TRAMAL RETARD

1 tabletka o przedłużonym uwalnianiu Tramal Retard 100 zawiera 100 mg Tramadoli hydrochloridum (chlorowodorku tramadolu).

Substancje pomocnicze: każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2,5 mg jednowodzianu laktozy.

Pełna lista substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

? stwierdzona nadwrażliwość na tramadol, inne opiodowe leki przeciwbólowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą (patrz punkt 6.1),

? ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi, w tym opiodami lub lekami psychotropowymi,

? u pacjentów, którzy zażywają lub w ciągu 14 dni poprzedzających leczenie zażywali inhibitory MAO (patrz punkt 4.5),

? padaczka nie poddająca się leczeniu,

? leczenie uzależnienia od opioidów.

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi, zgłaszanymi przez ponad 10% pacjentów były: nudności i zawroty głowy.

Określenia częstości występowania działań niepożądanych podano jak niżej: bardzo często > =1/10

często > =1/100 do 1/10

niezbyt często > =1/1000 do < 1/100 rzadko > =1/10000 do < 1/1000

bardzo rzadko < 1/10 000

nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych

Zaburzenia serca i naczyniowe:

niezbyt często: zaburzenia czynności układu krążenia (kołatanie serca, tachykardia, hipotonia ortostatyczna i zapaść sercowo-naczyniowa);

Tego rodzaju działania niepożądane mogą wystąpić zwłaszcza podczas dożylnego podawania leku

oraz u pacjentów po wysiłku fizycznym.

rzadko: bradykardia, zwiększenie ciśnienia tętniczego;

Zaburzenia układu nerwowego: bardzo często: zawroty głowy; często: bóle głowy, senność;

rzadko: zmiany apetytu, parestezje, drżenia, zahamowanie oddychania, drgawki typu padaczki, mimowolne kurcze mięśni, zaburzenia koordynacji, omdlenia;

W razie zastosowania dawek znacząco większych niż zalecane i jednoczesnego zastosowania innych substancji hamujących ośrodkowy układ nerwowy (patrz punkt 4.5) może wystąpić zahamowanie oddychania.

Drgawki typu padaczki występowały głównie po zastosowaniu dużych dawek tramadolu oraz jednocześnie produktów leczniczych, mogących obniżyć próg drgawkowy (patrz punkty 4.4 i 4.5). częstość nieznana: zaburzenia mowy;

Zaburzenia psychiczne:

rzadko: omamy, dezorientacja, zaburzenia snu, niepokój i koszmary senne; Po zastosowaniu tramadolu mogą wystąpić różnego rodzaju zaburzenia psychiczne, zmienne pod względem nasilenia i objawów, zależnie od osobowości pacjenta i czasu trwania leczenia. Mogą to być zaburzenia nastroju (zazwyczaj podniecenie, niekiedy dysforia), zmiany aktywności (zazwyczaj zmniejszenie, niekiedy zwiększenie) oraz zmiany w zdolności odczuwania i rozpoznawania (np. podejmowania decyzji, zaburzenia postrzegania). Lek może wywołać uzależnienie.

Zaburzenia oka: rzadko: nieostre widzenie;

częstość nieznana: rozszerzenie źrenic;

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:

rzadko: duszność;

Opisywano nasilenie astmy oskrzelowej w czasie leczenia tramadolem, jakkolwiek nie został ustalony związek przyczynowy między tymi faktami.

Zaburzenia żołądka i jelit:

bardzo często: nudności;

często: wymioty, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej;

niezbyt często: odruchy wymiotne, podrażnienie żołądka i jelit (uczucie ucisku w żołądku, wzdęcie), biegunka;

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

często: pocenie się;

niezbyt często: odczyny skórne (świąd, wysypka, pokrzywka);

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:

rzadko: osłabienie mięśni szkieletowych;

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:

W kilku pojedynczych przypadkach zaobserwowano wzrost aktywności enzymów wątrobowych w związku czasowym z zastosowaniem tramadolu.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

rzadko: zaburzenia oddawania moczu (trudności w oddawaniu moczu, objawy dyzuryczne i zatrzymanie moczu);

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:

często: uczucie zmęczenia;

rzadko: reakcje alergiczne (np. duszność, skurcz oskrzeli, sapanie, obrzęk naczyniowo-nerwowy) i anafilaksja; objawy odstawienne, podobne do obserwowanych po odstawieniu opioidów, jak: pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, hiperkinezja, drżenia i objawy żołądkowo-jelitowe. Do innych, bardzo rzadko opisywanych objawów odstawiennych należą: napady paniki, nasilony niepokój, omamy, parestezje, szumy uszne i nietypowe zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego

(jak splątanie, urojenia, depersonalizacja, derealizacja, paranoja).

Dawkowanie powinno być dostosowane do nasilenia dolegliwości bólowych oraz osobniczej wrażliwości pacjenta.

Jeśli lekarz nie zaleci inaczej, Tramal Retard 100 należy stosować jak niżej: Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat życia:

Początkowo stosuje się 100 mg chlorowodorku tramadolu (1 tabletkę o przedłużonym uwalnianiu Tramal Retard 100) dwa razy na dobę, co 12 godzin, rano i wieczorem. W przypadku niewystarczającego działania przeciwbólowego zwiększa się dawkę tramadolu stosując150 mg chlorowodorku tramadolu (1 tabletkę o przedłużonym uwalnianiu Tramal Retard 150) 2 razy na dobę lub 200 mg chlorowodorku tramadolu (Tramal Retard 200) dwa razy na dobę.

Tabletkę należy przyjąć w całości, nie należy jej dzielić ani rozgryzać; popić wystarczającą ilością płynu, stosować niezależnie od posiłku.

Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku. Nie należy stosować dawki większej niż 400 mg chlorowodorku tramadolu na dobę, poza wyjątkowymi sytuacjami klinicznymi. W leczeniu bólu w chorobach nowotworowych i silnego bólu pooperacyjnego zwiększenie dawki dobowej tramadolu może być konieczne.

Nie należy stosować tramadolu dłużej, niż jest to bezwzględnie konieczne. W przypadku konieczności długotrwałego leczenia przeciwbólowego ze względu na rodzaj i ciężkość schorzenia, należy uważnie i regularnie kontrolować stan pacjenta (przerywając na pewien czas podawanie leku, jeśli to konieczne), aby móc ocenić czy, i w jakiej dawce leczenie powinno być kontynuowane.

Dzieci poniżej 12 lat życia:

Nie należy stosować tego produktu leczniczego u dzieci w wieku poniżej 12 lat życia. Pacjenci w wieku podeszłym

Modyfikowanie dawkowania nie jest zwykle konieczne u pacjentów w wieku do 75 lat, u których nie występują objawy niewydolności wątroby lub nerek. U pacjentów w wieku 75 lat i starszych eliminacja leku może być przedłużona. Dlatego też należy wydłużyć odstęp pomiędzy dawkami.

Pacjenci z niewydolnością nerek/dializowani, niewydolnością wątroby: U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby nie zaleca się stosowania tramadolu. W stanach umiarkowanej niewydolności tych narządów należy wydłużyć odstępy między dawkami.

Tramadol należy stosować z wyjątkową ostrożnością w przypadkach uzależnienia od opioidów, po urazie głowy, we wstrząsie, w zaburzeniach świadomości niejasnego pochodzenia, w przypadku zaburzeń oddechowych lub zaburzeń czynności ośrodka oddechowego oraz w razie podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów ze zwiększoną wrażliwością na leki opioidowe. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zahamowaną czynnością ośrodka oddechowego, jednocześnie stosujących leki hamujące czynność CUN (patrz 4.5) lub w przypadku stosowania dawek większych niż zalecana (patrz 4.9), ponieważ w takich przypadkach nie można wykluczyć możliwości zahamowania oddychania.

U pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych dawkach opisywano przypadki występowania drgawek. Ryzyko to może być większe, jeśli dawka dobowa leku przekracza zalecaną maksymalną dawkę dobową (400 mg). Ponadto tramadol może zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek u pacjentów przyjmujących równocześnie inne leki obniżające próg drgawkowy (patrz punkt 4.5). Pacjenci z padaczką w wywiadzie oraz osoby podatne na występowanie drgawek pochodzenia mózgowego powinny być leczone tramadolem tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne.

Tramadol może powodować uzależnienie w rzadkich przypadkach. Podczas długotrwałego stosowania może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie psychiczne i fizyczne. U pacjentów z tendencją do nadużywania leków lub występowania uzależnień leczenie powinno być krótkotrwałe i pod ścisłym nadzorem lekarza.

Tramadolu nie należy stosować w terapii substytucyjnej u pacjentów uzależnionych od opioidów, gdyż mimo, że tramadol jest agonistą receptorów opioidowych, nie znosi objawów odstawiennych morfiny.

Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Nie powinien on być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy - galaktozy. Podczas leczenia tramadolem nie należy pić alkoholu.

Tramadol należy stosować z wyjątkową ostrożnością w przypadkach uzależnienia od opioidów, po urazie głowy, we wstrząsie, w zaburzeniach świadomości niejasnego pochodzenia, w przypadku zaburzeń oddechowych lub zaburzeń czynności ośrodka oddechowego oraz w razie podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów ze zwiększoną wrażliwością na leki opioidowe. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zahamowaną czynnością ośrodka oddechowego, jednocześnie stosujących leki hamujące czynność CUN (patrz 4.5) lub w przypadku stosowania dawek większych niż zalecana (patrz 4.9), ponieważ w takich przypadkach nie można wykluczyć możliwości zahamowania oddychania.

U pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych dawkach opisywano przypadki występowania drgawek. Ryzyko to może być większe, jeśli dawka dobowa leku przekracza zalecaną maksymalną dawkę dobową (400 mg). Ponadto tramadol może zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek u pacjentów przyjmujących równocześnie inne leki obniżające próg drgawkowy (patrz punkt 4.5). Pacjenci z padaczką w wywiadzie oraz osoby podatne na występowanie drgawek pochodzenia mózgowego powinny być leczone tramadolem tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne.

Tramadol może powodować uzależnienie w rzadkich przypadkach. Podczas długotrwałego stosowania może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie psychiczne i fizyczne. U pacjentów z tendencją do nadużywania leków lub występowania uzależnień leczenie powinno być krótkotrwałe i pod ścisłym nadzorem lekarza.

Tramadolu nie należy stosować w terapii substytucyjnej u pacjentów uzależnionych od opioidów, gdyż mimo, że tramadol jest agonistą receptorów opioidowych, nie znosi objawów odstawiennych morfiny.

Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Nie powinien on być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy - galaktozy. Podczas leczenia tramadolem nie należy pić alkoholu.

Tramadolu nie należy stosować z inhibitorami MAO oraz w okresie 14 dni po ich odstawieniu ze

względu na ryzyko wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń czynności układu nerwowego i oddechowego (patrz punkt 4.3).

U pacjentów leczonych inhibitorami MAO w okresie 14 dni przed zastosowaniem opioidu petydyny, obserwowano zagrażające życiu zaburzenia czynności ośrodkowego układu nerwowego, ośrodka oddechowego i krążenia. Nie można wykluczyć takich samych reakcji po zastosowaniu tramadolu.

Działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego mogą ulec nasileniu w razie jednoczesnego stosowania innych leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy oraz alkoholu (patrz punkt 4.8).

Wyniki badań farmakokinetycznych wykazały, że w przypadku jednoczesnego lub wcześniejszego podania cymetydyny (inhibitora metabolizmu wątrobowego) nie zachodzą istotne klinicznie interakcje leków. W przypadku jednoczesnego lub wcześniejszego podania karbamazepiny (induktor metabolizmu wątrobowego) działanie przeciwbólowe może ulec osłabieniu, a czas działania tramadolu skróceniu.

Równoczesne stosowanie tramadolu z lekami o działaniu agonistyczno-antagonistycznym

(np. buprenorfina, nalbufina, pentazocyna) jest niewskazane ze względu na teoretyczną możliwość

osłabienia w takim przypadku działania czystego agonisty.

Tramadol może wywoływać drgawki a także zwiększać siłę działania inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych oraz innych leków obniżających próg drgawkowy.

W pojedynczych przypadkach opisywano wystąpienie zespołu serotoninowego po stosowaniu tramadolu jednocześnie z innymi lekami serotoninergicznymi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) i inbitory MAO. Objawami zespołu serotoninowego mogą być np. splątanie, pobudzenie, gorączka, nadmierne pocenie, niezborność, wzmożenie odruchów, drgawki kloniczne mięśni, biegunka. Odstawienie leku serotoninergicznego zwykle powoduje szybką poprawę. Zastosowanie leczenia farmakologicznego zależy od rodzaju i ciężkości objawów.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tramadolu z pochodnymi kumaryny (np. warfaryną) ze względu na doniesienia o zwiększeniu wskaźnika INR z dużymi krwawieniami i wybroczynami u niektórych pacjentów.

Inne leki hamujące CYP3A4, takie jak ketokonazol i erytromycyna, mogą hamować metabolizm tramadolu (jego N-demetylację), a także prawdopodobnie jego aktywnego O-demetylowanego metabolitu. Znaczenie kliniczne tych interakcji nie było dotąd badane (patrz 4.8).

W nielicznych pracach opisano zwiększone zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym, u których przed lub po zabiegu operacyjnym zastosowano jako lek przeciwwymiotny antagonistę receptorów serotoninowych 5-HT3 ondansetron.

Nawet w zalecanych dawkach tramadol może powodować objawy jak senność, zawroty głowy i tym samym zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Dotyczy to szczególnie przypadków jednoczesnego stosowania z alkoholem lub innymi substancjami psychotropowymi.

Objawy zatrucia

Objawy zatrucia tramadolem są podobne do objawów zatrucia innymi ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi (opioidami). Należą do nich szczególnie: zwężenie źrenic, wymioty, zapaść sercowo-naczyniowa, zaburzenia świadomości aż do śpiączki, drgawki, zahamowanie oddychania aż do zatrzymania oddechu.

Leczenie objawów zatrucia

Chorego należy umieścić w oddziale intensywnej opieki medycznej.

Należy zapewnić drożność dróg oddechowych (aby zapobiec aspiracji treści żołądkowej) oraz, w zależności od objawów, podtrzymywać oddychanie i układ krążenia.

Odtrutką w przypadku zahamowania oddychania jest nalokson. W badaniach na zwierzętach nie wykazano wpływu naloksonu na występowanie drgawek. W przypadku ich wystąpienia należy podać dożylnie diazepam.

W przypadku zatrucia formami doustnymi rekomenduje się zastosowanie dekontaminacji żołądka i jelit za pomocą węgla aktywowanego lub poprzez płukanie żołądka, lecz jedynie w ciągu 2 godzin po zażyciu tramadolu. Dekontaminacja żołądka i jelit po upływie 2 godzin może być uzasadnione w przypadku zatrucia wyjątkowo dużymi dawkami lub postaciami o przedłużonym uwalnianiu.

Tramadol jedynie w niewielkim stopniu jest eliminowany z krwi poprzez hemodializę lub hemofiltrację. Dlatego też metody te, jako nieskuteczne, nie mogą być używane jako jedyne leczenie w przypadkach ostrych zatruć tramadolem.