HYDROXYZINUM ESPEFA

1 tabletka powlekana zawiera 25 mg hydroksyzyny chlorowodorku (Hydroxyzini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Produktu leczniczego nie należy stosować:

- u pacjentów z nadwrażliwością na cetyryzynę i inne pochodne piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę;

- u pacjentów z porfirią.

Działania niepożądane pogrupowano ze względu na układy narządów, w obrębie których je obserwowano. Częstość występowania działań niepożądanych została określona w następujący sposób: bardzo często (> =1/10); często (> =1/100 do < 1/10); niezbyt często (> =1/1000 do < 1/100); rzadko

(> =1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia serca:

rzadko: tachykardia Zaburzenia oka:

rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie Zaburzenia żołądka i jelit:

często: suchość w jamie ustnej niezbyt często: nudności rzadko: zaparcia, wymioty Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często: zmęczenie

niezbyt często: złe samopoczucie, gorączka Zaburzenia układu immunologicznego: rzadko: reakcje nadwrażliwości bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny Badania diagnostyczne:

rzadko: nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby Zaburzenia układu nerwowego: bardzo często: senność często: ból głowy, sedacja

niezbyt często: zawroty głowy, bezsenność, drżenie głowy lub ciała rzadko: drgawki, dyskineza Zaburzenia psychiczne:

niezbyt często: pobudzenie, splątanie rzadko: dezorientacja, omamy Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

rzadko: zatrzymanie moczu Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:

bardzo rzadko: skurcz oskrzeli Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

rzadko: świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry

bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa Zaburzenia naczyniowe:

rzadko: niedociśnienie

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych {aktualny adres, nr telefonu i faksu ww. Departamentu} e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Mogą wystąpić łagodne i przemijające objawy senności, suchości błony śluzowej jamy ustnej, skórne odczyny alergiczne, zmęczenie, senność (ustępuje po kilku dniach leczenia lub zmniejszeniu dawki).

Przy zażyciu znacznie większej dawki niż zalecana może wystąpić niezborność ruchów, drżenie rąk.

Sporadycznie mogą również wystąpić nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, obniżenie ciśnienia tętniczego, zawroty głowy, ból głowy lub nadwrażliwość na lek. Ustępują one po kilku dniach lub po zmniejszeniu dawki.

Wskutek działania cholinolitycznego hydroksyzyny mogą powstać trudności w oddawaniu moczu, zaparcia, zaburzenia akomodacji oka, pogorszenie funkcji poznawczych u osób starszych.

Dorośli

W leczeniu lęku:

50 mg/dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W ciężkich przypadkach można stosować doustnie dawki do 300 mg/dobę.

W objawowym leczeniu świądu:

Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg przed snem, kontynuować terapię zwiększając w miarę potrzeby dawkę, podając po 25 mg, 3 lub 4 razy na dobę.

W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi: 50 mg do 100 mg w pojedynczej dawce.

Dzieci

W wieku od 3 do 6 lat: nie zaleca się stosowania tabletek (25 mg) u dzieci w tym wieku. Dla dzieci w wieku od 3 do 6 lat są dostępne inne produkty lecznicze zawierające hydroksyzynę, w postaci syropu doustnego, które zapewniają właściwe dawkowanie i nie powodują ryzyka zachłyśnięcia. W wieku powyżej 6 lat: stosować tylko wtedy, kiedy zalecana dawka pojedyncza wynosi 25 mg, dla innych dzieci jest dostępna postać hydroksyzyny w syropie, pozwalająca na właściwe dawkowanie.

W objawowym leczeniu świądu:

Od 3 do 6 lat: 5 mg do 15 mg / dobę, aż do 50 mg / dobę w dawkach podzielonych. Powyżej 6 lat: 15 mg do 25 mg / dobę, aż do 50 - 100 mg / dobę w dawkach podzielonych.

W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi: 0,6 mg / kg masy ciała doustnie w pojedynczej dawce.

Maksymalna pojedyncza dawka nie powinna być większa niż 100 mg, a maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 400 mg.

Dostosowanie dawkowania:

Dawkowanie należy dostosowywać indywidualnie, w zalecanym zakresie dawek, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie.

Pacjenci w podeszłym wieku:

U osób w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy dawki stosowanej u dorosłych. Pacjenci z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek:

U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek ze względu na zmniejszone wydalanie metabolitu leku, cetyryzyny, należy zmniejszyć stosowane dawki.

Pacjenci z niewydolnością wątroby:

U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33%.

Sposób podawania Podanie doustne.

Dorośli :W nerwicach z objawami lęku, niepokoju, napięć, a także w leczeniu chorób organicznych:

50 – 100 mg/dobę w 2 - 4 dawkach podzielonych. W ciężkich przypadkach oraz w leczeniu psychiatrycznym można stosować doustnie dawki do 300 mg/dobę w dawkach podzielonych.

W objawowym leczeniu świądu: Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg przed snem, kontynuować terapię zwiększając
w miarę potrzeby dawkę podając po 25 mg 3 do 4 razy na dobę.

W farmakologicznym przygotowaniu chorego do operacji i w okresie pooperacyjnym: 50 do 100 mg w pojedynczej dawce.

Dzieci:

W nerwicach z objawami lęku, niepokoju, napięć, a także w leczeniu chorób organicznych: Od 3 do 6 lat: 50 mg / dobę w 3 dawkach podzielonych.Powyżej 6 lat: 50 do 100 mg na dobę w 3 – 4 dawkach podzielonych.

W objawowym leczeniu świądu:Od 3 do 6 lat: 5 do 15 mg / dobę, aż do 50 mg / dobę w dawkach podzielonych.

Powyżej 6 lat: 15 do 25 mg / dobę, aż do 50 - 100 mg / dobę w dawkach podzielonych.

W farmakologicznym przygotowaniu chorego do operacji i w okresie pooperacyjnym:0,6 mg / kg mc. doustnie w pojedynczej dawce.

Należy zachować ostrożność podczas podawania Hydroxyzinum Espefa pacjentom ze zwiększoną skłonnością do drgawek.

Małe dzieci są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych ze strony OUN (patrz punkt 4.8). U dzieci występowanie drgawek zgłaszano częściej niż u dorosłych.

U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy dawki stosowanej u dorosłych z uwagi na przedłużone działanie.

Ze względu na potencjalne działanie przeciwcholinergiczne, produkt leczniczy Hydroxyzinum Espefa należy stosować ostrożnie u pacjentów z jaskrą, u pacjentów z utrudnionym odpływem moczu z pęcherza moczowego, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, nużliwością mięśni lub otępieniem.

Dostosowanie dawkowania może być konieczne, jeśli produkt Hydroxyzinum Espefa jest stosowany jednocześnie z innymi produktami leczniczymi działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy lub z produktami leczniczymi o właściwościach przeciwcholinergicznych (patrz punkt 4.5).

Należy unikać jednoczesnego picia alkoholu i stosowania produktu leczniczego Hydroxyzinum Espefa (patrz punkt 4.5).

Należy zachować ostrożność u pacjentów ze znanymi czynnikami predysponującymi do wystąpienia zaburzeń rytmu serca lub jednocześnie leczonych produktem leczniczym mogącym wywołać zaburzenia rytmu serca.

W celu uniknięcia wpływu na wyniki testów alergicznych lub test prowokacji dooskrzelowej metacholiną, leczenie należy przerwać przynajmniej 5 dni przed ich wykonaniem.

Produkt może powodować senność.

Produkt leczniczy Hydroxyzinum Espefa zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Należy zachować ostrożność podczas podawania Hydroxyzinum Espefa pacjentom ze zwiększoną skłonnością do drgawek.

Małe dzieci są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych ze strony OUN (patrz punkt 4.8). U dzieci występowanie drgawek zgłaszano częściej niż u dorosłych.

U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy dawki stosowanej u dorosłych z uwagi na przedłużone działanie.

Ze względu na potencjalne działanie przeciwcholinergiczne, produkt leczniczy Hydroxyzinum Espefa należy stosować ostrożnie u pacjentów z jaskrą, u pacjentów z utrudnionym odpływem moczu z pęcherza moczowego, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, nużliwością mięśni lub otępieniem.

Dostosowanie dawkowania może być konieczne, jeśli produkt Hydroxyzinum Espefa jest stosowany jednocześnie z innymi produktami leczniczymi działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy lub z produktami leczniczymi o właściwościach przeciwcholinergicznych (patrz punkt 4.5).

Należy unikać jednoczesnego picia alkoholu i stosowania produktu leczniczego Hydroxyzinum Espefa (patrz punkt 4.5).

Należy zachować ostrożność u pacjentów ze znanymi czynnikami predysponującymi do wystąpienia zaburzeń rytmu serca lub jednocześnie leczonych produktem leczniczym mogącym wywołać zaburzenia rytmu serca.

W celu uniknięcia wpływu na wyniki testów alergicznych lub test prowokacji dooskrzelowej metacholiną, leczenie należy przerwać przynajmniej 5 dni przed ich wykonaniem.

Produkt może powodować senność.

Produkt leczniczy Hydroxyzinum Espefa zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

W razie jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z produktami leczniczymi działającymi depresyjnie na OUN lub z produktami leczniczymi o działaniu przeciwcholinergicznym należy rozważyć możliwość nasilenia działania, a dawkowanie dostosować indywidualnie. Alkohol nasila działanie hydroksyzyny.

Hydroksyzyna działa antagonistycznie w stosunku do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy. Należy unikać jednoczesnego podawania hydroksyzyny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO). Hydroksyzyna osłabia zwiększające ciśnienie krwi działanie adrenaliny. U szczurów hydroksyzyna osłabiała działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny. Wykazano, że cymetydyna w dawce 600 mg podawanej dwa razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% oraz zmniejsza stężenie jej metabolitu (cetyryzyny) o 20%. Hydroksyzyna jest inhibitorem cytochromu P450 2D6 i może w dużych dawkach powodować interakcje z substratami enzymu CYP2D6.

Hydroksyzyna nie wykazuje działania hamującego na izoenzymy UDP-glukuronylotransferazy, 1A1 i 1A6 w ludzkich mikrosomach wątrobowych. Hamuje izoenzymy cytochromu P450 2C9/C10, 2C19 i 3A4 w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne w osoczu. Metabolit - cetyryzyna w stężeniu 100 pM nie wykazuje działania hamującego na cytochrom P 450 (1A2, 2A6, 2C9/C10, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4) oraz izoenzymy UDP - glukuronylotransferazy. Dlatego hydroksyzyna prawdopodobnie nie zaburza metabolizmu leków będących inhibitorami tych enzymów.

Ze względu na to, że hydroksyzyna jest metabolizowana w wątrobie, istnieje możliwość zwiększenia stężenia hydroksyzyny podczas jednoczesnego podawania z lekami znanymi jako potencjalne inhibitory enzymów wątrobowych.

Podczas stosowania hydroksyzyny może wystąpić senność, dlatego nie należy w tym czasie prowadzić pojazdów mechanicznych lub obsługiwać maszyn.

Objawy obserwowane po znacznym przedawkowaniu wiążą się głównie z nadmiernym działaniem

przeciwcholinergicznym, depresją lub paradoksalnym pobudzeniem OUN.

Należą do nich: nudności, wymioty, tachykardia, gorączka, senność, osłabiony odruch źreniczny,

drżenie, splątanie lub omamy, a następnie może wystąpić obniżony poziom świadomości, depresj a

oddechowa, drgawki, niedociśnienie lub arytmia serca oraz pogłębiająca się śpiączka i zapaść

sercowo-oddechowa.

Konieczne jest ścisłe kontrolowanie drożności dróg oddechowych, oddychania i krążenia poprzez ciągłe badanie EKG oraz zapewnienie odpowiedniej ilości tlenu. Należy kontrolować czynność serca i ciśnienie krwi do momentu, gdy u pacjenta przez 24 godziny nie będą występowały objawy przedawkowania. W przypadku pacjentów z zaburzeniami świadomości należy sprawdzić, czy nie przyjmowali jednocześnie innych leków lub alkoholu oraz podać im tlen, nalokson, glukozę i tiaminę, jeśli uzna się to za konieczne.

W razie konieczności podania środka obkurczającego naczynia, należy zastosować noradrenalinę lub metaraminol. Nie należy stosować adrenaliny.

Nie należy stosować preparatów wymiotnicy u pacjentów z objawami przedawkowania ani u tych, u których może szybko nastąpić utrata świadomości, śpiączka lub napady drgawek, ponieważ może to spowodować zachłystowe zapalenie płuc. Jeżeli nastąpiło klinicznie znaczące zażycie leku, to można wykonać płukanie żołądka z uprzednią intubacją dotchawiczą. Istnieje niewiele danych potwierdzających działanie zastosowanego węgla aktywowanego.

Wątpliwe jest, by hemodializa lub hemoperfuzja miały jakiekolwiek istotne znaczenie.

Nie istnieje swoiste antidotum.

Dane literaturowe wskazują, że w przypadku silnego, zagrażającego życiu, działania przeciwcholinergicznego opornego na leczenie innymi preparatami, skuteczne może być podanie fizostygminy w dawce terapeutycznej.

Jeśli jednocześnie zostały zażyte trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, stosowanie fizostygminy może wywołać drgawki i oporne na leczenie zatrzymanie akcji serca. Fizostygminy należy również unikać u pacjentów z zaburzeniami przewodnictwa sercowego.