NALOXONUM HYDROCHLOR. WZF

Skład i postać: Każdy ml roztworu zawiera 400 mikrogramów naloksonu chlorowodorku w postaci naloksonu chlorowodorku dwuwodnego. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sód 3,36 mg/ml. Roztwór do wstrzykiwań. Bezbarwny, przezroczysty płyn

Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Działania niepożądane: Częstość zdefiniowano następująco: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥1/1000 do < 1/100); rzadko (≥1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego. Bardzo rzadko: reakcje alergiczne (pokrzywka, zapalenie błony śluzowej nosa, obrzęk Quinckego), wstrząs anafilaktyczny. Zaburzenia układu nerwowego. Często: zawroty głowy, ból głowy. Niezbyt często: drżenie, pocenie się. Rzadko: drgawki, napięcie mięśniowe. Drgawki występują rzadko po podaniu naloksonu chlorowodorku; jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Stosowanie dawek większych niż zalecane w okresie pooperacyjnym może prowadzić do wystąpienia napięcia mięśniowego. Zaburzenia serca. Często: tachykardia. Niezbyt często: zaburzenia rytmu serca, bradykardia. Bardzo rzadko: migotanie komór, zatrzymanie czynności serca. Zaburzenia naczyniowe. Często: niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze. Niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze i zaburzenia rytmu serca (w tym częstoskurcz komorowy i migotanie komór) występowały w okresie pooperacyjnym po zastosowaniu naloksonu chlorowodorku. Działania niepożądane sercowo-naczyniowe występowały częściej u pacjentów w okresie pooperacyjnym z istniejącymi wcześniej chorobami układu krążenia lub pacjentów otrzymujących inne leki, które powodują podobne działania niepożądane na układ sercowo-naczyniowy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia. Bardzo rzadko: obrzęk płuc. Obrzęk płuc występował w przypadku stosowania naloksonu chlorowodorku okresie pooperacyjnym. Zaburzenia żołądka i jelit. Bardzo często: nudności. Często: wymioty. Niezbyt często: biegunka, suchość w ustach. Nudności i wymioty były zgłaszane u pacjentów po operacji, którzy otrzymali dawki większe niż zalecane. Związek przyczynowoskutkowy jednak nie został ustalony, a objawy mogą być oznakami nagłego znoszenia wpływu opioidów. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej. Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy. Odnotowano jeden przypadek rumienia wielopostaciowego, który ustąpił niezwłocznie po przerwaniu podawania naloksonu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania. Często: ból pooperacyjny. Niezbyt często: hiperwentylacja, podrażnienie ściany naczynia (po podaniu dożylnym); miejscowe podrażnienie i stan zapalny (po podaniu domięśniowym). Stosowanie dawek większych niż zalecane w okresie pooperacyjnym może doprowadzić do powrotu bólu. Nagłe odwrócenie działania opioidów może wywoływać hiperwentylację. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych; Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa; tel.: +48 22 49 21 301; faks: +48 22 49 21 309; e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dawkowanie i sposób podawania: Preparat można podawać dożylnie, domięśniowo lub podskórnie. Dawka naloksonu i droga podania zależą od stanu pacjenta, rodzaju oraz ilości podanego opioidu. Zatrucie opioidami. Dorośli. Zazwyczaj podaje się dożylnie początkową dawkę jednorazową 400 do 2000 mikrogramów. W razie potrzeby dawkę dożylną można powtarzać co 2-3 minuty, aż do powrotu świadomości i równego, miarowego oddechu. Jeśli po podaniu 10 mg nie nastąpiła choćby chwilowa poprawa czynności oddechowej i powrót świadomości, przyczyną wystąpienia tych objawów prawdopodobnie nie jest przedawkowanie opioidów. Produkt można podawać również domięśniowo lub podskórnie. W stanach zagrożenia życia lek należy podawać dożylnie. Dzieci. Zwykle początkowa jednorazowa dawka dożylna 10 mikrogramów na kg mc. W razie potrzeby można podać dodatkową dawkę 100 mikrogramów na kg mc. Jeśli nie można podać naloksonu dożylnie, lek stosować domięśniowo lub podskórnie w dawkach podzielonych. Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami. Dorośli. Zwykle dożylnie 100 mikrogramów do 200 mikrogramów, tj. 1,5-3 mikrogramów na kg mc. W niektórych przypadkach, zwłaszcza gdy zastosowano lek opioidowy o długim czasie działania może być konieczne podanie domięśniowo dodatkowej dawki naloksonu w ciągu 1-2 godzin. Lek można również podać we wlewie dożylnym. Dzieci. Dożylnie 10 mikrogramów na kg mc. W razie potrzeby można podać dodatkową dawkę 100 mikrogramów na kg mc. Jeśli nie można podać naloksonu dożylnie, lek stosować domięśniowo lub podskórnie w dawkach podzielonych. Lek można również podać we wlewie dożylnym. Znoszenie depresji ośrodka oddechowego noworodków, spowodowanej podaniem rodzącej opioidowych leków przeciwbólowych podczas porodu. Noworodki. W przypadku bezdechu należy przed podaniem leku upewnić się, że zachowana została drożność układu oddechowego. Dożylnie, domięśniowo lub podskórnie 10 mikrogramów na kg mc. W razie potrzeby dawkę można powtórzyć po 2-3 minutach. Możliwe jest również podanie domięśniowe jednorazowej dawki naloksonu 200 mikrogramów (tj. około 60 mikrogramów na kg mc.). Różnicowe rozpoznawanie zatrucia opioidami. Podanie dożylne dawki 0,5 mikrogramów na kg mc. umożliwia stwierdzenie, czy zahamowanie oddychania lub utrudnienie oddawania lub zatrzymanie moczu nie są spowodowane przez opioid. Następnie dawkę naloksonu można stopniowo zwiększać, unikając zbyt dużych dawek. Duże dawki usuwają wszelkie działanie opioidu, z działaniem przeciwbólowym włącznie, a także powodują pobudzenie układu współczulnego i układu krążenia.

Ostrzeżenia i zalecane środki ostrożności: Pacjentom, którzy otrzymali duże dawki opioidów lub osobom uzależnionym od opioidów należy podawać nalokson z dużą ostrożnością. Nagłe odwrócenie działania opioidów u tych pacjentów może spowodować wystąpienie ostrego zespołu odstawiennego. Opisywano nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca, obrzęk płuc i zatrzymanie czynności serca, które może prowadzić do zgonu. Odnosi się to również do noworodków takich pacjentek. Objawy przedmiotowe i podmiotowe z odstawienia opioidów u osób fizycznie uzależnionych, mogą obejmować takie objawy (ale nie ograniczają się tylko do nich), jak nudności, wymioty, biegunka, osłabienie, tachykardia, podwyższenie ciśnienia tętniczego, gorączka, wyciek wydzieliny z nosa, kichanie, piloerekcja, pocenie się, ziewanie, nerwowość, niepokój, drażliwość, drżenie, kurczowe bóle brzucha, bóle w różnych częściach ciała. U noworodków odstawienie opioidów może ponadto wywołać drgawki, nadmierny płacz, nasilenie odruchów. Pacjenci w zadowalający sposób reagujący na leczenie naloksonem muszą być nadal ściśle monitorowani. Czas działania naloksonu jest krótszy od czasu działania opioidów, istnieje więc ryzyko nawrotu zahamowania oddychania i konieczność kilkugodzinnej obserwacji pacjenta. Może być konieczne podanie dodatkowych dawek produktu. Nalokson nie jest skuteczny w leczeniu depresji oddechowej wywołanej lekami nieopioidowymi. Odwrócenie depresji oddechowej wywołanej podaniem buprenorfiny może być niecałkowite. Jeżeli odpowiedź na podanie produktu jest niepełna, należy zastosować wentylację mechaniczną. Po zastosowaniu opioidów podczas operacji, należy unikać stosowania nadmiernych dawek naloksonu chlorowodorku, ponieważ może to spowodować wystąpienie niepokoju, zwiększenie ciśnienia tętniczego i istotne klinicznie odwrócenie analgezji. Nagłe odwrócenie działania opioidów może wywołać nudności, wymioty, pocenie się lub tachykardię. Zgłaszano wywoływane przez naloksonu chlorowodorek przypadki niedociśnienia tętniczego, nadciśnienia tętniczego, częstoskurczu komorowego i migotania komór, obrzęku płuc i zatrzymania czynności serca. Te działania niepożądane obserwowano w okresie pooperacyjnym najczęściej u pacjentów z chorobami układu krążenia lub stosujących leki wywierające podobne działania niepożądane na układ sercowo-naczyniowy. Mimo, że nie potwierdzono jednoznacznie związku przyczynowo-skutkowego, należy zachować ostrożność podczas stosowania naloksonu w postaci roztworu do wstrzykiwań u pacjentów z chorobami serca lub przyjmujących względnie kardiotoksyczne leki, powodujące częstoskurcz komorowy, migotanie komór i zatrzymanie akcji serca (np. kokaina, metamfetamina, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, antagoniści wapnia, leki beta-adrenolityczne, digoksyna). Podczas stosowania naloksonu należy zapewnić możliwość tlenoterapii i leczenia resuscytacyjnego oraz dostęp do wyposażenia, umożliwiającego prowadzenie resuscytacji krążeniowooddechowej. Zaburzenia czynności nerek/niewydolność nerek. Nie przeprowadzono badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo i skuteczność naloksonu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek/niewydolnością nerek, dlatego podczas podawania produktu takim pacjentom zaleca się zachowanie ostrożności i ich obserwację. Choroby wątroby. Nie przeprowadzono badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo i skuteczność naloksonu u pacjentów z chorobami wątroby. W jednym małym badaniu stwierdzono, że po podaniu naloksonu pacjentom z marskością wątroby, jego stężenie w surowicy było sześć razy większe niż u osób bez choroby wątroby. Ponadto stwierdzono, że nalokson u pacjentów z marskością wątroby wywierał działanie diuretyczne. Dlatego zaleca się ostrożność podczas podawania naloksonu osobom z chorobami wątroby. Produkt zawiera 3,65 mmol (84,00 mg) sodu na maksymalną dobową dawkę 10 mg naloksonu chlorowodorku. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

Ostrzeżenia i zalecane środki ostrożności: Pacjentom, którzy otrzymali duże dawki opioidów lub osobom uzależnionym od opioidów należy podawać nalokson z dużą ostrożnością. Nagłe odwrócenie działania opioidów u tych pacjentów może spowodować wystąpienie ostrego zespołu odstawiennego. Opisywano nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca, obrzęk płuc i zatrzymanie czynności serca, które może prowadzić do zgonu. Odnosi się to również do noworodków takich pacjentek. Objawy przedmiotowe i podmiotowe z odstawienia opioidów u osób fizycznie uzależnionych, mogą obejmować takie objawy (ale nie ograniczają się tylko do nich), jak nudności, wymioty, biegunka, osłabienie, tachykardia, podwyższenie ciśnienia tętniczego, gorączka, wyciek wydzieliny z nosa, kichanie, piloerekcja, pocenie się, ziewanie, nerwowość, niepokój, drażliwość, drżenie, kurczowe bóle brzucha, bóle w różnych częściach ciała. U noworodków odstawienie opioidów może ponadto wywołać drgawki, nadmierny płacz, nasilenie odruchów. Pacjenci w zadowalający sposób reagujący na leczenie naloksonem muszą być nadal ściśle monitorowani. Czas działania naloksonu jest krótszy od czasu działania opioidów, istnieje więc ryzyko nawrotu zahamowania oddychania i konieczność kilkugodzinnej obserwacji pacjenta. Może być konieczne podanie dodatkowych dawek produktu. Nalokson nie jest skuteczny w leczeniu depresji oddechowej wywołanej lekami nieopioidowymi. Odwrócenie depresji oddechowej wywołanej podaniem buprenorfiny może być niecałkowite. Jeżeli odpowiedź na podanie produktu jest niepełna, należy zastosować wentylację mechaniczną. Po zastosowaniu opioidów podczas operacji, należy unikać stosowania nadmiernych dawek naloksonu chlorowodorku, ponieważ może to spowodować wystąpienie niepokoju, zwiększenie ciśnienia tętniczego i istotne klinicznie odwrócenie analgezji. Nagłe odwrócenie działania opioidów może wywołać nudności, wymioty, pocenie się lub tachykardię. Zgłaszano wywoływane przez naloksonu chlorowodorek przypadki niedociśnienia tętniczego, nadciśnienia tętniczego, częstoskurczu komorowego i migotania komór, obrzęku płuc i zatrzymania czynności serca. Te działania niepożądane obserwowano w okresie pooperacyjnym najczęściej u pacjentów z chorobami układu krążenia lub stosujących leki wywierające podobne działania niepożądane na układ sercowo-naczyniowy. Mimo, że nie potwierdzono jednoznacznie związku przyczynowo-skutkowego, należy zachować ostrożność podczas stosowania naloksonu w postaci roztworu do wstrzykiwań u pacjentów z chorobami serca lub przyjmujących względnie kardiotoksyczne leki, powodujące częstoskurcz komorowy, migotanie komór i zatrzymanie akcji serca (np. kokaina, metamfetamina, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, antagoniści wapnia, leki beta-adrenolityczne, digoksyna). Podczas stosowania naloksonu należy zapewnić możliwość tlenoterapii i leczenia resuscytacyjnego oraz dostęp do wyposażenia, umożliwiającego prowadzenie resuscytacji krążeniowooddechowej. Zaburzenia czynności nerek/niewydolność nerek. Nie przeprowadzono badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo i skuteczność naloksonu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek/niewydolnością nerek, dlatego podczas podawania produktu takim pacjentom zaleca się zachowanie ostrożności i ich obserwację. Choroby wątroby. Nie przeprowadzono badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo i skuteczność naloksonu u pacjentów z chorobami wątroby. W jednym małym badaniu stwierdzono, że po podaniu naloksonu pacjentom z marskością wątroby, jego stężenie w surowicy było sześć razy większe niż u osób bez choroby wątroby. Ponadto stwierdzono, że nalokson u pacjentów z marskością wątroby wywierał działanie diuretyczne. Dlatego zaleca się ostrożność podczas podawania naloksonu osobom z chorobami wątroby. Produkt zawiera 3,65 mmol (84,00 mg) sodu na maksymalną dobową dawkę 10 mg naloksonu chlorowodorku. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.