Dropzol Tim krople do oczu, roztwór | (0,02g+5mg)/ml | 1 but. po 5 ml

Każdy ml zawiera 20 mg dorzolamidu (w postaci dorzolamidu chlorowodorku), oraz 5 mg tymololu (w postaci tymololu maleinianu).

Substancje pomocnicze: każdy ml kropli do oczu, roztworu zawiera 0,075 mg benzalkoniowego chlorku.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1

Dropzol Tim jest przeciwwskazany u pacjentów z:

- nadreaktywnością dróg oddechowych w tym astmą oskrzelową występującą aktualnie lub w wywiadzie oraz chorych z ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc,

- bradykardią zatokową, zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem zatokowoprzedsionkowym, blokiem przedsionkowo-komorowym drugiego lub trzeciego stopnia nie kontrolowanym przez rozrusznik, jawną niewydolnością krążenia, wstrząsem kardiogennym, - ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) lub kwasicą hiperchloremiczną,

- nadwrażliwością na substancje czynne, bądź którykolwiek składnik preparatu.

Powyższe przeciwwskazania wynikają z przeciwwskazań dotyczących stosowania każdej z substancji czynnych wchodzących w skład produktu i nie są charakterystyczne dla produktu złożonego.

Podobnie jak inne miejscowo stosowane leki okulistyczne, dorzolamid/tymolol wchłania się do krwiobiegu. Może to spowodować podobne działania niepożądane jak systemowe beta-blokery. Częstość występowania systemowych działań niepożądanych po podaniu miejscowym do oczu jest niższy niż po podaniu systemowym. Wymienione działania niepożądane zawierają również reakcje po podaniu okulistycznych beta-blokerów.

W badaniach klinicznych nie zaobserwowano żadnych działań niepożądanych specyficznych dla produktu Dorzolamid/Tymolol; ograniczały się one do tych stwierdzanych wcześniej przy stosowaniu dorzolamidu chlorowodorku i (lub) tymololu maleinianu. Ogólnie, częste działania niepożądane były łagodne i nie wymagały przerwania leczenia.

Badania kliniczne z produktem Dorzolamid/Tymolol krople do oczu, roztwór prowadzone były z udziałem 1035 osób.

Około 2,4% wszystkich pacjentów przerwało stosowanie leku Dorzolamid/Tymolol roztwór kropli do oczu z powodu miejscowych działań niepożądanych ze strony oka, około 1,2% wszystkich pacjentów przerwało leczenie ze względu na miejscowe działania niepożądane sugerujące alergię lub nadwrażliwość (takie jak zapalenie powiek i zapalenie spojówek).

Następujące działania niepożądane obserwowano po zastosowaniu produktu

Dorzolamid/Tymolol krople do oczu, roztwór lub jednego z jego składników w badaniach klinicznych lub po wprowadzeniu produktu na rynek:

Bardzo często: (> 1/10)

Często: (> 1/100, < 1/10)

Niezbyt często: (> 1/1000, < 1/100) Rzadko: (> 1/10 000, < 1/1000)] Bardzo rzadko: (< 1/10 000)

Częstość nie znana – nie może być określona na podstawie dostępnych danych.

Zaburzenia układu immunologicznego:

Roztwór do oczu maleinianu tymololu:

Nie znana: ogólnoustrojowe reakcje alergiczne w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, miejscowa i uogólniona wysypka, świąd, reakcja anafilaktyczna

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:

Roztwór do oczu maleinianu tymololu:

Nie znana: hipoglikemia

Zaburzenia układu nerwowego i zaburzenia psychiczne:

Roztwór do oczu chlorowodorku dorzolamidu:

Często: bóle głowy*

Rzadko: zawroty głowy*, parestezje*

Roztwór do oczu maleinianu tymololu:

Często: bóle głowy *

Niezbyt często: zawroty głowy*, depresja*

Rzadko: bezsenność*, koszmary nocne*, utrata pamięci, parestezje*, nasilenie objawów przedmiotowych i podmiotowych myasthenia gravis, zmniejszenie popędu płciowego*, udar mózgu*

Nie znana: omdlenia, niedokrwienie mózgu

Zaburzenia oka:

Roztwór do oczu dorzolamidu/tymololu:

Bardzo często: uczucie pieczenia i kłucia

Często: nastrzyknięcie spojówki, niewyraźne widzenie, ubytek nabłonka rogówki, swędzenie, łzawienie

Roztwór do oczu chlorowodorku dorzolamidu:

Często: zapalenie powiek*, podrażnienie powiek*

Niezbyt często: zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego*

Rzadko: podrażnienie, w tym zaczerwienienie*, ból*, sklejanie powiek*, przejściowa krótkowzroczność (ustępująca po odstawieniu leku), obrzęk rogówki*, obniżone ciśnienie wewnątrzgałkowe*, odwarstwienie naczyniówki (po zabiegach filtracyjnych)*

Roztwór do oczu maleinianu tymololu:

Często: objawy przedmiotowe i podmiotowe podrażnienia oka (np. palenie, pieczenie, swędzenie, łzawienie, zaczerwienienie), zapalenie powiek*, zapalenie rogówki*, zmniejszona wrażliwość rogówki, suchość gałki ocznej*

Niezbyt często: zaburzenia widzenia, w tym zmiany refrakcji (w niektórych przypadkach w wyniku odstawienia leków zwężających źrenicę)*

Rzadko: opadanie powieki, podwójne widzenie, zaburzenia widzenia i odwarstwienie naczyniówki (po zabiegach filtracyjnych)* (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania)

Nie znana: erozja rogówki

Zaburzenia ucha i błędnika:

Roztwór do oczu maleinianu tymololu:

Rzadko: szum w uszach*

Zaburzenia serca i zaburzenia naczyniowe:

Roztwór do oczu maleinianu tymololu:

Niezbyt często: zwolnienie czynności serca*, omdlenie*

Rzadko: niedociśnienie tętnicze*, bóle w klatce piersiowej*, kołatanie serca*, obrzęki*, zaburzenia rytmu serca*, zastoinowa niewydolność serca*, blok przedsionkowo-komorowy*, zatrzymanie czynności serca*, niedokrwienie mózgu, chromanie, objaw Raynauda*, zimne dłonie i stopy*

Nie znana: niewydolność serca

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:

Roztwór do oczu dorzolamidu/tymololu:

Często: zapalenie zatok

Rzadko: duszność, niewydolność oddechowa, nieżyt nosa

Roztwór do oczu chlorowodorku dorzolamidu:

Rzadko: krwawienie z nosa*

Roztwór do oczu maleinianu tymololu:

Niezbyt często: duszność*

Rzadko: skurcz oskrzeli (głównie u osób wcześniej występującą chorobą przebiegającą ze skurczem oskrzeli)*, kaszel*

Zaburzenia żołądka i jelit:

Roztwór do oczu dorzolamidu/tymololu:

Bardzo często: zaburzenia smaku

Roztwór do oczu chlorowodorku dorzolamidu:

Często: nudności*

Rzadko: podrażnienie gardła, suchość jamy ustnej*

Roztwór do oczu maleinianu tymololu:

Niezbyt często: nudności*, dyspepsja*

Rzadko: biegunka, suchość jamy ustnej*

Nie znana: zaburzenia smaku, ból brzucha, wymioty

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

Roztwór do oczu dorzolamidu/tymololu:

Rzadko: kontaktowe zapalenie skóry

Roztwór do oczu chlorowodorku dorzolamidu:

Rzadko: wysypka*

Roztwór do oczu maleinianu tymololu:

Rzadko: łysienie*, wysypka łuszczycopodobna lub zaostrzenie łuszczycy*

Nie znana: wysypka skórna

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:

Roztwór do oczu maleinianu tymololu:

Rzadko: toczeń rumieniowaty układowy

Nie znana: ból mięśni

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Roztwór do oczu dorzolamidu/tymololu:

Niezbyt często: kamica moczowa

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

Roztwór do oczu maleinianu tymololu:

Rzadko: choroba Peyroniego*

Nie znana: zaburzenia czynności seksualnych, zmniejszenie libido

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:

Roztwór do oczu dorzolamidu/tymololu:

Rzadko: objawy podmiotowe i przedmiotowe ogólnej reakcji alergicznej, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd, wysypka, anafilaksja, rzadko skurcz oskrzeli

Roztwór do oczu chlorowodorku dorzolamidu:

Często: osłabienie/zmęczenie*

Roztwór do oczu maleinianu tymololu:

Niezbyt często: osłabienie/zmęczenie*

*Te działania niepożądane obserwowano także przy stosowaniu roztworu do oczu dorzolamidu/tymololu po wprowadzeniu na rynek.

Badania diagnostyczne

W badaniach klinicznych stosowanie leku Dorzolamid/Tymolol roztwór kropli do oczu nie wiązało się z istotnymi klinicznie zaburzeniami elektrolitowymi.

Dawka wynosi jedną kroplę leku Dropzol Tim do (worka spojówkowego) chorego oka/oczu dwa razy na dobę.

W przypadku stosowania miejscowo więcej niż jednego leku okulistycznego, należy zachować co najmniej 10-minutową przerwę pomiędzy podaniem tych leków.

Stosowanie w pediatrii

Skuteczność stosowania leku u dzieci nie została ustalona.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 2 lat (Informacje dotyczące bezpieczeństwa u dzieci w wieku  2 lat i poniżej 6 lat, patrz punkt 5.1).

Pacjenci powinni zostać poinformowani o konieczności umycia rąk przed zastosowaniem leku oraz że należy unikać kontaktu zakraplacza z powierzchnią lub okolicą oka.

W celu zapewnienia prawidłowego dawkowania nie należy powiększać otworu w końcówce kroplomierza.

Należy poinformować pacjenta, że w przypadku nieprawidłowego postępowania krople do oczu mogą ulec zanieczyszczeniu powszechnie występującymi bakteriami, które mogą wywołać zakażenie oka. Stosowanie zanieczyszczonego roztworu może prowadzić do poważnych uszkodzeń oka, a nawet częściowej utraty wzroku.

Pacjenci powinni zostać poinformowani o prawidłowym postępowaniu z kroplami do oczu Dropzol Tim.

Instrukcja stosowania

1. Przed pierwszym użyciem produktu należy upewnić się, że pierścień gwarancyjny znajdujący się na szyjce butelki jest nieuszkodzony. W nieotwieranej butelce szczelina występująca pomiędzy butelką a zakrętką jest prawidłowa.

2. Zdjąć zakrętkę butelki.

3. Odchylić głowę do tyłu i delikatnie odciągnąć dolną powiekę w dół, aby utworzyć kieszonkę pomiędzy powieką a gałką oczną.

4. Należy odwrócić butelkę i nacisnąć, tak aby do oka dostała się jedna kropla. NIE NALEŻY

DOTYKAĆ KOŃCÓWKĄ KROPLOMIERZA DO OKA LUB POWIEKI.

5. W celu zakroplenia leku do drugiego oka, jeśli wskazane, należy powtórzyć czynności z punktów 3 i 4.

6. Natychmiast po użyciu nałożyć zakrętkę i zamknąć butelkę.

Podczas stosowania okluzji lub zamknięcia oczu na 2 minuty, wchłanianie jest zmniejszone. Może to spowodować zmniejszenie ogólnoustrojowych działań niepożądanych i wzrost aktywności lokalnej.

Tak jak w przypadku innych leków okulistycznych podawanych miejscowo, produkt ten może ulegać wchłanianiu systemowemu. Wchodzący w skład produktu tymolol jest betaadrenolitykiem. Zatem przy podawaniu miejscowym mogą wystąpić takie same działania niepożądane, jakie stwierdzano przy systemowym podawaniu beta-adrenolityków. Częstość występowania systemowych działań niepożądanych po podaniu miejscowym do oczu jest niższa niż po podaniu systemowym. W celu zmniejszenia wchłaniania systemowego patrz punkt 4.2. Zaburzenia serca:

U pacjentów z chorobami układu krążenia (np. choroba niedokrwienna serca, dławica

Prinzmetala i niewydolność serca) i niedociśnieniem tętniczym, należy krytycznie ocenić leczenie beta-blokerami i rozważyć leczenie innymi substancjami czynnymi. Pacjenci z chorobami układu krążenia powinny być obserwowani w kierunku objawów pogorszenia tych chorób i wystąpienia działań niepożądanych.

Ze względu na negatywny wpływ na czas przewodzenia, beta-blokery powinny być ostrożnie stosowane u pacjentów z blokiem serca pierwszego stopnia.

Zaburzenia naczyniowe:

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (np. ciężkich postaci choroby Raynauda lub zespołem Raynauda) powinni być leczeni z ostrożnością.

Zaburzenia oddychania:

Po podaniu niektórych okulistycznych beta-blokerów odnotowano działania niepożądane ze strony układu oddechowego, w tym zgony na skutek skurczu oskrzeli wśród chorych na astmę.

Dropzol Tim należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodną / umiarkowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) i tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Inne beta-blokery:

Wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znane działania wynikające ze stosowania betablokerów może być nasilony, gdy tymolol jest podawany pacjentom otrzymującym już systemowy beta-bloker. Działanie na takich pacjentów należy uważnie obserwować. Zastosowanie dwóch miejscowe beta-blokerów nie jest zalecane (patrz punkt 4.5).

Niewydolność wątroby

Nie oceniano bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Dropzol Tim u pacjentów z upośledzeniem funkcji wątroby, z tego względu należy zachować ostrożność w tej grupie chorych.

Reakcje anafilaktyczne:

Tak jak w przypadku innych leków okulistycznych stosowanych miejscowo, produkt ten może ulegać wchłanianiu systemowemu.

Dorzolamid: wchodzący w skład produktu dorzolamid jest sulfonamidem, dlatego po podaniu miejscowym mogą wystąpić takie same działania niepożądane, jak przy podaniu systemowym sulfonamidów. Należy przerwać stosowanie produktu, jeśli pojawią się ciężkie działania niepożądane lub objawy nadwrażliwości.

Po podaniu produktu zawierającego dorzolamid i tymolol w postaci kropli do oczu, roztworu stwierdzono miejscowe działania niepożądane ze strony oka, podobne do tych obserwowanych po podaniu kropli do oczu zawierających dorzolamidu chlorowodorek. W przypadku wystąpienia takich działań należy rozważyć odstawienie produktu Dropzol Tim.

Tymolol: podczas stosowania leków beta-adrenolitycznych pacjenci, u których w wywiadzie występuje atopia lub ciężkie reakcje anafilaktyczne na wiele alergenów, mogą wykazywać większą nadwrażliwość na ekspozycję na alergeny i mogą nie reagować na dawki adrenaliny zwykle stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznej.

Leczenie skojarzone

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania następujących leków:

− dorzolamidu i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej

− blokujących receptory beta-adrenergiczne do stosowania miejscowego.

Zakończenie leczenia

Podobnie jak w przypadku beta-adrenolityków podawanych systemowo, jeśli konieczne jest odstawienie roztworu do oczu tymololu u pacjentów z chorobą wieńcową, produkt należy wycofywać stopniowo.

Dodatkowe działanie beta-adrenolityków:

Hipoglikemia/cukrzyca:

Beta-adrenolityki należy stosować ostrożnie u pacjentów z samoistną hipoglikemią lub u pacjentów z cukrzycą chwiejną, jak również beta-blokery mogą maskować objawy ostrej hipoglikemii.

Beta-adrenolityki mogą także maskować objawy nadczynności tarczycy. Nagłe przerwanie leczenia beta-adrenolitykami może spowodować zaostrzenie objawów.

Leczenie beta-adrenolitykami może nasilać objawy myasthenia gravis.

Dodatkowe działanie inhibitorów anhydrazy węglanowej

Leczenie doustnymi inhibitorami anhydrazy węglanowej wiązało się z kamicą moczową w wyniku zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej, zwłaszcza u pacjentów z kamicą nerkową w wywiadzie. Chociaż nie obserwowano zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej w trakcie stosowania produktu Dropzol Tim, niezbyt często stwierdzano kamicę moczową. Ponieważ produkt Dropzol Tim zawiera miejscowy inhibitor anhydrazy węglanowej, który ulega wchłanianiu systemowemu, pacjenci z kamicą nerkową w wywiadzie mogą być narażeni na większe ryzyko kamicy moczowej podczas stosowania produktu Dropzol Tim.

Inne

Postępowanie w przypadku ostrej jaskry z zamkniętym kątem przesączania wymaga interwencji terapeutycznych jako uzupełnienie okulistycznych leków obniżających ciśnienie wewnątrzgałkowe. Nie badano stosowania produktu Dropzol Tim u pacjentów z ostrą jaskrą z zamkniętym kątem przesączania.

Znieczulenia chirurgiczne:

Okulistyczne beta-blokery mogą blokować efekty systemowych beta-mimetyków np. adrenaliny. Należy poinformować anestezjologa, gdy pacjent otrzymuje timolol.

Choroby rogówki:

Dorzolamid: podczas stosowania dorzolamidu obserwowano obrzęk rogówki i nieodwracalną dekompensację rogówki u osób z wcześniej istniejącymi przewlekłymi wadami rogówki i/lub zabiegami chirurgicznymi wewnątrz gałki ocznej w wywiadzie. Należy zachować ostrożność przy miejscowym stosowaniu dorzolamidu u takich pacjentów.

Tymolol: okulistyczne β-blokery mogą powodować suchość oczu. Pacjenci z chorobami rogówki powinny być leczeni z ostrożnością.

Odwarstwienie naczyniówki:

Podczas stosowania środków hamujących wytwarzanie cieczy wodnistej (np. timolol, acetazolamid), stwierdzano występowanie odwarstwienia naczyniówki po zabiegach filtracyjnych.

Tak jak w przypadku stosowania innych leków przeciwko jaskrze, u niektórych pacjentów obserwowano po długotrwałym leczeniu zmniejszoną wrażliwość na maleinian tymololu podawany do oczu. Jednak w badaniach klinicznych, w których obserwowano 164 osoby przez

co najmniej trzy lata, nie stwierdzono istotnej różnicy w średniej wartości ciśnienia wewnątrzgałkowego po wstępnej stabilizacji.

Stosowanie soczewek kontaktowych:

Produkt Dropzol Tim zawiera benzalkoniowy chlorek jako substancję konserwującą, który może powodować podrażnienie oka. Benzalkoniowy chlorek powoduje przebarwienie miękkich soczewek kontaktowych. Należy unikać kontaktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Przed podaniem leku należy usunąć soczewki kontaktowe i założyć je ponownie dopiero po co najmniej 15 minutach.

Stosowanie w pediatrii:

Patrz punkt 5.1.

Ciąża

Produktu Dropzol Tim nie należy stosować podczas ciąży.

Dorzolamid

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania produktu w czasie ciąży.

Badania na królikach otrzymujących dorzolamid w dawkach toksycznych dla matki wykazywały działanie teratogenne (patrz punkt 5.3).

Tymolol

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania tymololu kobiet w ciąży. Tymololu nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Aby zmniejszyć wchłanianie, patrz punkt 4.2.

Badania epidemiologiczne nie wykazały wad rozwojowych, ale wskazują na ryzyko opóźnienia wzrostu, gdy beta-blokery są podawane drogą doustną. Ponadto objawy stosowania betablokerów (np. bradykardia, niedociśnienie, zaburzenia oddechowe i hipoglikemia) zaobserwowano u noworodków, gdy beta-blokery były podawane przed porodem. Jeśli Dropzol Tim podawany jest do momentu porodu, noworodek powinien być uważnie obserwowany w pierwszych dniach życia.

Laktacja

Dorzolamid: brak informacji dotyczących przenikania dorzolamidu do mleka kobiecego. U karmiących samic szczurów otrzymujących dorzolamid zaobserwowano zmniejszenie przyrostu masy ciała u potomstwa. Tymolol nie przenika do mleka kobiecego. Produktu Dropzol Tim nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Tymolol: beta-blokery są wydzielane do mleka kobiecego. Jednakże, w dawkach terapeutycznych tymololu w postaci kropli do oczu nie jest prawdopodobne, że wystarczająca ilość substancji będzie obecna w mleku matki w celu wywołania efektów klinicznych stosowania beta-blokerów u niemowląt. Aby zmniejszyć wchłanianie, patrz punkt 4.2