BELLERGOT

Substancjami czynnymi leku są:
Ergotamini tartras (ergotaminy winian) 0,3 mg, Atropinum (atropina) w postaci zespołu alkaloidów tropanowych 0,1 mg, Phenobarbitalum (fenobarbital) 20,0 mg.

Substancje pomocnicze to: laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, magnezu stearynian, żelatyna, talk, guma arabska, sacharoza, indygotyna (E 132).

Jeśli występuje: porfiria, miastenia, obrzęk śluzowaty, choroba Parkinsona, niewydolność oddechowa, niewydolność serca, wątroby i nerek, uzależnienie od picia alkoholu i palenia papierosów, choroby naczyń obwodowych (miażdżyca, choroba Raynauda), choroba niedokrwienna serca, nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, świąd, posocznica, jaskra z wąskim kątem przesączania, niedrożność dróg moczowych, niedrożność przewodu pokarmowego. Nie stosować w czasie ciąży i w okresie karmienia piersią. Nie stosować jeśli pacjent ma uczulenie na substancje czynne lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku.

Bellergot stosowany w zalecanych dawkach terapeutycznych jest dobrze tolerowany, a mogące wystąpić objawy niepożądane mają umiarkowane nasilenie.

Występowanie działań niepożądanych ma związek z przyjmowaniem dużych dawek leku i długotrwałą terapią.

Działania niepożądane leku przedstawiono zgodnie z klasyfikacją narządów i układów wg MedDRA oraz częstością występowania: bardzo często (?1/10); często (?1/100 do < 1/10); niezbyt często (?1/1000 do < 1/100); rzadko (?1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia żołądka i jelit:

Często występują: nudności, wymioty. Niezbyt często obserwuje się wzmożone pragnienie, bóle brzucha.

Zaburzenia układu nerwowego:

Często obserwuje sięsenność. Niezbyt często niepokój i pobudzenie, depresję.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

Często występują reakcje alergiczne (pokrzywka, wysypka skórna, obrzęk), zmniejszenie wydzielania potu. Bardzo rzadko obserwowano złuszczające zapalenie skóry,zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella.

Zaburzenia serca:

Niezbyt często obserwuje się zaburzenia rytmu serca, bradykardię, skurcz naczyń wieńcowych, niedokrwienie mięśnia serca i ból zamostkowy, zwłóknienie osierdzia, zastawek serca, tkanki płucnej i przestrzeni zaotrzewnowej.

Zaburzenia naczyniowe:

Niezbyt często obserwuje się skurcz obwodowych naczyń krwionośnych izmiany niedokrwienne, uczucie zimnych kończyn, drętwienie palców rąk i nóg, osłabienie kończyn dolnych.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:

Często mogą wystąpić: suchość błon śluzowych nosa i ust, zmniejszenie wydzielania śliny, podwyższenie temperatury ciała. Niezbyt często osłabienie kończyn, bóle mięśniowe, drętwienie i cierpnięcie palców rąk i nóg, miejscowy obrzęk i świąd.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:

Bardzo rzadko może wystąpić agranulocytoza, małopłytkowość, niedokrwistość megaloblastyczna.

Zaburzenia oka:

Często obserwuje się niewielkie zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, nieznaczne rozszerzenie źrenic, światłowstręt.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

Bardzo rzadko może dojść do zmniejszenia ilości oddawanego moczu.

Ciąża, połóg i okres okołoporodowy:

Często: wpływ na czynność skurczową macicy (zwiększenie siły i częstości skurczy), co stanowi ryzyko poronienia lub przedwczesnego porodu.

Wady wrodzone, choroby rodzinne i genetyczne:

Lek przeznaczony do stosowania doustnego u osób dorosłych.

W leczeniu wzmożonej pobudliwości nerwowej towarzyszącej objawom menopauzy stosuje się 1 lub 2 tabletki drażowane 2 lub 3 razy na dobę.

W leczeniu migreny zwykle stosuje się 3 tabletki drażowane jednorazowo; w razie konieczności dawkę można powtórzyć po upływie co najmniej 1 godziny.

W przypadku leczenia migreny nie należy przekraczać 12 tabletek drażowanych na dobę.

Lek należy przyjmować tylko w razie konieczności, doraźnie.
Lek nie jest przeznaczony do terapii długotrwałej.
Nie należy przekraczać dawki 32 tabletek drażowanych w ciągu tygodnia.

Lek do stosowania doraźnego, w terapii krótkotrwałej.

Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy. Jeśli u pacjenta występują bóle głowy podczas regularnego stosowania leków przeciwbólowych, należy zasięgnąć porady lekarza.

Nie należy popijać leku sokiem grejpfrutowym i jeść owoców i przetworów z grejpfruta w czasie kuracji.

W trakcie leczenia nie wolno pić alkoholu.

Lek do stosowania doraźnego, w terapii krótkotrwałej.

Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy. Jeśli u pacjenta występują bóle głowy podczas regularnego stosowania leków przeciwbólowych, należy zasięgnąć porady lekarza.

Nie należy popijać leku sokiem grejpfrutowym i jeść owoców i przetworów z grejpfruta w czasie kuracji.

W trakcie leczenia nie wolno pić alkoholu.

Produktu leczniczego Bellergot nie należy stosować łącznie z inhibitorami cytochromu CYP3A4: azolowymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. ketokonazol), antybiotykami makrolidowymi (erytromycyna, oleandomycyna, klarytromycyna, josamycyna, troleandomycyna), inhibitorami proteazy - HIV (indynawir, nelfinawir, rytonawir), estrogenami, triacetylooleandomycyną, a także z lekami przeciwmigrenowymi zawierającymi ergotaminę, dihydroergotaminę, sumatryptan, które nasilają działanie ergotaminy. Równoległe stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 może się wiązać z ciężkim lub zagrażającym życiu skurczem naczyń obwodowych. Ergotamina może hamować metabolizm leków immunosupresyjnych: cyklosporyny i takrolimusa, zwiększając ich stężenie we krwi.

Jednoczesne podawanie produktu leczniczego Bellergot i innych leków działających depresyjnie na OUN (pochodne benzodiazepiny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO, większość leków przeciwhistaminowych, klonidyna, leki nasenne, neuroleptyki, pochodne morfiny, kwas walproinowy) może nasilać działanie tych leków i silnie hamować czynność OUN. Dotyczy to także alkoholu. Przetwory dziurawca stosowane łącznie z fenobarbitalem mogą zmniejszać jego stężenie we krwi. Inhibitory CYP2C19 (delewaryna, flukonazol, fluwoksamina, gemfibrozyl, izoniazyd, omeprazol, tyklopidyna) oraz kwas walproinowy mogą zwiększać stężenie, a tym samym działanie farmakologiczne fenobarbitalu.

Jeśli pacjent jest leczony równocześnie walproinianem i fenobarbitalem, należy kontrolować, czy nie występują u niego objawy hiperamonemii. W połowie notowanych przypadków hiperamonemia była bezobjawowa i nie zawsze powodowała objawy kliniczne encefalopatii.

Fenobarbital jest induktorem enzymów mikrosomalnych wątroby (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8/9, CYP3A4) i niezależnie od dawki może przyspieszać metabolizm jednocześnie stosowanych leków, które są metabolizowane tym szlakiem, zmniejszając ich skuteczność. Z tego powodu produkt leczniczy Bellergot może zmniejszać skuteczność:

- doustnych leków przeciwzakrzepowych (acenokumarolu, warfaryny);

- gliko- i mineralokortykosteroidów, estrogenów;

- cyklosporyny, doksycykliny;

- chinidyny, pochodnych metyloksantyny (teofilina, aminofilina);

- pochodnych hydantoiny;

- chloropromazyny, amitryptyliny, fenylobutazonu, metronidazolu, digitoksyny;

- adrenolityków, antagonistów kanału wapniowego, amiodaronu, losartanu, glimepirydu,

glipizydu, pioglitazonu, rosiglitazonu;

- witaminy D;

- gryzeofulwiny, chloramfenikolu, ryfampicyny;

- doustnych środków antykoncepcyjnych;

- leków przeciwnowotworowych: ipofosfamidu, irynotekanu;

- leków zmniejszających peroksydację lipidów błonowych;

- fluwoksaminy, mirtazapiny, roprinolu, selegiliny, sertraliny, prometazyny, bupropionu.

Lek może zaburzać sprawność psychofizyczną, dlatego podczas leczenia pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.

Przedawkowanie może być przyczyną ostrego zatrucia fenobarbitalem z objawami śpiączki, zaburzeń oddychania, niewydolności krążeniowo-oddechowej, obrzęku i zapalenia płuc. Dawka nasenna fenobarbitalu to 100-200 mg. Dawka śmiertelna barbituranów jest osobniczo zmienna i jest ok. 10-krotnie większa od dawki nasennej.

Maksymalna dawka dobowa fenobarbitalu wynosi 600 mg.

Objawy ostrego przedawkowania winianu ergotaminy występują rzadko, zwykle po przekroczeniu dawki 15 mg w ciągu 24 h lub 40 mg w ciągu kilku dni. Należą do nich: nudności, wymioty, biegunka, osłabienie kończyn dolnych, bóle mięśniowe kończyn, cierpnięcie i drętwienie palców rąk i nóg, ból w okolicy przedsercowej, tachy- lub bradykardia, nadciśnienie lub niedociśnienie, ograniczone obrzęki i świąd wraz z objawami niedokrwienia kończyn spowodowanego skurczem obwodowych tętnic i tętniczek, nasilone pragnienie. Czasem występują objawy neurologiczne: splątanie, depresja, senność i drgawki.

Objawy toksyczne po przedawkowaniu atropiny obejmują podwójne widzenie, światłowstręt, suchość i zaczerwienienie skóry, poszerzenie źrenic, gorączkę, objawy ośrodkowego zespołu cholinolitycznego (omamy, dezorientacja, delirium, śpiączka) i wstrząs. Istnieją duże indywidualne różnice w reakcji na zastosowaną dawkę atropiny, powrót do zdrowia zanotowano nawet po podaniu 1,0 g atropiny, podczas gdy śmierć miała miejsce po przyjęciu 100 mg przez osobę dorosłą i 10 mg (a nawet 2 mg) przez dziecko.