MONTELUKASTUM 123 RATIO

Jedna tabletka powlekana zawiera 10,40 mg montelukastu sodowego, który jest równoważny 10 mgmontelukastu.

Substancje pomocnicze: Każda tabletka powlekana zawiera 122,2 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Montelukast był oceniany w następujących badaniach klinicznych:

• tabletki powlekane 10 mg u około 4000 pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i powyżej

• tabletki powlekane 10 mg u około 400 pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i powyżej z astmą i towarzyszącym astmie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa

• tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u 1750 dzieci z astmą w wieku od 6 do 14 lat.

W badaniach klinicznych, u pacjentów leczonych montelukastem często (≥1/100, < 1/10) zgłaszano wymienione poniżej działania niepożądane występujące częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo:

W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego stosowania produktu leczniczego przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 6 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat, nie stwierdzono zmian dotyczących bezpieczeństwa stosowania.

Po wprowadzeniu leku do obrotu zaobserwowano następujące działania niepożądane: Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: infekcje górnych dróg oddechowych

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zwiększona skłonność do krwawień.

Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, nacieki eozynofilowe w wątrobie.

Zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu, w tym koszmary senne, omamy, bezsenność, somnambulizm nadmierna aktywność psychoruchowa (w tym drażliwość, niepokój, pobudzenie, w tym zachowania agresywne i wrogość oraz drżenie), depresja, w bardzo rzadkich przypadkach myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze).

Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, senność, parestezja, hipoestezja, drgawki.

Zaburzenia serca: kołatanie serca.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:krwawienie z nosa.

Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, nudności, wymioty.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT), zapalenie wątroby (w tym żółtaczkopochodne , wątrobowokomórkowe i mieszane uszkodzenia wątroby).

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, łatwe siniaczenie, pokrzywka, świąd, wysypka, rumień guzowaty.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk, gorączka.

Bardzo rzadko podczas stosowania montelukastu u pacjentów z astmą zaobserwowano przypadki zespołu Churga-Straussa (patrz punkt 4.4).

Pacjentom dorosłym i młodzieży w wieku 15 lat i powyżej, z astmą lub z astmą i towarzyszącym astmie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa należy podawać jedną tabletkę 10 mg raz na dobę, wieczorem.

Zalecenia ogólne.

Terapeutyczny wpływ montelukastu na wskaźniki kontroli astmy widoczny jest w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Montelukast może być przyjmowany niezależnie od posiłku. Pacjenci powinni zostać poinformowani, że leczenie montelukastem powinno być kontynuowane zarówno wtedy, kiedy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia astmy. Nie należy stosować montelukastu jednocześnie z innymi lekami zawierającymi tę samą substancję czynną - montelukast.

Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka leku nie zależy od płci.

Leczenie montelukastem, a inne metody leczenia astmy.

Montelukast można dołączyć do dotychczas stosowanego leczenia.

Kortykosteroidy wziewne: Jeżeli montelukast jest stosowany jako lek pomocniczy u pacjentów, leczonych wziewnymi kortykosteroidami i stosowanymi doraźnie krótko działającymi β-agonistami. nie należy go nagle zastępować kortykosteroidami w postaci wziewnej (patrz punkt 4.4).

Dzieci i młodzież (poniżej 18 roku życia)

W związku z brakiem danych dotyczących bezpieczenstwa i skuteczności stosowania montelukastu produkt leczniczy Drimon nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 15 roku życia.

Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg są wskazane do stosowania u dzieci w wieku od 6 do 14 lat. Tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg są wskazane do stosowania u dzieci w wieku od 2 do 5 lat.

Należy poinformować pacjentów, że stosowanego doustnie montelukastu nigdy nie należy stosować do leczenia ostrych napadów astmy. W razie wystąpienia napadu astmy, pacjenci muszą mieć łatwy dostęp do odpowiedniego leku stosowanego w takim przypadku. W przypadku ostrego napadu astmy, należy stosować lek z grupy krótko działających β-agonistów w postaci wziewnej. Jeśli okaże się konieczne zastosowanie więcej niż zwykle inhalacji krótko działającymi wziewnymi β-agonistami, pacjent powinien jak najszybciej skontaktować się z lekarzem.

Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej.

Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszać dawkę doustnych kortykosteroidów.

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń krwionośnych, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Straussa często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu najczęściej, choć nie zawsze, były związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia kortykosteroidami stosowanymi doustnie. Nie można wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonistów receptorów leukotrienowych jest związane z pojawieniem się zespołu Churga-Straussa. Lekarz powinien zwrócić szczególną uwagę, jeżeli zaobserwuje u pacjenta eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie się objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatię. Pacjent z takimi objawami powinien być ponownie przebadany, a stosowany u niego schemat leczenia ponownie oceniony.

U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem, należy unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego oraz innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Produkt leczniczy Drimon zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Należy poinformować pacjentów, że stosowanego doustnie montelukastu nigdy nie należy stosować do leczenia ostrych napadów astmy. W razie wystąpienia napadu astmy, pacjenci muszą mieć łatwy dostęp do odpowiedniego leku stosowanego w takim przypadku. W przypadku ostrego napadu astmy, należy stosować lek z grupy krótko działających β-agonistów w postaci wziewnej. Jeśli okaże się konieczne zastosowanie więcej niż zwykle inhalacji krótko działającymi wziewnymi β-agonistami, pacjent powinien jak najszybciej skontaktować się z lekarzem.

Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej.

Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszać dawkę doustnych kortykosteroidów.

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń krwionośnych, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Straussa często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu najczęściej, choć nie zawsze, były związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia kortykosteroidami stosowanymi doustnie. Nie można wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonistów receptorów leukotrienowych jest związane z pojawieniem się zespołu Churga-Straussa. Lekarz powinien zwrócić szczególną uwagę, jeżeli zaobserwuje u pacjenta eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie się objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatię. Pacjent z takimi objawami powinien być ponownie przebadany, a stosowany u niego schemat leczenia ponownie oceniony.

U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem, należy unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego oraz innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Produkt leczniczy Drimon zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Montelukast może być stosowany jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka montelukastu nie wpływa klinicznie istotnie na farmakokinetykę następujących produktów leczniczych: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol i noretyndron w stosunku 35/1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4, takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednak dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji leków: montelukastu z rozyglitazonem (substrat reprezentatywny dla produktów leczniczych metabolizowanych głównie z udziałem CYP2C8) wskazują, że montelukast nie ma działania hamującego na CYP2C8 in vivo. Dlatego nie należy się spodziewać, żeby montelukast istotnie zmieniał metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych z udziałem tego enzymu (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).

Nie należy się spodziewać, aby montelukast wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Jednak w rzadkich przypadkach, zgłaszano występowanie senności lub zawrotów głowy.

Brak informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach długotrwałych dotyczących leczenia astmy, montelukast był podawany dorosłym pacjentom w dawkach do 200 mg na dobę przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkotrwałych w dawkach do 900 mg na dobę przez około, jeden tydzień bez istotnych klinicznie działań niepożądanych.

W okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu zarówno u dzieci, jak i u pacjentów dorosłych. Przyjęte dawki dochodziły do 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u 42 miesięcznego dziecka). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa produktu leczniczego zarówno u pacjentów dorosłych, jak i u dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie zaobserwowano działań niepożądanych. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu. Były to: bóle brzucha, senność, wzmożone pragnienie, bóle głowy, wymioty i nadpobudliwość psychoruchowa.

Nie wiadomo czy montelukast jest eliminowany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.