MONTELUKAST PHAROS

Jedna tabletka do rozgryzania i żucia zawiera sól sodową montelukastu w ilości równoważnej 5 mg montelukastu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: aspartam (E 951) w ilości 0,743 mg na tabletkę. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Montelukast był oceniany w badaniach klinicznych, w których lek ten w postaci:

• tabletek powlekanych o mocy 10 mg stosowano u około 4000 pacjentów nastoletnich w wieku od 15 lat oraz pacjentów dorosłych,

• tabletek do rozgryzania i żucia o mocy 5 mg stosowano u około 1750 pacjentów pediatrycznych w wieku od 6 do 14 lat.

Wymienione poniżej, związane ze stosowanymi lekami działania niepożądane w badaniach klinicznych zgłaszane były często (czyli z częstością od > = 1/100 do < 1/10) u pacjentów leczonych montelukastem, przy czym częstość ta była większa niż w przypadku pacjentów otrzymujących placebo:

W przypadku wydłużenia leczenia w badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów do okresu maksymalnie 2 lat w przypadku młodzieży w wieku od 15 lat i dorosłych oraz 12 miesięcy w przypadku pacjentów pediatrycznych w wieku od 6 do 14 lat nie stwierdzono zmian w zakresie profilu bezpieczeństwa.

Okres porejestracyjny

W poniższej tabeli wymieniono działania niepożądane stwierdzane w okresie porejestracyjnym w podziale na układy i narządy oraz w podziale na poszczególne określenia zdarzeń niepożądanych. Kategorie częstości występowania poszczególnych działań niepożądanych oszacowano na podstawie danych z badań klinicznych.

*) Kategoria częstości występowania: ustalona dla każdego z określeń zdarzenia niepożądanego na podstawie częstości występowania zawartej w bazie danych badań klinicznych: bardzo często (> = 1/10), często (> = 1/100 do < 1/10), niezbyt często (> = 1/1000 do < 1/100), rzadko (> = 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000).

^f) To zdarzenie niepożądane, zgłaszane w badaniach klinicznych jako bardzo częste u pacjentów otrzymujących montelukast, było również zgłaszane jako bardzo częste u pacjentów otrzymujących placebo.

To zdarzenie niepożądane, zgłaszane w badaniach klinicznych jako częste u pacjentów otrzymujących montelukast, było również zgłaszane jako częste u pacjentów otrzymujących placebo.

§ Kategoria częstości występowania: Rzadko

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem

Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji

Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Ul. Ząbkowska 41

PL-03 736 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail: adr@urpl.gov.pl

Zalecane dawkowanie u dzieci w wieku od 6 do 14 lat wynosi jedną tabletkę do rozgryzania i żucia o mocy 5 mg dziennie, którą należy przyjmować wieczorem. Montelukast Fair-Med powinno się przyjmować co najmniej godzinę przed jedzeniem lub co najmniej dwie godziny po jedzeniu. W tej grupie wiekowej nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania.

Ogólne zalecenia:

Wpływ terapeutyczny produktu leczniczego Montelukast Fair-Med na parametry kontroli astmy uwidacznia się w ciągu pierwszej doby. Pacjentów powinno się poinformować o konieczności kontynuowania stosowania produktu leczniczego Montelukast Fair-Med, nawet jeśli objawy astmy znajdują się pod kontrolą, a także podczas okresów zaostrzenia astmy.

Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnym bądź umiarkowanym upośledzeniem czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby. Dawkowanie u osobników płci męskiej i żeńskiej jest takie samo.

Stosowanie produktu leczniczego Montelukast Fair-Med zamiast niskich dawek wziewnych glikokortykosteroidów w astmie przewlekłej łagodnej:

Nie zaleca się stosowania montelukastu w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą umiarkowaną. Stosowanie produktu leczniczego Montelukast Fair-Med zamiast niskich dawek wziewnych glikokortykosteroidów u dzieci z astmą przewlekłą łagodną powinno być rozważane wyłącznie u tych pacjentów, u których w ostatnim czasie nie występowały poważne napady astmy wymagające stosowania doustnych glikokortykosteroidów i którzy nie potrafią stosować glikokortykosteroidów wziewnych (patrz punkt 4.1). Pod pojęciem astmy przewlekłej łagodnej rozumie się astmę, w przebiegu której objawy występują częściej niż raz w tygodniu, lecz rzadziej niż raz dziennie, objawy nocne występują częściej niż dwa razy w miesiącu, lecz rzadziej niż raz na tydzień, a pomiędzy poszczególnymi epizodami czynność układu oddechowego jest prawidłowa. Jeśli podczas wizyty kontrolnej (odbywającej się zwykle miesiąc po włączeniu omawianego produktu leczniczego) stwierdza się niewystarczający stopień kontroli astmy, wówczas powinno się rozważyć zastosowanie dodatkowego lub innego leczenia przeciwzapalnego w oparciu o system stopniowania intensywności leczenia astmy. Powinno się okresowo oceniać stopień kontroli astmy.

Stosowanie produktu leczniczego Montelukast Fair-Med a stosowanie innych leków na astmę: Jeśli Montelukast Fair-Med stosowany jest jako lek dodany do wziewnych glikokortykosteroidów, wówczas tych drugich nie powinno się nagle odstawiać (patrz punkt 4.4).

Dla młodzieży w wieku od 15 lat i dorosłych Montelukast Fair-Med dostępny jest w postaci tabletek powlekanych o mocy 10 mg.

Pacjentów powinno się poinformować o tym, że montelukastu w postaci doustnej nie wolno stosować w celu leczenia napadów astmy i że na ten wypadek powinni mieć pod ręką zwykle stosowany lek doraźny. W przypadku wystąpienia napadu astmy należy zastosować krótko działający wziewny Beta-minetyk. Jeśli pacjent będzie potrzebował więcej inhalacji krótko działającego Beta-minetyku niż zwykle, wówczas powinien on jak najszybciej zgłosić się do lekarza po poradę.

Nie powinno się nagle zastępować doustnych glikokortykosteroidów montelukastem.

Brak danych, z których wynikałoby, że dawkę doustnych glikokortykosteroidów można obniżyć, kiedy jednocześnie stosuje się montelukast.

W rzadkich przypadkach u pacjentów otrzymujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może dochodzić do rozwoju eozynofilii układowej, która w części przypadków może manifestować się objawami klinicznymi zapalenia naczyń przypominającego zespół Churga i Straussa, który to zespół często leczony jest glikokortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki te zwykle, lecz nie zawsze, związane były z obniżeniem dawki lub odstawieniem doustnych glikokortykosteroidów. Nie można ani wykluczyć, ani jednoznacznie potwierdzić tego, że stosowanie antagonistów receptorów leukotrienowych może być związane z rozwojem zespołu Churga i Straussa. Lekarze powinni być szczególnie wyczuleni na możliwość pojawienia się u leczonych przez nich pacjentów eozynofilii, zmian skórnych typowych dla zapalenia naczyń, nasilenia objawów ze strony układu oddechowego, powikłań kardiologicznych i/lub neuropatii. Pacjentów, u których dochodzi do pojawienia się wymienionych objawów, powinno się ponownie przebadać, a stosowany przez nich schemat leczenia zrewidować.

Produkt leczniczy Montelukast Fair-Med, 5 mg, tabletki do rozgryzania i żucia zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. W związku z tym może on być szkodliwy dla osób z fenyloketonurią.

Pacjentów powinno się poinformować o tym, że montelukastu w postaci doustnej nie wolno stosować w celu leczenia napadów astmy i że na ten wypadek powinni mieć pod ręką zwykle stosowany lek doraźny. W przypadku wystąpienia napadu astmy należy zastosować krótko działający wziewny Beta-minetyk. Jeśli pacjent będzie potrzebował więcej inhalacji krótko działającego Beta-minetyku niż zwykle, wówczas powinien on jak najszybciej zgłosić się do lekarza po poradę.

Nie powinno się nagle zastępować doustnych glikokortykosteroidów montelukastem.

Brak danych, z których wynikałoby, że dawkę doustnych glikokortykosteroidów można obniżyć, kiedy jednocześnie stosuje się montelukast.

W rzadkich przypadkach u pacjentów otrzymujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może dochodzić do rozwoju eozynofilii układowej, która w części przypadków może manifestować się objawami klinicznymi zapalenia naczyń przypominającego zespół Churga i Straussa, który to zespół często leczony jest glikokortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki te zwykle, lecz nie zawsze, związane były z obniżeniem dawki lub odstawieniem doustnych glikokortykosteroidów. Nie można ani wykluczyć, ani jednoznacznie potwierdzić tego, że stosowanie antagonistów receptorów leukotrienowych może być związane z rozwojem zespołu Churga i Straussa. Lekarze powinni być szczególnie wyczuleni na możliwość pojawienia się u leczonych przez nich pacjentów eozynofilii, zmian skórnych typowych dla zapalenia naczyń, nasilenia objawów ze strony układu oddechowego, powikłań kardiologicznych i/lub neuropatii. Pacjentów, u których dochodzi do pojawienia się wymienionych objawów, powinno się ponownie przebadać, a stosowany przez nich schemat leczenia zrewidować.

Produkt leczniczy Montelukast Fair-Med, 5 mg, tabletki do rozgryzania i żucia zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. W związku z tym może on być szkodliwy dla osób z fenyloketonurią.

Montelukast można podawać łącznie z innymi lekami rutynowo stosowanymi w profilaktyce i przewlekłym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami międzylekowymi montelukast stosowany w zalecanych dawkach klinicznych nie wywierał klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę następujących produktów leczniczych: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (połączenia etynyloestradiolu z noretyndronem w stosunku 35 : 1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

U pacjentów jednocześnie stosujących fenobarbital pole powierzchni pod krzywą zależności stężenia montelukastu w osoczu od czasu (AUC) uległo obniżeniu o około 40%. Ponieważ montelukast jest metabolizowany przez CYP3A4, 2C8, i 2C9, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków indukujących CYP3A4, 2C8, i 2C9 takich jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna, szczególnie u dzieci.

W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. W badaniu klinicznym nad interakcjami międzylekowymi pomiędzy montelukastem a rozyglitazonem (substratem reprezentatywnym dla produktów leczniczych metabolizowanych głównie przez CYP2C8) wykazano jednak, że montelukast nie hamuje aktywności CYP2C8 w warunkach in vivo. Montelukast nie powinien zatem w sposób znaczący wpływać na metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych przez ten izoenzym (np. paklitakselu, rozyglitazonu i repaglinidu).

W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz w mniejszym stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym interakcji międzylekowych obejmującym montelukast i gemfibrozyl (inhibitor zarówno CYP 2C8 jak i 2C9), gemfibrozyl powodował 4,4-krotne zwiększenie układowej ekspozycji na montelukast. Po jednoczesnym podaniu z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami CYP 2C8 nie jest wymagane rutynowe dostosowanie dawki montelukastu, ale lekarz powinien mieć świadomość możliwości nasilenia działań niepożądanych.

Na podstawie danych in vitro nie należy oczekiwać istotnych klinicznie interakcji lekowych ze słabszymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprym). Jednoczesne podawanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, powodowało brak istotnego zwiększenia układowej ekspozycji na montelukast.

Nie przeprowadzono żadnych badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Montelukast nie powinien wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W bardzo rzadkich przypadkach pacjenci zgłaszali jednak senność lub zawroty głowy.

Brak dostępnych informacji na temat leczenia przedawkowania montelukastu. W długookresowych badaniach dotyczących astmy montelukast podawany był w dawkach sięgających 200 mg/dobę pacjentom dorosłym przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkookresowych - w dawkach sięgających 900 mg/dobę pacjentom przez około tydzień, czemu nie towarzyszyły żadne klinicznie istotne zdarzenia niepożądane.

Istnieją doniesienia o ostrym przedawkowaniu montelukastu w okresie porejestracyjnym oraz w badaniach klinicznych. Doniesienia te dotyczą dorosłych i dzieci oraz dawek sięgających 1000 mg (około 61 mg/kg u 42-miesięcznego dziecka). Odchylenia stwierdzane klinicznie i laboratoryjnie były zgodne z profilem bezpieczeństwa u pacjentów dorosłych i pacjentów pediatrycznych. W większości doniesień dotyczących przedawkowania nie wymieniano żadnych zdarzeń niepożądanych. Najczęściej występujące zdarzenia niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i obejmowały ból brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty i nadpobudliwość ruchową.

Nie wiadomo, czy montelukast można usuwać z organizmu poprzez hemodializę lub dializę otrzewnową.