PHYSIOTENS

1 tabletka powlekana zawiera 0,2 mg moksonidyny (Moxonidinum) .

Moksonidyna jest przeciwwskazana w następujących przypadkach:

-nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą

-zespół chorego węzła zatokowego

-bradykardia (tętno spoczynkowe < 50 uderzeń/minutę)

-blok przedsionkowo-komorowy II° i III°

-niewydolność serca

Najczęściej obserwowano następujące działania niepożądane: suchość błony śluzowej jamy ustnej, zawroty głowy, osłabienie oraz senność. Nasilenie tych objawów często zmniejszało się po kilku pierwszych tygodniach leczenia.

Działania niepożądane według klasyfikacji układów i narządów MedDRA ( zgłaszane w czasie badań klinicznych kontrolowanych placebo, z udziałem n=886 pacjentów przyjmujących moksonidynę z następująca częstością):

* częstość nie była zwiększona w porównaniu z placebo

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych

i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dawka początkowa moksonidyny wynosi 0,2 mg na dobę, maksymalna dawka dobowa wynosi 0,6 mg, podawana w dwóch dawkach podzielonych. Maksymalna dawka pojedyncza wynosi 0,4 mg. Dawka powinna być dostosowana do indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie.

Moksonidyna może być podawana niezależnie od posiłku.

Dawka początkowa u pacjentów z umiarkowaną (30 ml/min < GFR < 60 ml/min) do ciężkiej (GFR < 30 ml/min) niewydolnością nerek wynosi 0,2 mg na dobę. W razie konieczności oraz dobrej tolerancji na lek, dawkę można zwiększyć do 0,4 mg na dobę u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek i do 0,3 mg na dobę u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

Dawka początkowa u pacjentów hemodializowanych wynosi 0,2 mg na dobę. W razie konieczności oraz dobrej tolerancji na lek, dawkę można zwiększyć do 0,4 mg na dobę.

Nie zaleca się stosowania moksonidyny u pacjentów w wieku poniżej 18 lat z powodu braku danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności. 

Po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano przypadki bloku przedsionkowo-komorowego o różnym stopniu u pacjentów leczonych moksonidyną. W oparciu o te przypadki nie można całkowicie wykluczyć roli przyczynowej moksonidyny w opóźnieniu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego.

Z tego powodu zaleca się ostrożność w czasie leczenia pacjentów z możliwą predyspozycją do wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego.

W przypadku stosowania moksonidyny u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I° należy zastosować specjalne środki ostrożności w celu uniknięcia bradykardii. Nie należy stosować moksonidyny w wyższych stopniach bloku przedsionkowo-komorowego.

W przypadku stosowania moksonidyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wieńcową i niestabilną dławicą piersiową należy zastosować specjalne środki ostrożności z powodu braku doświadczenia stosowania leku w tej grupie pacjentów.

Ponieważ moksonidyna jest wydalana głównie przez nerki zalecana jest ostrożność przy podawaniu moksonidyny pacjentom z niewydolnością nerek. U tych pacjentów zaleca się ostrożność w dawkowaniu, zwłaszcza na początku leczenia. Dawki należy zaczynać od 0,2 mg na dobę i mogą być zwiększone do maksimum 0,4 mg na dobę u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR> 30 ml/min ale < 60 ml/min) i maksimum 0,3 mg na dobę u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR< 30 ml/min), jeśli jest to klinicznie uzasadnione i dobrze tolerowane.

W leczeniu skojarzonym z  -adrenolitykiem, w przypadku konieczności odstawienia obu leków, należy najpierw odstawić  -adrenolityk, a dopiero następnie moksonidynę po kilku dniach.

Dotychczas nie obserwowano zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi w wyniku efektu z odbicia po zaprzestaniu leczenia moksonidyną. Jednakże nie zaleca się nagłego odstawienia moksonidyny. Dawkę należy zmniejszać stopniowo przez okres 2 tygodni. 

Populacja osób starszych może być bardziej wrażliwa na działanie sercowo-naczyniowe produktów leczniczych obniżających ciśnienie krwi. Z tego powodu należy rozpoczynać leczenie od najmniejszych dawek i zwiększać dawkę z ostrożnością aby, zminimalizować ryzyko poważnych następstw, do których mogą doprowadzić reakcje na produkt leczniczy.

Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu.

Po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano przypadki bloku przedsionkowo-komorowego o różnym stopniu u pacjentów leczonych moksonidyną. W oparciu o te przypadki nie można całkowicie wykluczyć roli przyczynowej moksonidyny w opóźnieniu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego.

Z tego powodu zaleca się ostrożność w czasie leczenia pacjentów z możliwą predyspozycją do wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego.

W przypadku stosowania moksonidyny u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I° należy zastosować specjalne środki ostrożności w celu uniknięcia bradykardii. Nie należy stosować moksonidyny w wyższych stopniach bloku przedsionkowo-komorowego.

W przypadku stosowania moksonidyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wieńcową i niestabilną dławicą piersiową należy zastosować specjalne środki ostrożności z powodu braku doświadczenia stosowania leku w tej grupie pacjentów.

Ponieważ moksonidyna jest wydalana głównie przez nerki zalecana jest ostrożność przy podawaniu moksonidyny pacjentom z niewydolnością nerek. U tych pacjentów zaleca się ostrożność w dawkowaniu, zwłaszcza na początku leczenia. Dawki należy zaczynać od 0,2 mg na dobę i mogą być zwiększone do maksimum 0,4 mg na dobę u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR> 30 ml/min ale < 60 ml/min) i maksimum 0,3 mg na dobę u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR< 30 ml/min), jeśli jest to klinicznie uzasadnione i dobrze tolerowane.

W leczeniu skojarzonym z  -adrenolitykiem, w przypadku konieczności odstawienia obu leków, należy najpierw odstawić  -adrenolityk, a dopiero następnie moksonidynę po kilku dniach.

Dotychczas nie obserwowano zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi w wyniku efektu z odbicia po zaprzestaniu leczenia moksonidyną. Jednakże nie zaleca się nagłego odstawienia moksonidyny. Dawkę należy zmniejszać stopniowo przez okres 2 tygodni. 

Populacja osób starszych może być bardziej wrażliwa na działanie sercowo-naczyniowe produktów leczniczych obniżających ciśnienie krwi. Z tego powodu należy rozpoczynać leczenie od najmniejszych dawek i zwiększać dawkę z ostrożnością aby, zminimalizować ryzyko poważnych następstw, do których mogą doprowadzić reakcje na produkt leczniczy.

Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu.

Jednoczesne stosowanie moksonidyny oraz innych leków przeciwnadciśnieniowych powoduje efekt addycyjny.

Ponieważ trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zmniejszać skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych działających ośrodkowo, nie zaleca się jednoczesnego stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych z moksonidyną. 

Moksonidyna może nasilać sedatywne działanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (należy unikać ich równoczesnego stosowania), leków uspokajających, alkoholu, leków nasennych.

U pacjentów przyjmujących lorazepam, moksonidyna w umiarkowanym stopniu nasilała zaburzenia funkcji poznawczych. Równoczesne podawanie moksonidyny może nasilać działanie uspokajające benzodiazepin.

Moksonidyna jest wydalana przez kanaliki nerkowe. Nie można wykluczyć interakcji z innymi substancjami wydalanymi przez kanaliki nerkowe.

Nie wykonano żadnych badań dotyczących wpływu moksonidyny na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Należy jednak zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia senności lub zawrotów głowy, które obserwowano po podaniu leku.

Objawy przedawkowania

W kilku zgłoszonych przypadkach przedawkowania, dawki do 19,6 mg przyjęte jednorazowo nie spowodowały skutków śmiertelnych. Obserwowane objawy podmiotowe i przedmiotowe obejmowały: ból głowy, uspokojenie, senność, niedociśnienie, zawroty głowy, osłabienie, bradykardię, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, zmęczenie oraz ból żołądka. W przypadku ciężkiego przedawkowania zaleca się ścisłe monitorowanie zwłaszcza zaburzeń świadomości i oddychania.

Ponadto, na podstawie kilku badań na zwierzętach, którym podawano duże dawki leku, stwierdzono, że może wystąpić przejściowe nadciśnienie, tachykardia oraz hiperglikemia.

Leczenie przedawkowania

Nie jest znane specyficzne antidotum. W przypadku niedociśnienia można rozważyć zastosowanie wspomagania krążenia, podawanie płynów oraz dopaminy. W przypadku wystąpienia bradykardii można podać atropinę.

Antagoniści receptora α mogą osłabić lub neutralizować paradoksalne nadciśnienie spowodowane przedawkowaniem moksonidyny.