Sprawdzamy dostępność
leków w 10 989 aptekach
Werapamilu chlorowodorek jest wskazany w leczeniu:
- nadciśnienia tętniczego,
- choroby wieńcowej (stany charakteryzujące się niewystarczającym zaopatrzeniem mięśnia sercowego w tlen), w tym:
- przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej,
- niestabilnej dławicy piersiowej (z narastającym bólem, z bólem w spoczynku),
- dławicy Prinzmetala,
- dławicy po zawale mięśnia sercowego bez niewydolności serca, gdy nie jest wskazane stosowanie leków β-adrenolitycznych,
- zaburzeń rytmu serca takich, jak:
- napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie/trzepotanie przedsionków z szybkim przewodzeniem przedsionkowo-komorowym (z wyjątkiem zespołu Wolffa-ParkinsonaWhite’a [WPW] lub zespołu Lowna-Ganonga-Levine’a [LGL]).
Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 120 mg werapamilu chlorowodorku (Verapamili hydrochloridum).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
- Nadwrażliwość na werapamilu chlorowodorek lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
- Wstrząs kardiogenny.
- Ostry, powikłany zawał mięśnia sercowego.
- Blok przedsionkowo-komorowy II° lub III° (z wyjątkiem pacjentów ze sprawnym stymulatorem serca).
- Zespół chorego węzła zatokowego (z wyjątkiem pacjentów ze sprawnym stymulatorem serca).
- Zastoinowa niewydolność serca.
- Migotanie/trzepotanie przedsionków z dodatkową drogą przewodzenia (np. zespół WolffaParkinsona-White’a [WPW], zespół Lowna-Ganonga-Levine’a [LGL]).
Działania niepożądane, o których informowano po wprowadzeniu werapamilu do obrotu lub w badaniach IV fazy wymieniono poniżej wg klasyfikacji układów i narządów.
| Układ | Działania niepożądane |
| Zaburzenia układu immunologicznego | Reakcje nadwrażliwości |
| Zaburzenia układu nerwowego | Bóle głowy, ośrodkowe zawroty głowy, parestezje, drżenia mięśniowe, zaburzenia pozapiramidowe |
| Zaburzenia ucha i błędnika | Obwodowe zawroty głowy, szumy uszne |
| Zaburzenia serca | Blok przedsionkowo-komorowy (I°, II°, III°), rzadkoskurcz zatokowy, zatrzymanie akcji węzła zatokowego, obrzęki obwodowe, kołatanie serca, częstoskurcz, niewydolność serca |
| Zaburzenia naczyniowe | Niedociśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca |
| Zaburzenia żołądka i jelit | Nudności, wymioty, zaparcia, niedrożność jelit, przerost dziąseł, bóle brzucha, dyskomfort w jamie brzusznej |
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | Obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa i Johnsona, rumień wielopostaciowy, wysypka plamkowo-grudkowa, łysienie, pokrzywka, plamica, świąd |
| Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej | Osłabienie siły mięśni, bóle mięśni, bóle stawów |
| Zaburzenia układu rozrodczego i piersi | Zaburzenia erekcji, ginekomastia, mlekotok |
| Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania | Uczucie zmęczenia |
| Badania diagnostyczne | Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi |
Po wprowadzeniu do obrotu informowano o jednym przypadku porażenia (niedowład czterokończynowy) po jednoczesnym zastosowaniu werapamilu i kolchicyny. Mógł on być spowodowany przez kolchicynę, która przeniknęła barierę krew-mózg w wyniku zahamowania przez werapamil CYP3A i Pgp. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania werapamilu i kolchicyny.
Dawkę werapamilu chlorowodorku należy dostosować indywidualnie w zależności od nasilenia choroby. Długoletnie doświadczenia kliniczne potwierdzają, że we wszystkich wskazaniach dobowa dawka wynosi zazwyczaj od 240 mg do 360 mg. Podczas długookresowego stosowania dawka dobowa nie powinna przekraczać 480 mg, natomiast w leczeniu krótkookresowym można stosować większą dawkę. Czas stosowania produktu leczniczego jest nieograniczony. Po długim stosowaniu nie wolno gwałtownie odstawiać werapamilu chlorowodorku. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.
U pacjentów z niewydolnością wątroby, metabolizm leku jest w różnym stopniu upośledzony w zależności od stopnia zaburzenia czynności wątroby, co sprawia, że werapamilu chlorowodorek działa silniej i dłużej. Z tego względu należy zachować szczególną ostrożność podczas dobierania dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby i w początkowym okresie leczenia podawać małe dawki, np. tabletki powlekane 40 mg.
Tabletki należy połykać w całości (nie ssać, ani nie rozgryzać), popijając odpowiednią ilością płynu, najlepiej w trakcie lub bezpośrednio po posiłku.
Dorośli i młodzież o masie ciała ponad 50 kg
Nadciśnienie: 120 mg do 480 mg na dobę w jednej lub dwóch dawkach podzielonych.
Choroba wieńcowa, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie przedsionków i trzepotanie przedsionków: 120 mg do 480 mg na dobę w jednej lub dwóch dawkach podzielonych.
We wszystkich wymienionych wyżej wskazaniach, o ile lekarz nie zaleci inaczej, zazwyczaj stosowana dawka wynosi: 1-2 tabletki produktu Isoptin SR raz lub dwa razy na dobę.
U pacjentów, którzy mogą wykazać zadowalającą odpowiedź na małe dawki (np. pacjenci z niewydolnością wątroby lub w podeszłym wieku) zaleca się stosowanie produktu Isoptin 40 tabletki powlekane 40 mg lub Isoptin 80 tabletki powlekane 80 mg.
Dzieci
Nie należy stosować produktu Isoptin SR u dzieci. U dzieci należy stosować produkty o niemodyfikowanym uwalnianiu.
Zachować ostrożność stosując u pacjentów z:
- blokiem przedsionkowo-komorowym I°,
- niedociśnieniem tętniczym,
- rzadkoskurczem,
- ciężką niewydolnością wątroby,
- zaburzeniami przewodzenia nerwowo-mięśniowego (myasthenia gravis, zespół Lamberta i Eatona, późne stadia dystrofii mięśniowej Duchenne’a), - zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).
Zachować ostrożność stosując u pacjentów z:
- blokiem przedsionkowo-komorowym I°,
- niedociśnieniem tętniczym,
- rzadkoskurczem,
- ciężką niewydolnością wątroby,
- zaburzeniami przewodzenia nerwowo-mięśniowego (myasthenia gravis, zespół Lamberta i Eatona, późne stadia dystrofii mięśniowej Duchenne’a), - zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).
Badania metabolizmu in vitro wskazują, że werapamilu chlorowodorek jest metabolizowany przez izoenzymy 3A4, 1A2, 2C8, 2C9 i 2C18 cytochromu P450. Wykazano, że werapamil jest inhibitorem CYP3A4 i glikoproteiny P (Pgp). Informowano o istotnych klinicznie interakcjach z lekami hamującymi CYP3A4, które powodowały zwiększenie stężenia werapamilu chlorowodorku w osoczu oraz lekami pobudzającymi CYP3A4, które powodowały zmniejszenie stężenia werapamilu chlorowodorku w osoczu. Pacjenci powinni zatem pozostawać pod kontrolą w celu wykluczenia interakcji.
W tabeli poniżej przedstawiono listę możliwych interakcji wynikających z właściwości farmakokinetycznych.
| Możliwe interakcje werapamilu z innymi lekami | ||
| Jednocześnie stosowany lek | Potencjalne działanie na werapamil lub jednocześnie stosowany lek | Komentarz |
| Leki α-adrenolityczne | ||
| Prazosyna | Cmax prazosyny (~40%), bez wpływu na okres półtrwania | Dodatkowe informacje poniżej |
| Terazosyna | AUC terazosyny (~24%) i Cmax (~25%) | |
| Leki przeciwarytmiczne | ||
| Flekainid | Niewielki wpływ na klirens osoczowy flekainidu (~10%), brak wpływu na klirens osoczowy werapamilu | Dodatkowe informacje poniżej |
| Chinidyna | klirensu chinidyny po podaniu doustnym (~35%) | |
| Leki rozszerzające oskrzela | ||
| Teofilina | klirensu po podaniu doustnym i klirensu układowego (~20%) | U palaczy zmniejszenie klirensu było mniejsze i wynosiło ~11% |
| Leki przeciwdrgawkowe | ||
| Karbamazepina | AUC karbamazepiny (~46%) u pacjentów z oporną na leczenie padaczką częściową | Dodatkowe informacje poniżej |
| Leki przeciwdepresyjne | ||
| Imipramina | AUC imipraminy (~15%) | Brak wpływu na stężenie aktywnego metabolitu – dezypraminy |
| Leki przeciwcukrzycowe | ||
| Gliburyd | Cmax gliburydu (~28%), AUC (~26%) | |
| Leki stosowane w zakażeniach | ||
| Klarytromycyna | Możliwe stężenia werapamilu | |
| Erytromycyna | Możliwe stężenia werapamilu | |
| Ryfampicyna | AUC werapamilu (~97%), Cmax (~94%), biodostępności po | |
| podaniu doustnym (~92%) | Dodatkowe informacje poniżej | |
| Telitromycyna | Możliwe stężenia werapamilu | |
| Leki przeciwnowotworowe | ||
| Doksorubicyna | AUC doksorubicyny (89%) i Cmax (61%) po podaniu doustnym werapamilu | U pacjentów z rakiem drobnokomórkowym płuc |
| Brak zmian parametrów farmakokinetycznych doksorubicyny po podaniu dożylnym werapamilu | U pacjentów z zaawansowanym nowotworem | |
| Barbiturany | ||
| Fenobarbital | klirensu werapamilu po podaniu doustnym (~5. krotny) | |
| Benzodiazepiny i inne leki przeciwlękowe | ||
| Buspiron | AUC buspironu i Cmax ~3,4. krotny | |
| Midazolam | AUC midazolamu (~3. krotny) i Cmax (~ 2. krotny) | |
| Leki β-adrenolityczne | ||
| Metoprolol | AUC metoprololu (~32,5%) i Cmax (~41%) u pacjentów z dusznicą | Dodatkowe informacje poniżej |
| Propranolol | AUC propranololu (~65%) i Cmax (~94%) u pacjentów z dusznicą | |
| Glikozydy nasercowe | ||
| Digitoksyna | całkowitego klirensu digitoksyny (~27%) i klirensu nerkowego (~29%) | |
| Digoksyna | Zdrowe osoby: Cmax digoksyny o ~45 - 53%, Css digoksyny o ~42% i AUC digoksyny o ~52% | |
| Antagoniści receptora H2 | ||
| Cymetydyna | AUC R-werapamilu (~25%) i S-werapamilu (~40%) z jednoczesnym klirensu R- i Swerapamilu | |
| Leki immunomodulujące | ||
| Cyklosporyna | AUC, Css i Cmax cyklosporyny o ~45% | |
| Ewerolimus | Możliwe stężenia ewerolimusa | |
| Syrolimus | Możliwe stężenia syrolimusa | |
| Takrolimus | Możliwe stężenia takrolimusa | |
| Leki zmniejszające stężenie lipidów | ||
| Atorwastatyna | Możliwe stężenia atorwastatyny AUC werapamilu o ~42,8% | Dodatkowe informacje poniżej |
| Lowastatyna | Możliwe stężenia lowastatyny | |
| Symwastatyna | AUC symwastatyny (~2,6. krotny) i Cmax (~4,6. krotny) | |
| Agoniści receptora serotoninowego | ||
| Almotryptan | AUC almotryptanu (~20%), Cmax (~24%) | |
| Leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem | ||
| Sulfinpirazon | klirensu werapamilu po podaniu doustnym (~3. krotny) biodostępności (~60%) | Dodatkowe informacje poniżej |
| Inne | ||
| Sok grejpfrutowy | AUC R-werapamilu (~49%) i S-werapamilu (~37%), Cmax R-werapamilu (~75%) i S- | Okres półtrwania i klirens nerkowy bez zmian |
| werapamilu (~51%) | ||
| Dziurawiec zwyczajny | AUC R-werapamilu (~78%) i S-werapamilu (~80%) z jednoczesnym zmniejszeniem Cmax | |
Interakcje z innymi lekami oraz dodatkowe informacje dotyczące interakcji
Leki przeciwarytmiczne, β-adrenolityczne
Wzajemne nasilanie działania na układ krążenia (blok przedsionkowo-komorowy wyższego stopnia, większy stopień zmniejszenia częstości akcji serca, wywołanie niewydolności serca i nasilenie niedociśnienia tętniczego).
Leki hipotensyjne, moczopędne i rozszerzające naczynia krwionośne Nasilenie efektu hipotensyjnego.
Prazosyna, terazosyna Addycyjne działanie hipotensyjne.
Leki przeciwwirusowe przeciw ludzkiemu wirusowi upośledzenia odporności (HIV) Ze względu na możliwe działanie hamujące metabolizm wywierane przez niektóre leki przeciwwirusowe przeciw ludzkiemu wirusowi upośledzenia odporności takie jak, rytonawir może się zwiększyć stężenie werapamilu w osoczu. Należy zachować ostrożność lub zmniejszyć dawkę werapamilu.
Chinidyna
Niedociśnienie tętnicze.
U pacjentów z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu wystąpić może obrzęk płuc.
Karbamazepina
Zwiększenie stężenia karbamazepiny.
Może to powodować działania niepożądane karbamazepiny takie, jak podwójne widzenie, bóle głowy, ataksja lub zawroty głowy.
Lit
Nasilenie neurotoksyczności litu.
Ryfampicyna
Działanie obniżające ciśnienie tętnicze, może być mniejsze.
Kolchicyna
Kolchicyna jest substratem zarówno dla CYP3A jak i glikoproteiny P (Pgp), która bierze udział w transporcie na zewnątrz komórki. Werapamil jest znanym inhibitorem CYP3A i Pgp. Kiedy werapamil i kolchicyna są podawane jednocześnie, hamowanie Pgp i (lub) CYP3A przez werapamil może powodować zwiększenie narażenia na kolchicynę. Nie należy stosować jednocześnie werapamilu i kolchicyny.
Sulfinpirazon
Działanie obniżające ciśnienie tętnicze, może być mniejsze.
Leki blokujące przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe
Nasileniu może ulec blokowanie przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego.
Kwas acetylosalicylowy
Zwiększona skłonność do krwawień.
Alkohol etylowy
Zwiększenie stężenia etanolu w osoczu.
Inhibitory reduktazy hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A (statyny)
Leczenie inhibitorami reduktazy hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A (np. symwastatyną, atorwastatyną lub lowastatyną) u pacjentów stosujących werapamil należy rozpocząć od podawania najmniejszej możliwej dawki, którą następnie dostosowuje się przez stopniowe zwiększanie. Jeśli stosowanie werapamilu rozpoczyna się u pacjentów już przyjmujących inhibitor reduktazy hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A (np. symwastatynę, atorwastatynę lub lowastatynę), należy rozważyć zmniejszenie dawki statyny, a następnie powtórnie ją dostosować uwzględniając stężenie cholesterolu w surowicy.
Fluwastatyna, prawastatyna i rozuwastatyna nie są metabolizowane przez CYP3A4 i prawdopodobieństwo interakcji z werapamilem jest mniejsze.
W zależności od indywidualnej odpowiedzi na leczenie, werapamilu chlorowodorek może wpływać na zdolność reagowania w takim stopniu, że powoduje to upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów, obsługiwania urządzeń mechanicznych lub pracy w stwarzających zagrożenie warunkach. Występuje to zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, w okresie zwiększania dawki, przy zmianie leku i przy równoczesnym spożywaniu alkoholu.
Objawy
Niedociśnienie tętnicze, rzadkoskurcz, zwolnienie szybkości przewodzenia aż do bloku przedsionkowo-komorowego wysokiego stopnia i zatrzymania akcji węzła zatokowego, hiperglikemia, osłupienie (stupor), kwasica metaboliczna.
Leczenie
W przypadku przedawkowania należy przede wszystkim zastosować leczenie objawowe, choć stosowano też parenteralnie roztwory chlorku wapnia, stymulację β-adrenergiczną oraz płukanie żołądka. Jeśli dojdzie do przedawkowania werapamilu chlorowodorku w postaci o przedłużonym uwalnianiu, z powodu wolniejszego wchłaniania leku należy hospitalizować i obserwować pacjenta przez okres do 48 godzin. Werapamilu chlorowodorku nie można usunąć z organizmu drogą hemodializy.
Charakterystyka produktu leczniczego (chpl) wygenerowana została automatycznie na podstawie informacji dostępnych w Rejestrze Produktów Leczniczych.
Ten lek zażywany jednocześnie z innymi lekami może mieć negatywny wpływ na twoje zdrowie.
Interakcje tego leku z żywnością mogą wpływać na ograniczenie skuteczności leczenia.
Poniżej znajduje się lista znanych nam interakcji tego leku z żywnością.
Interakcja bardzo istotna
Flawonoidy (naryngenina) i furanokumaryny (6,7,-dihydroksybergamotyna) zawarte w soku grejpfrutowym hamują aktywność izoenzymu CYP3A4 odpowiedzialnego za metabolizm werapamilu. Może to spowodować wzrost stężenia tego leku we krwi, a tym samym ryzyka działań niepożądanych. W czasie przyjmowania leku należy ograniczyć spożycie grejpfrutów i soku grejpfrutowego oraz nie popijać nim leków.
Interakcja istotna
Spożycie alkoholu podczas stosowania werapamilu prowadzi do zwiększenia stężenia alkoholu we krwi i wydłużenia czasu jego działania.
Cena Isoptin SR może się różnić w zależności od apteki, regionu, co wynika z indywidualnej polityki cenowej poszczególnych aptek.
Isoptin SR nie jest refundowany. Jest to preparat, którego koszt pacjent pokrywa w całości, niezależnie od wskazań medycznych czy uprawnień.
Isoptin SR jest na receptę. Preparat może być wydany wyłącznie z przepisu lekarza ze względu na swoje działanie, możliwe skutki uboczne. Stosowanie takich preparatów wymaga nadzoru lekarskiego.
Dla Isoptin SR nie ma zamienników bez recepty. Warto skonsultować się z farmaceutą, by dobrać odpowiedni preparat.
Dla Isoptin SR nie ma odpowiedników bez recepty. Warto skonsultować się z farmaceutą, by dobrać odpowiedni preparat.
Leki zawierające Verapamilum nie są dostępne bez recepty. Przed wyborem warto skonsultować się z farmaceutą.
Wybierz interesujące Cię informacje:
