 000, < 1/100), rzadko (> =1/10 0000, < 1/1 000) i częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

1 Działania niepożądane zapisane kursywą związane są ze stosowaniem ampicyliny i (lub) sulbaktamu z ampicyliną, podanych drogą domięśniową lub dożylną.

Zalecana dawka sultamycyliny u osób dorosłych (w tym u pacjentów w podeszłym wieku) wynosi 375 do 750 mg (1 lub 2 tabletki) i podawana jest doustnie dwa razy na dobę.

U dorosłych oraz u dzieci leczenie kontynuuje się zwykle przez 48 godzin po ustąpieniu gorączki i innych objawów chorobowych. Okres leczenia wynosi zwykle od 5 do 14 dni, ale w razie konieczności można go przedłużyć.

W leczeniu niepowikłanej rzeżączki sultamycylinę można podać doustnie w pojedynczej dawce 2,25 g (6 tabletek). W celu wydłużenia czasu utrzymywania się wysokiego stężenia sulbaktamu i ampicyliny w surowicy należy jednocześnie podać 1 g probenecydu.

W leczeniu rzeżączki, jeśli podejrzewa się jednoczesne zakażenie kiłą, przed podaniem sultamycyliny należy przeprowadzić badanie wydzieliny w ciemnym polu widzenia, a następnie co miesiąc, przez co najmniej 4 miesiące, przeprowadzać testy serologiczne.

Zaleca się, aby leczenie zakażeń wywołanych przez bakterie z grupy paciorkowców hemolizujących trwało co najmniej 10 dni, aby zapobiec wystąpieniu ostrej gorączki reumatycznej lub kłębuszkowego zapalenia nerek.

Stosowanie u dzieci i niemowląt

W leczeniu większości zakażeń u dzieci o masie ciała poniżej 30 kg dawka sultamycyliny wynosi, w zależności od ciężkości zakażenia i oceny lekarza, od 25 do 50 mg/kg mc. na dobę w dwóch dawkach podzielonych podawanych doustnie.

U dzieci o masie ciała powyżej 30 kg stosuje się dawkowanie jak u dorosłych.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) zaburzenia eliminacji dotyczą w równym stopniu sulbaktamu i ampicyliny, tak więc stosunek stężenia obu związków w osoczu pozostaje niezmieniony. U tych pacjentów sultamycylinę należy podawać rzadziej, tak jak zwykle postępuje się podczas leczenia ampicyliną.

U pacjentów przyjmujących leki z grupy penicylin, w tym sultamycylinę, opisywano przypadki ciężkich reakcji nadwrażliwości (anafilaktycznych), czasem kończących się zgonem. Do reakcji takich może dochodzić częściej u pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny i (lub) nadwrażliwością na liczne alergeny w wywiadzie. Opisywano występowanie ciężkich reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu cefałosporyn u pacjentów, u których w przeszłości stwierdzono nadwrażliwość na penicyliny. Przed zastosowaniem penicylin należy zebrać dokładny wywiad w celu stwierdzenia, czy u pacjenta w przeszłości występowały reakcje nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny i inne alergeny. Jeśli wystąpi reakcja alergiczna, podawanie leku należy przerwać i wdrożyć odpowiednią terapię.

Jeśli wystąpi ciężka reakcja anafilaktyczna, konieczne jest natychmiastowe zastosowanie adrenaliny. Może być także wskazane wdrożenie tlenoterapii, podawanie dożylne steroidów i zapewnienie drożności dróg oddechowych, w tym intubacja.

Tak jak podczas stosowania każdego antybiotyku, należy obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy nadkażenia opornymi drobnoustrojami, w tym grzybami. W razie stwierdzenia nadkażenia, należy przerwać podawanie leku i (lub) wdrożyć odpowiednie leczenie.

Występowanie biegunki związanej z zakażeniem Clostridium difficile (CDAD, ang. Clostridium Difficile Associated Diarrhea) notowano podczas stosowania prawie każdego z produktów przeciwbakteryjnych, w tym sultamycyliny. Powikłanie to może przebiegać od lekkiej biegunki do zapalenia okrężnicy zakończonego zgonem. Stosowanie leków przeciwbakteryjnych powoduje zmiany prawidłowej flory okrężnicy, co prowadzi do nadmiernego wzrostu C. difficile.

Bakterie te wytwarzają toksyny A i B, które przyczyniają się do rozwoju CDAD. Szczepy C. difficile wytwarzające hipertoksynę powodują zwiększenie chorobowości i umieralności, ponieważ zakażenia

te mogą być oporne na leczenie przeciwbakteryjne i może być konieczne wycięcie okrężnicy. Możliwość CD AD należy rozważyć u każdego pacjenta, u którego po zastosowaniu antybiotyku wystąpiła biegunka. Konieczne jest dokładne zebranie wywiadu chorobowego, ponieważ notowano występowanie CD AD po upływie ponad dwóch miesięcy od podania produktów przeciwbakteryjnych.

Ampicyliny nie należy stosować w leczeniu mononukleozy zakaźnej, ponieważ jest to choroba wywołana przez wirusy. U wielu pacjentów z mononukleozą po podaniu ampicyliny występuje wysypka skórna.

Zaleca się, aby podczas długotrwałego leczenia okresowo kontrolować czynność narządów wewnętrznych: nerek, wątroby i układu krwiotwórczego.

Główną drogą wydalania sulbaktamu i ampicyliny po podaniu doustnym sultamycyliny są nerki. Czynność nerek nie jest w pełni rozwinięta u noworodków i należy to brać pod uwagę podczas stosowania sultamycyliny w tej grupie wiekowej.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

U pacjentów przyjmujących leki z grupy penicylin, w tym sultamycylinę, opisywano przypadki ciężkich reakcji nadwrażliwości (anafilaktycznych), czasem kończących się zgonem. Do reakcji takich może dochodzić częściej u pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny i (lub) nadwrażliwością na liczne alergeny w wywiadzie. Opisywano występowanie ciężkich reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu cefałosporyn u pacjentów, u których w przeszłości stwierdzono nadwrażliwość na penicyliny. Przed zastosowaniem penicylin należy zebrać dokładny wywiad w celu stwierdzenia, czy u pacjenta w przeszłości występowały reakcje nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny i inne alergeny. Jeśli wystąpi reakcja alergiczna, podawanie leku należy przerwać i wdrożyć odpowiednią terapię.

Jeśli wystąpi ciężka reakcja anafilaktyczna, konieczne jest natychmiastowe zastosowanie adrenaliny. Może być także wskazane wdrożenie tlenoterapii, podawanie dożylne steroidów i zapewnienie drożności dróg oddechowych, w tym intubacja.

Tak jak podczas stosowania każdego antybiotyku, należy obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy nadkażenia opornymi drobnoustrojami, w tym grzybami. W razie stwierdzenia nadkażenia, należy przerwać podawanie leku i (lub) wdrożyć odpowiednie leczenie.

Występowanie biegunki związanej z zakażeniem Clostridium difficile (CDAD, ang. Clostridium Difficile Associated Diarrhea) notowano podczas stosowania prawie każdego z produktów przeciwbakteryjnych, w tym sultamycyliny. Powikłanie to może przebiegać od lekkiej biegunki do zapalenia okrężnicy zakończonego zgonem. Stosowanie leków przeciwbakteryjnych powoduje zmiany prawidłowej flory okrężnicy, co prowadzi do nadmiernego wzrostu C. difficile.

Bakterie te wytwarzają toksyny A i B, które przyczyniają się do rozwoju CDAD. Szczepy C. difficile wytwarzające hipertoksynę powodują zwiększenie chorobowości i umieralności, ponieważ zakażenia

te mogą być oporne na leczenie przeciwbakteryjne i może być konieczne wycięcie okrężnicy. Możliwość CD AD należy rozważyć u każdego pacjenta, u którego po zastosowaniu antybiotyku wystąpiła biegunka. Konieczne jest dokładne zebranie wywiadu chorobowego, ponieważ notowano występowanie CD AD po upływie ponad dwóch miesięcy od podania produktów przeciwbakteryjnych.

Ampicyliny nie należy stosować w leczeniu mononukleozy zakaźnej, ponieważ jest to choroba wywołana przez wirusy. U wielu pacjentów z mononukleozą po podaniu ampicyliny występuje wysypka skórna.

Zaleca się, aby podczas długotrwałego leczenia okresowo kontrolować czynność narządów wewnętrznych: nerek, wątroby i układu krwiotwórczego.

Główną drogą wydalania sulbaktamu i ampicyliny po podaniu doustnym sultamycyliny są nerki. Czynność nerek nie jest w pełni rozwinięta u noworodków i należy to brać pod uwagę podczas stosowania sultamycyliny w tej grupie wiekowej.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Allopurynol. U pacjentów przyjmujących jednocześnie allopurynol i ampicylinę częstość występowania wysypki jest znacząco większa niż u pacjentów otrzymujących jedynie ampicylinę.

Leki przeciwzakrzepowe. Penicyliny mogą wywoływać zmiany w agregacji płytek i testach koagulacyjnych. Może to nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych.

Leki bakteriostatyczne (chloramfenikol, erytromycyna, sulfonamidy i tetracykliny). Leki działające bakteriostatycznie mogą zaburzać działanie bakteriobójcze penicylin; zatem lepiej unikać ich jednoczesnego stosowania.

Doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny. Donoszono o zmniejszeniu skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych u pacjentek przyjmujących ampicylinę (przypadki nieplanowanego zajścia w ciążę). Wpływ ampicyliny na te leki nie został dostatecznie udowodniony, należy jednak pacjentkom przyjmującym ampicylinę zaproponować inną lub dodatkową metodę antykoncepcji.

Metotreksat. Podczas stosowania penicylin zmniejszał się klirens podawanego jednocześnie metotreksatu i zwiększała się jego toksyczność. Pacjentów otrzymujących te leki jednocześnie należy ściśle kontrolować. Jeśli pacjent jest leczony również leukoworyną, może być konieczne zwiększenie jej dawek lub wydłużenie czasu jej podawania.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (kwas acetylosalicylowy, indometacyna, fenylobutazon). Kwas acetylosalicylowy, indometacyna oraz fenylobutazon mogą wydłużać eliminację penicylin, gdyż podczas jednoczesnego stosowania wydłuża się okres półtrwania penicylin.

Probenecyd. Probenecyd zmniejsza wydzielanie cewkowe ampicyliny i sulbaktamu; powoduje to zwiększenie stężenia i wydłużenie czasu utrzymywania się tych leków w surowicy, wydłużenie okresu półtrwania w fazie eliminacji oraz zwiększone ryzyko toksyczności.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych. Obserwowano fałszywie dodatnie wartości stężenia glukozy w moczu oznaczanego z zastosowaniem odczynników Benedicta, Fehlinga lub zestawu Clinitest. U kobiet w ciąży po podaniu ampicyliny obserwowano przemijające zmniejszenie stężenia całkowitego

związanego estriolu, glukuronianu estriolu, związanego estronu i estradiolu. Działanie takie może wystąpić także po podaniu sulbaktamu sodowego z ampicyliną sodową w postaci domięśniowej lub dożylnej.

Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy.

Dane dotyczące ostrej toksyczności ampicyliny sodowej i sulbaktamu sodowego u ludzi są ograniczone. Uważa się, że po przedawkowaniu leku głównymi objawami klinicznymi będą objawy nasilonych działań niepożądanych. Należy wziąć pod uwagę, że wysokie stężenia antybiotyków p-laktamowych w płynie mózgowo-rdzeniowym wywołują objawy neurologiczne, w tym drgawki. Hemodializa może przyspieszyć eliminację sultamycyliny z organizmu.