SETRONON

Każda tabletka powlekana zawiera 8 mg ondansetronu w postaci dwuwodnego chlorowodorku ondansetronu.

Każda tabletka zawiera 94 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Setronon jest przeciwwskazany do stosowania u pacjentów z nadwrażliwością na ondansetron lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania ondansetronu, pochodzące zarówno ze zgłoszeń spontanicznych, jak i z badań klinicznych, zostały sklasyfikowane w zależności od narządu lub układu, którego dotyczą i wymienione poniżej z następującą częstością występowania (dla dawek zwykle stosowanych): bardzo często (?1/10), często (?1/100 do < 1/10), niezbyt często (?1/1 000 do < 1/100), rzadko ((?1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), nie znane (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zdarzenia bardzo często, często i niezbyt często pochodziły z badania klinicznego, gdzie była brana pod uwagę częstość występowania w grupie placebo. Dane o zdarzeniach występujących rzadko lub bardzo rzadko były na ogół odnotowywane spontanicznie po wprowadzeniu do obrotu.

Zaburzenia układu immunologicznego

Rzadko: nagłe reakcje nadwrażliwości, czasem o ciężkim przebiegu, ze wstrząsem anafilaktycznym włącznie.

Zaburzenia układu nerwowego

Bardzo często: ból głowy.

Niezbyt często: drgawki, zaburzenia ruchu (w tym reakcje pozapiramidowe, takie jak reakcje dystoniczne, przymusowe patrzenie w górę, dyskineza), ale bez trwałego i istotnego wpływu na stan kliniczny pacjenta.

Rzadko: zawroty głowy podczas dożylnego podawania leku.

Zaburzenia oka

Rzadko: przemijające zaburzenia widzenia (np. niewyraźne widzenie) podczas dożylnego podawania ondansetronu.

Bardzo rzadko: przemijająca ślepota (podczas podawania dożylnego)

Zwykle to działanie niepożądane ustępuje w ciągu 20 minut. Większość pacjentów przyjmowała chemioterapię, w skład której wchodziła cisplatyna. W części przypadków przemijająca ślepota była pochodzenia korowego.

Zaburzenia serca

Niezbyt często: bradykardia, zaburzenia rytmu serca, ból w klatce piersiowej z obniżeniem odcinka ST w EKG lub bez obniżenia.

Zaburzenia naczyniowe

Często: uderzenia gorąca, zaczerwienienie twarzy i uczucie uderzenia krwi do głowy.

Niezbyt często: niedociśnienie.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Niezbyt często: czkawka.

Zaburzenia żołądka i jelit

Często: zaparcia.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Niezbyt często: bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych (zwykle u pacjentów poddawanych chemioterapii w skład której wchodziła cisplatyna).

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podaniaCzęsto: miejscowe reakcje w miejscu wstrzyknięcia dożylnego

Profil działań niepożądanych u dzieci i młodzieży był porównywalny z obserwowanym u dorosłych.

Zapis fonetyczny

Słownik - Wyświetl szczegółowy wpis w słowniku.

Dorośli

Nasilenie wymiotów wywoływanych przez terapię przeciwnowotworową jest różne i zależy od samego leku, zastosowanych dawek oraz ewentualnie od wspólnego działania leków i radioterapii. Dlatego też drogę podania i dawkę ondansetronu należy dobierać indywidualnie.

Ondansetron może być podawany doustnie, dożylnie, domięśniowo lub doodbytniczo, w dawkach od 8 do 32 mg na dobę.

Doustnie: lek stosuje się w dawce 8 mg na 1 do 2 godzin przed rozpoczęciem leczenia cytostatycznego, następnie należy podać 8 mg ondansetronu po 12 godzinach.

W celu zapobiegania nudnościom i wymiotom opóźnionym lub utrzymującym się dłużej niż 24 godziny, kontynuuje się podawanie leku do 5 dni od zakończenia cyklu leczenia przeciwnowotworowego.

Zalecana dawka doustna to 8 mg dwa razy na dobę.

Wymioty o znacznym nasileniu wywołane dużymi dawkami leków chemioterapeutycznych:

U pacjentów otrzymujących duże dawki leków chemioterapeutycznych (np. duże dawki cisplatyny), ondansetron może być podany dożylnie, domięśniowo lub doodbytniczo.

W celu zapobiegania nudnościom i wymiotom opóźnionym lub utrzymującym się dłużej niż 24 godziny, kontynuuje się podawanie doustne leku do 5 dni od zakończenia cyklu leczenia przeciwnowotworowego.

Zalecana dawka doustna to 8 mg dwa razy na dobę.

Dzieci

Ondansetron może być podawany dożylnie w pojedynczej dawce 5 mg/m² powierzchni ciała bezpośrednio przed rozpoczęciem chemioterapii, a następnie doustnie w dawce 4 mg podanej po 12 godzinach. Doustne leczenie ondansetronem w dawce 4 mg na dobę należy kontynuować do 5 dni od zakończenia cyklu chemioterapii.

Ondansetron jest dobrze tolerowany przez pacjentów w wieku powyżej 65 lat i nie jest konieczna zmiana dawki dobowej, częstości ani drogi podania.

Nie jest konieczna zmiana dawki dobowej, częstości ani drogi podania w tej grupie pacjentów.

U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, klirens ondansetronu ulega znacznemu zmniejszeniu, a okres półtrwania ondansetronu w osoczu jest znacznie wydłużony. U pacjentów tych nie należy stosować dawki dobowej wyższej niż 8 mg.

Dzieci

· Nudności i wymioty wywołane chemioterapią (CINV ang. chemotherapy-induced nausea and vomiting) u dzieci w wieku powyżej 6 miesięcy i u młodzieży

Dawka dla CINV może być obliczona na podstawie powierzchni ciała (BSA ang. body surface area) lub wagi (patrz punkt 4.4). Dawkowanie zależnie od wagi prowadzi do wyższych dawek dobowych w porównaniu do dawkowania wyliczonego w oparciu o BSA (patrz punkt 4.4).

Brak danych z kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania ondansetronu w zapobieganiu CINV opóźnionym lub przedłużonym. Brak danych z kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania ondansetronu w przypadku nudności i wymiotów wywołanych u dzieci w wyniku zastosowanej radioterapii.

Dozowanie zależne od powierzchni ciała (BSA) pacjenta:
Ondansetron należy podawać bezpośrednio przed chemioterapią w pojedynczej dawce 5 mg/m² dożylnie. Dawka dożylna nie powinna przekraczać 8 mg.

Podawanie dawki doustnej można rozpocząć dwanaście godzin później i może być kontynuowane przez okres do 5 dni (patrz tabela 1 poniżej).

Całkowita dawka dobowa nie może przekraczać 32 mg dawki dobowej stosowanej u dorosłych.

Tabela 1. Dawki chemioterapii w oparciu o BSA stosowane u dzieci w wieku powyżej 6 miesięcy i u młodzieży

^a Dożylna dawka nie może przekraczać 8 mg.

^b Całkowita dawka dobowa nie może przekraczać 32 mg dawki dobowej stosowanej u dorosłych.

Dawkowanie zależne od masy ciała pacjenta
Dawkowanie uzależnione od masy ciała prowadzi do wyższych całkowitych dawek dobowych w porównaniu z dawkowaniem opartym na BSA (patrz punkt 4.4).

Ondansetron należy podawać bezpośrednio przed chemioterapią, podając dożylnie pojedynczą dawkę 0,15 mg/kg masy ciała. Dawka dożylna nie może przekraczać 8 mg.

Dwie kolejne dawki dożylne mogą być podawane w odstępach co 4 godziny. Całkowita dawka dobowa nie może przekraczać 32 mg tj. dawki dobowej stosowanej u dorosłych.

Podawanie doustne leku może być rozpoczęte dwanaście godzin później i może być kontynuowane przez okres do 5 dni (patrz tabela 2).

Tabela 2. Dawkowanie zależne od wagi pacjenta w chemioterapii - dzieci w wieku,powyżej 6 miesięcy i młodzieży

^a Dożylna dawka nie może przekraczać 8 mg.

^b Całkowita dawka dobowa nie może przekraczać dawki 32 mg dla dorosłych.

· Nudności i wymioty w okresie pooperacyjnym (PONV) u dzieci w wieku powyżej 1 miesiąca i młodzieży

Podanie doustne

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania doustnie ondansetronu w zapobieganiu lub leczeniu nudności i wymiotów w okresie pooperacyjnym (PONV); zaleca się powolne wstrzyknięcie dożylne.

Podanie dożylne
W celu zapobiegania wystąpienia nudności i wymiotów w okresie pooperacyjnym (PONV) u dzieci po operacji w znieczuleniu ogólnym, ondansetron można podawać dożylnie w pojedynczej dawce w powolnym wstrzyknięciu (nie krócej niż 30 sekund) w dawce 0,1 mg/kg do maksymalnie 4 mg przed lub po indukcji znieczulenia.

W leczeniu PONV u dzieci po operacji w znieczuleniu ogólnym można podawać ondansetron , w pojedynczej dawce w powolnym wstrzyknięciu dożylnym (nie krócej niż 30 sekund) w dawce 0,1 mg/kg do maksymalnie 4 mg.

Brak danych dotyczących stosowania ondansetronu w leczeniu PONV u dzieci poniżej 2 roku życia.

Dorośli

W celu zapobiegania nudnościom i wymiotom okresu pooperacyjnego, ondansetron może być stosowany doustnie, dożylnie lub domięśniowo.

Zalecaną dawką doustną ondansetronu stanowi 16 mg podane na godzinę przed znieczuleniem.

W leczeniu nudności i wymiotów pooperacyjnych zaleca się podanie ondansetronu dożylnie lub domięśniowo.

Dzieci powyżej 2 lat

W celu zapobiegania i leczenia pooperacyjnych nudności oraz wymiotów u dzieci poddawanych zabiegom chirurgicznym w znieczuleniu ogólnym, ondansetron należy podawać w powolnym wstrzyknięciu dożylnym.

Pacjenci w podeszłym wieku

Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania ondansetronu w zapobieganiu i leczeniu wymiotów pooperacyjnych u pacjentów w podeszłym wieku jest ograniczone. Jednakże ondansetron jest dobrze tolerowany przez pacjentów w wieku powyżej 65 lat, leczonych chemioterapią.

Nie jest konieczna zmiana schematu dawkowania ondansetronu w tej grupie pacjentów.

U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, klirens ondansetronu ulega znacznemu zmniejszeniu, a okres półtrwania ondansetronu w osoczu jest znacznie wydłużony. U pacjentów tych nie należy stosować dawki dobowej większej niż 8 mg.

Pacjenci z zaburzonym metabolizmem sparteiny i debryzochiny.

Okres półtrwania ondansetronu nie ulega zmianie u pacjentów z zaburzonym metabolizmem sparteiny lub debryzochiny. W związku z tym, u pacjentów otrzymujących kolejne dawki leku stężenie ondansetronu nie różni się od stężenia uzyskiwanego u innych pacjentów. Nie ma zatem potrzeby zmiany dawki i częstości podawania.

Opisywano wystąpienie reakcji nadwrażliwości u pacjentów, którzy wykazywali nadwrażliwość na inne selektywne inhibitory receptorów serotoninowych 5HT₃. Zaburzenia oddychania należy leczyć objawowo, zaś lekarz powinien zwrócić na nie szczególną uwagę, gdyż mogą być one początkowymi objawami reakcji nadwrażliwości.

Bardzo rzadko i głównie przypadku podania dożylnie donoszono o przejściowych zaburzeniach EKG (wydłużenie odcinka QT) u pacjentów leczonych ondansetronem. Z tego względu należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca lub przewodzenia, u pacjentów przyjmujących leki przeciwarytmiczne lub blokujące receptory adrenergiczne ß a także u pacjentów z zaburzeniami elektrolitowymi.

Ondansetron może wydłużać czas pasażu jelitowego, dlatego pacjenci z podostrą niedrożnością jelit powinni po zastosowaniu produktu Setronon, pozostawać pod kontrolą.

U pacjentów po adenotomii i tonsilektomii zapobieganie nudnościom i wymiotom ondansetron może maskować krwawienia utajone, dlatego takich pacjentów należy dokładnie obserwować po podaniu ondansetronu.

Dzieci
Dzieci otrzymujące ondansetron razem z chemioterapeutykami hepatotoksycznymi powinny być ściśle monitorowanie ze względu na zaburzenia czynności wątroby.
Nudności i wymioty wywołane chemioterapią: Przy obliczaniu dawki w mg na kg masy ciała i podawaniu trzech dawek w odstępach 4-godzinnych, całkowita dawka dobowa będzie wyższa niż w przypadku jednej dawki 5 mg/m², a następnie po podaniu dawki doustnej. Porównanie skuteczności tych dwóch schematów dawkowania nie było badane w badaniach klinicznych. Porównania krzyżowe wskazują na podobną skuteczność obu schematów.

Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej Setronon nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Opisywano wystąpienie reakcji nadwrażliwości u pacjentów, którzy wykazywali nadwrażliwość na inne selektywne inhibitory receptorów serotoninowych 5HT₃. Zaburzenia oddychania należy leczyć objawowo, zaś lekarz powinien zwrócić na nie szczególną uwagę, gdyż mogą być one początkowymi objawami reakcji nadwrażliwości.

Bardzo rzadko i głównie przypadku podania dożylnie donoszono o przejściowych zaburzeniach EKG (wydłużenie odcinka QT) u pacjentów leczonych ondansetronem. Z tego względu należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca lub przewodzenia, u pacjentów przyjmujących leki przeciwarytmiczne lub blokujące receptory adrenergiczne ß a także u pacjentów z zaburzeniami elektrolitowymi.

Ondansetron może wydłużać czas pasażu jelitowego, dlatego pacjenci z podostrą niedrożnością jelit powinni po zastosowaniu produktu Setronon, pozostawać pod kontrolą.

U pacjentów po adenotomii i tonsilektomii zapobieganie nudnościom i wymiotom ondansetron może maskować krwawienia utajone, dlatego takich pacjentów należy dokładnie obserwować po podaniu ondansetronu.

Dzieci
Dzieci otrzymujące ondansetron razem z chemioterapeutykami hepatotoksycznymi powinny być ściśle monitorowanie ze względu na zaburzenia czynności wątroby.
Nudności i wymioty wywołane chemioterapią: Przy obliczaniu dawki w mg na kg masy ciała i podawaniu trzech dawek w odstępach 4-godzinnych, całkowita dawka dobowa będzie wyższa niż w przypadku jednej dawki 5 mg/m², a następnie po podaniu dawki doustnej. Porównanie skuteczności tych dwóch schematów dawkowania nie było badane w badaniach klinicznych. Porównania krzyżowe wskazują na podobną skuteczność obu schematów.

Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej Setronon nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Nie wykazano, aby podczas jednoczesnego podawania z innymi lekami, ondansetron pobudzał lub hamował ich metabolizm.

Specjalistyczne badania nie wykazały interakcji ondansetronu z alkoholem, temazepamem, furosemidem, alfentanylem, tramadolem, morfiną, lignokainą, tiopentalem i propofolem.

Ondansetron jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P-450 (CYP3A4, CYP2D6 oraz CYP1A2). Ze względu na różnorodność enzymów zdolnych do metabolizowania ondansetronu, zablokowanie lub zmniejszenie aktywności jednego z nich jest zwykle kompensowane przez pozostałe enzymy, co zwykle nie wpływa znacząco na eliminację ondansetronu i nie powoduje konieczności zmiany dawkowania.

Fenytoina, karbamazepina i rifampicyna: U pacjentów leczonych silnymi induktorami enzymu CYP3A4 obserwowano przyspieszoną eliminację i zmniejszone stężenie ondansetronu w surowicy.

Tramadol: Wstępne dane wskazują na możliwość zmniejszenia przeciwbólowego działania tramadolu podczas jednoczesnego leczenia ondansetronem.

Stosowanie ondansetronu z lekami wydłużającymi odstęp QT może spowodować dodatkowe wydłużenie odstępu QT. Jednoczesne stosowanie leków kardiotoksycznych z ondansetronem (np. antracyklinami) może zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.3).

Ondansetron nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu, nie powoduje uspokojenia.

Objawy

Dane dotyczące przedawkowania ondansetronu są ograniczone, zanotowano tylko kilka takich przypadków. U większości pacjentów objawy obserwowane po przedawkowaniu były podobne do tych, które wystąpiły u ajentów otrzymujących zalecane dawki (patrz punkt 4.8). Objawy, które zostały zgłoszone to zaburzenia widzenia, ciężkie zaparcia, hipotensja, przemijające epizody bloku przedsionkowo-komorowego (blok AV) drugiego stopnia, spowodowane wpływem nerwu błędnego na układ sercowo-naczyniowy (układ wazowagalny). We wszystkich przypadkach objawy niepożądane całkowicie ustępowały.

Leczenie

Brak specyficznej odtrutki dla ondansetronu. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy zastosować odpowiednie leczenie objawowe i wspomagające.

Nie jest zalecane stosowanie ipekakuanu w leczeniu przedawkowania ondansetron, ponieważ pacjenci nie będą reagować ze względu na działanie przeciwwymiotne ondansetronu.