BETALOC ZOK

Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 23,75 mg, 47,5 mg lub 95 mg metoprololu bursztynianu (Metoprololi succinas), co odpowiada 25 mg, 50 mg lub 100 mg metoprololu winianu.

• Nadwrażliwość na metoprolol, inny β-adrenolityk lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

• Wstrząs kardiogenny.

• Zespół chorego węzła zatokowego.

• Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia.

• Niestabilna, zdekompensowana niewydolność serca (obrzęk płuc, niedokrwienie narządów lub niskie ciśnienie tętnicze krwi).

• Krótkotrwałe lub długotrwałe leczenie produktami leczniczymi o działaniu inotropowym, działającymi agonistycznie na receptory β-adrenergiczne.

• Istotna klinicznie bradykardia zatokowa lub niedociśnienie tętnicze krwi.

• Podejrzenie świeżego zawału mięśnia sercowego, jeśli czynność serca jest mniejsza niż 45 uderzeń na minutę, odstęp PQ jest dłuższy niż 0,24 s lub ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 100 mmHg.

• Pacjentów z niewydolnością serca, u których ciśnienie skurczowe w pozycji leżącej utrzymuje się poniżej 100 mmHg, należy ponownie zbadać przed wdrożeniem leczenia metoprololem.

• Znaczne zaburzenia krążenia obwodowego z zagrożeniem wystąpienia zgorzeli.

Dawkowanie

Dorośli

Produkt Betaloc ZOK należy przyjmować raz na dobę, najlepiej rano. Tabletki produktu Betaloc ZOK mogą być dzielone na pół, nie należy ich żuć ani kruszyć. Tabletki należy połknąć popijając co najmniej połową szklanki wody. Spożyty równocześnie posiłek nie ma wpływu na biodostępność produktu. 

Dawkę produktu należy ustalić indywidualnie dla każdego pacjenta tak, aby nie występowała bradykardia. Podane niżej dawki należy traktować jako zalecane.

• Nadciśnienie tętnicze krwi

Zalecana dawka wynosi od 50 mg do 100 mg raz na dobę. U pacjentów, u których dawka 100 mg nie jest wystarczająco skuteczna, można dołączyć do leczenia inny produkt leczniczy obniżający ciśnienie tętnicze krwi, najlepiej z grupy diuretyków lub antagonistów wapnia, z grupy pochodnych dihydropirydyny, lub zwiększyć dawkę produktu Betaloc ZOK.

• Choroba niedokrwienna serca

Zalecana dawka wynosi od 100 mg do 200 mg raz na dobę. W razie konieczności, dawkę można zwiększyć lub dołączyć do leczenia leki z grupy azotanów.

• Leczenie objawowej, przewlekłej niewydolności serca

Leczenie można rozpocząć u pacjentów ze stabilną niewydolnością serca. Pacjent nie powinien mieć zaostrzeń niewydolności serca w ciągu ostatnich 6 tygodni, a leczenie podstawowe nie powinno być zmieniane w ciągu ostatnich 2 tygodni.

Po rozpoczęciu leczenia niewydolności serca β -adrenolitykami może wystąpić przemijające zaostrzenie objawów choroby. W przypadku zaostrzenia objawów, u części pacjentów jest możliwe kontynuowanie leczenia tą samą lub zmniejszoną dawką produktu Betaloc ZOK. U części pacjentów konieczne jest odstawienie leku. Leczenie ciężkiej niewydolności serca (grupa IV NYHA – New York Heart Association) produktem Betaloc ZOK powinni rozpoczynać lekarze z dużym doświadczeniem w leczeniu ciężkiej niewydolności serca.

Dawkowanie u pacjentów ze stabilną niewydolnością serca z grupy II NYHA

Zalecana dawka początkowa wynosi 25 mg raz na dobę. Dawkę początkową należy stosować przez pierwsze dwa tygodnie leczenia. Po dwóch tygodniach dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę. Dawkę można podwajać co dwa kolejne tygodnie, do dawki 200 mg. W leczeniu długotrwałym zalecana dawka wynosi 200 mg raz na dobę.

Dawkowanie u pacjentów ze stabilną niewydolnością serca z grupy III i IV NYHA

Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg (pół tabletki 25 mg) raz na dobę. Dawkę należy ustalić indywidualnie dla każdego pacjenta. W czasie ustalania dawki pacjent powinien być pod ścisłą kontrolą lekarza, gdyż u niektórych pacjentów może dojść do zaostrzenia objawów niewydolności serca. Po 1 do 2 tygodniach dawka może być zwiększona do 25 mg raz na dobę. Po kolejnych dwóch tygodniach dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę. U pacjentów, którzy dobrze tolerują leczenie, dawkę można podwajać co kolejne dwa tygodnie do dawki maksymalnej 200 mg raz na dobę. U pacjentów, u których wystąpi bradykardia i (lub) niedociśnienie tętnicze krwi, konieczne może być zmniejszenie dawek innych produktów stosowanych w leczeniu niewydolności serca lub zmniejszenie dawki produktu Betaloc ZOK. Niedociśnienie tętnicze krwi występujące w czasie ustalania dawki produktu Betaloc ZOK nie oznacza, że dawka ta nie będzie tolerowana w trakcie długotrwałego leczenia. Nie należy jednak zwiększać dawki produktu do czasu stabilizacji ciśnienia tętniczego krwi. W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego krwi należy szczególnie zwrócić uwagę na ocenę wydolności nerek.

• Zaburzenia rytmu serca

Zalecana dawka wynosi od 100 mg do 200 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć.

• Zapobieganie nagłej śmierci sercowej i wystąpieniu ponownego zawału serca u pacjentów po przebyciu ostrej fazy zawału 

Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 200 mg raz na dobę.

Czynnościowe zaburzenia pracy serca z napadowymi zaburzeniami rytmu

Zalecana dawka wynosi 100 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć.

• Profilaktyka migreny

Zalecana dawka wynosi od 100 mg do 200 mg raz na dobę.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Nie ma konieczności modyfikowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, ponieważ czynność nerek tylko w niewielkim stopniu wpływa na eliminację leku.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Z reguły nie ma konieczności modyfikowania dawki u pacjentów z marskością wątroby. Jeśli występują objawy bardzo ciężkiej niewydolności wątroby (np. u pacjentów z zespoleniem wrotno-czczym), należy rozważyć zmniejszenie dawki.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma konieczności modyfikowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci i młodzież

Zalecana dawka początkowa u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wieku 6 lat i powyżej wynosi 0,5 mg/kg mc. produktu Betaloc ZOK (0,48 mg/kg mc. bursztynianu metoprololu) podawana raz na dobę.

Ostateczna dawka podawana w miligramach powinna być jak najbardziej zbliżona do dawki oszacowanej w mg/kg mc. 

W przypadku braku odpowiedzi klinicznej na dawkę 0,5 mg/kg mc. dawkę można zwiększyć do dawki wynoszącej 1,0 mg/kg mc. (0,95 mg/kg mc. bursztynianu metoprololu) nie przekraczając dawki 50 mg (47,5 mg/kg mc. bursztynianu metoprololu).

W przypadku braku odpowiedzi klinicznej na dawkę 1,0 mg/kg mc. dawkę można zwiększyć do maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 2,0 mg/kg mc. (1,90 mg/kg mc. bursztynianu metoprololu). Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania dawek powyżej 200 mg (190 mg bursztynianu metoprololu) raz na dobę u dzieci i młodzieży.

Nie przeprowadzono badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Dlatego Betaloc ZOK nie jest zalecany w tej grupie wiekowej.

Nie należy podawać dożylnie werapamilu pacjentom leczonym β-adrenolitykami.

Metoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z chromaniem przestankowym, ciężką niewydolnością nerek, w ciężkim stanie ogólnym, jeżeli jednym z objawów jest kwasica metaboliczna. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania metoprololu i produktów naparstnicy.

Częstość i nasilenie zaostrzeń dławicy Prinzmetala może zależeć od blokady receptorów β-adrenergicznych, której skutkiem jest skurcz naczyń wieńcowych. Dlatego u pacjentów z dławicą Prinzmetala nie należy stosować nieselektywnych β-adrenolityków. Leki z grupy selektywnych β₁-adrenolityków należy stosować ze szczególną ostrożnością.

U pacjentów z astmą oskrzelową lub innymi przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc, jednocześnie z produktem Betaloc ZOK należy stosować leki rozszerzające oskrzela. W niektórych przypadkach może być konieczne zwiększenie dawki β₂-mimetyków.

Podczas leczenia metoprololem ryzyko wystąpienia zaburzeń metabolizmu węglowodanów lub maskowania objawów hipoglikemii jest mniejsze niż w przypadku stosowania nieselektywnych β-adrenolityków.

Bardzo rzadko mogą nasilić się, występujące wcześniej, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (mogące prowadzić do bloku przedsionkowo-komorowego).

Leczenie wstrząsu anafilaktycznego u pacjentów leczonych β₁-adrenolitykami może być trudniejsze. Epinefryna podana w zwykłych dawkach może być nieskuteczna. W przypadkach podawania produktu Betaloc ZOK pacjentom z rozpoznaniem guza chromochłonnego nadnerczy, należy rozważyć jednoczesne zastosowanie leku α-adrenolitycznego.

Dane z badań klinicznych, dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności leczenia produktem Betaloc ZOK pacjentów z ciężką, stabilną niewydolnością serca (z grupy IV NYHA), są ograniczone. Leczenie produktem Betaloc ZOK w tej grupie pacjentów powinni rozpoczynać lekarze z dużym doświadczeniem w leczeniu ciężkiej niewydolności serca.

Do badań klinicznych, dotyczących leczenia niewydolności serca nie byli kwalifikowani pacjenci z objawami niewydolności serca w przebiegu zawału mięśnia sercowego i z niestabilną chorobą niedokrwienną serca. Nie ma danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leczenia metoprololem w tej grupie pacjentów, więc stosowanie tego leku w niestabilnej zdekompensowanej niewydolności serca jest przeciwwskazane.

Nagłe odstawianie β-adrenolityków jest niebezpieczne, szczególnie u pacjentów należących do grup dużego ryzyka. Nagłe odstawienie produktu może spowodować zaostrzenie objawów przewlekłej niewydolności serca lub zwiększenie ryzyka wystąpienia zawału mięśnia sercowego i nagłego zgonu. Jeśli konieczne jest odstawienie produktu Betaloc ZOK, należy robić to stopniowo, w ciągu co najmniej dwóch tygodni. Za każdym razem dawkę produktu należy zmniejszyć o połowę, w stosunku do dawki podawanej poprzednio. Ostatnią, najmniejszą dawkę produktu (pół tabletki 25 mg) należy stosować przez co najmniej cztery dni. Następnie produkt można odstawić. W przypadku wystąpienia objawów niepożądanych zaleca się wydłużenie czasu odstawiania produktu.

Przed planowanym zabiegiem operacyjnym, należy poinformować lekarza anestezjologa o przyjmowaniu produktu Betaloc ZOK. Nie jest zalecane przerywanie leczenia β-adrenolitykami u pacjentów operowanych. Nie należy nagle rozpoczynać stosowania dużych dawek metoprololu u pacjentów poddawanych zabiegom niezwiązanym z sercem, ponieważ może to spowodować bradykardię, niedociśnienie lub udar mózgu, w tym ze skutkiem śmiertelnym, u pacjentów z czynnikami ryzyka ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Nie należy podawać dożylnie werapamilu pacjentom leczonym β-adrenolitykami.

Metoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z chromaniem przestankowym, ciężką niewydolnością nerek, w ciężkim stanie ogólnym, jeżeli jednym z objawów jest kwasica metaboliczna. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania metoprololu i produktów naparstnicy.

Częstość i nasilenie zaostrzeń dławicy Prinzmetala może zależeć od blokady receptorów β-adrenergicznych, której skutkiem jest skurcz naczyń wieńcowych. Dlatego u pacjentów z dławicą Prinzmetala nie należy stosować nieselektywnych β-adrenolityków. Leki z grupy selektywnych β₁-adrenolityków należy stosować ze szczególną ostrożnością.

U pacjentów z astmą oskrzelową lub innymi przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc, jednocześnie z produktem Betaloc ZOK należy stosować leki rozszerzające oskrzela. W niektórych przypadkach może być konieczne zwiększenie dawki β₂-mimetyków.

Podczas leczenia metoprololem ryzyko wystąpienia zaburzeń metabolizmu węglowodanów lub maskowania objawów hipoglikemii jest mniejsze niż w przypadku stosowania nieselektywnych β-adrenolityków.

Bardzo rzadko mogą nasilić się, występujące wcześniej, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (mogące prowadzić do bloku przedsionkowo-komorowego).

Leczenie wstrząsu anafilaktycznego u pacjentów leczonych β₁-adrenolitykami może być trudniejsze. Epinefryna podana w zwykłych dawkach może być nieskuteczna. W przypadkach podawania produktu Betaloc ZOK pacjentom z rozpoznaniem guza chromochłonnego nadnerczy, należy rozważyć jednoczesne zastosowanie leku α-adrenolitycznego.

Dane z badań klinicznych, dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności leczenia produktem Betaloc ZOK pacjentów z ciężką, stabilną niewydolnością serca (z grupy IV NYHA), są ograniczone. Leczenie produktem Betaloc ZOK w tej grupie pacjentów powinni rozpoczynać lekarze z dużym doświadczeniem w leczeniu ciężkiej niewydolności serca.

Do badań klinicznych, dotyczących leczenia niewydolności serca nie byli kwalifikowani pacjenci z objawami niewydolności serca w przebiegu zawału mięśnia sercowego i z niestabilną chorobą niedokrwienną serca. Nie ma danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leczenia metoprololem w tej grupie pacjentów, więc stosowanie tego leku w niestabilnej zdekompensowanej niewydolności serca jest przeciwwskazane.

Nagłe odstawianie β-adrenolityków jest niebezpieczne, szczególnie u pacjentów należących do grup dużego ryzyka. Nagłe odstawienie produktu może spowodować zaostrzenie objawów przewlekłej niewydolności serca lub zwiększenie ryzyka wystąpienia zawału mięśnia sercowego i nagłego zgonu. Jeśli konieczne jest odstawienie produktu Betaloc ZOK, należy robić to stopniowo, w ciągu co najmniej dwóch tygodni. Za każdym razem dawkę produktu należy zmniejszyć o połowę, w stosunku do dawki podawanej poprzednio. Ostatnią, najmniejszą dawkę produktu (pół tabletki 25 mg) należy stosować przez co najmniej cztery dni. Następnie produkt można odstawić. W przypadku wystąpienia objawów niepożądanych zaleca się wydłużenie czasu odstawiania produktu.

Przed planowanym zabiegiem operacyjnym, należy poinformować lekarza anestezjologa o przyjmowaniu produktu Betaloc ZOK. Nie jest zalecane przerywanie leczenia β-adrenolitykami u pacjentów operowanych. Nie należy nagle rozpoczynać stosowania dużych dawek metoprololu u pacjentów poddawanych zabiegom niezwiązanym z sercem, ponieważ może to spowodować bradykardię, niedociśnienie lub udar mózgu, w tym ze skutkiem śmiertelnym, u pacjentów z czynnikami ryzyka ze strony układu sercowo-naczyniowego.