VISKEN NOVARTIS

Jedna tabletka zawiera 5 mg pindololu (Pindololum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 lub wrażliwość krzyżowa na inne leki β-adrenolityczne

- Astma oskrzelowa, skurcz oskrzeli w wywiadzie i przewlekła obturacyjna choroba płuc

- Niewyrównana niewydolność serca

- Zespół serca płucnego

- Bradykardia (< 45-50 uderzeń na minutę)

- Blok przedsionkowo-komorowy 2. i 3. stopnia

- Dławica Prinzmetala

- Wstrząs kardiogenny

- Zespół chorego węzła zatokowego

- Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego - Nieleczony guz chromochłonny.

Wymienione poniżej działania niepożądane są w większości przypadków łagodne i przemijające, a leczenie produktem Visken rzadko należy przerwać (patrz punkt 4.4).

Działania niepożądane, które zostały przedstawione poniżej, opierają się na doświadczeniach ze stosowaniem produktu Visken po wprowadzeniu go do obrotu. Ponieważ działania te zgłaszane były dobrowolnie i pochodzą z populacji o nieokreślonej wielkości, nie jest możliwe wiarygodne oszacowanie częstości ich występowania. Częstość tę określono zatem jako nieznana. Działania niepożądane pogrupowano według klasyfikacji układów i narządów MedDRA. W obrębie każdej grupy wymieniono je zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

Działania niepożądane (częstość nieznana)

Zaburzenia psychiczne

Zaburzenia snu (podobne do obserwowanych w przypadku stosowania innych leków β-adrenolitycznych), depresja, omamy.

Zaburzenia układu nerwowego Drżenie, zawroty głowy, ból głowy.

Zaburzenia serca

Bradykardia, zaburzenia przewodzenia, niewydolność mięśnia sercowego. Mogą wystąpić pojedyncze przypadki znacznego obniżenia ciśnienia krwi omdleń i zaburzeń rytmu.

Zaburzenia naczyniowe

Niedociśnienie, objawy zaburzeń naczyń obwodowych (wychłodzenie obwodowe), objawy podobne do objawów zespołu Raynouda’a.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Skurcz oskrzeli, duszność.

Zaburzenia żołądka i jelit

Dolegliwości żołądka i jelit (głównie nudności).

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Reakcje skórne, nadmierne pocenie, nasilenie łuszczycy.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bolesne skurcze mięśni.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Uczucie zmęczenia.

Zaburzenie oka

Rzadko obserwowano zapalenie spojówek, zmniejszone wydzielanie łez, pojedyncze przypadki zaburzeń widzenia lub zapalenia rogówki.

Zaburzenia endokrynologiczne

Maskowanie objawów hipoglikemii i nadczynności tarczycy.

Zaburzenie układu rozrodczego i piersi

W pojedynczych przypadkach obserwowano zaburzenia libido lub potencji.

Dawkowanie

Nadciśnienie tętnicze

Dawkę 5 mg do 15 mg można podawać 1 raz na dobę, rano. Dawkę 20 mg należy podzielić i podawać 2 razy na dobę. W nadciśnieniu łagodnym lub umiarkowanym, leczenie produktem Visken w monoterapii jest często wystarczające, natomiast w ciężkim nadciśnieniu lub w nadciśnieniu opornym na leczenie może być konieczna terapia skojarzona z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze.

Dusznica bolesna i zaburzenia rytmu serca

Dawkę dobową 10 mg do 30 mg stosuje się zazwyczaj dzieląc ją na 2–3 mniejsze dawki pojedyncze.

Zespół hiperkinetycznego serca 10 mg do 20 mg na dobę.

Szczególne grupy pacjentów:

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby zazwyczaj nie ma konieczności modyfikowania dawki. Zmniejszenie dawki dobowej może być konieczne tylko w ciężkiej niewydolności nerek lub wątroby.

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Visken u dzieci, dlatego nie jest on wskazany do stosowania u dzieci.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Brak dowodów na to, aby pacjenci w podeszłym wieku wymagali innego dawkowania, podczas stosowania leku u tych pacjentów należy jednak zachować ostrożność (patrz punkt 4.4 oraz punkt 5).

Sposób podawania:

Dawkę należy dostosować w zależności od stanu zdrowia pacjenta.

Leków beta-adrenolitycznych nie należy odstawić nagle. Jeżeli leczenie ma zostać przerwane, produkt, w miarę możliwości należy odstawiać stopniowo przez okres co najmniej 2 tygodni. W przypadku wystąpienia niepokojących objawów dawkę należy zmniejszać jeszcze wolniej. Nagłe odstawienie beta-adrenolityków może nasilić niewydolność serca i zwiększyć ryzyko zawału serca i nagłego zgonu, choroby niedokrwiennej serca z nasileniem dusznicy bolesnej i nawrotu nadciśnienia tetniczego.

Układ sercowo-naczyniowy

Pomimo tego, że pindolol zmniejsza czynność mięśnia sercowego w spoczynku w mniejszym stopniu niż leki β-adrenolityczne bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA), to pacjenci z początkową lub pełnoobjawową niewydolnością serca muszą być w stanie wyrównania hemodynamicznego przed rozpoczęciem leczenia pindololem. Podobnie, w przypadku podawania pindololu w ostrym zawale serca, należy starannie monitorować parametry sercowo-naczyniowe.

Choroba naczyń obwodowych

Leczeniu lekami o działaniu β-adrenolitycznym często towarzyszy nasilenie objawów istniejącej już choroby naczyn obwodowych. Jednakże w czasie leczenia produktem Visken, który posiada wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną wobec receptorów β₂ w naczyniach (rozszerza naczynia), działania niepożądane dotyczące naczyń obwodowych (zimne kończyny) występują rzadko.

Pacjenci z cukrzycą

Pacjentów z cukrzycą, zwłaszcza przyjmujących insulinę, należy ostrzec, że leki β-adrenolityczne mogą maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe hipoglikemii (np. uczucie kołatania serca, tachykardię i drżenie), nie hamując przy tym nasilonego pocenia. Równoczesne stosowanie leków βadrenolitycznych i leków przeciwcukrzycowych należy zawsze monitorować, aby potwierdzić czy cukrzyca jest odpowiednio kontrolowana.

Czynność nerek

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek dalsze pogorszenie czynności nerek w czasie leczenia produktem Visken obserwowano rzadko.

Guz chromochłonny

U pacjentów z guzem chromochłonnym leczonych lekami β-adrenolitycznymi należy zawsze stosować równocześnie leki o działaniu α-adrenolitycznym (patrz punkt 4.3).

Znieczulenie ogólne

U pacjentów leczonych lekami β-adrenolitycznymi należy monitorować czynność układu krążenia w czasie znieczulenia ogólnego.

Reakcje anafilaktyczne

W porównaniu z lekami β-adrenolitycznymi bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, w przypadku produktu Visken prawdopodobieństwo wywołania nadwrażliwości na pobudzenie βreceptorów po nagłym przerwaniu długotrwałego leczenia jest mniejsze. Jednakże, jeżeli rozważa się konieczność przerwania leczenia produktem Visken, zaleca się stopniowe zmniejszanie przyjmowanej dawki.

U pacjentów przyjmujących leki β-adrenolityczne, zwłaszcza leki β-adrenolityczne nieselektywne, reakcje anafilaktyczne wyzwalane przez inne leki mogą mieć przebieg szczególnie ciężki i wykazywać oporność na zazwyczaj stosowane dawki adrenaliny. Jeśli to tylko możliwe, należy unikać stosowania leków β-adrenolitycznych u pacjentów, u których występuje zwiększone ryzyko anafilaksji.

Pacjenci w podeszłym wieku

Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów w podeszłym wieku. Nadmierne zmniejszenie ciśnienia krwi lub tętna może niebezpiecznie zmniejszać ilość krwi dostarczanej do istotnych dla życia narządów.

Nadczynność tarczycy

Leki β-adrenolityczne mogą maskować objawy kliniczne nadczynności tarczycy (np. tachykardię), dlatego u tych pacjentów należy starannie monitorować czynność tarczycy.

Równoczesne stosowanie z antagonistami kanału wapniowego

Ze względu na ryzyko nagłego zatrzymania krążenia nie wolno podawać dożylnie antagonistów kanału wapniowego typu werapamilu pacjentom otrzymującym leki β-adrenolityczne.

Łuszczyca

Leki β-adrenolityczne mogą nasilać łuszczycę, dlatego pacjentom z łuszczycą w wywiadzie należy zalecać produkt Visken jedynie po dokonaniu oceny stosunku korzyści do potencjalnego ryzyka.

Zespół oczno-śluzówkowo-skórny

Po stosowaniu pindololu nie odnotowano przypadków pełnego rozwoju zespołu oczno-śluzówkowoskórnego jak miało to miejsce uprzednio w przypadku praktololu. Obserwowano jednak pewne cechy tego zespołu, np. zespół suchego oka czy wysypkę skórną. W większości przypadków objawy ustępowały po zaprzestaniu podawania leku. Należy rozważyć możliwość odstawienia pindololu i ewentualnego zastosowania innego produktu leczniczego.

Leków beta-adrenolitycznych nie należy odstawić nagle. Jeżeli leczenie ma zostać przerwane, produkt, w miarę możliwości należy odstawiać stopniowo przez okres co najmniej 2 tygodni. W przypadku wystąpienia niepokojących objawów dawkę należy zmniejszać jeszcze wolniej. Nagłe odstawienie beta-adrenolityków może nasilić niewydolność serca i zwiększyć ryzyko zawału serca i nagłego zgonu, choroby niedokrwiennej serca z nasileniem dusznicy bolesnej i nawrotu nadciśnienia tetniczego.

Układ sercowo-naczyniowy

Pomimo tego, że pindolol zmniejsza czynność mięśnia sercowego w spoczynku w mniejszym stopniu niż leki β-adrenolityczne bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA), to pacjenci z początkową lub pełnoobjawową niewydolnością serca muszą być w stanie wyrównania hemodynamicznego przed rozpoczęciem leczenia pindololem. Podobnie, w przypadku podawania pindololu w ostrym zawale serca, należy starannie monitorować parametry sercowo-naczyniowe.

Choroba naczyń obwodowych

Leczeniu lekami o działaniu β-adrenolitycznym często towarzyszy nasilenie objawów istniejącej już choroby naczyn obwodowych. Jednakże w czasie leczenia produktem Visken, który posiada wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną wobec receptorów β₂ w naczyniach (rozszerza naczynia), działania niepożądane dotyczące naczyń obwodowych (zimne kończyny) występują rzadko.

Pacjenci z cukrzycą

Pacjentów z cukrzycą, zwłaszcza przyjmujących insulinę, należy ostrzec, że leki β-adrenolityczne mogą maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe hipoglikemii (np. uczucie kołatania serca, tachykardię i drżenie), nie hamując przy tym nasilonego pocenia. Równoczesne stosowanie leków βadrenolitycznych i leków przeciwcukrzycowych należy zawsze monitorować, aby potwierdzić czy cukrzyca jest odpowiednio kontrolowana.

Czynność nerek

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek dalsze pogorszenie czynności nerek w czasie leczenia produktem Visken obserwowano rzadko.

Guz chromochłonny

U pacjentów z guzem chromochłonnym leczonych lekami β-adrenolitycznymi należy zawsze stosować równocześnie leki o działaniu α-adrenolitycznym (patrz punkt 4.3).

Znieczulenie ogólne

U pacjentów leczonych lekami β-adrenolitycznymi należy monitorować czynność układu krążenia w czasie znieczulenia ogólnego.

Reakcje anafilaktyczne

W porównaniu z lekami β-adrenolitycznymi bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, w przypadku produktu Visken prawdopodobieństwo wywołania nadwrażliwości na pobudzenie βreceptorów po nagłym przerwaniu długotrwałego leczenia jest mniejsze. Jednakże, jeżeli rozważa się konieczność przerwania leczenia produktem Visken, zaleca się stopniowe zmniejszanie przyjmowanej dawki.

U pacjentów przyjmujących leki β-adrenolityczne, zwłaszcza leki β-adrenolityczne nieselektywne, reakcje anafilaktyczne wyzwalane przez inne leki mogą mieć przebieg szczególnie ciężki i wykazywać oporność na zazwyczaj stosowane dawki adrenaliny. Jeśli to tylko możliwe, należy unikać stosowania leków β-adrenolitycznych u pacjentów, u których występuje zwiększone ryzyko anafilaksji.

Pacjenci w podeszłym wieku

Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów w podeszłym wieku. Nadmierne zmniejszenie ciśnienia krwi lub tętna może niebezpiecznie zmniejszać ilość krwi dostarczanej do istotnych dla życia narządów.

Nadczynność tarczycy

Leki β-adrenolityczne mogą maskować objawy kliniczne nadczynności tarczycy (np. tachykardię), dlatego u tych pacjentów należy starannie monitorować czynność tarczycy.

Równoczesne stosowanie z antagonistami kanału wapniowego

Ze względu na ryzyko nagłego zatrzymania krążenia nie wolno podawać dożylnie antagonistów kanału wapniowego typu werapamilu pacjentom otrzymującym leki β-adrenolityczne.

Łuszczyca

Leki β-adrenolityczne mogą nasilać łuszczycę, dlatego pacjentom z łuszczycą w wywiadzie należy zalecać produkt Visken jedynie po dokonaniu oceny stosunku korzyści do potencjalnego ryzyka.

Zespół oczno-śluzówkowo-skórny

Po stosowaniu pindololu nie odnotowano przypadków pełnego rozwoju zespołu oczno-śluzówkowoskórnego jak miało to miejsce uprzednio w przypadku praktololu. Obserwowano jednak pewne cechy tego zespołu, np. zespół suchego oka czy wysypkę skórną. W większości przypadków objawy ustępowały po zaprzestaniu podawania leku. Należy rozważyć możliwość odstawienia pindololu i ewentualnego zastosowania innego produktu leczniczego.

Spodziewane interakcje wynikające z niezalecanego równoczesnego stosowania leków Inhibitory MAO

Nie zaleca się równoczesnego stosowania inhibitorów MAO z lekami β-adrenolitycznymi.

Teoretycznie, do istotnego zwiększenia ciśnienia tętniczego może dojść w ciągu 14 dni po przerwaniu podawania inhibitora MAO.

Spodziewane interakcje, które należy uwzględnić

Leki przeciwcukrzycowe

Leki β-adrenolityczne mogą kolidować z normalną odpowiedzią hemodynamiczną na hipoglikemię oraz zwiększać ciśnienie tętnicze krwi w związku z nasiloną bradykardią. Mimo iż takie działania pindololu mają prawdopodobnie niewielkie znaczenie kliniczne u większości pacjentów z cukrzycą, należy unikać podawania β-adrenolityków pacjentom z niewyrównaną cukrzycą, którzy są podatni na występowanie epizodów hipoglikemii (patrz punkt 4.4).

Leki blokujące kanał wapniowy

Obserwacje wykazały, że równoczesne stosowanie doustnych leków o działaniu β-adrenolitycznym i antagonistów kanału wapniowego (pochodnych dihydropirydyny) może być korzystne w leczeniu nadciśnienia lub dusznicy bolesnej. Nie należy jednak stosować dożylnie podawanych antagonistów kanału wapniowego typu werapamilu lub diltiazemu równocześnie z produktem Visken, ze względu na możliwy niekorzystny wpływ na układ przewodzący serca i kurczliwość mięśnia sercowego. Jednoczesne doustne podawanie antagonistów kanału wapniowego typu werapamilu lub diltiazemu wymaga starannego monitorowania czynności serca.

Przy równoczesnym podawaniu pochodnych dihydropirydyny np. nifedypiny oraz pindololu nie można wykluczyć możliwości dużego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z utajoną niewydolnością serca.

Leki wpływające na układ współczulny

Leki β-adrenolityczne mogą nasilać przeciwnadciśnieniowe działanie leków sympatykolitycznych, np. guanetydyny, betanidyny, rezerpiny, α-metyldopy lub alfa-adrenomimetycznych (klonidyny). W przypadku planowanego przerwania jednoczesnego stosowania preparatu o działaniu β-adrenolitycznym i klonidyny, w pierwszej kolejności należy odstawić lek β-adrenolityczny, zmniejszając dawkę w ciągu kilku dni, a dopiero później przerwać podawanie klonidyny. W ten sposób zmniejsza się ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego po przerwaniu leczenia klonidyną.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)

Niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym również inhibitory cyklooksygenazy-2 (COX-2), mogą zmniejszać działanie równocześnie stosowanych leków przeciwnadciśnieniowych, w tym leków βadrenolitycznych. Prawdopodobną przyczyną tego działania jest hamowanie syntezy prostaglandyn w nerkach i zatrzymywanie sodu i wody przez niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Pochodne fenotiazyny

Równoczesne stosowanie z lekami β-adrenolitycznymi może prowadzić do zwiększenia stężenia obu tych leków w osoczu.

Leki pobudzające układ współczulny

Równoczesne stosowanie leków pobudzających układ współczulny, takich jak adrenalina, noradrenalina, izoprenalina, efedryna, fenylefryna, fenylopropanolamina czy pochodne metyloksantyny z nieselektywnymi lekami β-adrenolitycznymi może wzmacniać odpowiedź wazokonstrykcyjną powodującą nadciśnienie tętnicze z uwagi na działanie antagonistyczne.

Leki stosowane do znieczulenia ogólnego

Leki β-adrenolityczne i niektóre leki stosowane do znieczulenia ogólnego mogą nasilać swoje działanie kardiodepresyjne. Z drugiej strony ciągłe podawanie leków β-adrenolitycznych podczas znieczulenia zmniejsza ryzyko wystąpienia arytmii serca i nadciśnienia (patrz punkt 4.4). Jeśli jest to możliwe, należy unikać leków stosowanych do znieczulenia ogólnego, które wykazują dzialanie kardiodepresyjne, np. cyklopropanu czy trichloroetylenu.

Leki przeciwarytmiczne

Równoczesne podawanie leków β-adrenolitycznych i leków przeciarytmicznych klasy I (np. dizopiramidu, tokainidu, flekainidu) lub amiodaronu może nasilać oddziaływanie na przewodzenie śródprzedsionkowe i wywoływać ujemny efekt inotropowy. Mimo, że dla pindololu takie wzmocnienie działania jest niewielkie, nie można całkowicie wykluczyć możliwości jego interakcji z lekami przeciwarytmicznymi.

Glikozydy naparstnicy

Równoczesne stosowanie leków β-adrenolitycznych i glikozydów naparstnicy może powodować nasilenie ich działania depresyjnego na układ przewodzący mięśnia sercowego, zwłaszcza poprzez węzeł przedsionkowo-komorowy, powodując bradykardię lub zablokowanie przewodzenia w mięśniu sercowym.

Nicergolina

Równoczesne stosowanie z lekami β-adrenolitycznymi może nasilać działanie kardiodepresyjne nicergoliny.

Cymetydyna

Cymetydyna jest umiarkowanym inhibitorem wielu enzymów cytochromalnych, takich jak CYP2D6, CYP3A4, CYP2C19, CYP2E1, CYP2C9 i CYP1A2. Równoczesne stosowanie cymetydyny może hamować metabolizm pindololu w wątrobie powodując zwiększenie stężenia pindololu w osoczu.

Skuteczność adrenaliny w leczeniu reakcji anafilaktycznych może być osłabiona u pacjentów przyjmujących leki beta-adrenolityczne.

Pindolol może nasilać działanie jednocześnie stosowanych leków obniżających ciśnienie krwi.

Ponieważ na początku leczenia lekami o działaniu β-adrenolitycznym mogą wystąpić zawroty głowy i uczucie zmęczenia, należy ostrzec pacjentów prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny by zachowali ostrożność zanim poznają swoją indywidualną reakcję na leczenie.

Objawy przedmiotowe i podmiotowe

Przedawkowanie leków β-adrenolitycznych może prowadzić do nasilonej bradykardii, niedociśnienia, niewydolności serca, wstrząsu kardiogennego, zaburzeń przewodzenia, nagłego zatrzymania krążenia, duszności, skurczów oskrzeli, wymiotów, hipoglikemii, zaburzeń świadomości, uogólnionych drgawek, śpiączki i śmierci. W rzadkich przypadkach przedawkowanie leków β-adrenolitycznych wykazujących wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną (ISA), jak np. Visken, może przejawiać się tachykardią i nadciśnieniem. Równoczesne spożycie alkoholu, leków przeciwnadciśnieniowych, przeciwdepresyjnych lub przeciwarytmicznych może nasilić objawy przedawkowania.

Leczenie

Przedawkowanie produktu Visken zwykle nie wymaga specjalnego leczenia. Jeżeli, w ciężkich przypadkach, potrzebne jest leczenie, należy podać dożylnie 0,5 mg do 1,0 mg (lub więcej) siarczanu atropiny. Zamiennie, aby pobudzić receptory β-adrenergiczne, można podać chlorowodorek izoprenaliny w powolnym wlewie dożylnym, zaczynając podawanie z szybkością około 5 µg/min, aż do wystąpienia oczekiwanego efektu. W przypadkach opornych na leczenie może być skuteczne podanie dożylne 8 mg do 10 mg chlorowodorku glukagonu z ewentualnym powtórzeniem tej dawki lub podaniem leku we wlewie dożylnym z szybkością 1 mg do 3 mg na godzinę. Stan pacjenta należy monitorować w sposób ciągły.