FENTANYL WZF

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 50 mikro gramów Fentanylum (fentanylu) w postaci fentanylu cytrynianu.

Substancje pomocnicze, patrz: punkt 6.1.

• Depresja oddychania (z wyjątkiem przypadków wymienionych w punkcie 4.1).

• Choroby zaporowe płuc.

• Nie stosować jednocześnie fentanylu i inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO).

• Nie stosować fentanylu przez 2 tygodnie od chwili zakończenia leczenia inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO).

• Nadwrażliwość na fentanyl lub związki o podobnej budowie chemicznej.

• W przypadku zewnątrzoponowej i podpajęczynówkowej drogi podania - stany kliniczne, które mogą stanowić przeciwwskazanie do zastosowania zewnątrzoponowej lub podpajęczynówkowej drogi podania.

Działania niepożądane są charakterystyczne dla leków opioidowych podanych dożylnie, np. zahamowanie oddychania, bezdech, sztywność mięśni, miokloniczne drgawki, bradykardia, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, nudności, wymioty, zawroty głowy.

Rzadko występują: skurcz krtani,

- reakcje alergiczne (np. anafilaksja, skurcz oskrzeli, świąd, pokrzywka),

zatrzymanie akcji serca, aczkolwiek nie ustalono czy spowodował to fentanyl, ponieważ podczas znieczulenia podawano kilka leków, nawroty depresji ośrodka oddechowego.

Podczas stosowania fentanylu i leków neuroleptycznych, np. droperydolu obserwowano: odczucie chłodu i (lub) dreszcze, niepokój, zwłaszcza ruchowy; po operacji - omamy, zespoły pozapiramidowe.

Po podaniu fentanylu zewnątrzoponowo lub podpajęczynówkowo może wystąpić wczesna lub późna (do 24 godzin) depresja ośrodka oddechowego.

Preparat nie zawiera środków konserwujących.

Sposób podawania

Fentanyl WZF można podawać:

• domięśniowo,

• dożylnie - w szybkim wstrzyknięciu (bolus), we wlewie ciągłym lub metodą PCA,

• podskórnie - we wstrzyknięciu, we wlewie ciągłym,

• zewnątrzoponowo - podając dawkę jednorazową, we wlewie ciągłym lub metodą PCA,

• podpajęczynówkowo - podając dawkę jednorazową lub we wlewie ciągłym.

Dawki fentanylu powinny być dostosowane do ogólnego stanu pacjenta, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących, rodzaju zabiegu, znieczulenia oraz zastosowanych leków.

Fentanyl WZF wykazuje zależne od dawki działanie przeciwbólowe i depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy.

Fentanyl WZF można podawać dożylnie osobom dorosłym i dzieciom.

Dawki powyżej 200 mcg można stosować tylko w znieczuleniach. W premedykacji można podać 1 do 2 ml (50 mcg do 100 mcg) fentanylu domięśniowo 45 minut przed planowanym znieczuleniem, zbliżone dawki podawane są dożylnie 5-10 min przed indukcją znieczulenia ogólnego.

Dawki powyżej 100 mcg powinna podawać osoba znająca technikę analgosedacji i znieczulenia ogólnego oraz posiadająca praktyczne umiejętności utrzymywania drożności dróg oddechowych i prowadzenia wentylacji zastępczej.

Podanie dożylne 2 ml (100 mcg) fentanylu pacjentom dorosłym, nie poddanym premedykacji powinno zapewnić skuteczne zniesienie bólu na 10-20 minut w czasie zabiegu powodującego niewielkie dolegliwości bólowe.

Podanie 4-10 ml (200 mcg-500 mcg) fentanylu w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (bolus) daje zniesienie bólu przez około godzinę. Wywołana analgezja jest skuteczna w zabiegach ze średnim nasileniem bólowym.

Podanie dawki 50 (mcg/kg mc. fentanylu wywołuje zniesienie bólu przez 4 do 6 godzin w czasie operacji o dużym nasileniu bólu.

Zalecane jest podawanie dożylnych frakcjonowanych dawek fentanylu 50 mcg-100 mcg adekwatnie do stymulacji bólowej.

Fentanyl WZF można podawać również we wlewie dożylnym. U pacjentów z oddechem kontrolowanym można podać dawkę nasycającą fentanylu w szybkim wlewie około 1 mcg/kg mc./min. przez pierwsze 10 minut, a następnie we wlewie około 0,1 mcg/kg mc./min.

Dawkę nasycającą można podawać również w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (bolus).

Podczas wlewu należy pilnie obserwować reakcję pacjenta na podawany fentanyl. Zaleca się stosowanie możliwie najniższych dawek fentanylu adekwatnie do stymulacji bólowej.

Niższe dawki fentanylu, np. 0,05 do 0,08 mcg/kg mc./min podaje się w przypadku podtrzymania spontanicznego oddychania. Wyższe dawki (do 3 (mc/kg mc./min) są stosowane w kardiochirurgii.

Z powodu dużej różnicy pH, fentanyl wykazuje niezgodność chemiczną

ze środkami stosowanymi w indukcji znieczulenia, takimi jak tiopental i metoheksytal.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych Zaleca się zmniejszenie dawki fentanylu. Podczas podawania dawki początkowej należy wziąć pod uwagę reakcję pacjenta i jeśli zachodzi konieczność, dokonać korekty dawki dodatkowej.

Ponadto w leczeniu silnego bólu fentanyl można podawać: Podskórnie

Dorośli: dawki dostosowuje się do stanu pacjenta; podaje się we wstrzyknięciu lub we wlewie ciągłym.

Dzieci o masie ciała poniżej 50 kg: początkowo 0,5 do 2,0 mcg/kg mc./godz. we wstrzyknięciu lub we wlewie ciągłym.

Dla dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy dawka początkowa wynosi 1/4 do 1/3 dawki

podanej wyżej, następna jest modyfikowana zależnie od efektu.

Dzieci o masie ciała powyżej 50 kg: początkowo 25 do 75 mcg co 1 godzinę.

Zewnątrzoponowo

Dawka jednorazowa: 50 do 100 mcg (1 do 2 mcg/kg mc.); Wlew ciągły: 25 do 100 mcg/godz.;

Metoda PCA: nasycenie - 75 do 100 mcg; wlew zasadniczy: 30 do 75 mcg/godz.; dawka na żądanie: 10 do 15 mcg; czas blokady pompy - 6 minut.

Podpajęczynówkowo

Zaleca się podawanie fentanylu podpajęczynówkowo w odcinku lędźwiowym kręgosłupa.

Dawka jednorazowa: 5 do 25 mcg/dawkę; Wlew ciągły: 0,8 mcg/kg mc./godz.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych Zaleca się zmniejszenie dawki fentanylu. Podczas podawania dawki początkowej należy wziąć pod uwagę reakcję pacjenta i jeśli zachodzi konieczność, dokonać korekty dawki dodatkowej.

Preparat może być stosowany zewnątrzoponowo i podpajęczynówkowo wyłącznie przez doświadczonego lekarza, dobrze znającego technikę podawania oraz działania niepożądane związane z tymi drogami podania. Po podaniu zewnątrzoponowym lub podpajęczynówkowym pacjenta należy obserwować przez 24 godziny od zastosowania ostatniej dawki preparatu, ze względu na ryzyko wystąpienia depresji ośrodka oddechowego.

Podanie podpajęczynówkowe fentanylu obarczone jest większym ryzykiem wystąpienia wczesnej depresji oddychania niż podanie zewnątrzoponowe. Fentanyl WZF w blokadach centralnych wstrzykiwany jest zgodnie z techniką metody. Podczas stosowania fentanylu należy zapewnić dostęp do aparatury resuscytacyjnej, tlenu i swoistej odtrutki - chlorowodorku naloksonu.

Hiperwentylacja podczas znieczulenia może zmienić reakcję pacjenta na CO2, co może wpływać na czynność oddechową po zabiegu.

Podczas długotrwałego stosowania fentanylu może wystąpić uzależnienie oraz objawy tolerancji.

Po podaniu dożylnym fentanylu może dojść do przemijającego obniżenia ciśnienia tętniczego, szczególnie u pacjentów z hipowolemią. Należy podjąć odpowiednie działania mające na celu stabilizację układu krążenia.

Po zastosowaniu dawki przekraczającej 200 mcg fentanylu może dojść do depresji oddychania. Wymienione działanie, a także inne efekty farmakologiczne fentanylu można odwrócić podając antagonistę opioidowego, np. nalokson. Może okazać się konieczne podanie dodatkowych dawek, np. naloksonu, ponieważ zahamowanie ośrodka oddechowego może trwać dłużej niż czas działania antagonisty opioidowego.

Duże dawki fentanylu mogą powodować bradykardię i zahamowanie czynności serca, ustępujące po podaniu atropiny. Nie zaleca się jednak rutynowego stosowania atropiny w premedykacji przed podaniem fentanylu.

Może wystąpić sztywność mięśniowa (podobnie jak po zastosowaniu morfiny). Sztywności obejmującej mięśnie międzyżebrowe można zapobiec w następujący sposób:

stosując premedykację z użyciem benzodiazepin, wstrzykując fentanyl wolno dożylnie.

Podobnie jak w przypadku innych opioidowych leków przeciwbólowych, należy zachować ostrożność podając fentanyl pacjentom z miastenią.

U pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych zaleca się zmniejszenie dawki.

U pacjentów z niedoczynnością tarczycy, chorobami płuc, obniżeniem rezerwy płucnej, chorobą alkoholową, zaburzeniami czynności nerek lub wątroby po podaniu fentanylu należy obserwować reakcję na lek i przez dłuższy czas obserwować ich funkcje życiowe.

Pacjenci długotrwale leczeni lekami opioidowymi lub w przeszłości uzależnieni od opioidów mogą wymagać zastosowania większych dawek fentanylu.

Podawanie fentanylu w okresie porodu może spowodować depresję oddychania u noworodka.

Podobnie jak w przypadku innych opioidów, po zastosowaniu fentanylu, głębokiej analgezji towarzyszy znaczne zahamowanie ośrodka oddechowego, które może utrzymywać się w okresie pooperacyjnym.

Należy zachować ostrożność, zwłaszcza w przypadku podawania dużych dawek fentanylu.

Nie zaleca się podawania opioidowych leków przeciwbólowych w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (bolus) u pacjentów z zaburzeniami czynności mózgu. W tej grupie pacjentów obniżenie ciśnienia tętniczego może wywołać przemijające zmniejszenie przepływu mózgowego.

Preparat może być stosowany zewnątrzoponowo i podpajęczynówkowo wyłącznie przez doświadczonego lekarza, dobrze znającego technikę podawania oraz działania niepożądane związane z tymi drogami podania. Po podaniu zewnątrzoponowym lub podpajęczynówkowym pacjenta należy obserwować przez 24 godziny od zastosowania ostatniej dawki preparatu, ze względu na ryzyko wystąpienia depresji ośrodka oddechowego.

Podanie podpajęczynówkowe fentanylu obarczone jest większym ryzykiem wystąpienia wczesnej depresji oddychania niż podanie zewnątrzoponowe. Fentanyl WZF w blokadach centralnych wstrzykiwany jest zgodnie z techniką metody. Podczas stosowania fentanylu należy zapewnić dostęp do aparatury resuscytacyjnej, tlenu i swoistej odtrutki - chlorowodorku naloksonu.

Hiperwentylacja podczas znieczulenia może zmienić reakcję pacjenta na CO2, co może wpływać na czynność oddechową po zabiegu.

Podczas długotrwałego stosowania fentanylu może wystąpić uzależnienie oraz objawy tolerancji.

Po podaniu dożylnym fentanylu może dojść do przemijającego obniżenia ciśnienia tętniczego, szczególnie u pacjentów z hipowolemią. Należy podjąć odpowiednie działania mające na celu stabilizację układu krążenia.

Po zastosowaniu dawki przekraczającej 200 mcg fentanylu może dojść do depresji oddychania. Wymienione działanie, a także inne efekty farmakologiczne fentanylu można odwrócić podając antagonistę opioidowego, np. nalokson. Może okazać się konieczne podanie dodatkowych dawek, np. naloksonu, ponieważ zahamowanie ośrodka oddechowego może trwać dłużej niż czas działania antagonisty opioidowego.

Duże dawki fentanylu mogą powodować bradykardię i zahamowanie czynności serca, ustępujące po podaniu atropiny. Nie zaleca się jednak rutynowego stosowania atropiny w premedykacji przed podaniem fentanylu.

Może wystąpić sztywność mięśniowa (podobnie jak po zastosowaniu morfiny). Sztywności obejmującej mięśnie międzyżebrowe można zapobiec w następujący sposób:

stosując premedykację z użyciem benzodiazepin, wstrzykując fentanyl wolno dożylnie.

Podobnie jak w przypadku innych opioidowych leków przeciwbólowych, należy zachować ostrożność podając fentanyl pacjentom z miastenią.

U pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych zaleca się zmniejszenie dawki.

U pacjentów z niedoczynnością tarczycy, chorobami płuc, obniżeniem rezerwy płucnej, chorobą alkoholową, zaburzeniami czynności nerek lub wątroby po podaniu fentanylu należy obserwować reakcję na lek i przez dłuższy czas obserwować ich funkcje życiowe.

Pacjenci długotrwale leczeni lekami opioidowymi lub w przeszłości uzależnieni od opioidów mogą wymagać zastosowania większych dawek fentanylu.

Podawanie fentanylu w okresie porodu może spowodować depresję oddychania u noworodka.

Podobnie jak w przypadku innych opioidów, po zastosowaniu fentanylu, głębokiej analgezji towarzyszy znaczne zahamowanie ośrodka oddechowego, które może utrzymywać się w okresie pooperacyjnym.

Należy zachować ostrożność, zwłaszcza w przypadku podawania dużych dawek fentanylu.

Nie zaleca się podawania opioidowych leków przeciwbólowych w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (bolus) u pacjentów z zaburzeniami czynności mózgu. W tej grupie pacjentów obniżenie ciśnienia tętniczego może wywołać przemijające zmniejszenie przepływu mózgowego.

Stosowanie opioidów w premedykacji, barbituranów, benzodiazepin, leków neuroleptycznych i innych środków działających nieselektywnie hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (np. alkoholu) może nasilić lub przedłużyć depresję ośrodka oddechowego spowodowaną przez fentanyl.

W przypadku, gdy pacjent otrzymuje leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, dawki fentanylu powinny być mniejsze niż zazwyczaj stosowane. Jeśli fentanyl był zastosowany jako pierwszy lek, należy zmniejszyć dawki innego leku działającego hamująco na ośrodkowy układ nerwowy.

Fentanyl, charakteryzujący się wysokim klirensem, jest szybko metabolizowany przede wszystkim przez izoenzym CYP3 A4. Itrakonazol (silny inhibitor CYP3 A4) stosowany doustnie w dawce 200 mg/dobę przez 4 dni nie wykazuje znaczącego wpływu na farmakokinetykę fentanylu podanego dożylnie.

Rytonawir stosowany doustnie (jeden z silnych inhibitorów CYP3A4,) zmniejsza klirens fentanylu podanego dożylnie o 2/3. Jednak nie odnotowano wpływu na maksymalne stężenie w osoczu rytonawiru po podaniu jednorazowej dożylnej dawki fentanylu. W przypadku jednoczesnego zastosowania pojedynczej dawki fentanylu i silnego inhibitora CYP3 A4, takiego jak rytonawir, pacjenta należy uważnie obserwować. W przypadku wielokrotnego stosowania, należy zmniejszyć dawkę fentanylu, aby zapobiec jego kumulacji, która może wywołać długotrwałe lub opóźnione zahamowanie oddychania.

Bradykardia i zahamowanie czynności serca może wystąpić w przypadku jednoczesnego stosowania fentanylu i leków zwiotczających, które nie blokują czynności nerwu błędnego.

Jednoczesne stosowanie droperydolu i fentanylu może wywołać obniżenie ciśnienia tętniczego.

Objawy

Objawy przedawkowania fentanylu zależą od indywidualnej wrażliwości pacjentów, przede wszystkim są to zaburzenia oddychania, mogące przechodzić ze spowolnienia oddechu w bezdech.

Leczenie

Hipowentylacja lub bezdech

Zaleca się podawanie tlenu, wdrożenie leczenia przyczynowego (odwrócenie działania fentanylu poprzez podanie antagonisty receptorów opioidowych, np. naloksonu) oraz mechaniczne wspomaganie oddychania.

Depresja ośrodka oddechowego

Konieczne jest natychmiastowe działanie polegające na utrzymaniu drożności dróg oddechowych i prowadzeniu wentylacji kontrolowanej. Zaleca się podanie antagonisty leków opioidowych (np. naloksonu). Depresja oddechowa jest stanem bezpośredniego zagrożenia życia. Należy podjąć działania mające na celu wyrównanie powstałych zaburzeń.

Sztywność mięśniowa

Jeżeli sztywność mięśniowa nie ustąpi po podaniu dożylnym benzodiazepin lub wystąpią zaburzenia drożności dróg oddechowych i (lub) oddychania, należy

pacjentowi podać dożylnie leki blokujące połączenia nerwowo-mięśniowe, a następnie zaintubować i prowadzić wentylację kontrolowaną.

Hipotensja

Jeżeli doszło do znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego, należy podjąć działania mające na celu wyrównanie wolemii (płynoterapia) i wspomaganie układu krążenia (podanie katecholaminy).

W każdym przypadku, jeżeli wystąpią działania niepożądane, należy kontrolować stan ogólny pacjenta, monitorować jego podstawowe funkcje życiowe i wyrównywać na bieżąco powstałe zaburzenia.