NIRONOVO

Każda tabletka powlekana zawiera 1 mg ropinirolu (Ropinirolum) w postaci chlorowodorku ropinirolu.

Substancja pomocnicza: każda tabletka zawiera 30 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min). Niewydolność wątroby.

Działania niepożądane wymienione poniżej zostały pogrupowane według klasyfikacji narządów i układów, których dotyczyły oraz częstości występowania określonej w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Rozróżniono działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z lewodopą.

Działania niepożądane zgłaszane często i niezbyt często ustalono głównie na podstawie danych o bezpieczeństwie z badań klinicznych, przyjmując częstsze ich występowanie w odniesieniu do grupy leczonej placebo. Działania niepożądane zgłaszane rzadko i bardzo rzadko określono głównie na podstawie danych postmarketingowych i odnoszą się one raczej do wskaźnika zgłaszania niż rzeczywistej częstości występowania.

Działania niepożądane zgłoszone od pacjentów przyjmujących ropinirol

1 Terapia skojarzona w badaniach klinicznych

2 Monoterapia w badaniach klinicznych

* U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona, dyskineza może występować podczas początkowego okresu zwiększania dawek ropinirolu. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może łagodzić dyskinezy (zaburzenie ruchów dobrowolnych)

(patrz także punkt 4.2).

Dawkowanie

Dorośli

Zalecane jest indywidualne dostosowanie dawki, zależnie od skuteczności i tolerancji leku.

Ropinirol należy przyjmować 3 razy na dobę. Zalecane jest przyjmowanie preparatu w czasie posiłku, w celu poprawienia tolerancji leku w przewodzie pokarmowym.

Rozpoczynanie leczenia Zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg trzy razy na dobę przez pierwszy tydzień leczenia. Następnie dawka może być zwiększana o 0,25 mg trzy razy na dobę - schemat dawkowania przez pierwsze 4 tygodnie leczenia podany jest w tabeli poniżej:

Kontynuacja leczenia

Po początkowym okresie zwiększania dawek, można dalej zwiększać dawki, co tydzień o 0,5 do 1 mg ropinirolu trzy razy na dobę (1,5 do 3 mg/dobę).

Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawek leku w zakresie między 3 mg/dobę a 9 mg/dobę. Jeśli nie osiągnięto wystarczającej kontroli objawów, dawka ropinirolu może być zwiększana aż do 24 mg/dobę. Stosowanie dawek powyżej 24 mg/dobę nie było badane.

Jeżeli leczenie zostało przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia oparte na stopniowym zwiększaniu dawek (patrz wyżej).

Podczas leczenia skojarzonego z lewodopą, dawka lewodopy może być stopniowo zmniejszana, w zależności od reakcji na leczenie. W badaniach klinicznych dawkę lewodopy zmniejszono stopniowo o około 20% u pacjentów otrzymujących leczenie skojarzone. U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona, stosujących skojarzoną terapię ropinirolu z lewodopą, może wystąpić dyskineza podczas początkowego okresu zwiększania dawki ropinirolu. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy (patrz punkt 4.8).

W przypadku zmiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, należy przed wprowadzeniem ropinirolu zastosować się do zaleceń producenta dotyczących sposobu odstawiania danego leku.

Podobnie jak w przypadku innych agonistów dopaminy, ropinirol należy koniecznie odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie liczby podawanych w ciągu doby dawek leku przez okres jednego tygodnia.

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania ropinirolu u dzieci w wieku poniżej 18 lat z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w wieku powyżej 65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony. Każde zwiększanie dawek powinno być stopniowe, zależne od reakcji na leczenie.

Niewydolność nerek

U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny pomiędzy 30 a 50 ml/min) nie obserwowano zmiany klirensu ropinirolu, nie ma zatem potrzeby dostosowywania dawek leku w tej grupie pacjentów.

Brak badań dotyczących stosowania ropinirolu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) lub niewydolnością wątroby. Stosowanie ropinirolu w tych grupach pacjentów nie jest zalecane.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Stosowanie ropinirolu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona, związane było z występowaniem senności i przypadków nagłego napadu snu. Wystąpienie nagłego napadu snu w trakcie dnia, w niektórych przypadkach bez świadomości jego wystąpienia lub sygnałów ostrzegawczych, było zgłaszane niezbyt często. Pacjenci muszą być poinformowani o powyższych objawach. W trakcie leczenia ropinirolem należy poinformować pacjentów o konieczności zachowania ostrożności podczas kierowania pojazdami mechanicznymi lub podczas obsługi maszyn. Pacjenci, u których wystąpiła senność i (lub) nagły napad snu, nie powinni kierować pojazdami mechanicznymi lub obsługiwać maszyn. Ponadto, należy rozważyć zmniejszenie dawki ropinirolu lub zakończenie terapii.

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi, także w wywiadzie, powinni być leczeni agonistami dopaminy tylko wtedy, kiedy potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem.

Zaburzenia panowania nad popędami, w tym nałogowy (patologiczny) hazard, patologiczna aktywność seksualna i zwiększone libido były zgłaszane u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym ropinirolem, głównie z powodu choroby Parkinsona. Te zaburzenia były zgłaszane szczególnie u pacjentów leczonych dużymi dawkami leków i zazwyczaj ustępowały po zmniejszeniu dawek lub po zaprzestaniu podawania leku. W niektórych przypadkach w wywiadzie występowały czynniki ryzyka, takie jak wcześniej występujące zachowania kompulsywne (patrz punkt 4.8).

W związku z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia ropinirolem pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie niewydolność krążenia wieńcowego).

Produkt leczniczy zawiera laktozę. Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadkimi wrodzonymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie ropinirolu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona, związane było z występowaniem senności i przypadków nagłego napadu snu. Wystąpienie nagłego napadu snu w trakcie dnia, w niektórych przypadkach bez świadomości jego wystąpienia lub sygnałów ostrzegawczych, było zgłaszane niezbyt często. Pacjenci muszą być poinformowani o powyższych objawach. W trakcie leczenia ropinirolem należy poinformować pacjentów o konieczności zachowania ostrożności podczas kierowania pojazdami mechanicznymi lub podczas obsługi maszyn. Pacjenci, u których wystąpiła senność i (lub) nagły napad snu, nie powinni kierować pojazdami mechanicznymi lub obsługiwać maszyn. Ponadto, należy rozważyć zmniejszenie dawki ropinirolu lub zakończenie terapii.

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi, także w wywiadzie, powinni być leczeni agonistami dopaminy tylko wtedy, kiedy potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem.

Zaburzenia panowania nad popędami, w tym nałogowy (patologiczny) hazard, patologiczna aktywność seksualna i zwiększone libido były zgłaszane u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym ropinirolem, głównie z powodu choroby Parkinsona. Te zaburzenia były zgłaszane szczególnie u pacjentów leczonych dużymi dawkami leków i zazwyczaj ustępowały po zmniejszeniu dawek lub po zaprzestaniu podawania leku. W niektórych przypadkach w wywiadzie występowały czynniki ryzyka, takie jak wcześniej występujące zachowania kompulsywne (patrz punkt 4.8).

W związku z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia ropinirolem pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie niewydolność krążenia wieńcowego).

Produkt leczniczy zawiera laktozę. Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadkimi wrodzonymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Leki neuroleptyczne i inne środki z grupy antagonistów dopaminy działających ośrodkowo, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszać skuteczność ropinirolu i dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków i ropinirolu.

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawek któregokolwiek z leków.

W badaniach in vitro wykazano, że ropinirol jest metabolizowany przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Istnieje więc możliwość interakcji pomiędzy ropinirolem a inhibitorami (takimi jak cyprofloksacyna, enoksacyna i fluwoksamina) tego enzymu. Dlatego też u pacjentów leczonych ropinirolem może być konieczne skorygowanie jego dawki w przypadku dołączenia lub odstawienia takich leków.

Badania interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (w dawce 2 mg trzy razy na dobę) a teofiliną, substratem enzymu CYP1A2, przeprowadzone u pacjentów z chorobą Parkinsona, nie wykazały zmian w farmakokinetyce zarówno ropinirolu jak i teofiliny.

Zwiększone stężenia ropinirolu w osoczu były obserwowane u pacjentów leczonych wysokimi dawkami estrogenów. U pacjentek, u których jest już prowadzona hormonalna terapia zastępcza (HTZ), leczenie ropinirolem może być rozpoczynane zgodnie ze zwykle stosowanym sposobem dawkowania. Jednakże, jeśli hormonalna terapia zastępcza jest rozpoczynana lub przerywana podczas leczenia ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od reakcji klinicznej.

Palenie tytoniu wpływa pobudzająco na metabolizm za pośrednictwem CYP1A2, stąd jeżeli pacjent zaprzestaje palenia tytoniu lub rozpoczyna je w trakcie leczenia ropinirolem, może zaistnieć konieczność dostosowania dawki.

Pacjenci leczeni ropinirolem, u których występuje senność i (lub) nagłe napady snu muszą być poinformowani o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub wykonywania czynności, podczas których osłabiona czujność może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko poważnego zranienia lub śmierci (np. obsługa maszyn), dopóki takie nawracające napady snu i senności nie ustąpią (patrz także punkt 4.4).

W przeprowadzonych badaniach klinicznych nie zgłoszono żadnego przypadku celowego przedawkowania ropinirolu. Przypuszcza się, że objawy przedawkowania będą związane z działaniem dopaminergicznym ropinirolu. Objawy te mogą być złagodzone poprzez odpowiednie leczenie antagonistami dopaminy takimi jak neuroleptyki lub metoklopramid.