OFTENSIN

1 ml roztworu zawiera 5 mg tymololu (Timololum) w postaci maleinianu tymololu.

Substancje pomocnicze – patrz punkt 6.1.

Leku nie należy stosować u pacjentów:

• z nadwrażliwością na tymolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;

• z chorobami przebiegającymi z nadreaktywnością oskrzeli, w tym astmą oskrzelową występującą obecnie lub w wywiadzie, ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc;

• z bradykardią zatokową;

• z zespołem chorego węzła zatokowego;

• z blokiem zatokowo-przedsionkowym;

• z blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia, nie kontrolowanym przy pomocy rozrusznika serca;

• z wstrząsem kardiogennym;

• z jawną niewydolnością serca.

Podobnie jak w przypadku innych leków okulistycznych stosowanych miejscowo, tymolol wchłania się do krążenia ogólnego. Może to powodować podobne działania niepożądane jak w przypadku produktów beta-adrenolitycznych podawanych ogólnoustrojowo. Częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych po podaniu miejscowym do oka jest mniejsza, niż po podaniu ogólnoustrojowym. Wymienione działania niepożądane obejmują działania występujące w całej grupie beta-adrenolityków podawanych do oka.

Zaburzenia u_kładu immunologicznego:

Ogólnoustrojowe reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, miejscowa lub uogólniona wysypka, świąd, reakcje anafilaktyczne.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Hipoglikemia.

Zaburzenia psychiczne Bezsenność, depresja, koszmary senne, utrata pamięci.

Zaburzenia układu nerwowego

Omdlenia, udar mózgowo-naczyniowy, niedokrwienie mózgu, nasilenie objawów przedmiotowych i podmiotowych miastenii, zawroty głowy, zaburzenia czucia, ból głowy.

Zaburzenia oka

Objawy podrażnienia oka (np. kłucie, pieczenie, swędzenie, łzawienie, zaczerwienienie), zapalenie powiek, zapalenie rogówki, niewyraźne widzenie i odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). zmniejszenie wrażliwości rogówki, suchość oczu, erozji rogówki, opadanie powieki, podwójne widzenie.

Zaburzenia serca

Bradykardia, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, obrzęki, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie akcji serca, niewydolność serca.

Zaburzenia naczyniowe

Hipotensja, objaw Raynauda, zimne dłonie i stopy.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z wcześniej występującymi stanami spastycznymi oskrzeli), duszność, kaszel.

Zaburzenia żołądka i jelit

Zaburzenia smaku, nudności, niestrawność, biegunka, suchość w ustach, bóle brzucha, wymioty.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Łysienie, zmiany łuszczycopodobne lub zaostrzenie łuszczycy, wysypka skórna.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bóle mięśni.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Zaburzenia seksualne, spadek libido.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Osłabienie/zmęczenie.

Zwykle stosuje się tymolol w następujących dawkach:

Dorośli:

Początkowo jedną kroplę roztworu Oftensin 2,5 mg/ml do każdego chorego oka dwa razy na dobę. Jeżeli wynik leczenia jest niewystarczający, należy stosować jedną kroplę roztworu Oftensin5 mg/ml do każdego chorego oka dwa razy na dobę.

Należy regularnie kontrolować ciśnienie wewnątrzgałkowe.

W celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego preparat Oftensin można stosować jednocześnie z innymi lekami. Nie jest jednak wskazane równoczesne miejscowe podawanie dwóch inhibitorów receptorów _β-adrenergicznych (patrz punkt 4.4).

Ze względu na to, że u niektórych pacjentów stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego występuje dopiero po kilku tygodniach leczenia tymololem, ocena działania leku powinna być oparta na pomiarach ciśnienia wewnątrzgałkowego po mniej więcej 4 tygodniach stosowania.

W wielu przypadkach, jeśli ciśnienie wewnątrzgałkowe ulegnie stabilizacji, można zmniejszyć dawkę leku stosując go raz na dobę.

Zmiana dotychczasowego sposobu leczenia

Jeżeli pacjent stosował poprzednio inny inhibitor receptorów β-adrenergicznych w postaci kropli do oczu, powinien w ostatnim dniu jego stosowania zakroplić zwykłą jego dawkę. Następnego dnia należy odstawić poprzedni lek i zastosować Oftensin 2,5 mg/ml - po jednej kropli do każdego chorego oka dwa razy na dobę. Jeśli wynik leczenia nie jest zadowalający, można zwiększyć dawkę do jednej kropli preparatu Oftensin 5 mg/ml do każdego chorego oka dwa razy na dobę.

Jeśli pacjent stosował poprzednio jeden lek przeciwjaskrowy, nie będący inhibitorem receptorów β-adrenergicznych, należy, nadal go stosując w danym dniu, dodać jedną kroplę preparatu Oftensin 2,5 mg/ml do każdego chorego oka dwa razy na dobę. Następnego dnia należy odstawić poprzednio stosowany lek przeciwjaskrowy i kontynuować leczenie preparatem Oftensin.

Jeśli konieczna jest większa dawka preparatu, należy zastosować po jednej kropli preparatu Oftensin

5 mg/ml do każdego chorego oka dwa razy na dobę.

Sposób użycia:

Przed użyciem ukręcić końcówkę zakraplacza za pomocą odwróconej nakrętki, w miejscu oznaczonym na rysunku linią przerywaną. Po zakropleniu nakrętkę przykręcić do oporu.

Odchylić powiekę i zakroplić preparat do worka spojówkowego.

Podawanie leku w postaci kropli do oczu należy przeprowadzać w higienicznych warunkach.

Nie wolno dotykać końcówką kroplomierza do jakiejkolwiek powierzchni.

Należy zamykać pojemnik po każdym użyciu leku.

Pacjenci powinni być poinformowani, że roztwory podawane do oczu, mogą, w przypadku niewłaściwego przechowywania i stosowania, ulegać zakażeniu bakteriami powodującymi zakażenia oka. Stosowanie zanieczyszczonych w ten sposób roztworów może powodować poważne uszkodzenia oka, a w ich następstwie utratę wzroku.

Wchłanianie ogólnoustrojowe tymololu jest zmniejszone, gdy uciśnie się kanał nosowo-łzowy lub zamknie powieki na 2 minuty. Może to powodować zmniejszenie ogólnoustrojowych działań niepożądanych i nasilenie działania miejscowego.

Tak jak w przypadku innych miejscowo stosowanych leków okulistycznych, substancja czynna kropli Oftensin jest wchłaniana ogólnoustrojowo. Składnik beta-adrenolityczny - tymolol może spowodować takie same zaburzenia sercowo-naczyniowe, oddechowe oraz inne działania niepożądane, jak w przypadku podawanych ogólnie leków blokujących receptory beta-adrenergiczne. Częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych po podaniu miejscowym do oka jest mniejsza niż po podaniu ogólnoustrojowym. Jak zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe, patrz punkt 4.2.

Zaburzenia serca

Przed rozpoczęciem leczenia tymololem należy właściwie ustabilizować występującą niewydolność krążenia. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca w wywiadzie należy uważnie śledzić występowanie objawów niewydolności serca i kontrolować częstość akcji serca.

U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala i niewydolnością serca) oraz niedociśnieniem należy krytycznie ocenić możliwość leczenia beta-adrenolitykami oraz należy rozważyć stosowanie innych niż beta-adrenolityki substancji czynnych. Pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego należy obserwować pod kątem pogorszenia tych zaburzeń i nasilenia działań niepożądanych. Ze względu na negatywny wpływ na czas przewodzenia, beta-adrenolityki należy ostrożnie stosować u pacjentów z blokiem serca pierwszego stopnia.

Zaburzenia naczyniowe

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (tj. ciężka postać choroby Raynauda lub zespół Raynauda).

Zaburzenia układu oddechowego

Obserwowano reakcje ze strony układu oddechowego, w tym przypadki śmiertelne na skutek skurczu oskrzeli u pacjentów chorych na astmę, po podaniu niektórych beta-adrenolityków do oka.

Oftensin należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (COPD) i tylko wówczas gdy potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

U pacjentów, którzy już przyjmują doustnie inhibitor receptorów β-adrenergicznych oraz preparat

Oftensin należy obserwować możliwe skutki sumującego się wpływu obu leków na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub na znane objawy ogólnego działania inhibitorów receptorów β-adrenergicznych. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch inhibitorów receptorów β-adrenergicznych podawanych miejscowo.

Hipoglikemia/cukrzyca

Beta-adrenolityki należy ostrożnie stosować u pacjentów narażonych na wystąpienie samoistnej hipoglikemii lub u chorych z chwiejną cukrzycą, ponieważ mogą one maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii.

Beta-adrenolityki mogą również maskować objawy nadczynności tarczycy.

Choroby rogówki

Beta-adrenolityki stosowane do oczu mogą powodować suchość oczu. Należy stosować je ostrożnie u pacjentów z chorobami rogówki.

Inne preparaty beta-adrenolityczne:

Podawany jednocześnie z innym ogólnoustrojowym preparatem beta-adrenolitycznym, preparat Oftensin może prowadzić do nasilenia działania zmniejszającego ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znanych działań związanych z ogólnoustrojową blokadą receptorów beta-adrenergicznych. U tych pacjentów należy ściśle obserwować odpowiedź na leczenie. Nie jest zalecane stosowanie dwóch miejscowo działających preparatów beta-adrenolitycznych (patrz punkt 4.5).

U chorych na jaskrę z zamkniętym kątem, bezpośrednim celem leczenia jest jego otwarcie. Niezbędne jest zwężenie źrenicy odpowiednim lekiem. Tymolol nie zwęża źrenicy lub zwęża ją minimalnie. W przypadkach jaskry z zamkniętym kątem tymolol należy stosować zawsze w skojarzeniu z lekiem zwężającym źrenicę.

Odwarstwienie naczyniówki

Opisywano przypadki odwarstwienia naczyniówki po podaniu leków hamujących wydzielanie cieczy wodnistej (np. tymolol, acetazolamid) po przeprowadzeniu zabiegów filtracji.

Preparat Oftensin zawiera środek konserwujący - chlorek benzalkoniowy, który może osadzać się na miękkich soczewkach kontaktowych. Przed zastosowaniem preparatu Oftensin soczewki należy zdjąć i nie zakładać wcześniej niż po 15 minutach.

Tymolol jest dobrze tolerowany przez pacjentów używających twarde soczewki kontaktowe wykonane z polimetylometakrylatu (PMMA).

Ryzyko związane z reakcją anafilaktyczną

W trakcie leczenia inhibitorami receptorów β-adrenergicznych pacjenci zchorobą atopową lub ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi na różne alergeny w wywiadzie mogą

wykazywać nasiloną reakcję na wielokrotne zetknięcie się z tymi alergenami, zarówno przypadkowe, jak i w czasie zabiegów diagnostycznych czy leczniczych. Pacjenci ci mogą nie reagować na dawki adrenaliny zwykle stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych.

Znieczulenie podczas zabiegów chirurgicznych

Preparaty beta-adrenolityczne podawane do oka mogą hamować ogólnoustrojowe działanie betaagonistów, np. adrenaliny. Należy poinformować lekarza anestezjologa jeśli pacjent stosuje krople do oczu Oftensin.

Stosowanie leku u dzieci

Brak danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tymololu u dzieci.

Tak jak w przypadku innych miejscowo stosowanych leków okulistycznych, substancja czynna kropli Oftensin jest wchłaniana ogólnoustrojowo. Składnik beta-adrenolityczny - tymolol może spowodować takie same zaburzenia sercowo-naczyniowe, oddechowe oraz inne działania niepożądane, jak w przypadku podawanych ogólnie leków blokujących receptory beta-adrenergiczne. Częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych po podaniu miejscowym do oka jest mniejsza niż po podaniu ogólnoustrojowym. Jak zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe, patrz punkt 4.2.

Zaburzenia serca

Przed rozpoczęciem leczenia tymololem należy właściwie ustabilizować występującą niewydolność krążenia. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca w wywiadzie należy uważnie śledzić występowanie objawów niewydolności serca i kontrolować częstość akcji serca.

U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala i niewydolnością serca) oraz niedociśnieniem należy krytycznie ocenić możliwość leczenia beta-adrenolitykami oraz należy rozważyć stosowanie innych niż beta-adrenolityki substancji czynnych. Pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego należy obserwować pod kątem pogorszenia tych zaburzeń i nasilenia działań niepożądanych. Ze względu na negatywny wpływ na czas przewodzenia, beta-adrenolityki należy ostrożnie stosować u pacjentów z blokiem serca pierwszego stopnia.

Zaburzenia naczyniowe

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (tj. ciężka postać choroby Raynauda lub zespół Raynauda).

Zaburzenia układu oddechowego

Obserwowano reakcje ze strony układu oddechowego, w tym przypadki śmiertelne na skutek skurczu oskrzeli u pacjentów chorych na astmę, po podaniu niektórych beta-adrenolityków do oka.

Oftensin należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (COPD) i tylko wówczas gdy potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

U pacjentów, którzy już przyjmują doustnie inhibitor receptorów β-adrenergicznych oraz preparat

Oftensin należy obserwować możliwe skutki sumującego się wpływu obu leków na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub na znane objawy ogólnego działania inhibitorów receptorów β-adrenergicznych. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch inhibitorów receptorów β-adrenergicznych podawanych miejscowo.

Hipoglikemia/cukrzyca

Beta-adrenolityki należy ostrożnie stosować u pacjentów narażonych na wystąpienie samoistnej hipoglikemii lub u chorych z chwiejną cukrzycą, ponieważ mogą one maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii.

Beta-adrenolityki mogą również maskować objawy nadczynności tarczycy.

Choroby rogówki

Beta-adrenolityki stosowane do oczu mogą powodować suchość oczu. Należy stosować je ostrożnie u pacjentów z chorobami rogówki.

Inne preparaty beta-adrenolityczne:

Podawany jednocześnie z innym ogólnoustrojowym preparatem beta-adrenolitycznym, preparat Oftensin może prowadzić do nasilenia działania zmniejszającego ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znanych działań związanych z ogólnoustrojową blokadą receptorów beta-adrenergicznych. U tych pacjentów należy ściśle obserwować odpowiedź na leczenie. Nie jest zalecane stosowanie dwóch miejscowo działających preparatów beta-adrenolitycznych (patrz punkt 4.5).

U chorych na jaskrę z zamkniętym kątem, bezpośrednim celem leczenia jest jego otwarcie. Niezbędne jest zwężenie źrenicy odpowiednim lekiem. Tymolol nie zwęża źrenicy lub zwęża ją minimalnie. W przypadkach jaskry z zamkniętym kątem tymolol należy stosować zawsze w skojarzeniu z lekiem zwężającym źrenicę.

Odwarstwienie naczyniówki

Opisywano przypadki odwarstwienia naczyniówki po podaniu leków hamujących wydzielanie cieczy wodnistej (np. tymolol, acetazolamid) po przeprowadzeniu zabiegów filtracji.

Preparat Oftensin zawiera środek konserwujący - chlorek benzalkoniowy, który może osadzać się na miękkich soczewkach kontaktowych. Przed zastosowaniem preparatu Oftensin soczewki należy zdjąć i nie zakładać wcześniej niż po 15 minutach.

Tymolol jest dobrze tolerowany przez pacjentów używających twarde soczewki kontaktowe wykonane z polimetylometakrylatu (PMMA).

Ryzyko związane z reakcją anafilaktyczną

W trakcie leczenia inhibitorami receptorów β-adrenergicznych pacjenci zchorobą atopową lub ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi na różne alergeny w wywiadzie mogą

wykazywać nasiloną reakcję na wielokrotne zetknięcie się z tymi alergenami, zarówno przypadkowe, jak i w czasie zabiegów diagnostycznych czy leczniczych. Pacjenci ci mogą nie reagować na dawki adrenaliny zwykle stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych.

Znieczulenie podczas zabiegów chirurgicznych

Preparaty beta-adrenolityczne podawane do oka mogą hamować ogólnoustrojowe działanie betaagonistów, np. adrenaliny. Należy poinformować lekarza anestezjologa jeśli pacjent stosuje krople do oczu Oftensin.

Stosowanie leku u dzieci

Brak danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tymololu u dzieci.

Nie zostały przeprowadzone szczegółowe badania dotyczące interakcji tymololu z innymi produktami leczniczymi. Tymolol nasila działanie innych leków blokujących receptory βadrenergiczne.

Inhibitory receptorów β-adrenergicznych stosowane doustnie mogą nasilać reakcję nadciśnieniową, która występuje po przerwaniu stosowania klonidyny.

Wprawdzie tymolol stosowany w monoterapii nie wpływa na szerokość źrenicy lub wpływa bardzo nieznacznie, to jednak notowano sporadycznie przypadki poszerzenia źrenicy podczas jednoczesnego stosowania beta-adrenolityków podawanych do oka i adrenaliny.

Tymolol jest substratem cytochromu P-450 CYP2D6, przez co może drogą interakcji wpłynąć na metabolizm innych leków (lub odwrotnie) jak np. cymetydyny, ranitydyny, haloperidolu i amiodaronu, chinidyny, pochodnych fenotiazyny. Podanie tymololu razem z cymetydyną, nasila działanie β-adrenolityczne tymololu, co wiąże się ze zwiększeniem stężenia tymololu we krwi poprzez hamowanie jego metabolizmu.

Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 (np. chinidyny, fluoksetyny, paroksetyny) z tymololem opisywano nasilenie ogólnoustrojowej blokady receptorów beta-adrenergicznych (np. zmniejszenie częstości akcji serca, depresję).

Równoczesne stosowanie z rezerpiną może spowodować bradykardię, co z kolei może objawiać się zawrotami głowy, omdleniem lub ortostatycznym spadkiem ciśnienia. Pacjenci powinni pozostawać pod kontrolą podczas jednoczesnego stosowania tych leków.

Doustne leki blokujące kanał wapniowy stosowane z lekami β-adrenolitycznymi mogą być stosowane wyłącznie u pacjentów z prawidłową czynnością serca – należy unikać równoczesnego stosowania leków z obu grup u pacjentów z zaburzeniami czynności serca.

Podczas jednoczesnego stosowania beta-adrenolityków podawanych do oka w postaci roztworu z doustnymi lekami blokującymi kanał wapniowy, preparatami β-adrenolitycznymi, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami, guanetydyną może dochodzić do nasilenia działania co powoduje wystąpienie niedociśnienia i (lub) znacznej bradykardii. Nifedypina może wywołać spadek ciśnienia, natomiast diltiazem i werapamil - zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego lub niewydolność lewokomorową.

Podczas równoczesnego stosowania tymololu z glikozydami nasercowymi i antagonistami wapnia może wydłużać się przewodzenie przedsionkowo-komorowe.

Nie należy podawać razem z tymololem (również miejscowo do oka) następujących anestetyków wziewnych: enfluranu, halotanu, izofluranu, metoksyfluranu, ze względu na niebezpieczeństwo spadku ciśnienia oraz bradykardii. Może to wystąpić również po podaniu chloroformu, cyklopropanu, czy też trichloroetylenu. Związki te obniżają ciśnienie tętnicze krwi oraz hamują czynność mięśnia sercowego. Z uwagi na to, że tymolol działa podobnie na układ sercowo-naczyniowy, nie należy tych związków podawać równocześnie.

Tymolol, tak jak inne nieselektywne leki β-adrenolityczne, może zaburzać proces glikogenolizy oraz obniżać uwalnianie insuliny w stanach hiperglikemii. Tymolol może również maskować objawy związane z hipoglikemią poprzez zwalnianie akcji serca oraz obniżanie ciśnienia krwi.

Stąd też podczas równoczesnego leczenia tymololem oraz lekami przeciwcukrzycowymi (insulina lub doustne leki przeciwcukrzycowe), należy szczególnie kontrolować poziom glikemii w celu zapobiegania hipoglikemii i w przypadku konieczności należy modyfikować dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Podczas stosowania tymololu w postaci kropli do oczu, niekiedy mogą wystąpić zaburzenia widzenia, zawroty głowy. Dlatego należy poinformować pacjenta o niebezpieczeństwie związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługiwaniem maszyn.

Objawy przedawkowania:

Opisano przypadki niezamierzonego przedawkowania tymololu, w których obserwowano podobne objawy, jak po przedawkowaniu inhibitorów receptorów _β-adrenergicznych podawanych doustnie, tj.: zawroty głowy, ból głowy, duszność, bradykardię, skurcz oskrzeli i zatrzymanie akcji serca.

Leczenie:

W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe:

• płukanie żołądka - jeśli lek został przyjęty doustnie. • w bradykardii należy podać siarczan atropiny. W razie braku reakcji bardzo ostrożnie podać izoproterenol.

• w niedociśnieniu podać lek podwyższający ciśnienie tętnicze krwi, np. noradrenalinę lub dopaminę.

• w skurczu oskrzeli zastosować chlorowodorek izoprenaliny, dodatkowo można podać aminofilinę.

• w ostrej niewydolności serca: glikozydy naparstnicy (digoksynę), diuretyki i tlen. W przypadkach opornych podać aminofilinę. Skuteczny może być również glukagon.

• w bloku serca (II i III stopnia): izoprenalinę lub wszczepienie rozrusznika.