Trudno dostępny w aptekach

 

Finlepsin 400 Retard tabletki o przedłużonym uwalnianiu | 0,4 g | 50 tabl. | 5 blist.po 10 szt.

od 0 , 00  do 25 , 32

Wybierz odpłatność

Rodzaj: lek na receptę | refundowany
Substancja czynna: Carbamazepinum
Podmiot odpowiedzialny: TEVA PHARMACEUTICALS POLSKA SP. Z O. O.

Finlepsin 400 Retard cena

25,32

Zapytaj farmaceutę

Masz pytania dotyczące dawkowania Finlepsin 400 Retard?
Teraz możesz je zadać farmaceucie!



Opis produktu Finlepsin 400 Retard

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Finlepsin 400 retard, 400 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 400 mg karbamazepiny
(Carbamazepinum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka o przedłużonym uwalnianiu

Tabletkę Finlepsin 400 retard można podzielić na połowy.

Białe lub żółtawe, okrągłe, płaskie, tabletki z zaokrąglonymi brzegami.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

- padaczka: napady częściowe proste i złożone; napady uogólnione toniczno-kloniczne
(szczególnie wtórnie uogólnione), występujące w czasie snu oraz napady o postaciach
mieszanych;

- idiopatyczny nerwoból nerwu trójdzielnego;

- idiopatyczny nerwoból nerwu językowo-gardłowego;

- ból w przebiegu neuropatii cukrzycowej;

- nerwoból nerwu trójdzielnego w przebiegu stwardnienia rozsianego;

- profilaktyka zaburzeń afektywnych dwubiegunowych
u pacjentów nie reagujących na leczenie litem;

- zapobieganie napadom drgawkowym w alkoholowym zespole abstynencyjnym
w warunkach szpitalnych.

UWAGA:

W przypadku zmiany z postaci farmaceutycznej o natychmiastowym uwalnianiu na tabletki
o przedłużonym uwalnianiu, Finlepsin 400 retard, należy się upewnić, że odpowiednie
stężenia karbamazepiny są uzyskiwane w osoczu.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie karbamazepiną należy rozpoczynać od małych dawek dobieranych indywidualnie,
w zależności od stanu klinicznego pacjenta. Dawka jest następnie stopniowo zwiększana do
uzyskania optymalnej dawki podtrzymującej.

Dawka dobowa jest zazwyczaj podawana w 1 lub 2 dawkach pojedynczych i wynosi od 400
do 1200 mg karbamazepiny. Maksymalna dawka dobowa (w wyjątkowych przypadkach) nie

powinna być większa niż 1600 mg z powodu nasilonego występowania działań
niepożądanych po większych dawkach.

Dawkę należy określać na podstawie stężenia leku w osoczu, zwłaszcza w leczeniu
skojarzonym. Stężenia terapeutyczne karbamazepiny wynoszą 4 do 12 p,g/ml.

W przypadkach indywidualnych wymagana dawka może znacząco różnić się od podawanych
dawek początkowych i podtrzymujących (np. z powodu zwiększonego lub zmniejszonego
rozkładu leku pod wpływem enzymów indukujących lub odpowiednio hamujących
w leczeniu skojarzonym).

Jeżeli to możliwe, powinno się stosować leczenie jednym lekiem przeciwpadaczkowym
(monoterapia). Leczenie powinno być nadzorowane przez specjalistę.
W przypadku zamiany innych preparatów przeciwpadaczkowych na preparaty
karbamazepiny, dawkę odstawianego leku należy zmniejszać stopniowo.

W leczeniu napadów padaczkowych zalecany jest następujący ogólny schemat dawkowania:

 

Dobowa dawka początkowa

Dobowa dawka
podtrzymująca

Dorośli

100 - 400 mg wieczorem

200-600 mg rano
400-600 mg wieczorem

Dzieci1

patrz UWAGA

 

6 - 10 lat

100 mg wieczorem

200 mg rano
200-400 mg wieczorem

11 - 15 lat

100 mg wieczorem

200 - 400 mg rano
400 - 600 mg wieczorem

• Uwaga:

Postaci farmaceutyczne inne niż tabletki o przedłużonym uwalnianiu (zawiesiny, syropy lub
tabletki) są dostępne dla dzieci w wieku poniżej 6 lat dla dawkowania początkowego
i podtrzymującego. Nie jest zalecane podawanie tabletek o przedłużonym uwalnianiu
dzieciom poniżej 6 lat ze względu na brak doświadczenia.

Zalecane dawkowanie:

• Padaczka

W leczeniu padaczki u dorosłych dawkę początkową 0,5 tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Finlepsin 200 retard do 1 tabletki Finlepsin 200 retard o przedłużonym uwalnianiu lub 0,5
tabletki Finlepsin 400 retard (równoważne 100 lub 400 mg karbamazepiny na dobę) należy
powoli zwiększać do dawki podtrzymującej 1,5 do 3 tabletek Finlepsin 400 retard
(równoważne 600 do 1200 mg karbamazepiny). Dawka podtrzymująca u dzieci wynosi od 10
do 20 mg karbamazepiny /kg mc./dobę.
Zalecany schemat dawkowania: patrz powyżej.

• Nerwoból nerwu trójdzielnego / nerwoból nerwu językowo-gardłowego

Dawka dobowa karbamazepiny wynosi zwykle 200 do 400 mg. Dawkę zwiększa się do
ustąpienia bólu zwykle do 400 lub 800 mg na dobę w 1 lub 2 dawkach podzielonych.
W niektórych przypadkach leczenie można kontynuować zredukowaną dawką podtrzymującą
tabletka Finlepsin 200 retard lub 0,5 tabletki Finlepsin 400 retard (równoważne 200 mg
karbamazepiny) przyjmowana 2 razy na dobę (równoważne 400 mg karbamazepiny).
Po ustąpieniu bólu dawkę można stopniowo zmniejszać i odstawić lek po kilku tygodniach
leczenia, jeśli nie ma nawrotu bólu. W razie nawrotu bólu należy kontynuować leczenie
dawką podtrzymującą. U pacjentów w podeszłym wieku lub szczególnie wrażliwych zalecana
dawka początkowa - pół tabletki Finlepsin 200 retard (równoważna 100 mg karbamazepiny)
przyjmowana dwa razy na dobę.

• Ból w neuropatii cukrzycowej

Zwykła dawka dobowa to 600 mg (1 tabletka Finlepsin 200 retard i 2 tabletki Finlepsin 200
retard lub 1 tabletka Finlepsin 400 retard wieczorem); w wyjątkowych przypadkach
dawkowanie można zwiększyć do 3 tabletek Finlepsin retard 200 mg lub 1,5 tabletki
Finlepsin 400 retard (600 mg) 2 razy na dobę (1200 mg na dobę).

• Nerwoból nerwu trójdzielnego w stwardnieniu rozsianym

Przeciętna dawka dobowa to 0,5 do 1 tabletki Finlepsin 400 retard przyjmowanych 2 razy na
dobę (równoważne 400 do 800 mg karbamazepiny).

• Zapobieganie napadom drgawkowym w alkoholowym zespole abstynencyjnym
w warunkach szpitalnych

Zwykła dawka dobowa wynosi 600 mg (200 mg rano, 400 mg wieczorem). W ciężkich
przypadkach początkową dawkę można zwiększyć do 1,5 tabletek Finlepsin 400 retard
przyjmowanych dwa razy na dobę (równoważne 1200 mg karbamazepiny na dobę).
Nie zaleca się skojarzonego stosowania karbamazepiny z lekami uspokajającymi i nasennymi.
Możliwe jest stosowanie karbamazepiny z innymi substancjami stosowanymi zwykle
w leczeniu alkoholowego zespołu abstynencyjnego. Należy regularnie oznaczać stężenia
karbamazepiny we krwi. Wymagana jest szczególna uwaga lekarza, ponieważ mogą wystąpić
działania niepożądane ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego.

• Profilaktyka zaburzeń afektywnych dwubiegunowych

Początkowa dawka wynosi 200 do 400 mg (0,5 do 1 tabletki 400 mg) na dobę. Dawka
podtrzymująca odpowiada zwykle dawce początkowej. Dawkę podtrzymującą można w razie
potrzeby zwiększyć do 800 mg na dobę. Profilaktyczne leczenie zaburzeń afektywnych jest
leczeniem długotrwałym.

UWAGA!

U pacjentów z ciężką chorobą układu sercowo-naczyniowego, chorobami wątroby lub
niewydolnością nerek oraz u osób w podeszłym wieku, może wystarczyć zmniejszona dawka.

Sposób podawania

Tabletki Finlepsin 400 retard są podzielne.

Należy je przyjmować z dostateczną ilością płynów (tj. szklanką wody) podczas posiłku lub
po posiłkach.

Tabletkę można rozpuścić w wodzie, gdyż po rozpuszczeniu tabletki o przedłużonym
uwalnianiu w wodzie zachowane są właściwości przedłużonego uwalniania w zawiesinie.
W niektórych przypadkach wykazano dobrą skuteczność dawki dobowej podzielonej na 4 do
5 dawek. Do takiego celu nadają się jednak inne postacie farmaceutyczne niż tabletki
o modyfikowanym uwalnianiu.

Czas podawania leku zależy od wskazań i indywidualnej reakcji pacjenta. W żadnych
okolicznościach pacjent nie może samowolnie zaprzestać terapii.

Leczenie przeciwpadaczkowe jest zwykle długotrwałe. Dawka, długość leczenia i przerwanie
terapii są ustalane dla indywidualnych pacjentów przez lekarza specjalistę (neurologa).
Zazwyczaj zmniejszenie dawki i przerwanie leczenia można rozważać tylko w przypadku
uzyskania okresu 2 do 3 lat bez wystąpienia napadów. Leczenie przerywa się przez stopniowe
zmniejszanie dawki w okresie 1 do 2 lat. W przypadku dzieci należy w tym okresie
kontrolować zwiększenie masy ciała dziecka. Zmiany patologiczne w zapisie EEG nie
powinny się nasilać.

W leczeniu nerwobólu należy stosować taką dawkę podtrzymującą, aby zapewniała całkowite
uwolnienie od bólu przez kilka tygodni. Poprzez ostrożne zmniejszanie dawki należy
sprawdzać, czy nie następuje samoistne ustąpienie dolegliwości. W razie nawrotu bólu należy
kontynuować leczenie dawką podtrzymującą.

W leczeniu bólu w neuropatii cukrzycowej i napadach niepadaczkowych w stwardnieniu
rozsianym obowiązują takie same zasady jak w leczeniu nerwobólu.

Leczenie karbamazepiną alkoholowego zespołu abstynencyjnego powinno zostać zakończone
w ciągu 7 do 10 dni, przez stopniowe zmniejszanie dawki leku.
Profilaktyka choroby maniakalno-depresyjnej jest leczeniem długotrwałym.
Czas trwania leczenia jest ustalana przez lekarza prowadzącego.

4.3 Przeciwwskazania

Nie należy stosować leku Finlepsin 400 retard w następujących przypadkach:

- u pacjentów z zaburzeniem czynności szpiku kostnego, supresją szpiku kostnego
w wywiadzie;

- u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym

- u pacjentów z nadwrażliwością na karbamazepinę lub inne leki o podobnej budowie
chemicznej (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) lub inne składniki produktu;

- u pacjentów z ostrą porfirią przerywaną;

- jednocześnie z inhibitorami MAO, ani przed upływem 14 dni od zakończenia ich
podawania;

- jednocześnie z worykonazolem, gdyż zaburza działanie karbamazepiny.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Karbamazepina może powodować lub intensyfikować napady padaczkowe typu absences
i dlatego tabletki Finlepsin retard 200 nie powinny być podawane pacjentom z tego typu
napadami drgawkowymi.

Zmiana postaci leku z doustnej na doodbytniczą może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka
wystąpienia padaczki.

W niżej wymienionych przypadkach tabletki Finlepsin 400 retard powinny być podawane po
wnikliwej ocenie ryzyka do korzyści i podjęciu niezbędnych środków ostrożności:

- istniejące lub przebyte choroby hematologiczne, jakiekolwiek reakcje hematologiczne
z innymi lekami w wywiadzie

- zaburzony metabolizm sodu

- zaburzenia serca, wątroby i nerek (patrz punkty 4.8 i 4.2)

- dystrofia miotoniczna, gdyż zaburzenia przewodnictwa w mięśniu sercowym współistnieją
z tą chorobą.

Ostrzeżenia i ogólne uwagi

Finlepsin 400 retard nie jest odpowiedni do stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat
z powodu wysokiej dawki leku i braku doświadczenia w leczeniu postaciami o przedłużonym
uwalnianiu w tej grupie pacjentów.

Należy poinformować pacjentów o konieczności zasięgnięcia porady lekarskiej w przypadku
wystąpienia reakcji takich jak gorączka, ból gardła, odczyny alergiczne i wysypki

z powiększeniem węzłów chłonnych i (lub) objawami grypopodobnymi (konieczna kontrola
morfologii krwi).

Ciężkie reakcje dermatologiczne

Rzadko donoszono o występowaniu ciężkich reakcji dermatologicznych (toksyczna nekroliza
naskórka i zespół Stevens-Johnson'a) podczas leczenia karbamazepiną. Pacjenci, u których te
reakcje wystąpią mogą wymagać leczenia szpitalnego, ponieważ reakcje te mogą zagrażać
życiu i prowadzić do zgonu. Najczęściej do wystąpienia ciężkich reakcji dermatologicznych
dochodzi w czasie początkowych miesięcy leczenia karbamazepiną.
Donoszono o zwiększonym ryzyku wystąpienia zespołu Stevens-Johnson'a u niektórych
pacjentów z populacji chińskiej i tajskiej z allelem HLA-B*1502. U tych pacjentów
karbamazepina nie powinna być stosowana, chyba, że nie ma innej możliwości leczenia.
U pacjentów z negatywnym wynikiem badania na obecność allelu HLA-B1502 ryzyko
wystąpienia zespołu Stevens-Johnson'a jest małe, ale nie można go wykluczyć.
W razie wystąpienia ciężkich reakcji alergicznych należy natychmiast przerwać leczenie.

Inne reakcje dermatologiczne

Łagodne reakcje skórne podczas leczenia karbamazepiną są zwykle przemijające i nie

zagrażają życiu. Zwykle zanikają podczas kilku dni lub tygodni leczenia lub po zmniejszeniu

dawkowania. Mimo to, pacjenci powinni być kontrolowani przez lekarza a w razie

wystąpienia poważniejszych objawów leczenie powinno być przerwane.

Podczas leczenia karbamazepiną pacjenci powinni unikać ekspozycji na słońce ze względu na

fotowrażliwość.

Nadwrażliwość

Karbamazepina może wywoływać reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje nadwrażliwości
wielonarządowej, które mogą dotyczyć skóry, wątroby, układu krwiotwórczego i układu
chłonnego lub innych narządów, pojedynczo lub razem w kontekście reakcji układowej (patrz
punkt 4.8).

Pacjentów, u których wystąpiły reakcje nadwrażliwości na karbamazepinę, należy
poinformować, że około 25 do 35% z nich może doświadczyć reakcji nadwrażliwości na
okskarbazepinę.

Może dojść do nadwrażliwości krzyżowej pomiędzy karbamazepiną a fenytoiną.
Na ogół w razie wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych sugerujących reakcje
nadwrażliwości, podawanie produktu leczniczego Finlepsin 400 retard należy natychmiast
przerwać.

Napady

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Finlepsin 400 retard
u pacjentów z mieszanymi napadami padaczkowymi, do których zalicza się typowe lub
nietypowe napady utraty świadomości. W tych wszystkich stanach produkt leczniczy
Finlepsin 400 retard może powodować zaostrzenie napadów.

W przypadku ich nasilenia, podawanie produktu leczniczego Finlepsin 400 retard należy
przerwać.

Zaburzenia wątrobowe

Należy poinformować pacjentów o konieczności zasięgnięcia porady lekarskiej w razie
wystąpienia objawów zapalenia wątroby, takich, jak: zmęczenie, utrata apetytu, nudności,
wymioty, zażółcenie skóry i powiększenie wątroby.

Nerki

Podczas leczenia karbamazepiną należy okresowo sprawdzać czynność nerek (oznaczanie
stężenia azotu mocznikowego we krwi; analiza moczu).

Zaburzenia hematologiczne

Istnieją podejrzenia, że leczenie karbamazepiną może powodować agranulocytozę i anemię
aplastyczną, jednakże ze względu na rzadkość występowania tych schorzeń trudno
jednoznacznie określić stopień ryzyka.

Morfologię krwi należy skontrolować przed rozpoczęciem terapii, w pierwszym miesiącu
w odstępach tygodniowych i później raz w miesiącu. Po 6 miesiącach leczenia wystarczające
są dwie do czterech kontroli rocznie.

Należy przerwać leczenie, jeżeli wystąpi leukopenia (głównie neutropenia), trombocytopenia
również z towarzyszącymi objawami alergii, gorączką, bólem gardła, sińcami na skórze lub
wybroczynami.

Z powodu działań niepożądanych wspomnianych powyżej oraz reakcji nadwrażliwości,
należy kontrolować morfologię krwi, czynność nerek, wątroby, stężenie karbamazepiny we
krwi oraz stężenia innych leków przeciwdrgawkowych w terapii skojarzonej, szczególnie
w leczeniu długotrwałym.

Działanie antycholinergiczne

Karbamazepina wykazuje działanie antycholinergiczne dlatego u pacjentów z jaskrą należy
regularnie badać ciśnienie śródgałkowe.

Działanie na układ endokrynny

U kobiet przyjmujących jednocześnie hormonalne leki antykoncepcyjne i karbamazepinę
obserwowano krwawienia międzymiesiączkowe. Finlepsin 400 retard może zmniejszać
skuteczność działania hormonalnych leków antykoncepcyjnych. Dlatego kobiety w wieku
rozrodczym powinny rozważyć stosowanie alternatywnych metod antykoncepcji podczas
leczenia karbamazepiną. Z powodu indukcji enzymów, produkt leczniczy Finlepsin 400 retard
może spowodować, że stosowane preparaty zawierające estrogen i (lub) gestagen są
nieskuteczne (np. niepowodzenie antykoncepcji).

Kontrola stężenia leku w osoczu

Chociaż związek pomiędzy stężeniem karbamazepiny w osoczu a jej dawkowaniem,
skutecznością kliniczną i tolerancją leku nie jest wyraźny, to monitorowanie leku w osoczu
może być użyteczne w następujących sytuacjach: znacznego zwiększenia częstości napadów,
sprawdzania czy pacjent przestrzega zaleceń i regularnie przyjmuje lek, w czasie ciąży,
podczas leczenia dzieci i młodzieży, w przypadku podejrzenia zaburzeń wchłaniania, w razie
podejrzenia działania toksycznego terapii złożonej (patrz punkt 4.5).

Zmniejszenie dawki/odstawienie leku

W razie konieczności zmniejszenia dawki lub zmiany karbamazepiny na inny lek
przeciwdrgawkowy u pacjentów z padaczką, należy unikać nagłego odstawienia leku, a
dawkę zmniejszać stopniowo.

Jeśli nagłe odstawienie karbamazepiny jest konieczne, zamianę na inny lek
przeciwpadaczkowy należy przeprowadzić z pomocą odpowiednich leków (np. diazepam w
podaniu doodbytniczym lub dożylnym albo fenytoina w podaniu dożylnym).

Zaburzenia psychiczne

U pacjentów, u których stosowano leki przeciwpadaczkowe w poszczególnych wskazaniach,
odnotowano przypadki myśli i zachowań samobójczych. Meta-analiza randomizowanych

kontrolowanych placebo badań leków przeciwpadaczkowych również wskazuje na niewielkie
zwiększenie ryzyka myśli i zachowań samobójczych. Nie jest znany mechanizm powstawania
tego ryzyka, a dostępne dane nie wykluczają możliwości, że zwiększone ryzyko występuje
także podczas stosowania karbamazepiny.

W związku z tym należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują oznaki myśli i
zachowań samobójczych i w razie konieczności rozważyć zastosowanie odpowiedniego
leczenia. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy poinformować, że w razie wystąpienia
oznak myśli lub zachowań samobójczych należy poradzić lekarza.

Należy pamiętać o możliwości uaktywnienia się objawów psychotycznych a także
(u starszych pacjentów) dezorientacji lub pobudzenia podczas leczenia karbamazepiną.
Ostrzeżenie: Jeśli Finlepsin 400 retard jest przyjmowany ze wskazania "zapobieganie
napadom drgawkowym w alkoholowym zespole abstynencyjnym" powinien być zawsze
stosowany w warunkach szpitalnych.

Należy wziąć pod uwagę, że działania niepożądane karbamazepiny mogą być podobne do
objawów odstawienia alkoholu i należy o tym pamiętać podczas leczenia preparatem
Finlepsin 400 retard pacjentów z alkoholowym zespołem abstynencyjnym.

Jeśli w wyjątkowych sytuacjach Finlepsin 400 retard musi być podawany z litem
w profilaktyce napadów maniakalno-depresyjnych (może wystąpić taka konieczność jeśli
terapia litem jest mało skuteczna), należy unikać interakcji (patrz punkt 4.5) poprzez kontrolę
stężenia karbamazepiny w osoczu. Stężenie karbamazepiny powinno wynosić 8p,g/ml,
poziom litu powinien zawierać się w wąskim przedziale terapeutycznym od 0,3 do 0,8 mval/l,
a pacjent nie powinien był być leczony neuroleptykami w poprzednich 8 tygodniach i nie jest
nimi leczony obecnie.

Badanie krwi w krótkich odstępach czasu (co tydzień) wymagane jest w przypadku
wystąpienia:

- gorączki, zakażenia,

- wysypki skórnej,

- zmęczenia,

- bólów gardła, owrzodzeń jamy ustnej,

- łatwego powstawania siniaków,

- zwiększenia aktywności transaminaz,

- zmniejszenia liczby leukocytów poniżej 3000/mm3 lub granulocytów poniżej 1500/mm3,

- zmniejszenia liczby trombocytów poniżej 125000/mm3,

- zmniejszenia liczby retikulocytów poniżej 0,3% = 20000/mm3,

- zwiększenia stężenia żelaza w osoczu powyżej 150 p,g %.

Odstawienie karbamazepiny wymagane jest w przypadku:

- krwawień wybroczynowych lub plamicowych,

- niewydolności wątroby,

- zmniejszenia liczby erytrocytów poniżej 4 milionów/mm3,

- zmniejszenia hematokrytu poniżej 32 %,

- zmniejszenia stężenia hemoglobiny poniżej 11 g %,

- zmniejszenia liczby leukocytów poniżej 2000/mm3 i odpowiednio granulocytów poniżej
1000/mm3 lub trombocytów poniżej 80000/mm3

- symptomatycznych zaburzeń hemopoezy.

4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Głównym enzymem biorącym udział w metabolizowaniu karbamazepiny jest układ
cytochromu P-450 (głównie izoenzym CYP3A4). Podawanie związków zmniejszających
aktywność CYP 3A4 może prowadzić do zwiększenia stężenia karbamazepiny w surowicy
i w efekcie do wystąpienia działań niepożądanych.. Podawanie związków aktywujących CYP
3A4 może prowadzić do przyspieszenia metabolizmu karbamazepiny i zmniejszenia efektów
terapeutycznych.

Analogicznie, przerwanie podawania związków aktywujących CYP 3A4 może doprowadzić
do zwolnienia tempa metabolizmu karbamazepiny, co prowadzi do zwiększenia stężenia
karbamazepiny w surowicy.

Z powodu możliwych interakcji, szczególnie podczas skojarzonego leczenia kilkoma lekami
przeciwpadaczkowymi, konieczne jest oznaczanie stężeń leku w surowicy i ustalenie
odpowiedniego dawkowania.

Leki, które mogą zwiększać stężenie karbamazepiny w osoczu:

Zwiększenie stężenia karbamazepiny w osoczu może wywołać działania niepożądane (np.
zawroty głowy, senność, ataksja, podwójne widzenie), dlatego należy odpowiednio
dostosować dawkę leku Finlepsin 400 retard i monitorować stężenie leku w osoczu, gdy jest
podawany z wymienionymi poniżej substancjami:

■ Leki przeciwbólowe, przeciwzapalne: dekstropropoksyfen, ibuprofen.

■ Leki o działaniu androgennym: danazol.

■ Antybiotyki: antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna, troleandomycyna, josamycyna,
klarytromycyna).

■ Leki przeciwdepresyjne: np. dezypramina, fluoksetyna, fluwoksamina, nefazodon,
paroksetyna, trazodon, wiloksazyna.

■ Leki przeciwpadaczkowe: styrypentol, wigabatryna.

■ Leki przeciwgrzybicze: azole (np. itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, worykonazol).

■ Leki przeciwhistaminowe: loratadyna, terfenadyna.

■ Leki przeciwpsychotyczne: loksapina, olanzapina, kwetiapina.

■ Leki przeciwgruźlicze: izoniazyd.

■ Leki przeciwwirusowe: inhibitory proteazy w leczeniu HIV (np. rytonavir).

■ Inhibitory anhydrazy węglanowej: acetazolamid.

■ Leki sercowo-naczyniowe: diltiazem, werapamil.

■ Leki stosowane w chorobie wrzodowej: cymetydyna, omeprazol.

■ Leki zwiotczające mięśnie: oksybutynina, dantrolen.

■ Inhibitory agregacji płytek krwi: tyklopidyna.

■ Inne interakcje: sok grejpfrutowy, nikotynamid (u dorosłych, tylko w dużych dawkach).

Leki, które mogą zwiększać stężenie czynnego metabolitu 10,11-epoksydu karbamazepiny w
osoczu:

Zwiększenie stężenia karbamazepiny w osoczu może spowodować objawy niepożądane (np.
zawroty głowy, zmęczenie, niepewny chód, podwójne widzenie). W przypadku pojawienia
się takich objawów, należy oznaczyć stężenie i w razie konieczności dostosować dawkę
karbamazepiny. Dotyczy to następujących leków: loksapina, kwetiapina, prymidon, progabid,
kwas walproinowy, walnoktamid i walpromid.

Leki, które mogą zmniejszać stężenie karbamazepiny w osoczu:

Może zajść konieczność dostosowania dawki leku Finlepsin 400 retard, gdy jest stosowany
z poniżej wymienionym lekami:

■ Leki przeciwpadaczkowe: felbamat, metsuksamid, okskarbazepina, fenobarbital,
fensuksymid, fenytoina, fosfenytoina, prymidon, oraz, choć dane są częściowo sprzeczne,
klonazepam.

■ Leki przeciwnowotworowe: cisplatyna, doksorubicyna.

■ Leki przeciwgruźlicze: ryfampicyna.

■ Leki rozszerzające oskrzela: teofilina, aminofilina.

■ Leki dermatologiczne: izotretynoina.

■ Inne: preparaty zawierające ziele dziurawca (Hypericum perforatum).

Wpływ karbamazepiny na stężenie w osoczu jednocześnie stosowanych leków
Karbamazepina indukuje układ cytochromu P-450 (głównie izoenzym CYP3A4) co
powoduje, że stężenie substancji metabolizowanych przez cytochrom P-450 jest zmniejszone
lub nawet zniesione. Może zajść konieczność dostosowania dawki następujących leków w
zależności od wymagań klinicznych:

■ Leki przeciwbólowe i przeciwzapalne: metadon, paracetamol, tramadol, fenazon
(antypiryna).

■ Antybiotyki: doksycyklina.

■ Leki przeciwzakrzepowe: doustne leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna, fenprokumon,
dikumarol, acenokumarol).

■ Leki przeciwdepresyjne: bupropion, cytalopram, trazodon, trójpierścieniowe leki
przeciwdepresyjne (np. imipramina, amitrypylina, nortryptylina, klomipramina). Nie

zaleca się stosowania leku Finlepsin 400 retard w skojarzeniu z inhibitorami
monoaminooksydazy (IMAO), których podawanie należy zaprzestać co najmniej 2 tygodnie
przed podaniem leku Finlepsin 400 retard, jeżeli pozwala na to sytuacja kliniczna.

■ Leki przeciwpadaczkowe: klobazam, klonazepam, etosuksymid, felbamat, lamotrygina,
okskarbazepina, prymidon, tiagabina, topiramat, kwas walproinowy, zonisamid.

■ Donoszono, że pod wpływem karbamazepiny stężenia fenytoiny w osoczu zarówno
zwiększały się, jak i zmniejszały się; istnieją rzadkie doniesienia o zwiększeniu stężenia
mefenytoiny w osoczu.

■ Leki przeciwgrzybicze: itrakonazol.

■ Leki przeciwpasożytnicze: prazykwantel.

■ Leki przeciwnowotworowe: imatynib.

■ Leki przeciwpsychotyczne: klozapina, haloperydol, bromperydol, olanzapina, kwetiapina,
rysperydon, zyprazydon.

■ Leki przeciwwirusowe: inhibitory proteazy w leczeniu HIV (np. indynavir, rytonavir,
sakwinavir).

■ Leki anksjolityczne: alprazolam, midazolam.

■ Leki rozszerzające oskrzela lub przeciwastmatyczne: teofilina.

■ Leki antykoncepcyjne: hormonalne leki antykoncepcyjne zawierające estrogeny i/lub
progestageny (należy rozważyć stosowanie alternatywnych metod antykoncepcji).

■ Leki sercowo-naczyniowe: blokery kanału wapniowego (pochodne dihydropirydyny, np.
felodypina), digoksyna.

■ Kortykosteroidy (leki stosowane w łagodzeniu stanów zapalnych): prednizolon,
deksametazon.

■ Leki immunosupresyjne: cyklosporyna, ewerolimus.

■ Leki stosowane w chorobach tarczycy: lewotyroksyna.

Leczenie skojarzone wymagające szczególnej uwagi:

Donoszone, że jednoczesne stosowanie karbamazepiny i lewetiracetamu zwiększa toksyczne
działanie karbamazepiny na wątrobę.

Donoszone, że jednoczesne stosowanie karbamazepiny i izoniazydu zwiększa jego toksyczne
działanie na wątrobę.

Równoczesne podawanie karbamazepiny i soli litu lub metoklopramidu oraz karbamazepiny
i neuroleptyków (np. haloperydol, tiorydazyna) może prowadzić do nasilenia niepożądanych
objawów neurologicznych (w przypadku neuroleptyków nawet w razie terapeutycznych
stężeń w osoczu).

Równoczesne stosowanie karbamazepiny i niektórych leków moczopędnych
(hydrochlorotiazydu, furosemidu) może powodować objawową hiponatremię (zmniejszenie
stężenia sodu we krwi).

Karbamazepina może antagonizować działanie leków zwiotczających mięśnie, nie
powodujących depolaryzacji (np. pankuronium). W razie potrzeby należy stosować je
w większych dawkach równocześnie dokładnie obserwując pacjentów z powodu szybszej niż
zwykle możliwości ustąpienia blokady nerwowo-mięśniowej.

Podobnie do innych leków psychotropowych, karbamazepina może zmniejszać tolerancję
alkoholu. Jest zatem wskazane, by w czasie leczenia chorzy wstrzymali się od picia alkoholu.

Inne interakcje:

Należy podkreślić, że działanie neurotoksyczne może zwiększyć się w przypadku
jednoczesnego stosowania karbamazepiny i soli litu. Niezbędne jest dokładne monitorowanie
stężeń obydwóch leków. Pacjenci nie powinni przyjmować neuroleptyków osiem tygodni
przed rozpoczęciem leczenia karbamazepiną, ani w trakcie leczenia karbamazepiną.
Szczególną uwagę należy zwrócić na następujące objawy neurotoksyczności: niestabilny
chód, ataksja, oczopląs poziomy, wygórowane odruchy mięśniowe, skurcze mięśni.
W literaturze występują doniesienia, że przyjmowanie karbamazepiny przez pacjentów
leczonych neuroleptykami zwiększa ryzyko występowania złośliwego zespołu
neuroleptycznego lub syndromu Stevens-Johnsona.

Karbamazepina może zwiększać eliminację hormonów tarczycy, powodując zwiększenie
zapotrzebowania na te hormony u pacjentów z niedoczynnością tarczycy. Niezbędne są
oznaczenia stężenia hormonów tarczycowych na początku i pod koniec leczenia u pacjentów,
u których stosuje się uzupełniającą terapię hormonami tarczycy. Może być wymagana zmiana
dawkowania hormonów. Czynność tarczycy może zostać zmieniona w szczególności podczas
jednoczesnego podawania karabamazepiny i innych leków przeciwpadaczkowych (takich jak
fenobarbital).

W przypadku jednoczesnego stosowania karbamazepiny z inhibitorami wychwytu zwrotnego
serotoniny (np. fluoksetyny) może rozwinąć się zespół serotoninowy.
Finlepsin 400 retard nie powinien być stosowany w połączeniu z nefazodonem (środek
przeciwdepresyjny) ponieważ może spowodować znaczne zmniejszenie stężenia nefazodonu
w osoczu i całkowitą utratę jego skuteczności. Jednoczesne podawanie nefazodonu i Finlepsin
400 retard zwiększa stężenie karbamazepiny w osoczu i zmniejsza stężenie jego aktywnego
metabolitu, 10,11- epoksydu karbamazepiny.

Jednoczesne przyjmowanie karbamazepiny z lekami przeciwarytmicznymi, cyklicznymi
lekami antydepresyjnymi lub erytromycyną zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń
przewodnictwa mięśnia sercowego.

4.6 Ciąża i laktacja

Karbamazepinę można zastosować w okresie ciąży i laktacji tylko po dokładnym rozważeniu
korzyści terapeutycznej wobec ryzyka (patrz: także dział „Wpływ na reprodukcję i rozwój
płodu").

Kobiety w wieku rozrodczym powinny być poinformowane o konieczności planowania
i zwiększonej kontroli lekarskiej ciąży.

Podczas ciąży karbamazepina powinna być stosowana w monoterapii, ze względu na
zwiększenie ryzyka rozwoju wad wrodzonych leczeniu skojarzonym z innymi lekami
przeciwpadaczkowymi.

Jeśli podczas leczenia karbamazepiną pacjentka zajdzie w ciążę lub jeśli leczenie
karbamazepiną będzie wskazane podczas ciąży, lekarz powinien wnikliwie ocenić
konieczność kontroli napadów drgawkowych podczas ciąży, a ryzykiem związanym z terapią
dla nienarodzonego dziecka. Podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży, gdy ryzyko rozwoju
wad wrodzonych jest największe, a szczególnie pomiędzy 20 i 40 dniu po zapłodnieniu,
najmniejsza dawka skuteczna powinna być stosowana, ponieważ wady wrodzone
powodowane są przez wysokie stężenia w osoczu. Zaleca się możliwie regularne oznaczanie
stężeń leku w osoczu i utrzymywanie ich w najniższym zakresie terapeutycznym (3 do 7
p,g/ml). W żadnym przypadku nie należy przerywać leczenia bez konsultacji z lekarzem,
ponieważ napady drgawkowe mogą okaleczyć dziecko.

Skutki stosowania karbamazepiny w pierwszym trymestrze ciąży opisano na podstawie ponad
500 przypadków. Tak jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych opisano liczne
zniekształcenia po ekspozycji macicy na stężenia karbamazepiny. Połączone anomalie
występują często (dysmorfia twarzowo-czaszkowa, hipoplazja paznokcia, opóźnienie
rozwoju). Badania epidemiologiczne wykazują, że 1% ryzyko występowania wady -
rozszczepu kręgosłupa jest 10 razy wyższe. Pozostaje wciąż niejasne do jakiego stopnia
leczenie karbamazepiną ma wpływ na rozwój tych zniekształceń, ponieważ nie można
wykluczyć związku z chorobą podstawową i czynnikiem genetycznym. Pacjenci powinni być
informowani o zwiększonym ryzyku wad wrodzonych i możliwości badań prenatalnych.
Dodatkowym czynnikiem powstawania zaburzeń rozwojowych płodu może być niedobór
kwasu foliowego, spowodowany indukcją enzymatyczną wywołaną przez karbamazepinę
i dlatego zalecane jest przyjmowanie kwasu foliowego przed zajściem w ciążę i w czasie jej
trwania. Aby zapobiec powikłaniom krwotocznym, zaleca się profilaktyczne podawanie
witaminy K matce w ostatnich dniach ciąży i noworodkowi zaraz po urodzeniu.
Opisano kilka przypadków drgawek i /lub depresji ośrodka oddechowego u noworodków, jak
również przypadki wymiotów, biegunki i/ lub zmniejszonym pobieraniu pokarmu w
powiązaniu z przyjmowaniem leku Finlepsin 400 retard i innych leków
przeciwdrgawkowych. Mogą to być również objawy zespołu odstawiennego u noworodków.

Po stosowaniu dawek terapeutycznych, karbamazepina i jej farmakologicznie aktywne
metabolity przenikają do mleka matki w niewielkich stężeniach (mleko/stężenie w osoczu -
0,24 - 0,69). Finlepsin 400 retard może być przyjmowany podczas karmienia piersią.
Odstawienie od piersi jest zalecane jedynie wtedy, kiedy nie ma prawidłowego przyrostu
masy ciała lub gdy dziecko wykazuje nadmierne uspokojenie i zwiększoną potrzebę snu.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń
mechanicznych w ruchu

Z powodu działań niepożądanych ze strony układu nerwowego takich, jak zawroty głowy
i senność na początku terapii, po większych dawkach leku i w skojarzeniu z innymi lekami
wpływającymi na układ nerwowy, karbamazepina stosowana nawet zgodnie z zaleceniami,
może niezależnie od objawów choroby zmniejszać zdolność szybkiego reagowania w stopniu
uniemożliwiającym prowadzenie pojazdów, obsługę maszyn i urządzeń w ruchu. Należy
pamiętać, że spożycie alkoholu jeszcze bardziej osłabia czujność i wydłuża czas reakcji.

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane zależne od dawki zwykle zanikają w ciągu kilku dni od rozpoczęcia
leczenia lub po zmniejszeniu dawki. Reakcje dotyczące układu nerwowego mogą świadczyć o
przedawkowaniu leku lub znacznych wahaniach stężenia leku w surowicy. W takim wypadku
zaleca się monitorowanie stężenia leku i podzielenie dawki całkowitej.
Występowanie działań niepożądanych jest większe w przypadku leczenia skojarzonego niż
monoterapii.

Często występować mogą zawroty głowy, senność, uspokojenie, zmęczenie, ataksja
móżdżkowa, bóle głowy, podwójne widzenie, złe samopoczucie, wymioty czy reakcje
alergiczne. U pacjentów w podeszłym wieku może wystąpić niepokój i stany dezorientacji.

W czasie leczenia karbamazepiną mogą wystąpić niżej wymienione działania niepożądane.
Działania niepożądane mogą występować: bardzo często: > 1/10; często: > 1/100, < 1/10;
niezbyt często: > 1/1000, < 1/100; rzadko > 1/10 000, < 1/1000; bardzo rzadko: < 1/10 000 i w
pojedynczych przypadkach.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Bardzo często: leukopenia
Często: trombocytopenia, eozynofilia

Rzadko: leukocytoza, limfadenopatia, niedobór kwasu foliowego

Bardzo rzadko: agranulocytoza, anemia aplastyczna, pancytopenia, aplazja szpiku, anemia,
anemia megaloblastyczna, porfiria, retikulocytoza, anemia hemolityczna.

Zaburzenia układu immunologicznego

Rzadko: nadwrażliwość typu późnego z gorączką, wysypką skórną, zapaleniem naczyń,
obrzękiem węzłów chłonnych, bolesnością stawów (artralgią), zmianą liczby leukocytów,
eozynofilią, powiększeniem wątroby i śledziony lub zmianami wyników testów
wątrobowych, a także działanie na inne narządy takie, jak płuca, nerki, trzustkę, mięsień
sercowy i okrężnicę.

Bardzo rzadko: aseptyczne zapalenie opon mózgowych z drgawkami klonicznymi i
eozynofilią, reakcje anafilaktyczne i obrzęk naczynioruchowy.

Zaburzenia endokrynologiczne

Często: hiponatremia, która powoduje zatrzymanie płynów, obrzęki, zwiększenie masy ciała i
zmniejszoną osmolarność osocza. W rzadkich przypadkach prowadziło to do wystąpienia
wymiotów, bólów głowy i rzadko - dezorientacji, letargu i innych anomalii neurologicznych
(tzw. zatrucie wodne).

Bardzo rzadko: zwiększenie stężenia prolaktyny z objawami (lub bezobjawowo) mlekotoku,
ginekomastii, zaburzeniami funkcji tarczycy (obniżenie poziomu FT4, T3, T4) i podniesienie
poziomu TSH; zaburzenia metabolizmu kostnego (zmniejszenie poziomu wapnia i 25-
hydroksycholekalcyferolu w surowicy) , co w rzadkich przypadkach prowadzi do uszkodzenia
kości (osteoporoza/osteomalacja); podniesienie poziomu cholesterolu, HDL i trójglicerydów.
Pojedyncze przypadki: zmniejszenie stężenia kwasu foliowego, witaminy B12 i homocysteiny
w surowicy krwi.

Zaburzenia psychiczne

Rzadko: omamy akustyczne i wizualne, depresja, fobia, zachowania agresywne, pobudzenie,
dezorientacja.

Bardzo rzadko: uaktywnienie się utajonego zespołu psychotycznego.

Zaburzenia układu nerwowego

Bardzo często: zawroty głowy, ataksja, senność, złe samopoczucie.
Często: bóle głowy.

Niezbyt często: ruchy mimowolne (drżenia trzepoczące, dystonia, tiki), oczopląs
Rzadko: zaburzenia myślenia, zaburzenia mowy, mimowolne ruchy twarzy przypominające
grymasy (dyskineza ustno-twarzowa), niekontrolowane ruchy ciała z żywą gestykulacją
(choreoatetoza), zapalenie nerwów obwodowych, parestezje, niedowład kończyn.
Bardzo rzadko: zaburzenia smaku, złośliwy zespół neuroleptyczny.

Istnieją doniesienia, że karbamazepina zaostrza objawy chorobowe stwardnienia rozsianego.

Tak jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, karbamazepina może zwiększać
częstość napadów padaczkowych. Napady padaczkowe typu „absences" (specjalna postać
napadu padaczkowego mająca początek w obydwu półkulach mózgowych) mogą być
intensyfikowane lub wyzwalane.

Zaburzenia oka

Często: podwójne widzenie, zaburzenia akomodacji (nieostre widzenie).
Rzadko: zaburzenia ruch gałek ocznych.

Bardzo rzadko: utrata przezroczystości soczewek, zapalenie spojówek, wzrost ciśnienia
wewnątrzgałkowego.

Zaburzenia ucha i błędnika

Bardzo rzadko: zaburzenia słuchu (szumy uszne, zwiększenie lub zmniejszenie wrażliwości
słuchowej, zmiany percepcji tonów).

Zaburzenia serca

Rzadko: zaburzenia przewodnictwa, nadciśnienie lub niedociśnienie.
Bardzo rzadko: bradykardia, arytmia, blok przedsionkowo-komorowy niekiedy z utratą
przytomności (omdleniem), zapaść, zastoinowa niewydolność serca, zaostrzenie choroby
wieńcowej, zakrzepowe zapalenie żył, epizody zakrzepowo-zatorowe.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości ze strony płuc z gorączką, dusznością, także zapalenia
albo zwłóknienia płuc (w razie wystąpienia tych reakcji leczenie karbamazepiny należy
przerwać).

Zaburzenia żołądka i jelit
Bardzo często: złe samopoczucie, wymioty.
Często: suchość błon śluzowych ust, brak apetytu.
Niezbyt często: biegunka lub zaparcie.
Rzadko: ból brzucha.

Bardzo rzadko: zapalenie jamy ustnej, dziąseł, języka; zapalenie trzustki.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Bardzo często: podniesienie poziomu gamma-glutamylotranspeptydazy (zwykle nieistotne
klinicznie)

Często: podniesienie poziomu fosfatazy zasadowej
Niezbyt często: podniesienie poziomu transaminaz

Rzadko: różne postacie zapalenia wątroby (cholestatyczne, wątrobowokomórkowe, typu
mieszanego), żółtaczka.

Bardzo rzadko: ziarniniakowe zapalenie wątroby, niewydolność wątroby.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Bardzo często: alergiczne zapalenie skóry, pokrzywka (także ciężkie postacie)
Niezbyt często: złuszczające zapalenie skóry, erytrodermia,
Rzadko: toczeń rumieniowaty układowego, świąd

Bardzo rzadko: zespół Stevens-Johnson'a, toksyczna nekroliza naskórka, nadwrażliwość na
światło, rumień wielopostaciowego i guzowaty, zmiany w pigmentacji skóry, plamica,
łysienie, obfite pocenie, trądzik, hirsutyzm

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Rzadko: osłabienie mięśniowe

Bardzo rzadko: bóle stawów, bóle mięśnie, skurcze mięśni
Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Bardzo rzadko: śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek, białkomocz,
krwiomocz, skąpomocz, zwiększenie poziomu azotu mocznikowego we krwi, częste
oddawanie moczu, zatrzymanie moczu.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

Bardzo rzadko: zaburzenia spermiogenezy (zmniejszenie liczebności plemników i (lub)
zmniejszenie ruchliwości), zaburzenia płodności u mężczyzn, zaburzenia libido, impotencja.

4.9 Przedawkowanie

Podczas każdego zatrucia należy brać pod uwagę możliwość przedawkowania różnych leków,
np. w próbie samobójczej.

Objawy przedawkowania karbamazepiny obserwowano tylko po bardzo dużych dawkach (od
4 do 10 g). Stężenie leku w surowicy zawsze było większe niż 20 p,g/ml. Po przypadkowym
zażyciu lub przyjęciu w celu samobójczym, osiągnięte stężenie w osoczu - 38 ^g/ml, nie było
śmiertelne. W piśmiennictwie podaje się przypadki zatrucia (po próbie samobójczej lub
przypadkowym przyjęciu), czasem zakończone zejściem śmiertelnym.

a) Objawy zatrucia

W przypadku zatrucia lekiem Finlepsin 400 retard nasilają się objawy opisane w dziale
„Działania niepożądane": zawroty głowy, ataksja, senność, otępienie, nudności, wymioty,
niepokój, stany dezorientacji, ruchy mimowolne, rozszerzenie źrenic, oczopląs,
zaczerwienienie, zatrzymanie moczu, hiponatremia, sinica, opistotonus, zaburzenia odruchów
(odruchy wygórowane lub osłabione).

Dodatkowo mogą wystąpić: drżenia, pobudzenie, drgawki toniczno-kloniczne, zaburzenia
czynności układu oddechowego i sercowo-naczyniowego, zazwyczaj z niedociśnieniem (ale
możliwe również podwyższone ciśnienie), tachykardia, blok przedsionkowo-komorowy,
dezorientacja, zaburzenia świadomości, czasem zatrzymanie oddechu i serca.
Mogą wystąpić zaburzenia rytmu w badaniu EEG - zwolnienie czynności podstawowej
i obecność fal wolnych, zmiany w EKG (zaburzenia rytmu i przewodzenia). Obserwowano
przypadki leukocytozy, leukopenii, neutropenii, glukozurii i ketonurii.

b) Leczenie zatruć:

Jak dotąd brak swoistej odtrutki.

Przedawkowanie karbamazepiny należy leczyć objawowo; jak najszybciej usunąć substancję
szkodliwą przez wywoływanie wymiotów i (lub) płukanie żołądka oraz zmniejszenie
wchłaniania przez podanie węgla aktywowanego lub środków przeczyszczających.
Należy podtrzymywać czynności życiowe na oddziale intensywnej terapii, monitorować pracę
serca, badać stężenia leku w surowicy krwi, wyrównywać zaburzenia elektrolitowe, jeśli stan
pacjenta tego wymaga.
Uwagi:

W przypadku drgawek należy rozpocząć leczenie odpowiednim lekiem przeciwdrgawkowym
(zwykle stosuje się benzodwuazepiny np. diazepam). Zgodnie z danymi z piśmiennictwa, nie
zaleca się podawania barbituranów z powodu hamowania czynności układu oddechowego,
szczególnie u dzieci.

W przypadku niedociśnienia zwykle zalecana jest dopamina lub dobutamina (iv).
W przypadku wystąpienia hiponatremii (zatrucie wodne) należy ograniczyć płyny i podawać
ostrożnie 0.9% NaCl (iv). Może to zapobiec uszkodzeniu mózgu.

Wymuszana diureza, hemodializa i dializa otrzewnowa nie są skuteczne w usuwaniu leku
z powodu dużego stopnia związania karbamazepiny z białkami osocza.
Ze względu na opóźnione wchłanianie leku należy spodziewać się pogorszenia stanu pacjenta
w drugiej i trzeciej dobie po przedawkowaniu.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: środki o działaniu przeciwpadaczkowym, neurotropowym i

psychotropowym

Kod ATC: N03A F01

Karbamazepina jest pochodną iminostylbenu. Wykazuje pewne chemiczne podobieństwo do
trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i farmakologiczne do fenytoiny. Dokładny
mechanizm działania karbamazepiny nie jest znany. Efekt terapeutyczny jest przede
wszystkim przypisywany blokowaniu przewodzenia synaptycznego i w ten sposób
zmniejszeniu przewodzenia wyładowań drgawkowych. W większych stężeniach
karbamazepina zmniejsza poskurczowe nasilenie reakcji na bodziec. Ograniczenie bólu
w neuralgii nerwu trójdzielnego jest prawdopodobnie spowodowane zahamowaniem
przewodzenia impulsów nerwowych w jądrach rdzeniowych nerwu trójdzielnego.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie, stężenie w osoczu

Karbamazepina (w zależności od postaci farmaceutycznej) wchłania się stosunkowo powoli
i prawie całkowicie.

Okres półtrwania wynosi średnio 8,5 godziny i wykazuje znaczące różnice pomiędzy
osobnikami i u tego samego osobnika (od około 1,72 do 12 godzin).
Maksymalne stężenie w osoczu u dorosłych osiągane jest po 4 do 16 godzinach (bardzo
rzadko po 35 godzinach), a u dzieci po 4 do 6 godzinach od podania pojedynczej dawki
doustnej. Stężenia w osoczu nie wykazują zależności liniowej od dawki. Po większych
dawkach krzywa stężeń ma postać płaskiej krzywej pochyłej.

Po podaniu zawiesiny maksymalne stężenia w osoczu są osiągane szybciej niż po podaniu
tabletek czy tabletek o przedłużonym uwalnianiu.

Stężenia leku w osoczu po podaniu tabletek o przedłużonym uwalnianiu są mniejsze
w porównaniu ze zwykłymi tabletkami.

Stan stacjonarny osiągany jest po 2 do 8 dniach. Nie ma ścisłego związku pomiędzy dawką
karbamazepiny i jej stężeniem w osoczu w stanie stacjonarnym. Z powodu powolnego
uwalniania substancji czynnej, stężenia karbamazepiny i jej metabolitu 10,11-epoksydu
karbamazepiny wykazują tylko niewielkie wahania w stanie stacjonarnym w przypadku
dawkowania w odstępach ośmio- i dwunastogodzinnych.

Na podstawie danych z piśmiennictwa można stwierdzić, że napady drgawkowe nie
występują, jeśli stężenia w osoczu wynoszą 4 do 12 p,g/ml. Stężenia powyżej 20 p,g/ml
powodują pogorszenie stanu klinicznego. Zniesienie bólu w nerwobólu nerwu trójdzielnego
występuje wtedy, kiedy stężenia w surowicy wynoszą 5 do 18 p,g/ml.
Wartości progowe stężenia karbamazepiny w osoczu dla występowania działań
niepożądanych to 8 - 9 p,g/ml.
Wiązanie z białkami osocza, dystrybucja
Objętość dystrybucji u ludzi wynosi 0,8 do 1,9 l/kg.

Karbamazepina wiąże się z białkami w 70% do 80%. Procent nie związanej karbamazepiny
jest stały, gdy stężenia wynoszą do 50 p,g/ml. Farmakologicznie aktywny metabolit - 10,11-
epoksyd karbamazepiny jest związany z białkami osocza w 48% do 53% (ok. 0,74 l/kg).
Stężenie karbamazepiny w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi 33% stężenia w osoczu.
Stężenie w ślinie odpowiada frakcji nie związanej w osoczu i wykazuje znaczącą korelację ze
stężeniem leku w osoczu (około 20% do 30%). Po pomnożeniu przez 4 może jego wartość
być używana do określania stężenia w osoczu podczas monitorowania terapii.
Karbamazepina przenika przez łożysko, dociera do płodu i jest wydzielana z mlekiem (około
58% stężenia w osoczu). Dziecko karmione piersią może mieć zatem stężenie leku we krwi
równe jego stężeniu w mleku.
Metabolizm

W wątrobie karbamazepina jest utleniana, deaminowana, hydroksylowana i częściowo
estryfikowana kwasem glukuronowym. Do tej pory wykryto w moczu człowieka siedem
metabolitów leku; główny metabolit farmakologicznie nieaktywny to trans-10,11-dihydroksy-
10,11-dihydrokarbamazepina. Aktywnym metabolitem, który wykazuje działanie
przeciwdrgawkowe jest 10,11-epoksyd karbamazepiny; jego stężenie wynosi od 0,1% do 2%.
Wydalanie, klirens osoczowy, okres półtrwania

Po podaniu pojedynczej dawki doustnej karbamazepiny okres półtrwania w osoczu wynosi
około 36 godzin (zakres: 18 do 65 godzin). Podczas leczenia długotrwałego okres półtrwania
skraca się z powodu indukcji enzymatycznej o około 50%. Okres półtrwania karbamazepiny
w osoczu jest krótszy podczas terapii skojarzonej (6 do 10 godzin) w porównaniu do
monoterapii (11 do 13 godzin); jest krótszy u dzieci w porównaniu z dorosłymi oraz krótszy
u niemowląt w porównaniu z noworodkami.

Klirens osoczowy u osobników zdrowych wynosi 19,8 ± 2,7 ml/godz/kg, u pacjentów
w monoterapii - 54,6 ± 6,7 ml/godz./kg, u pacjentów leczonych terapią skojarzoną - 113,3 ±
33,4 ml/godz./kg.

Około 72% pojedynczej dawki doustnej wydalane jest z moczem w postaci metabolitów.
Pozostałe 28% wydalane jest z kałem, częściowo w postaci nie zmienionej. Tylko 2% - 3%
dawki wydalane jest z moczem jako nie zmieniona karbamazepina.

Biodostępność / biorównoważność

Uzyskano następujące dane w badaniu biodostępności przeprowadzonym w 1995 r. w
warunkach stanu stacjonarnego na 18 osobach (mężczyźni w wieku 21 do 36 lat) w
porównaniu z produktem referencyjnym (podawane w dawce 400 mg dwa razy dziennie):

Lek badany Lek odniesienia

Maksymalne stężenie w osoczu 8,03 7,84

Cmax (Mg/ml):

Czas, po którym wyst. max.
stęż. w osoczu tmax. (godziny)
Powierzchnia pod krzywą
stężenie-czas AUC (Mg/ml hrs)

(6,43;10,02)

(6,73;9,13)

8,40 ± 8,10
163,80
(139,4; 192,4)

9,10 ± 6,5

165,40
(133,2; 205,3)

Dane podane jako wartości średnie i rozrzut.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Badania in vitro i badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie potencjału mutagennego
karbamazepiny. Przeprowadzone 2-letnie badanie rakotwórczości karbamazepiny na
szczurach wykazało, iż częstość występowania guzów komórek wątrobowych u samic i
łagodnego guza jąder u samców było zwiększone. Nie istnieją jednak przesłanki, aby te
odkrycia miały jakiekolwiek znaczenie z punktu widzenia terapii u ludzi.

6. SZCZEGÓŁOWE DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Eudragit RS 30 D (kopolimer metakrylanu amonu typu B), triacetyna, talk,

Eudragit L 30 D-55 (kopolimer kwasu metakrylowego i etylu akrylanu (1:1)), celuloza

mikrokrystaliczna, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian.

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Przechowywać w temperaturze poniżej 30oC.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Opakowanie:

5 blistrów po 10 tabletek Finlepsin 400 retard o przedłużonym uwalnianiu (50 tabletek)
w tekturowym pudełku;

3 blistry po 10 tabletek Finlepsin 400 retard o przedłużonym uwalnianiu (30 tabletek)

w tekturowym pudełku.

Blister PvC/PVDC/pergamin/Aluminium

6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania

Brak szczególnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o.
ul. Emilii Plater 53, 00-113 Warszawa

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie MZ Nr 10142

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU/DATA JEGO PRZEDŁUŻENIA

29.12.2003 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

26.07.2011 r.


Interakcje z innymi lekami

Ten lek zażywany jednocześnie z innymi lekami może mieć negatywny wpływ na twoje zdrowie.


Interakcje z żywnością

Interakcje tego leku z żywnością mogą wpływać na ograniczenie skuteczności leczenia.

Poniżej znajduje się lista znanych nam interakcji tego leku z żywnością.

Interakcja bardzo istotna

Dotyczy leków
Finlepsin 400 Retard

Cytrusy

Flawonoidy (naryngenina) i furanokumaryny (6,7,-dihydroksybergamotyna) zawarte w soku grejpfrutowym hamują aktywność izoenzymu CYP3A4 odpowiedzialnego za metabolizm karbamazepiny. Może to spowodować wzrost stężenia tego leku we krwi, a tym samym ryzyka działań niepożądanych. W czasie przyjmowania leku należy ograniczyć spożycie grejpfrutów i soku grejpfrutowego oraz nie popijać nim leków.

Interakcja istotna

Dotyczy leków
Finlepsin 400 Retard

Alkohol

Alkohol może nasilać działanie karbamazepiny powodując zwiększoną senność, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, niezborność ruchów, zaburzenia świadomości. Karbamazepina może również zmniejszać tolerancję alkoholu. W czasie trwania terapii należy rozważyć niebezpieczeństwo związane z jednoczesnym stosowaniem leku i alkoholu.


Inne opakowania


Grupy

  • Leki przeciwpadaczkowe

    W tej kategorii znajdziesz leki stosowane w leczeniu oraz łagodzeniu objawów padaczki.


Podobne produkty z tą samą substancją czynną


Może Cię również zainteresować:


Dodatkowe informacje

Wybierz interesujące Cię informacje:

Informacje o identyfikatorach BLOZ produktów są dostępne adresem www.blozinfo.osoz.pl.