RUPATADINE BLUEFISH

Każda tabletka zawiera 10 mg rupatadyny ( Rupatadinum ) w postaci rupatadyny fumaranu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu : laktoza Każda tabletka zawiera 60 mg laktozy.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz CHPL : punkt 6.1.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w CHPL w punkcie 6.1.

W badaniach klinicznych rupatadyna w dawce 10 mg była stosowana u ponad 2025 pacjentów, a 120 z tych pacjentów stosowało rupatadynę przez co najmniej rok.

Najczęściej występujące działania niepożądane w kontrolowanych badaniach klinicznych, to:

senność (9,5%), bóle głowy (6,9%) i uczucie zmęczenia (3,2%). Większość działań niepożądanych obserwowanych podczas badań klinicznych było łagodnych do umiarkowanych i zazwyczaj nie wymagały one przerwania leczenia.

Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco: Często (> 1/100 do < 1/10)

Niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100) Rzadko (> 1/10 000 do < 1/1000)

Częstość występowania działań niepożądanych obserwowanych u pacjentów leczonych rupatadyną w trakcie badań klinicznych i zgłoszeń spontanicznych była następująca:

• Zakażenia i zarażenia pasożytnicze

- Niezbyt często: zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa

• Zaburzenia układu immunologicznego

- Rzadko: reakcje nadwrażliwości* (w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka)

• Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

- Niezbyt często: zwiększenie łaknienia

• Zaburzenia układu nerwowego

- Często: senność, ból głowy, zawroty głowy

- Niezbyt często: zaburzenia zdolności skupiania uwagi

• Zaburzenia serca

- Rzadko: tachykardia i kołatanie serca*

• Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

- Niezbyt często: krwawienia z nosa, suchość błony śluzowej nosa, kaszel, suchość w gardle, bole jamy ustnej i gardła

• Zaburzenia żołądka i jelit

- Często: suchość w jamie ustnej

- Niezbyt często: nudności, bóle w nadbrzuszu, biegunka, niestrawność, wymioty, bóle brzucha, zaparcia

• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

- Niezbyt często: wysypka

• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

- Niezbyt często: bóle pleców, bóle stawów, bóle mięśni

• Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

- Często: uczucie zmęczenia, astenia

- Niezbyt często: zwiększone pragnienie, złe samopoczucie, gorączka, drażliwość

• Badania diagnostyczne

- Niezbyt często: zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej , nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zwiększenie masy ciała.

• po wprowadzeniu do obrotu rupatadyny zgłaszano przypadki reakcji nadwrażliwości, tachykardii i kołatania serca

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl @urpl.gov.pl.

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dawkowanie

Dorośli i młodzież (w wieku powyżej 12 lat)

Zalecana dawka wynosi 10 mg (jedna tabletka) raz na dobę, z posiłkiem lub bez posiłku.

Osoby w podeszłym wieku

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Rupatadine Bluefish u osób w podeszłym wieku (patrz CHPL : punkt 4.4).

Dzieci i młodzież

Produkt leczniczy Rupatadine Bluefish nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. U dzieci w wieku od 2 do 11 lat zaleca się stosowanie rupatadyny w postaci roztworu doustnego 1 mg/ml.

Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby

Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Rupatadine Bluefish u tych pacjentów.

Sposób podawania Podanie doustne.

Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym (patrz CHPL : punkt 4.5).

Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 należy zachować ostrożność (patrz CHPL : punkt 4.5).

Konieczne może być dostosowanie dawki substancji, które są substratami izoenzymu CYP3A4 (np. symwastatyna , lowastatyna ) oraz substancji o wąskim indeksie terapeutycznym, które są substratami dla izoenzymu CYP3A4 (np. cyklosporyna , takrolimus , syrolimus , ewerolimus , cyzapryd ), ponieważ rupatadyna może zwiększać stężenie tych leków w osoczu (patrz CHPL : punkt 4.5).

Bezpieczeństwo kardiologiczne stosowania rupatadyny było oceniane w badaniu thorough QT / QTc study. Rupatadyna w dawce do 10 razy większej, niż dawka terapeutyczna nie wywierała wpływu na

wynik zapisu EKG, i w związku z tym , kardiologiczne bezpieczeństwo jej stosowania nie budzi zastrzeżeń. Jednak, rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT , u pacjentów z niewyrównaną hipokaliemią, u pacjentów ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia arytmii, takimi, jak klinicznie znacząca bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego.

Rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i starsi). Chociaż w badaniach klinicznych nie stwierdzono ogólnej różnicy w skuteczności lub bezpieczeństwie stosowania, nie można wykluczyć występowania zwiększonej wrażliwości u niektórych pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na niewielką liczbę pacjentów w podeszłym wieku włączonych do badania (patrz CHPL : punkt 5.2).

Odnośnie stosowania produktu u dzieci w wieku poniżej 12 lat oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, patrz CHPL : punkt 4.2.

Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej w produkcie leczniczym Rupatadine Bluefish , pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp ) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować tego produktu.

Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym (patrz CHPL : punkt 4.5).

Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 należy zachować ostrożność (patrz CHPL : punkt 4.5).

Konieczne może być dostosowanie dawki substancji, które są substratami izoenzymu CYP3A4 (np. symwastatyna , lowastatyna ) oraz substancji o wąskim indeksie terapeutycznym, które są substratami dla izoenzymu CYP3A4 (np. cyklosporyna , takrolimus , syrolimus , ewerolimus , cyzapryd ), ponieważ rupatadyna może zwiększać stężenie tych leków w osoczu (patrz CHPL : punkt 4.5).

Bezpieczeństwo kardiologiczne stosowania rupatadyny było oceniane w badaniu thorough QT / QTc study. Rupatadyna w dawce do 10 razy większej, niż dawka terapeutyczna nie wywierała wpływu na

wynik zapisu EKG, i w związku z tym , kardiologiczne bezpieczeństwo jej stosowania nie budzi zastrzeżeń. Jednak, rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT , u pacjentów z niewyrównaną hipokaliemią, u pacjentów ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia arytmii, takimi, jak klinicznie znacząca bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego.

Rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i starsi). Chociaż w badaniach klinicznych nie stwierdzono ogólnej różnicy w skuteczności lub bezpieczeństwie stosowania, nie można wykluczyć występowania zwiększonej wrażliwości u niektórych pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na niewielką liczbę pacjentów w podeszłym wieku włączonych do badania (patrz CHPL : punkt 5.2).

Odnośnie stosowania produktu u dzieci w wieku poniżej 12 lat oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, patrz CHPL : punkt 4.2.

Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej w produkcie leczniczym Rupatadine Bluefish , pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp ) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować tego produktu.

Wpływ innych leków na rupatadynę

Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (np.itrakonazol, ketokonazol , worykonazol , pozakonazol , inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna , nefazodon ), a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol , diltiazem ) należy zachować ostrożność.

Jednoczesne stosowanie rupatadyny w dawce 20 mg z ketokonazolem lub erytromycyną zwiększa narażenie ogólnoustrojowe na rupatadynę, odpowiednio 10-krotnie i 2-3-krotnie. Zmiany te nie są związane z wpływem na odstęp odcinka QT lub ze zwiększeniem działań niepożądanych, w porównaniu do sytuacji, gdy te leki są podawane oddzielnie.

Interakcja z sokiem grejpfrutowym:

Jednoczesne podawanie soku grejpfrutowego zwiększa 3,5-krotnie ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę. Nie należy stosować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym.

Wpływ rupatadyny na inne leki

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania rupatadyny z innymi metabolizowanymi lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, gdyż wiedza dotycząca wpływu rupatadyny na te leki jest ograniczona.

Interakcja z alkoholem:

Po podaniu alkoholu, rupatadyna w dawce 10 mg miała minimalny wpływ na wyniki niektórych testów sprawności psychoruchowej, chociaż nie różniły się one istotnie od obserwowanych po podaniu samego alkoholu. Dawka 20 mg nasilała zaburzenia spowodowane przyjęciem alkoholu.

Interakcje z lekami hamującymi czynność OUN (ośrodkowy układ nerwowy):

Tak jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych, nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi czynność OUN .

Interakcje ze statynami:

Podczas badań klinicznych z rupatadyną niezbyt często zgłaszano bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK ( fosfokinazy kreatynowej). Nie jest znane ryzyko interakcji ze statynami, z których niektóre są również metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 układu cytochromu P450. Z tego powodu, rupatadynę należy stosować z ostrożnością, jeśli jest podawana jednocześnie ze statynami.

Dzieci i młodzież

Badania dotyczące interakcji z rupatadyną przeprowadzono wyłącznie u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).

Pojedyncza dawka 10 mg rupatadyny nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak należy zachować ostrożność przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn, dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja pacjenta na rupatadynę.

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Podczas badania klinicznego dotyczącego bezpieczeństwa stosowania, rupatadyna podawana w dawce 100 mg na dobę przez 6 dni była dobrze tolerowana. Najczęściej występującym działaniem niepożądanym była senność. W razie przypadkowego zażycia bardzo dużych dawek należy zastosować leczenie objawowe i wspomagające.