GABAGAMMA

Każda kapsułka zawiera 100 mg gabapentyny (Gabapentinum)

Substancja pomocnicza:

Każda kapsułka twarda zawiera 22,5 mg laktozy bezwodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Działania niepożądane obserwowane podczas badań klinicznych przeprowadzonych u pacjentów z padaczką (jako terapia wspomagająca lub monoterapia) oraz z bólem neuropatycznym wymieniono poniżej razem według klasy i częstości występowania (bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do < 1/10), niezbyt często ( ≥1/1000 do ≤1/100), rzadko (≥1/10 000 do ≤1/1000). Jeżeli działanie niepożądane stwierdzano w badaniach klinicznych z różną częstością, wymienione zostało w kategorii o największej z obserwowanych częstości występowania.

Dodatkowo działania niepożądane zaobserwowane w badaniach po wprowadzeniu do obrotu podano poniżej kursywą jako Częstość nieznana (do chwili obecnej nie mogła zostać ustalona).Działania niepożądane w każdej kategorii częstości występowania, uporządkowano według malejącej ciężkości tych działań.

UKŁAD DZIAŁANIE NIEPOŻĄDANE

Zakażenia i infestacje

Bardzo często: zakażenie wirusowe

Często: zapalenie płuc, zakażenia układu oddechowego, zakażenia

dróg moczowych, zakażenie, zapalenie ucha środkowego

Zaburzenia krwi i układu limfatycznego

Często: leukopenia

Częstość nieznana: małopłytkowość

Zaburzenia układu immunologicznego

objawami uogólnionymi. (patrz punkt 4.4).

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Często: jadłowstręt, wzmożone łaknienie

Zaburzenia psychiczne

Często: wrogość, stan splątania, labilność emocjonalna, depresja, lęk,

nerwowość, zaburzenia myślenia

Częstość nieznana: omamy

Zaburzenia układu nerwowego

Bardzo często: senność, zawroty głowy, ataksja

Często: drgawki, hiperkinezy, upośledzenie wymowy, amnezja,

drżenie, bezsenność, ból głowy, zaburzenia czucia jak parestezja czy niedoczulica, zaburzenia koordynacji, oczopląs, wzmożone, osłabione lub zniesione odruchy

Rzadko: hipokinezja

Częstość nieznana: zaburzenia ruchowe (np. choreoatetoza, dyskinezy, dystonia)

Zaburzenia oka

Często: zaburzenia widzenia, jak niedowidzenie, podwójne widzenie

Zaburzenia ucha i błędnika

Często: zawroty głowy

Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia

Często: duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, nieżyt

nosa

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Często: wymioty, nudności, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenia

dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej i gardła, wzdęcia

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

wielopostaciowy, łysienie

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości

Często: bóle stawów, bóle mięśni, bóle pleców, drganie mięśni

Częstość nieznana: mioklonus

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Częstość nieznana: ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Bardzo często: uczucie zmęczenia, gorączka

Często: obrzęki obwodowe lub uogólnione, zaburzenia chodu,

osłabienie, ból, złe samopoczucie, zespół grypowy

Podczas leczenia gabapentyną opisywano przypadki ostrego zapalenia trzustki. Związek przyczynowo-skutkowy pomiędzy stosowaniem gabapentyny a tym powikłaniem jest jednak niejasny (patrz punkt 4.4).

U pacjentów leczonych hemodializą w końcowym stadium niewydolności nerek, stwierdzano miopatię z podwyższonym stężeniem kinazy keratynowej.

Zakażenia dróg oddechowych, zapalenia ucha środkowego, drgawki i zapalenie oskrzeli stwierdzano wyłącznie w badaniach klinicznych prowadzonych z udziałem dzieci. Dodatkowo w badaniach tych często obserwowano agresywne zachowania i hiperkinezy.

Podanie doustne.

Gabapentyna może być przyjmowana podczas posiłków lub niezależnie od posiłków. Kapsułka powinna być połknięta w całości z wystarczająca ilością płynu, np. szklanką wody.

Dla wszystkich wskazań schemat ustalania dawki w przypadku rozpoczynania leczenia opisano w Tabeli 1. Schemat ten zalecany jest u dorosłych i młodzieży od 12 roku życia. Instrukcje dotyczące dawkowania dla dzieci poniżej 12 roku życia podano w osobnym podpunkcie w dalszej części niniejszego punktu.

Przerwanie leczenia

Zgodnie z najnowszą praktyką kliniczną, jeśli leczenie gabapentyną musi być przerwane, zaleca się stopniowe odstawianie w czasie minimum 1 tygodnia, niezależnie od wskazania.

Padaczka

Padaczka zwykle wymaga długookresowej terapii. Dawkowanie ustalane jest przez lekarza prowadzącego w zależności od indywidualnej tolerancji i skuteczności.

Dorośli i młodzież

W badaniach klinicznych skuteczny zakres dawek wynosił od 900 do 3600 mg na dobę. Terapia może być rozpoczęta od zwiększania dawki w sposób opisany w Tabeli 1 lub poprzez podanie 300 mg trzy razy na dobę w pierwszym dniu leczenia. Następnie w zależności od indywidualnej reakcji i tolerancji pacjenta na lek, dawkę można zwiększać o 300 mg na dobę co 2 – 3 dni, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki 3600 mg na dobę. U niektórych pacjentów może być wskazane wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg na dobę to 1 tydzień; dawki 2400 mg na dobę to 2 tygodnie, a dawki 3600 mg na dobę to 3 tygodnie. Dawkowanie do 4800 mg na dobę było dobrze tolerowane w długoterminowych otwartych badaniach klinicznych. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy pojedyncze dawki, a maksymalny czas między dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 godzin, aby zapobiec napadom przełomowym.

Dzieci w wieku 6 lat i starsze.

Dawka początkowa powinna wynosić od 10 do 15 mg/kg na dobę, a dawka skuteczna osiągana jest przez stopniowe zwiększanie dawki przez okres około 3 dni. Skuteczna dawka gabapentyny u dzieci w wieku 6 lat i starszych wynosi od 24 do 35 mg/kg na dobę. Dawkowanie do 50 mg/kg na dobę były dobrze tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, a maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien przekraczać 12 godzin.

Nie jest konieczne monitorowanie stężenia gabapentyny w osoczu w celu optymalizacji leczenia. Ponadto gabapentyna może być stosowana w skojarzeniu z innymi przeciwdrgawkowymi produktami leczniczymi bez obawy o zmiany stężenia w osoczu samej gabapentyny lub stężenia w surowicy innych przeciwpadaczkowych produktów leczniczych.

Obwodowy ból neuropatyczny

Dorośli

Terapię można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób opisany w Tabeli 1. Alternatywnie, leczenie może być rozpoczęte od podania 900 mg na dobę w trzech równych dawkach podzielonych. Następnie w zależności od indywidualnej reakcji i tolerancji pacjenta na lek, dawkę można zwiększać o 300 mg na dobę co 2 do 3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg na dobę. U niektórych pacjentów może być wskazane wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas osiągnięcia dawki 1800 mg na dobę to 1 tydzień, dawki 2400 mg na dobę to 2 tygodnie, a dawki 3600 mg na dobę to 3 tygodnie.

Nie oceniano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa czy nerwoból po przebytym półpaścu, w badaniach klinicznych przez okres dłuższy niż 5 miesięcy. Jeżeli pacjent będzie wymagał podawania leku przez okres dłuższy niż 5 miesięcy z powodu obwodowego bólu neuropatycznego, lekarz prowadzący powinien ocenić stan kliniczny pacjenta i konieczność dalszego leczenia.

Informacja wspólna dla wszystkich wskazań

U pacjentów w złym stanie ogólnym, np. z małą masą ciała, po przeszczepie itd., dawkę należy zwiększać wolniej, albo stosując mniejsze dawki, albo zwiększając odstęp pomiędzy kolejnym zwiększeniem dawki.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku ( powyżej 65. roku życia)

Osoby w podeszłym wieku mogą wymagać modyfikacji dawki z powodu pogarszającej się z wiekiem czynności nerek (patrz Tabela 2) . Senność, obrzęki obwodowe i astenia mogą występować częściej u pacjentów w podeszłym wieku.

Stosowanie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek.

Dostosowanie dawki zalecane u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i (lub) poddawanych hemodializie jest opisane w Tabeli 2. Gabapentyna może być stosowana zgodnie z następującym dawkowaniem u pacjentów z niewydolnością nerek

a

Całkowita dawka dobowa powinna być podawana w trzech dawkach podzielonych. Zmniejszenie dawki stosuje się u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny < 79 ml/min)

b

Należy podawać 300 mg co drugi dzień

c

W przypadku pacjentów z klirensem kreatyniny < 15 ml/min, dawkę dobową należy zmniejszyć proporcjonalnie do wartości klirensu kreatyniny (np. pacjenci z klirensem kreatyniny wynoszącym 7,5 ml/min powinni otrzymywać połowę dawki dobowej stosowanej u pacjentów z klirensem kreatyniny wynoszącym 15 ml/min)

Stosowanie u pacjentów poddawanych hemodializie.

W przypadku pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, zaleca się podanie dawki nasycającej wynoszącej 300 do 400 mg, a następnie 200 do 300 mg gabapentyny po każdych 4 godzinach hemodializy. W dniach pomiędzy hemodializami nie powinno się podawać gabapentyny.

W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek, poddawanych hemodializie, dawka podtrzymująca powinna być oparta na zaleceniach zawartych w tabeli 2. Oprócz dawki podtrzymującej zaleca się podawanie 200 do 300 mg po każdych 4 godzinach hemodializy.

U pacjentów, u których stosowano leki przeciwpadaczkowe w poszczególnych wskazaniach, odnotowano przypadki myśli i zachowań samobójczych. Meta-analiza randomizowanych, kontrolowanych placebo badań leków przeciwpadaczkowych również wskazuje na niewielkie zwiększenie ryzyka myśli i zachowań samobójczych. Nie jest znany mechanizm powstawania tego ryzyka, a dostępne dane nie wykluczają możliwości, że zwiększone ryzyko występuje także podczas stosowania gabapentyny.

W związku z tym należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują oznaki myśli i zachowań samobójczych i w razie konieczności rozważyć zastosowanie odpowiedniego leczenia. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy poinformować, że w razie wystąpienia oznak myśli lub zachowań samobójczych należy poradzić się lekarza.

Wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (ang. DRESS Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms)

U pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe włączając gabapentynę występowały ciężkie, zagrażające życiu układowe reakcje nadwrażliwości jak wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS) (patrz punkt 4.8).

Należy zwrócić uwagę, że wczesne objawy nadwrażliwości jak gorączka lub uogólnione powiększenie węzłów chłonnych mogą występować nawet bez wyraźnej wysypki. Jeśli wystąpią takie objawy, należy bezzwłocznie ocenić stan pacjenta. Jeśli nie można ustalić innej etiologii tych objawów, należy przerwać stosowanie gabapentyny.

Jeżeli w trakcie stosowania gabapentyny rozwinie się ostre zapalenia trzustki, należy rozważyć przerwanie stosowania gabapentyny (patrz punkt 4.8).

Pomimo braku dowodów na występowanie napadów drgawkowych z odbicia po zastosowaniu gabapentyny, nagłe odstawienie leków przeciwdrgawkowych u pacjentów z padaczką może wywołać stan padaczkowy (patrz punkt 4.2)

Tak jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, podczas stosowania gabapentyny u niektórych pacjentów może dochodzić do zwiększenia częstości napadów lub pojawienia się nowych rodzajów napadów drgawkowych.

Tak jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, próby odstawienia dodatkowych leków przeciwpadaczkowych u pacjentów opornych na terapię, u których stosowany jest więcej niż jeden lek przeciwpadaczkowy, w celu osiągnięcia monoterapii gabapentyną, mają mały odsetek powodzeń.

Gabapentyna nie jest uważana za skuteczną w leczeniu napadów pierwotnie uogólnionych, takich jak napady nieświadomości i może u niektórych pacjentów nasilać te objawy. W związku z tym u pacjentów z napadami mieszanymi, włączając napady nieświadomości, gabapentyna powinna być stosowana ostrożnie.

Nie przeprowadzono systematycznych badań z gabapentyną u pacjentów w wieku 65 lat i starszych. W jednym badaniu z zastosowaniem podwójnie ślepej próby u pacjentów z bólem neuropatycznym senność, obrzęki obwodowe i osłabienie występowały u nieco większego odsetka pacjentów w wieku 65 lat i starszych niż u pacjentów młodszych. Oprócz tego badania kliniczne w tej grupie nie wskazują, aby profil zdarzeń niepożądanych różnił się od obserwowanego u młodszych pacjentów. Nie przeprowadzono wystarczająco dokładnych badań nad wpływem długotrwałego (powyżej 36 tygodni) stosowania gabapentyny na procesy uczenia się, inteligencję oraz rozwój u dzieci i młodzieży. Korzyści płynące z długotrwałej terapii należy zatem rozpatrywać w kontekście potencjalnych zagrożeń.

Badania laboratoryjne

Podczas półilościowego oznaczania białka całkowitego w moczu testem paskowym możliwe jest uzyskiwanie fałszywie dodatnich wyników. Zaleca się więc weryfikowanie dodatniego wyniku testu paskowego metodami opartymi na innych zasadach analitycznych, np. metodą biuretową, turbidymetryczną lub metodami wiązania barwników, albo też oznaczanie tego parametru od razu inną metodą.

Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

U pacjentów, u których stosowano leki przeciwpadaczkowe w poszczególnych wskazaniach, odnotowano przypadki myśli i zachowań samobójczych. Meta-analiza randomizowanych, kontrolowanych placebo badań leków przeciwpadaczkowych również wskazuje na niewielkie zwiększenie ryzyka myśli i zachowań samobójczych. Nie jest znany mechanizm powstawania tego ryzyka, a dostępne dane nie wykluczają możliwości, że zwiększone ryzyko występuje także podczas stosowania gabapentyny.

W związku z tym należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują oznaki myśli i zachowań samobójczych i w razie konieczności rozważyć zastosowanie odpowiedniego leczenia. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy poinformować, że w razie wystąpienia oznak myśli lub zachowań samobójczych należy poradzić się lekarza.

Wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (ang. DRESS Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms)

U pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe włączając gabapentynę występowały ciężkie, zagrażające życiu układowe reakcje nadwrażliwości jak wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS) (patrz punkt 4.8).

Należy zwrócić uwagę, że wczesne objawy nadwrażliwości jak gorączka lub uogólnione powiększenie węzłów chłonnych mogą występować nawet bez wyraźnej wysypki. Jeśli wystąpią takie objawy, należy bezzwłocznie ocenić stan pacjenta. Jeśli nie można ustalić innej etiologii tych objawów, należy przerwać stosowanie gabapentyny.

Jeżeli w trakcie stosowania gabapentyny rozwinie się ostre zapalenia trzustki, należy rozważyć przerwanie stosowania gabapentyny (patrz punkt 4.8).

Pomimo braku dowodów na występowanie napadów drgawkowych z odbicia po zastosowaniu gabapentyny, nagłe odstawienie leków przeciwdrgawkowych u pacjentów z padaczką może wywołać stan padaczkowy (patrz punkt 4.2)

Tak jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, podczas stosowania gabapentyny u niektórych pacjentów może dochodzić do zwiększenia częstości napadów lub pojawienia się nowych rodzajów napadów drgawkowych.

Tak jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, próby odstawienia dodatkowych leków przeciwpadaczkowych u pacjentów opornych na terapię, u których stosowany jest więcej niż jeden lek przeciwpadaczkowy, w celu osiągnięcia monoterapii gabapentyną, mają mały odsetek powodzeń.

Gabapentyna nie jest uważana za skuteczną w leczeniu napadów pierwotnie uogólnionych, takich jak napady nieświadomości i może u niektórych pacjentów nasilać te objawy. W związku z tym u pacjentów z napadami mieszanymi, włączając napady nieświadomości, gabapentyna powinna być stosowana ostrożnie.

Nie przeprowadzono systematycznych badań z gabapentyną u pacjentów w wieku 65 lat i starszych. W jednym badaniu z zastosowaniem podwójnie ślepej próby u pacjentów z bólem neuropatycznym senność, obrzęki obwodowe i osłabienie występowały u nieco większego odsetka pacjentów w wieku 65 lat i starszych niż u pacjentów młodszych. Oprócz tego badania kliniczne w tej grupie nie wskazują, aby profil zdarzeń niepożądanych różnił się od obserwowanego u młodszych pacjentów. Nie przeprowadzono wystarczająco dokładnych badań nad wpływem długotrwałego (powyżej 36 tygodni) stosowania gabapentyny na procesy uczenia się, inteligencję oraz rozwój u dzieci i młodzieży. Korzyści płynące z długotrwałej terapii należy zatem rozpatrywać w kontekście potencjalnych zagrożeń.

Badania laboratoryjne

Podczas półilościowego oznaczania białka całkowitego w moczu testem paskowym możliwe jest uzyskiwanie fałszywie dodatnich wyników. Zaleca się więc weryfikowanie dodatniego wyniku testu paskowego metodami opartymi na innych zasadach analitycznych, np. metodą biuretową, turbidymetryczną lub metodami wiązania barwników, albo też oznaczanie tego parametru od razu inną metodą.

Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.