MONTELUKASTUM UNIMARK

Jedna tabletka powlekana zawiera 10,4 mg soli sodowej montelukastu, co odpowiada 10 mg montelukastu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna w ilości 116,10 mg na tabletkę

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Montelukast był oceniany w badaniach klinicznych, w których lek ten w postaci:

? tabletek powlekanych o mocy 10 mg stosowano u około 4000 pacjentów nastoletnich z astmą w wieku od 15 lat oraz pacjentów dorosłych z astmą,

? tabletek powlekanych o mocy 10 mg stosowano u około 400 pacjentów nastoletnich w wieku od 15 lat oraz pacjentów dorosłych cierpiących na astmę i sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa,

? tabletek do rozgryzania i żucia o mocy 5 mg stosowano u około 1750 dzieci z astmą w wieku od 6 do 14 lat.

Wymienione poniżej, związane ze stosowanymi lekami działania niepożądane w badaniach klinicznych zgłaszane były często (czyli z częstością od 1/100 do < 1/10) u pacjentów z astmą leczonych montelukastem, przy czym częstość ta była większa niż w przypadku pacjentów otrzymujących placebo:

W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów podczas długotrwałego stosowania leku - do 2 lat u osób dorosłych i do 6 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat - profil bezpieczeństwa nie uległ zmianie.

Okres porejestracyjny

Działania niepożądane, zgłaszane po wprowadzeniu do obrotu, są wymienione w tabeli poniżej , zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz specjalną terminologią opisująca działania niepożądane. Częstość występowania działań niepożądanych została oszacowana na podstawie odpowiednich badań klinicznych.

Dawkowanie:

Zalecane dawkowanie u młodzieży w wieku od 15 lat oraz u dorosłych cierpiących na astmę lub astmę i sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa wynosi jedną tabletkę o mocy 10 mg jeden raz na dobę, wieczorem.

Sposób podawania: Podanie doustne.

Tabletkę należy połknąć, popijając wystarczającą ilością płynu (np. szklanką wody). Ogólne zalecenia:

Wpływ terapeutyczny montelukastu w postaci tabletek powlekanych na parametry kontroli astmy uwidacznia się w ciągu pierwszej doby. Montelukastum Unimark w postaci tabletek powlekanych może być przyjmowany niezależnie od jedzenia. Pacjentów należy poinformować o konieczności kontynuowania stosowania montelukastu w postaci tabletek powlekanych, nawet jeśli objawy astmy znajdują się pod kontrolą, a także podczas okresów zaostrzenia astmy. Montelukastum Unimark w postaci tabletek powlekanych nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi produktami zawierającymi tę samą substancję czynną, czyli montelukast.

Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku ani u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnym bądź umiarkowanym upośledzeniem czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby. Dawkowanie u osób płci męskiej i żeńskiej jest takie samo.

Stosowanie montelukastu w postaci tabletek powlekanych a stosowanie innych leków na astmę:

Montelukast w postaci tabletek powlekanych można dodawać do dotychczas stosowanego schematu leczenia.

Wziewne glikokortykosteroidy: Montelukast może być stosowany jako lek dodatkowy u pacjentów, u których wziewne glikokortykosteroidy oraz doraźnie stosowane krótko działające Beta-mimetyki nie zapewniają odpowiedniej kontroli objawów klinicznych. Nie powinno się nagle zastępować wziewnych glikokortykosteroidów montelukastem w postaci tabletek powlekanych (patrz punkt 4.4).

Dla dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 14 lat montelukast dostępny jest w postaci tabletek do rozgryzania i żucia o mocy 5 mg.

Pacjentów należy poinformować o tym, że montelukastu w postaci doustnej nie wolno stosować w leczenia napadów astmy oraz aby w przypadku napadu astmy zawsze zaopatrzeni byli w zwykle stosowany lek doraźny. W przypadku wystąpienia napadu astmy należy zastosować krótko działający wziewny P-mimetyk. Jeśli konieczne jest zastosowanie większej niż zwykle liczby inhalacji krótko działającym P-agonistą, pacjent powinien jak najszybciej zgłosić się do lekarza po poradę.

Nie należy nagle zastępować doustnych ani wziewnych glikokortykosteroidów montelukastem.

Brak danych, które wskazywałyby na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych podczas jednoczesnego stosowania montelukastu.

W rzadkich przypadkach u pacjentów otrzymujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może dochodzić do rozwoju eozynofilii układowej, która w części przypadków może manifestować się objawami klinicznymi zapalenia naczyń przypominającego zespół Churg-Strauss, który to zespół często leczony jest glikokortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki te zwykle, lecz nie zawsze, związane były z obniżeniem dawki lub odstawieniem doustnych glikokortykosteroidów. Nie można ani wykluczyć, ani jednoznacznie potwierdzić tego, że stosowanie antagonistów receptorów leukotrienowych może być związane z rozwojem zespołu Churg- Strauss. Lekarze powinni być szczególnie wyczuleni na możliwość pojawienia się u leczonych przez nich pacjentów eozynofilii, zmian skórnych typowych dla zapalenia naczyń, nasilenia objawów ze strony układu oddechowego, powikłań kardiologicznych i (lub) neuropatii. Pacjentów, u których dochodzi do pojawienia się wymienionych objawów, należy ponownie przebadać i zweryfikować stosowany dotychczas schemat leczenia.

Leczenie montelukastem nie eliminuje u pacjentów z astmą aspirynową konieczności unikania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Montelukastum Unimark zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującymi zaburzeniami dziedzicznymi w postaci nietolerancji galaktozy, niedoboru laktazy typu Lapp lub zespołu złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinni stosować tego produktu leczniczego.

Stosowanie w ciąży

Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży ani na rozwój zarodka i płodu.

Ograniczone dane dostępne z baz danych dotyczących ciąż nie wskazują występowania związku przyczynowo-skutkowego pomiędzy stosowaniem montelukastu w postaci tabletek powlekanych a występowaniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), które rzadko opisywano po wprowadzeniu leku do obrotu na świecie.

Montelukast w postaci tabletek powlekanych może być stosowany w ciąży, jedynie wtedy, gdy jego stosowanie jest bezwzględnie konieczne.

Stosowanie w okresie laktacji

W badaniach na szczurach wykazano, że montelukast przechodzi do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy montelukast przechodzi do mleka kobiecego.

Montelukast w postaci tabletek powlekanych może być stosowany w okresie karmienia piersią, jedynie wtedy, gdy jego stosowanie jest bezwzględnie konieczne.

Montelukast można podawać łącznie z innymi lekami rutynowo stosowanymi w profilaktyce i przewlekłym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami międzylekowymi montelukast stosowany w zalecanych dawkach klinicznych nie wywierał klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę następujących produktów leczniczych: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (połączenia etynyloestradiolu z noretyndronem w stosunku 35 : 1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

U pacjentów jednocześnie stosujących fenobarbital pole powierzchni pod krzywą zależności stężenia montelukastu w osoczu od czasu (AUC) uległo obniżeniu o około 40%. Ponieważ montelukast jest metabolizowany przez CYP3A4, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków indukujących CYP3A4, takich jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna, szczególnie u dzieci.

W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. W badaniu klinicznym nad interakcjami międzylekowymi pomiędzy montelukastem a rozyglitazonem (substratem reprezentatywnym dla produktów leczniczych metabolizowanych głównie przez CYP2C8) wykazano jednak, że montelukast nie hamuje aktywności CYP2C8 w warunkach in vivo. Montelukast nie powinien zatem w sposób znaczący wpływać na metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych przez ten izoenzym (np. paklitakselu, rozyglitazonu i repaglinidu).

W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz, w mniejszym stopniu, CYP 2C9 i CYP 3A4. W badaniu dotyczącym interakcji międzylekowych pomiędzy montelukastem a gemfibrozylem (inhibitorem zarówno CYP 2C8, jak i CYP 2C9) stwierdzono, że gemfibrozyl zwiększa ekspozycję ogólnoustrojową na montelukast o 4,4 raza. Pomimo, że nie ma potrzeby rutynowego modyfikowania dawkowania montelukastu w przypadku jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami CYP 2C8, lekarz powinien mieć świadomość potencjalnie zwiększonego ryzyka działań niepożądanych w tym przypadku.

Biorąc pod uwagę dane z badań in vitro można stwierdzić, że nie należy spodziewać się jakichkolwiek klinicznie istotnych interakcji międzylekowych pomiędzy montelukastem a słabszymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne stosowanie montelukastu z itrakonazolem, który jest silnym inhibitorem CYP 3A4, nie prowadziło do statystycznie znamiennego wzrostu ekspozycji ogólnoustrojowej na montelukast.

Montelukast nie powinien wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W bardzo rzadkich przypadkach pacjenci zgłaszali jednak senność lub zawroty głowy.

Brak dostępnych informacji na temat leczenia przedawkowania montelukastu. W długookresowych badaniach dotyczących astmy, montelukast podawany był w dawkach do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkookresowych w dawkach do 900 mg/dobę przez około tydzień; nie towarzyszyły temu żadne klinicznie istotne zdarzenia niepożądane.

Istnieją doniesienia o ostrym przedawkowaniu montelukastu w okresie porejestracyjnym oraz w badaniach klinicznych. Doniesienia te dotyczą dorosłych i dzieci oraz dawek sięgających 1000 mg (około 61 mg/kg u 42-miesięcznego dziecka). Obserwacje klinicznie i badania laboratoryjnie były zgodne z profilem bezpieczeństwa u pacjentów dorosłych i dzieci. W większości doniesień dotyczących przedawkowania nie stwierdzano żadnych zdarzeń niepożądanych. Najczęściej występujące zdarzenia niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i obejmowały ból brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty i zwiększoną aktywność psychoruchową.

Nie wiadomo, czy montelukast można usuwać z organizmu poprzez hemodializę lub dializę otrzewnową.