Haloperidol WZF roztwór do wstrzykiwań | 5 mg/ml | 10 amp. po 1 ml

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 5 mg haloperydolu (Haloperidolum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu.

• Stany śpiączkowe.

• Zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego.

• Uszkodzenie zwojów podstawy mózgu.

• Choroba Parkinsona.

• Podobnie jak inne leki neuroleptyczne, haloperydol może w rzadkich przypadkach wydłużać odstęp QT. Stosowanie haloperydolu jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami serca o znaczeniu klinicznym, np. niedawno przebyty ostry zawał serca, niewyrównana niewydolność serca, arytmie leczone lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III, wydłużenie odstępu QT_c, arytmia komorowa lub torsade de pointes w wywiadzie, bradykardia, blok serca drugiego i trzeciego stopnia i niewyrównana hipokaliemia. Haloperydolu nie należy stosować jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT (patrz punkt 4.5).

Dane zamieszczone poniżej obejmują wszystkie postaci haloperydolu, w tym dekanonian haloperydolu.

Bezpieczeństwo haloperydolu oceniano u 284 pacjentach biorących udział w 3 badaniach kontrolowanych placebo oraz u 1295 pacjentów stosujących haloperydol, którzy brali udział w 16 badaniach klinicznych, podwójnie zaślepionych, z lekiem porównawczym w grupie kontrolnej. Bezpieczeństwo haloperydolu dekanonianu oceniano u 410 pacjentów, którzy brali udział w 3 badaniach porównawczych (jedno porównujące haloperydol z flufenazyną i dwa porównujące dekanonian haloperydolu z postacią doustną), w 9 badaniach otwartych i 1 badaniu analizującym reakcję na dawkę.

W oparciu o zsumowane dane dotyczące bezpieczeństwa, uzyskane z powyższych badań, najczęstszymi działaniami niepożądanymi były (w procentach): zaburzenia pozapiramidowe (34%), bezsenność (19%), pobudzenie (15%), hiperkineza (13%), ból głowy (12%), zaburzenia psychotyczne

(9%), depresja (8%), zwiększenie masy ciała (8%), niedociśnienie ortostatyczne (7%), senność (5%).

Włączając wyżej wymienione, następujące działania niepożądane odnotowano w badaniach klinicznych oraz przeprowadzonych po wprowadzeniu haloperydolu i dekanonianu haloperydolu do sprzedaży.

Częstość zdefiniowano w następujący sposób:

[bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥1/1000 do < 1/100); rzadko (≥1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)].

Dodatkowe informacje

Odnotowano wpływ na serce, taki jak wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes, zaburzenia komorowe, w tym migotanie komór i częstoskurcz komorowy oraz zatrzymanie serca. Mogą być częstsze po zastosowaniu dużych dawek i u pacjentów predysponowanych.

U pacjentów przyjmujących haloperydol odnotowywano martwicę toksyczno-rozpływną naskórka oraz zespół Stevensa-Johnsona. Częstość występowania tych działań niepożądanych jest nieznana.

Odnotowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym przypadki zatoru tętnicy płucnej oraz przypadki zakrzepicy żył głębokich związanej ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych – częstość nieznana.

Dawkowanie

Podanie domięśniowe.

Dawkowanie dla wszystkich wskazań powinno być zindywidualizowane, rozpoczęte i prowadzone pod ścisłym nadzorem lekarza. W celu określenia dawki początkowej należy wziąć pod uwagę wiek pacjenta, stopień nasilenia objawów oraz reakcję pacjenta na wcześniej zastosowane leki neuroleptyczne.

Pacjenci w podeszłym wieku, osłabieni lub osoby, u których wystąpiły działania niepożądane po zastosowaniu leków neuroleptycznych, mogą wymagać mniejszych dawek haloperydolu. Dawka początkowa powinna stanowić połowę dawki standardowej. Następnie dawkę należy stopniowo zwiększać do osiągnięcia optymalnej odpowiedzi.

Zaleca się stosowanie haloperydolu w postaci roztworu do wstrzykiwań w możliwie najmniejszych skutecznych dawkach.

DOROŚLI

Schizofrenia, psychozy, mania i hipomania, zaburzenia zachowania, pobudzenie psychoruchowe, zachowania gwałtowne i impulsywne, organiczne uszkodzenie mózgu

W celu kontroli ostrego stanu pobudzenia - domięśniowo, jednorazowo należy podawać od 2 mg do 10 mg. W zależności od reakcji pacjenta na lek, kolejne dawki można podać co 4-8 godzin, jednak nie należy przekraczać dawki maksymalnej 18 mg/dobę.

Szczególnie ciężkie przypadki mogą wymagać podania dawki początkowej wynoszącej do 18 mg.

Po opanowaniu ostrego stanu pobudzenia za pomocą haloperydolu w postaci roztworu do wstrzykiwań, jeśli stan pacjenta tego wymaga, można stosować tabletki. Biodostępność po podaniu doustnym stanowi 60% biodostępności stwierdzanej po podaniu domięśniowym - dlatego zaleca się modyfikację dawki.

Nudności i wymioty

Domięśniowo: od 1 mg do 2 mg.

DZIECI

Nie zaleca się podawania haloperydolu w postaci roztworu do wstrzykiwań.

Odnotowano przypadki nagłych zgonów u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, którzy stosowali leki przeciwpsychotyczne, w tym haloperydol.

Dane uzyskane z dwóch dużych obserwacyjnych badań wykazały, że u pacjentów w podeszłym wieku z demencją, którzy byli leczeniu lekami przeciwpsychotycznymi istnieje nieznacznie zwiększone ryzyko zgonu w porównaniu z tymi pacjentami, którzy nie byli leczeni. Nie ma wystarczających danych, aby określić precyzyjnie stopień ryzyka, a przyczyna jego zwiększenia nie jest znana.

Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją leczeni lekami przeciwpsychotycznymi są narażeni na zwiększone ryzyko zgonu. Analizy siedemnastu badań kontrolowanych placebo (średni czas trwania 10 tygodni), głównie obejmujących pacjentów przyjmujących nietypowe leki przeciwpsychotyczne, wykazały, że ryzyko zgonu u chorych otrzymujących lek było 1,6 do 1,7 razy większe niż ryzyko zgonu u chorych otrzymujących placebo. Podczas typowego 10-tygodniowego badania z grupą kontrolną, stwierdzono zgon u około 4,5% chorych otrzymujących lek, w porównaniu do około 2,6% w grupie placebo. Chociaż przyczyny zgonu były różne, większość wynikła z zaburzeń sercowo-naczyniowych (np. niewydolność serca, nagły zgon) lub infekcji (np. zapalenie płuc).

Badania obserwacyjne sugerują, że podobnie jak w przypadku nietypowych leków

przeciwpsychotycznych, leczenie konwencjonalnymi lekami przeciwpsychotycznymi również może zwiększać umieralność. Nie ustalono jednoznacznie, w jakim zakresie zwiększenie umieralności w badaniach obserwacyjnych można przypisać lekowi przeciwpsychotycznemu, a w jakim niektórym indywidualnym cechom pacjenta.

HALOPERIDOL WZF nie jest zarejestrowany do leczenia demencji związanej z zaburzeniami zachowania.

Działanie na układ sercowo-naczyniowy

Bardzo rzadko donoszono o wydłużeniu odstępu QT i (lub) komorowych zaburzeniach rytmu, towarzyszących rzadkim przypadkom nagłych zgonów po haloperydolu. Mogą one wystąpić częściej po zastosowaniu dużych dawek i u predysponowanych pacjentów.

Przed rozpoczęciem stosowania haloperydolu u osób z ryzykiem wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca należy rozważyć stosunek ryzyka do korzyści, zwłaszcza u pacjentów z chorobą serca z nagłymi zgonami w rodzinie i (lub) wydłużeniem odstępu QT; niewyrównanymi zaburzeniami elektrolitowymi, takimi jak hipokaliemia, hipokalcemia, po krwotoku podpajęczynówkowym, z uzależnieniem od alkoholu, niedożywionych, zwłaszcza na początku leczenia do czasu osiągnięcia stężenia stacjonarnego haloperydolu w osoczu. Ryzyko wydłużenia odstępu QT i (lub) komorowych zaburzeń rytmu może być zwiększone po zastosowaniu dużych dawek (patrz punkt 4.8 i 4.9) lub po podaniu parenteralnym haloperydolu, szczególnie dożylnym. Należy wykonywać badania EKG pod kątem wydłużenia odstępu QT oraz ciężkich zaburzeń rytmu serca, jeżeli haloperydol jest podawany dożylnie.

Produkt HALOPERIDOL WZF, roztwór do wstrzykiwań, należy podawać wyłącznie domięśniowo.

Haloperydol należy stosować ostrożnie z osób, u których metabolizm z udziałem CYP 2D6 przebiega wolniej oraz podczas stosowania inhibitorów cytochromu P450. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpsychotycznych (patrz punkt 4.5).

Przed rozpoczęciem leczenia haloperydolem u wszystkich pacjentów zaleca się przeprowadzenie badania EKG, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności serca w wywiadzie lub stwierdzonymi tego typu zmianami chorobowymi w rodzinie. Podczas leczenia haloperydolem należy rozważać indywidualnie dla każdego pacjenta potrzebę wykonywania badań EKG (np. podczas zwiększania dawki). Jeżeli odstęp QT się wydłuży, dawkę leku należy zmniejszyć, jeśli odstęp QT przekracza 500 ms., haloperydol należy odstawić.

Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia elektrolitów, szczególnie u pacjentów stosujących leki moczopędne lub ze współistniejącymi chorobami.

W randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych odnotowano około 3-krotne zwiększenie ryzyka naczyniowo-mózgowych zdarzeń niepożądanych u pacjentów z demencją leczonych nietypowymi lekami przeciwpsychotycznymi. Mechanizm zwiększenia ryzyka jest nieznany. Zwiększenia ryzyka nie można wykluczyć w odniesieniu do innych leków przeciwpsychotycznych lub innych populacji pacjentów. Haloperydol należy stosować ostrożnie u pacjentów z ryzykiem wystąpienia udaru.

Złośliwy zespół neuroleptyczny

Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, stosowanie haloperydolu było związane ze złośliwym zespołem neuroleptycznym - rzadko występującą osobniczą reakcją, charakteryzującą się wysoką temperaturą ciała pochodzenia ośrodkowego, zwiększeniem napięcia mięśni szkieletowych, dysfunkcją układu autonomicznego, zaburzeniami świadomości. Hipertermia jest często wczesnym objawem tego zespołu. Jeśli wystąpi opisywany zespół, należy przerwać podawanie leku i wdrożyć leczenie objawowe oraz uważnie obserwować pacjenta.

Dyskinezy późne

Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, dyskinezy późne mogą wystąpić u niektórych pacjentów po długotrwałym leczeniu lub po zaprzestaniu stosowania leku. Zespół charakteryzuje się przede wszystkim szybkimi, mimowolnymi ruchami języka, twarzy, ust lub szczęki. U niektórych pacjentów mogą one występować ciągle. Objawy te mogą nie ujawniać się podczas zwiększania dawkowania lub zamiany na inny lek przeciwpsychotyczny. Jeśli wystąpią objawy, leczenie należy natychmiast przerwać.

Objawy zespołu pozapiramidowego

Podobnie jak w przypadku innych leków neuroleptycznych, mogą wystąpić objawy zespołu pozapiramidowego, np. drżenie, wzmożone napięcie mięśni, nadmierne wydzielanie śliny, spowolnienie ruchów, akatyzja, ostra dystonia.

Leki stosowane w parkinsonizmie o działaniu cholinolitycznym mogą być stosowane, ale nie zaleca się rutynowego ich przepisywania. Jeśli zachodzi konieczność jednoczesnego stosowania leków stosowanych w parkinsonizmie, przyjmowanie ich może być kontynuowane po odstawieniu haloperydolu, jeżeli ich wydalanie przebiega szybciej niż haloperydolu, aby uniknąć wystąpienia lub nasilenia objawów zespołu pozapiramidowego. Należy pamiętać o możliwości zwiększenia ciśnienia wewnątrzgałkowego w razie jednoczesnego stosowania haloperydolu z lekami cholinolitycznymi, w tym z lekami stosowanymi w parkinsonizmie.

Napady drgawkowe/Drgawki

Odnotowano, że haloperydol może wywołać napady drgawkowe. Należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u osób predysponowanych do drgawek (np. pacjenci odstawiający alkohol i z uszkodzeniem mózgu).

Dane dotyczące wątroby i dróg żółciowych

Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą wątroby, ponieważ haloperydol jest metabolizowany w wątrobie. Odnotowano pojedyncze przypadki zaburzenia czynności wątroby lub zapalenia wątroby, najczęściej z zastojem żółci.

Dane dotyczące układu endokrynologicznego

Tyroksyna może nasilać działanie toksyczne haloperydolu. U osób z nadczynnością tarczycy można prowadzić leczenie przeciwpsychotyczne tylko z zachowaniem szczególnej ostrożności i zawsze z utrzymaniem prawidłowej czynności tarczycy.

Działanie leków neuroleptycznych na wydzielanie hormonów obejmuje hiperprolaktynemię, która może wywołać mlekotok, ginekomastię, zaburzenia cyklu miesiączkowego (skąpe miesiączkowanie, brak miesiączki). Bardzo rzadko odnotowywano przypadki hipoglikemii i zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego.

Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa

Odnotowano przypadki wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ang. VTE) związane z lekami przeciwpsychotycznymi. Z uwagi na to, że u pacjentów leczonych lekami

przeciwpsychotycznymi często istnieją nabyte czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, przed rozpoczęciem oraz podczas leczenia lekiem HALOPERIDOL WZF należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne.

Dodatkowe informacje

W schizofrenii reakcja na leki przeciwpsychotyczne może być opóźniona. Również w przypadku odstawienia leków, nawrót objawów może być widoczny po kilku tygodniach lub miesiącach.

W bardzo rzadkich przypadkach po nagłym odstawieniu leków przeciwpsychotycznych, zwłaszcza stosowanych w dużych dawkach, opisywano ostre objawy zespołu odstawiennego, w tym nudności, wymioty i bezsenność. Może wystąpić nawrót choroby – dlatego zaleca się stopniowe odstawianie leku.

Podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne, haloperydol nie powinien być stosowany jako jedyny lek w przypadkach, gdy depresja jest objawem dominującym. Haloperydol może być stosowany z lekami przeciwdepresyjnymi w stanach, gdy współistnieją depresja i psychozy.

Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek i guzem chromochłonnym nadnerczy.

Ciąża

Bezpieczeństwo stosowania haloperydolu w okresie ciąży nie zostało określone. Odnotowano przypadki uszkodzenia płodów u niektórych, ale nie u wszystkich gatunków zwierząt poddanych badaniom. Przypadki te wiązano ze stosowaniem haloperydolu, aczkolwiek nie zostało to dokładnie wyjaśnione. U noworodków, narażonych na haloperydol in utero w ostatnim trymestrze ciąży, obserwowano przemijające objawy pozapiramidowe.

Noworodki narażone na leki przeciwpsychotyczne (w tym HALOPERIDOL WZF) w trzecim trymestrze ciąży są zagrożone wystąpieniem działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i (lub) objawów odstawiennych, których ciężkość i czas trwania po urodzeniu może być różna. Istnieją doniesienia o pobudzeniu, wzmożonym lub obniżonym napięciu mięśniowym, drżeniach, senności, niewydolności oddechowej, a także o zaburzeniach ssania. Z tego względu należy uważnie monitorować noworodki.

Lek może być stosowany w okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad zagrożeniem dla płodu. Jeśli lekarz zdecyduje o zastosowaniu haloperydolu, dawki leku powinny być możliwie najmniejsze, a czas trwania leczenia możliwie najkrótszy.

Karmienie piersią

Haloperydol przenika do mleka kobiecego. Odnotowywano pojedyncze przypadki objawów pozapiramidowych u dzieci karmionych piersią, których matki przyjmowały haloperydol. Lekarz powinien rozważyć zastosowanie leku u kobiety karmiącej piersią, biorąc pod uwagę ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.