OMEPRAZOL FARMAX

Omeprazol Farmax , 10 mg, kapsułki: Jedna kapsułka dojelitowa , twarda zawiera 10 mg omeprazolu .

Omeprazol Farmax , 20 mg, kapsułki: Jedna kapsułka dojelitowa , twarda zawiera 20 mg omeprazolu . Omeprazol Farmax , 40 mg, kapsułki: Jedna kapsułka dojelitowa , twarda zawiera 40 mg omeprazolu .

Substancje pomocnicze: sacharoza

• Jedna 10 mg kapsułka dojelitowa , twarda zawiera 54 mg sacharozy.

• Jedna 20 mg kapsułka dojelitowa , twarda zawiera 108 mg sacharozy.

• Jedna 40 mg kapsułka dojelitowa , twarda zawiera 216 mg sacharozy.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 

Nadwrażliwość na omeprazol , podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą (patrz punkt 6.1.).

Omeprazolu , podobnie jak innych inhibitorów pompy protonowej, nie wolno podawać z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi związanymi z lekiem są biegunka, ból głowy, ból brzucha, zaparcia, wzdęcie, nudności i wymioty. Występują one u około 1% – 10% pacjentów.

Poniżej podano działania niepożądane, które wystąpiły podczas badań klinicznych oraz po wprowadzeniu omeprazolu do obrotu. W żadnym przypadku nie stwierdzono związku z dawką. Wymienione poniżej działania niepożądane zostały uszeregowane według częstości występowania oraz klasyfikacji układów i narządów (SOC). Częstość występowania działań niepożądanych została sklasyfikowana w następujący sposób: 

-Bardzo często (≥1/10)

-Często (≥1/100 do < 1/10)

-Niezbyt często (≥1/1000 do < 1/100)

-Rzadko (≥1/10 000 do < 1/1000)

-Bardzo rzadko < 1/10 000)

-Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Dzieci

Bezpieczeństwo stosowania omeprazolu oceniano łącznie u 310 dzieci w wieku od 0 do 16 lat z chorobą związaną z wydzielaniem kwasu żołądkowego. Istnieje ograniczona liczba danych dotyczących długoterminowego bezpieczeństwa stosowania pochodzących od 46 dzieci otrzymujących leczenie podtrzymujące omeprazolem z powodu ciężkiego nadżerkowego zapalenia przełyku w trakcie badania klinicznego, w okresie do 749 dni. Rodzaje i częstość występowania działań niepożądanych były na ogół takie same, jak u osób dorosłych w leczeniu krótko- i długotrwałym. Nie ma długoterminowych danych dotyczących wpływu leczenia omeprazolem na dojrzewanie i rozwój dziecka.

Dawkowanie u dorosłych

Leczenie owrzodzeń dwunastnicy

Zalecana dawka u pacjentów z czynną chorobą wrzodową dwunastnicy to 20 mg leku Omeprazol Farmax jeden raz na dobę. U większości pacjentów zagojenie następuje w ciągu 2 tygodni. U pacjentów, u których w tym czasie nie nastąpiło całkowite wyleczenie, osiąga się je zwykle w ciągu następnych dwóch tygodni. U pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy oporną na leczenie, stosuje się produkt leczniczy Omeprazol Farmax w dawce 40 mg raz na dobę, a wygojenie zwykle osiąga się w ciągu czterech tygodni.

Zapobieganie nawrotom owrzodzeń dwunastnicy

W celu zapobiegania nawrotom owrzodzenia dwunastnicy u pacjentów bez zakażenia H . pylori lub u pacjentów, u których nie jest możliwa eradykacja H . pylori , zaleca się lek Omeprazol Farmax w dawce 20 mg jeden raz na dobę. U niektórych pacjentów wystarczająca może być dawka 10 mg. W razie niepowodzenia terapii, dawkę można zwiększyć do 40 mg.

Leczenie owrzodzeń żołądka

Zalecana dawka to 20 mg leku Omeprazol Farmax raz na dobę. U większości pacjentów zagojenie następuje w ciągu 4 tygodni. U pacjentów, u których w tym czasie nie nastąpiło całkowite wyleczenie, osiąga się je zwykle w ciągu kolejnych czterech tygodni. U pacjentów z owrzodzeniem żołądka opornym na leczenie, zaleca się produkt leczniczy Omeprazol Farmax w dawce 40 mg raz nadobę, a wygojenie zwykle osiąga się w ciągu ośmiu tygodni.

Zapobieganie nawrotom owrzodzeń żołądka

W celu zapobiegania nawrotom u pacjentów z owrzodzeniem żołądka opornym na leczenie zalecana jest dawka 20 mg produktu leczniczego Omeprazol Farmax raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 40 mg.

Eradykacja H . pylori w chorobie wrzodowej żołądka lub dwunastnicy

W celu eradykacji H . pylori wybór antybiotyków należy rozważyć, biorąc pod uwagę indywidualną tolerancję pacjenta oraz zgodnie z krajowymi, regionalnymi i miejscowymi wytycznymi dotyczącymi leczenia.

• Omeprazol Farmax  20 mg + klarytromycyna 500 mg + amoksycylina 1000 mg - wszystkie 2 razy na dobę przez 1 tydzień lub 

• Omeprazol Farmax 20 mg + klarytromycyna 250 mg (alternatywnie 500 mg) + metronidazol 400 mg (lub 500 mg albo tynidazol 500 mg) wszystkie 2 razy na dobę przez 1 tydzień lub

• Omeprazol Farmax 40 mg raz na dobę + amoksycylina 500 mg + metronidazol 400 mg (lub 500 mg albo tynidazol 500 mg) oba 3 razy na dobę przez 1 tydzień.

W każdym schemacie, jeśli u pacjenta nadal występuje zakażenie H . pylori , leczenie można powtórzyć.

Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem leków z grupy NLPZ   W leczeniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem leków z grupy NLPZ zalecana dawka to 20 mg produktu leczniczego Omeprazol Farmax raz na dobę. U większości pacjentów wyleczenie następuje w ciągu 4 tygodni. U pacjentów, u których w tym czasie nie nastąpiło całkowite wyleczenie, osiąga się je zwykle w ciągu następnych czterech tygodni.

Zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy związanym ze stosowaniem leków z grupy NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka

W celu zapobiegania owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy związanym ze stosowaniem leków z grupy NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka (wiek > 60 lat, owrzodzenie żołądka i dwunastnicy w wywiadzie, krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego w wywiadzie) zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę.

Leczenie refluksowego zapalenia przełyku

Zalecana dawka to 20 mg produktu leczniczego Omeprazol Farmax raz na dobę. U większości pacjentów wyleczenie następuje w ciągu 4 tygodni. W przypadku pacjentów, u których nie doszło do pełnego wyleczenia po pierwszym etapie leczenia, proces ten zwykle zachodzi w ciągu kolejnych 4 tygodni. U pacjentów z ciężkim zapaleniem przełyku zaleca się dawkę 40 mg produktu leczniczego Omeprazol Farmax raz na dobę a wyleczenie zwykle osiąga się w ciągu 8 tygodni.

Długotrwałe leczenie podtrzymujące u pacjentów z wyleczonym refluksowym zapaleniem przełyku Zalecana dawka w długotrwałym leczeniu podtrzymującym u pacjentów z wyleczonym refluksowym zapaleniem przełyku wynosi 10 mg produktu leczniczego Omeprazol Farmax raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 20–40 mg raz na dobę.

Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku

Zalecana dawka wynosi 20 mg produktu leczniczego Omeprazol Farmax raz na dobę. Pacjenci mogą odpowiedzieć prawidłowo na 10 mg na dobę, dlatego dawkę należy dostosować indywidualnie. W razie, gdy nie uzyska się usunięcia objawów po czterech tygodniach leczenia produktem leczniczym Omeprazol Farmax w dawce 20 mg na dobę, zalecane jest dalsze badanie diagnostyczne.

Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona

U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona dawkowanie należy dobrać indywidualnie, a leczenie kontynuować, dopóki istnieją wskazania kliniczne. Zalecana dawka początkowa omeprazolu wynosi60 mg raz na dobę. U wszystkich pacjentów z ciężką chorobą i nieadekwatną odpowiedzią na inne metody terapii, choroba jest skutecznie wyrównana a u więcej niż 90% pacjentów w leczeniu podtrzymującym stosuje się dawki 20–120 mg leku Omeprazol Farmax na dobę. Dawki większe niż 80 mg omeprazolu na dobę należy podawać w dwóch dawkach podzielonych. 

Dawkowanie u dzieci

Dzieci powyżej 1 roku życia i o masie ciała ≥10 kg

Refluksowe zapalenie przełyku Leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści w chorobie refluksowej przełyku 

Zaleca się następujące dawkowanie: 

Refluksowe zapalenie przełyku: Czas leczenia to 4-8 tygodni. Leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści w chorobie refluksowej przełyku: 

Czas leczenia to 2–4 tygodnie. Jeśli nie uzyskano wyrównania objawów, po 2–4 tygodniach leczenia należy przeprowadzić dalszą diagnostykę. 

Młodzież i dzieci powyżej 4 lat

Leczenie owrzodzenia dwunastnicy spowodowanego przez zakażenie H . pylori .

Przy wybieraniu właściwej terapii skojarzonej należy wziąć pod uwagę oficjalne, krajowe, regionalne i miejscowe wytyczne odnośnie oporności bakterii, czasu leczenia (najczęściej 7 dni, aleczasami do 14 dni) i odpowiedniego stosowania środków przeciwbakteryjnych.

Leczenie powinno być prowadzone pod nadzorem specjalisty. 

Zaleca się następujące dawkowanie: 

Szczególne grupy pacjentów :

Zaburzenia czynności nerek

Nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2). 

Zaburzenia czynności wątroby 

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wystarczająca może być dawka 10–20 mg (patrz punkt 5.2).

Osoby w podeszłym wieku (> 65 lat)

Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 5.2).

Sposób podawania

Zaleca się przyjmowanie kapsułek produktu leczniczego Omeprazol Farmax rano, połykając w całości, popijając połową szklanki wody. Kapsułek nie należy żuć ani rozgryzać.

W przypadku pacjentów, którzy mają trudności z połknięciem kapsułek i dzieci, które mogą pić lub połykać półpłynny pokarm: 

Pacjenci mogą otworzyć kapsułkę i połknąć zawartość z połową szklanki wody lub po zmieszaniu z lekko kwaśnym płynem, np. sokiem owocowym lub musem jabłkowym lub wodą niegazowaną. Należy powiedzieć pacjentom, że taką zawiesinę należy połknąć niezwłocznie (lub w ciągu 30 minut) i zawsze pomieszać przed wypiciem a następnie szklankę jeszcze przepłukać i wypić w ilości pół szklanki wody.

Alternatywnie pacjenci mogą ssać kapsułkę i połykać peletki z połową szklanki wody. Powlekanych peletek dojelitowych nie wolno żuć.

W razie wystąpienia któregokolwiek spośród objawów alarmowych (np. niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, ból przy przełykaniu, wymioty krwią lub smoliste stolce) i przy obecności lub podejrzeniu owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć chorobę nowotworową, gdyż stosowanie produktu leczniczego Omeprazol Farmax może łagodzić objawy nowotworu a tym samym opóźniać rozpoznanie.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania atazanawiru z inhibitorami pompy protonowej (patrz punkt

4.5). Jeśli w ocenie lekarza nie można uniknąć połączenia atazanawiru i inhibitora pompy protonowej, zaleca się staranną obserwację kliniczną (np. kontrolę wiremii) oraz zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg i stosowanie 100 mg ritonawiru . Nie należy przekraczać dawki omeprazolu 20 mg na dobę.

Omeprazol , podobnie jak wszystkie inne leki hamujące wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B ₁₂ (cyjanokobalaminy) ze względu na wywoływanie hipo - lub achlorhydrii. Przy długotrwałym leczeniu należy brać to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi zasobami tej witaminy w organizmie i u osób z czynnikami ryzyka zaburzeń wchłaniania witaminy B 12.

Omeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Należy brać pod uwagę podczas rozpoczynania lub kończenia stosowania produktu leczniczego Omeprazol Farmax możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19. Obserwowano interakcję klopidogrelu i omeprazolu (patrz punkt 4.5). Znaczenie kliniczne tej zależności jest niejasne. Ze względów ostrożności nie zaleca się jednocześnie stosować omeprazolu i klopidogrelu .

Niektóre dzieci z przewlekłymi chorobami mogą wymagać długotrwałego leczenia, chociaż nie jest ono zalecane.

Omeprazol Farmax zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi zaburzeniami dziedzicznymi, takimi jak nietolerancja fruktozy, zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór sacharazyizomaltazy nie powinni przyjmować tego leku.

Leczenie inhibitorami pompy protonowej może nieznacznie zwiększać ryzyko zakażeń przewodu pokarmowego wywoływanych przez bakterie, takie jak Salmonella czy Campylobacter (patrz punkt 5.1).

Podczas długotrwałego leczenia, zwłaszcza dłuższego niż rok, pacjenci powinni pozostawać pod stałą kontrolą lekarza.

Przyjmowanie inhibitora pompy protonowej, zwłaszcza w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), może nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, przede wszystkim u osób starszych lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10 – 40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D i wapnia.

Hipomagnezemia

U pacjentów leczonych długookresowo inhibitorami pompy protonowej, jak omeprazol , odnotowano przypadki występowania ciężkiej hipomagnezemii . Dotyczyło to pacjentów leczonych przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez 1 rok. Małe stężenie magnezu może objawiać się jako zmęczenie, mimowolne skurcze mięśni, dezorientacja, drgawki, zawroty głowy, przyśpieszona akcja serca. Początkowe objawy mogą być jednak bardzo nieznaczne a tym niezauważone. U większości pacjentów stan uległ poprawie, jeżeli leczenie inhibitorem pompy protonowej zakończono i rozpoczęto suplementację magnezem.

U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe, lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną czy też innymi lekami, mogącymi spowodować hipomagnezemię (np. leki moczopędne), należy rozważyć oznaczenie stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.

Interferencja z badaniami laboratoryjnymi

Podwyższony poziom chromograniny A ( CgA ) może interferować z badaniem neuroendokrynnych guzów. 

Leczenie omeprazolem należy chwilowo przerwać na 5 dni przed pomiarem CgA .

W razie wystąpienia któregokolwiek spośród objawów alarmowych (np. niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, ból przy przełykaniu, wymioty krwią lub smoliste stolce) i przy obecności lub podejrzeniu owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć chorobę nowotworową, gdyż stosowanie produktu leczniczego Omeprazol Farmax może łagodzić objawy nowotworu a tym samym opóźniać rozpoznanie.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania atazanawiru z inhibitorami pompy protonowej (patrz punkt

4.5). Jeśli w ocenie lekarza nie można uniknąć połączenia atazanawiru i inhibitora pompy protonowej, zaleca się staranną obserwację kliniczną (np. kontrolę wiremii) oraz zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg i stosowanie 100 mg ritonawiru . Nie należy przekraczać dawki omeprazolu 20 mg na dobę.

Omeprazol , podobnie jak wszystkie inne leki hamujące wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B ₁₂ (cyjanokobalaminy) ze względu na wywoływanie hipo - lub achlorhydrii. Przy długotrwałym leczeniu należy brać to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi zasobami tej witaminy w organizmie i u osób z czynnikami ryzyka zaburzeń wchłaniania witaminy B 12.

Omeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Należy brać pod uwagę podczas rozpoczynania lub kończenia stosowania produktu leczniczego Omeprazol Farmax możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19. Obserwowano interakcję klopidogrelu i omeprazolu (patrz punkt 4.5). Znaczenie kliniczne tej zależności jest niejasne. Ze względów ostrożności nie zaleca się jednocześnie stosować omeprazolu i klopidogrelu .

Niektóre dzieci z przewlekłymi chorobami mogą wymagać długotrwałego leczenia, chociaż nie jest ono zalecane.

Omeprazol Farmax zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi zaburzeniami dziedzicznymi, takimi jak nietolerancja fruktozy, zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór sacharazyizomaltazy nie powinni przyjmować tego leku.

Leczenie inhibitorami pompy protonowej może nieznacznie zwiększać ryzyko zakażeń przewodu pokarmowego wywoływanych przez bakterie, takie jak Salmonella czy Campylobacter (patrz punkt 5.1).

Podczas długotrwałego leczenia, zwłaszcza dłuższego niż rok, pacjenci powinni pozostawać pod stałą kontrolą lekarza.

Przyjmowanie inhibitora pompy protonowej, zwłaszcza w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), może nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, przede wszystkim u osób starszych lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10 – 40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D i wapnia.

Hipomagnezemia

U pacjentów leczonych długookresowo inhibitorami pompy protonowej, jak omeprazol , odnotowano przypadki występowania ciężkiej hipomagnezemii . Dotyczyło to pacjentów leczonych przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez 1 rok. Małe stężenie magnezu może objawiać się jako zmęczenie, mimowolne skurcze mięśni, dezorientacja, drgawki, zawroty głowy, przyśpieszona akcja serca. Początkowe objawy mogą być jednak bardzo nieznaczne a tym niezauważone. U większości pacjentów stan uległ poprawie, jeżeli leczenie inhibitorem pompy protonowej zakończono i rozpoczęto suplementację magnezem.

U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe, lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną czy też innymi lekami, mogącymi spowodować hipomagnezemię (np. leki moczopędne), należy rozważyć oznaczenie stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.

Interferencja z badaniami laboratoryjnymi

Podwyższony poziom chromograniny A ( CgA ) może interferować z badaniem neuroendokrynnych guzów. 

Leczenie omeprazolem należy chwilowo przerwać na 5 dni przed pomiarem CgA .

Wpływ omeprazolu na właściwości farmakokinetyczne innych leków

Substancje czynne, których biodostępność zależy od pH żołądka

Hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego przez omeprazol może zmniejszać lub zwiększać wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH żołądka.

Nelfinawir , atazanawir

Stężenie nelfinawiru i atazanawiru w osoczu zmniejsza się w przypadku jednoczesnego podawania z omeprazolem .

Jednoczesne podawanie omeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) zmniejsza średnią ekspozycję na nelfinawir o około 40% i średnią ekspozycję na główny czynny farmakologicznie metabolit M8 o około 7590%. Interakcja może też obejmować zahamowanie CYP2C19.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania omeprazolu z atazanawirem (patrz punkt 4.4). 

Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) z atazanawirem 300 mg/rytonawirem 100 mg zdrowym ochotnikom spowodowało 75% zmniejszenie ekspozycji na atazanawir . Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie wyrównało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir . Jednoczesne podawanie omeprazolu (20 mg raz na dobę) z atazanawirem 400 mg/rytonawirem 100 mg zdrowym ochotnikom spowodowało 30% zmniejszenie ekspozycji na atazanawir w porównaniu z atazanawirem 300 mg/rytonawirem 100 mg na dobę.

Digoksyna

U osób zdrowych jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg na dobę) i digoksyny powodowało zwiększenie biodostępności digoksyny o około 10%. Rzadko opisywano toksyczność digoksyny. Jednakże, należy zachować ostrożność, podając duże dawki omeprazolu pacjentom w podeszłym wieku. Należy starannie monitorować stężenie terapeutyczne digoksyny.

Klopidogrel

W próbie klinicznej ze skrzyżowaniem grup, klopidogrel (dawka nasycająca 300 mg a następnie 75 mg na dobę) w monoterapii lub z omeprazolem (80 mg w tym samym czasie, co klopidogrel ) podawano przez 5 dni. Ekspozycja na czynny metabolit klopidogrelu obniżyła się o 46% (dzień 1) i 42% (dzień 5), gdy klopidogrel i omeprazol były podawane jednocześnie. Podczas równoczesnego podawania klopidogrelu i omeprazolu nastąpiło zmniejszenie średniego zahamowania agregacji płytek o 47% (po 24 godzinach) i 30% (po 5 dniach). W innym badaniu wykazano, że podawanie klopidogrelu i omeprazolu w różnych godzinach nie zapobiega interakcji, która może być spowodowana przez hamujące działanie omeprazolu na CYP2C19. W badaniach klinicznych i obserwacyjnych uzyskano niespójne dane na temat klinicznego znaczenia tych interakcji właściwości farmakokinetycznych i farmakodynamicznych w zakresie istotnych zdarzeń ze strony układu krążenia.

Inne substancje czynne

Znacząco obniżone jest wchłanianie posakonazolu , erlotynibu , ketokonazolu oraz itrakonazolu i dlatego może być zaburzona ich skuteczność. Należy unikać jednoczesnego stosowania posakonazolu i erlotynibu z omeprazolem .

Substancje czynne metabolizowane z udziałem cytochromu CYP2C19

Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu, który go metabolizuje. Dlatego metabolizm innych substancji czynnych, również metabolizowanych przez CYP2C19, może być obniżony a ekspozycja układowa na te substancje zwiększona. Przykładami są leki, takie jak R-warfaryna oraz inni antagoniści witaminy K, cylostazol , diazepam i fenytoina.

Cylostazol

Omeprazol podawany w dawce 40 mg zdrowym ochotnikom w badaniu ze skrzyżowaniem grup, zwiększał C _max i AUC cylostazolu odpowiednio o 18% i 26% a jednego z jego czynnych metabolitów odpowiednio o 29% i 69%.

Fenytoina

Zalecane jest kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu przez pierwsze dwa tygodnie od rozpoczęcia leczenia omeprazolem . Jeśli została skorygowana dawka fenytoiny , zaleca się kontrolowanie i późniejsze ponowne dostosowanie dawki po zakończeniu leczenia omeprazolem .

Mechanizm nieznany

Sakwinawir

Jednoczesne podawanie omeprazolu i sakwinawiru /rytonawiru powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu do ok. 70% związane z dobrą tolerancją u pacjentów zakażonych HIV.

Takrolimus

Jednoczesne stosowanie omeprazolu i takrolimusu może zwiększać stężenie takrolimusu w surowicy krwi. Z tego powodu należy starannie monitorować stężenie takrolimusu oraz czynność nerek (klirens kreatyniny) i w razie potrzeby dostosować jego dawkowanie.

Metotreksat

Jeżeli pacjent przyjmuje jednocześnie z inhibitorami pompy protonowej u niektórych pacjentów stwierdzono zwiększony poziom metotreksatu . Podczas stosowania dużych dawek metotreksatu należy rozważyć chwilowe przerwanie stosowanie omeprazolem .

Wpływ innych substancji czynnych na właściwości farmakokinetyczne omeprazolu

Inhibitory cytochromu CYP2C19 i (lub) CYP3A4

Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 i CYP3A4, substancje czynne, które hamują CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna i worykonazol ) mogą powodować zwiększone stężenie omeprazolu w osoczu i zmniejszać metabolizm omeprazolu . Jednoczesne leczenie z worykonazolem powoduje ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol . Duże dawki omeprazolu są dobrze tolerowane i w zasadzie nie jest wymagane dostosowanie dawki omeprazolu . Jakkolwiek, zaleca się rozważenie dostosowania dawki u pacjentów z ciężkim uszkodzeniem czynności wątroby oraz w przypadku długotrwałej terapii.

Substancje czynne pobudzające cytochrom CYP2C19 i (lub) CYP3A4

Substancje czynne, o których wiadomo, że pobudzają cytochrom CYP3A4 lub CYP2C19 lub jeden 

i drugi (takie, jak ryfampicyna i ziele dziurawca), mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w osoczu poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.

Omeprazol wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia (patrz punkt

4.8.). Jeśli one wystąpią, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Dostępne są ograniczone informacje dotyczące przedawkowania omeprazolu u ludzi. W literaturze są opisywane przypadki stosowania leku w dawkach do 560 mg, a pojedyncze doniesienia nawet o zastosowaniu jednorazowym dawki doustnej do 2 400 mg omeprazolu (120 razy większa od zalecanej dawki klinicznej). Zaobserwowane objawy przedawkowania omeprazolu to: nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle brzucha, biegunka i bóle głowy. W pojedynczych przypadkach opisywano również apatię, depresję, splątanie. 

Wszystkie objawy opisywane po przedawkowaniu omeprazolu były przemijające i nie obserwowano po ich ustąpieniu poważnych skutków klinicznych. 

Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały szybkości eliminacji leku. Leczenie, w razie konieczności, było objawowe.